ANTAGONISTA DE NK1 DE ANILLO CONDENSADO.

Un compuesto de Fórmula 1:** ver fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable y/o solvato del mismo,

cada uno de Ar1 y Ar2 se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en (R7)n7-aril- y (R8)n8- heteroaril-: G se selecciona entre el grupo que consiste en -O-, -S-, -S(O)-, -S(O2)-, -N(R6)-, -N(C(O)R6)-, -N(S(O2)R6)-, -N(S (O)R6)-, N(C(O)OR6)-, -N(C(O)N(R6)2)-, -N(R6)S(O2)-, -S(O2)N(R6)-, -N(R6)SO-, -S(O)N(R6)-, -N(R6)C(O)O-, -OC (O)N(R6)-, N(R6)C(O)-, -C(O)N(R6)- y -N(R6)C(O)N(R6)-; X es -(C(R6)2)n3-A-(C(R6)2)n4-, donde n3 y n4 pueden ser iguales o diferentes; Y es -(C(R6)2)n5-B-(C(R6)2)n6-, donde n5 y n6 pueden ser iguales o diferentes; A se selecciona entre el grupo que consiste en -O-, -S-, -C(R6)2- y -N(R14)-; B se selecciona entre el grupo que consiste en -O-, -S-, -C(R6)2- y -N(R14)-; cada uno de n1, n2, n3, n4, n5, n6 y n8 es independientemente un número entero de 0 a 3; n7 es un número entero de 0 a 5; n8 es un número entero de 1 a 3; n9 es un número entero de 0 a 2; n10 es un número entero de 1 a 5 Z se selecciona entre el grupo que consiste en -C(O)-, -C(S)-, -S(O)-, -S(O2)-, -C(=NR6)-, -C(=NOR6)- y -C(=NN (R6)2)-; R1 y R2 se seleccionan independientemente entre el grupo que consiste en H, alquilo, hidroxialquilo, cicloalquilo, -CH2F, -CHF2, -CF3 y heterocicloalquilo, donde cada uno de dichos alquilo, cicloalquilo o heterocicloalquilo puede estar sin sustituir o sustituido con uno o más sustituyentes que pueden ser iguales o diferentes y se seleccionan independientemente entre el grupo que consiste en halógeno, alquilo, haloalquilo, -OR6, haloalcoxi, cicloalquilo, heterocicloalquilo, arilo, heteroarilo, -N(R6)2, -C(O)R6, -C(O)OR6, -OC(O)R6, -C(O)N(R6)2, -N(R6)C(O)R6, -N(R6)C (O)OR6, -N(R6)C(O)N(R6)2, -NO2, -CN, -S(O2)R6 y -S(O2)N(R6)2; o R1 y R2, tomados junto con el carbono al que están unidos en la Fórmula 1, forman un grupo carbonilo con la condición de que G se seleccione entre el grupo que consiste en -O-, -S- y -N(R6)-; o R1 y R2, tomados junto con el carbono al que están unidos en la Fórmula 1, forman un anillo cicloalquileno, donde dicho anillo cicloalquileno puede estar sin sustituir o sustituido con uno o más sustituyentes que pueden ser iguales o diferentes y se seleccionan independientemente entre el grupo que consiste en halógeno, alquilo, haloalquilo, -OR6, haloalcoxi, cicloalquilo, heterocicloalquilo, arilo, heteroarilo, -N(R6)2, -C(O)R6, -C(O)OR6, -OC(O)R6, -C(O)N(R6)2, -N(R6)C(O)R6, -N(R6)C(O)OR6, -N(R6)C(O)N(R6)2, -NO2, -CN, -S(O2)R6 y -S(O2)N(R6)2; R3 y R4 se seleccionan independientemente entre el grupo que consiste en H, alquilo, cicloalquilo, heterocicloalquilo, arilo y heteroarilo, donde cada uno de dichos alquilo, cicloalquilo, heterocicloalquilo, arilo o heteroarilo puede estar sin sustituir o sustituido con uno o más sustituyentes que pueden ser iguales o diferentes y se seleccionan independientemente entre el grupo que consiste en halógeno, alquilo, haloalquilo, -OR6, haloalcoxi, cicloalquilo, heterocicloalquilo, arilo, heteroarilo, -N(R6)2, -C(O)R6, -C(O)OR6, -OC(O)R6, -C(O)N(R6)2, -N(R6)C(O)R6, -N(R6)C(O)OR6, -N(R6)C(O)N(R6)2, -NO2, -CN, -S(O2)R6 y -S(O2)N(R6)2; R5 se selecciona entre el grupo que consiste en H, alquilo, cicloalquilo, heterocicloalquilo, arilo, heteroarilo y -P (O)(OH)2, donde cada uno de dichos alquilo, cicloalquilo, heterocicloalquilo, arilo o heteroarilo puede estar sin sustituir o sustituido con uno o más sustituyentes que pueden ser iguales o diferentes y se seleccionan independientemente entre el grupo que consiste en halógeno, alquilo, haloalquilo, -OR6, haloalcoxi, cicloalquilo, heterocicloalquilo, arilo, heteroarilo, -N(R6)2, -C(O)R6, -C(O)OR6, -OC(O)R6, -C(O)N(R6)2, -N(R6)C(O)R6, -N(R6)C(O)OR6, -N(R6)C(O)N (R6)2, -NO2, -CN, -S(O2)R6 y -S(O2)N(R6)2; R6 se selecciona entre el grupo que consiste en H, -CN, alquilo, cicloalquilo, heterocicloalquilo, arilo y heteroarilo, donde cada uno de dichos alquilo, cicloalquilo, heterocicloalquilo, arilo y heteroarilo puede estar sin sustituir o sustituido con uno o más sustituyentes que pueden ser iguales o diferentes, y los sustituyentes se seleccionan independientemente entre el grupo que consiste en halógeno, -OH, alquilo, haloalquilo, alcoxi, haloalcoxi, cicloalquilo, cicloalquiloxi, heterocicloalquilo, heterocicloalquiloxi, arilo, ariloxi, heteroarilo y heteroariloxi; cada R7 se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en H, alquilo, cicloalquilo, -OH, alcoxi, cicloalcoxi, halógeno, -CN, -NO2, -CF3, -CHF2, -CH2F, -OCF3, -OCHF2, -OCH2F, -C(O)OR11, -C(O)NR9R10, -N (R9)C(O)R11, -N(R9)C(O)OR12, -N(R9)C(O)NR9R10, -N(R9)S(O2)R12, -NR9R10, -S(O2)NR9R10, -S(O)R12, -S(O2)R12 y (R15)n8-heteroaril-; cada R8 se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en H, alquilo, cicloalquilo, -OH, halógeno, -CN, -NO2, -C(O)CF3, -CF3, -CHF2, -CH2F, -OCF3, -OCHF2, -OCH2F, alcoxi, cicloalcoxi, -C(O)OR11, -CONR9R10, -NR9R10, -NR9COR12, -NR9CO2R11, -NR9CONR9R10, -NR9SO2R12, -S(O)R12 y S(O2)R12; cada uno de R9 y R10 se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en H, alquilo, cicloalquilo y bencilo; o R9 y R10, tomados junto con el nitrógeno al que están unidos, forman un anillo heteroarilo de 4-7 miembros que contiene 0-3 heteroátomos más seleccionados entre el grupo que consiste en -O-, -S- y -N(R11)-; R11 se selecciona entre el grupo que consiste en H, alquilo y cicloalquilo; R12 se selecciona entre el grupo que consiste en alquilo, cicloalquilo y -CF3; cada R13 se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en -(C(R17)2)n7-D, donde D es H, -CF3, -CHF2, -CH2F, -CN, -OH, -O-alquilo, -OCH2F, -OCHF2, -OCF3, -OCH2CF3, -O-cicloalquilo, -O-alquil-cicloalquilo, -NR18R19, -SO2NR18R19, -NR11SO2R18, -NR11C(O)R19, -NR11C(O)OR18, -NR11(C(O)NR18R19), -C(O)NR18R19, -C (O)OR18, -cicloalquilo, (R7)n7-aril-, (R8)n8-heteroaril-, -OC(O)R19, -OC(O)NR18R19, -C(=NOR19)(R18), -C(O)R18, -C (OR11)(R18)(R19), heterocicloalquenilo opcionalmente sustituido con 1 a 4 sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en R21 y R22,** ver fórmula** R14 es H, alquilo, haloalquilo, arilo, heteroarilo, hidroxialquilo, cicloalquilo, heterocicloalquilo, -S(O)R6, -S(O2) R6, -C(O)OR6, -C(O)R6 y -C(O)N(R6)2; R15 es H, alquilo, cicloalquilo, alcoxi, -OH, -CN, -NO2, -CF3, -CHF2, -CH2F. -OCF3, -OCHF2, -OCH2F, cicloalcoxi, -C(O)OR11, -C(O)NR9R10, -N(R9)C(O)R11, -N(R9)C(O)OR12, -N(R9)C(O)NR9R10, -N(R9)S(O2)R12, -NR9R10, -S(O2) NR9R10, -S(O)R12, -S(O2)R12; cada R17 es independientemente H o alquilo; cada uno de R18 y R19 se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en H, alquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, -CH2CF3, arilo y heteroarilo; o R18 y R19, junto con el átomo de nitrógeno al que ambos están unidos, forman un anillo saturado o insaturado de 4 a 7 miembros que está opcionalmente sustituido con -OR11, donde uno de los átomos de carbono en el anillo está opcionalmente reemplazado por un heteroátomo seleccionado entre el grupo que consiste en -O-, -S- y -NR20-; R20 es H, alquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo o hidroxialquilo; R21 y R22, junto con el átomo de carbono al que ambos están unidos, forman -C(O)-, -C(S)-, un anillo de ciclopropilo o -C(NR23)-; R23 es H, alquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, -NO2, -CN u OR11; cada uno de R24 y R25 se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en H y alquilo; o R24 y R25, junto con el átomo de carbono al que ambos están unidos, forman un grupo -C(O)- o un grupo ciclopropilo; R26 es H, -OH o alquilo; R27 es H, alquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, -P(O)(OH)2, alilo, hidroxialquilo, alcoxialquilo, -SO2R28 o -(CH2)2-N(R11)-SO2-R28; R28 es alquilo, cicloalquilo, -CF3 o -CH2CF3; R29 es de 1 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en H, alquilo, -OH, alcoxi y halógeno; X1 es -NR27-, -O-, -S-, -S(O)-, -S(O2)-. -CH2-, -CF2- o -CR11F-; y X2 es -NR20-, -N(C(O)NR18R19)-, -N(C(O)OR18)-, -N(S(O2)R28)-, -N(C(O)R11)-, -N(S(O2)NHR18)-, -O-, -S-, -S (O)-, -S(O2)-,-CH2-,-CF2- o -CR11F-

Tipo: Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: W05011726US.

Solicitante: SCHERING CORPORATION.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 2000 GALLOPING HILL ROAD,KENILWORTH, NJ 07033-0530.

Inventor/es: PALANI, ANANDAN, SHIH, NENG-YANG, REICHARD, GREGORY, A., XIAO, DONG, WANG,CHENG, TSUI,HON-CHUNG.

Fecha de Publicación: .

Fecha Concesión Europea: 1 de Julio de 2009.

Clasificación Internacional de Patentes:

  • C07D471/04 QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 471/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del sistema condensado, teniendo al menos un ciclo de seis miembros con un átomo de nitrógeno, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 463/00. › Sistemas condensados en orto.

Clasificación PCT:

  • A61K31/4355 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › conteniendo el sistema heterocíclico un ciclo de cinco eslabones teniendo el oxígeno como heteroátomo del ciclo.
  • A61K31/437 A61K 31/00 […] › conteniendo el sistema heterocíclico un ciclo de cinco eslabones teniendo el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. indolicina, beta-carbolina.
  • A61K31/4375 A61K 31/00 […] › conteniendo el sistema heterocíclico un ciclo de seis eslabones teniendo el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. quinolicinas, naftiridinas, berberina, vincamina.
  • C07D471/04 C07D 471/00 […] › Sistemas condensados en orto.
  • C07D498/04 C07D […] › C07D 498/00 Compuestos heterocíclicos que contienen en el sistema condensado al menos un heterociclo que tienen átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo (4-oxa-1-azabiciclo [3.2.0] heptanos, p. ej. oxapenicilinas C07D 503/00; 5-oxa-1-azabiciclo [4.2.0] octanos, p. ej. oxacefalosporinas C07D 505/00; aquéllos de sus análogos que tienen el átomo de oxígeno del ciclo en otra posición C07D 507/00). › Sistemas orto-condensados.

Clasificación antigua:

  • A61K31/4355 A61K 31/00 […] › conteniendo el sistema heterocíclico un ciclo de cinco eslabones teniendo el oxígeno como heteroátomo del ciclo.
  • A61K31/437 A61K 31/00 […] › conteniendo el sistema heterocíclico un ciclo de cinco eslabones teniendo el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. indolicina, beta-carbolina.
  • A61K31/4375 A61K 31/00 […] › conteniendo el sistema heterocíclico un ciclo de seis eslabones teniendo el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. quinolicinas, naftiridinas, berberina, vincamina.
  • C07D471/04 C07D 471/00 […] › Sistemas condensados en orto.
  • C07D498/04 C07D 498/00 […] › Sistemas orto-condensados.

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