23 inventos, patentes y modelos de WANG,Peter,X

Preparación de normorfinanos.

(13/11/2019) Un procedimiento para preparar un compuesto de Fórmula (III), comprendiendo el procedimiento poner en contacto un compuesto de Fórmula (II) con una sal de amonio cuaternario para formar un compuesto de Fórmula (III): **(Ver fórmula)** en donde: A es oxígeno, azufre o nitrógeno; R1, R2 y R3 son independientemente hidrógeno, amino, halógeno, {-}OH, {-}O1611, {-}SH, {-}SR1611, {-}NHR1611, {-}NR1611R1612, hidrocarbilo o hidrocarbilo sustituido; R5, R6a, R6b, R7a, R7b, R8a R8b, R9, R10a, R10b, R14, R15a, R15b, R16a y R16b son independientemente hidrógeno, amino, halógeno, {-}OH, {-}O1611, {-}SH, {-}SR1611, {-}NHR1611, {-}NR1611R1612, hidrocarbilo o hidrocarbilo sustituido;…

Preparación conveniente de morfinan-6-oles N-sustituidos a partir de morfinan-6-ona.

(07/08/2019) Un método para preparar un compuesto de fórmula (I)**Fórmula** comprendiendo el método poner en contacto un compuesto de fórmula (II)**Fórmula** con un agente reductor a base de boro, y un compuesto de carbonilo que tiene la fórmula:**Fórmula** en donde el contacto se realiza en un solvente y un ácido; y en donde en cada caso, --- es un enlace sencillo; L está ausente; n es 1; R1 es H, alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, OH u -O-Pro; R2 es H, alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, OH u -O-Pro; R3 es H, alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, OH u -O-Pro, en donde Pro, en cada caso, es independientemente un grupo protector de hidroxilo; R10 es alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, cicloalquilo C3-C8,…

Producción de 6-hidroximorfinanos sin el aislamiento de intermedios.

(29/05/2019) Un procedimiento en un recipiente, de múltiples etapas en el que no se aíslan compuestos intermedios, para preparar un compuesto de Fórmula (IV) a partir de un compuesto de Fórmula (I), que comprende: (a) poner en contacto el compuesto de Fórmula (I) con peróxido de hidrógeno y un compuesto de fórmula HOOCR18 para formar un compuesto de Fórmula (II); (b) poner en contacto el compuesto de Fórmula (II) con un primer agente reductor para formar un compuesto de Fórmula (III), en donde el primer agente reductor comprende un borohidruro; y (c) poner en contacto el compuesto de Fórmula (III) con un segundo agente reductor…

Derivados de sinomenina y procedimientos para su síntesis.

(20/03/2019) Un compuesto de la fórmula (I):**Fórmula** en donde: el compuesto es el isómero (+) de Fórmula (I) y la configuración de C13 es R; R1 se selecciona del grupo que consiste en radicales alquilo, alquinilo, arilo y alquilo, alquenilo, alquinilo o arilo sustituidos con grupos hidrocarbonados alifáticos o cíclicos; R2 y R3 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, OH, NH2, CN, alquilo, alquenilo, alquinilo, arilo, alcarilo, alquenarilo, alquinarilo y radicales alquilo, alquenilo o alquinilo sustituidos con grupos hidrocarbonados alifáticos o cíclicos; R4 se selecciona…

Procesos para la síntesis de anillos heterocíclicos de cinco y seis miembros.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(24/01/2018). Solicitante/s: SpecGx, LLC. Clasificación: C07D489/02, C07D489/00.

Un proceso para la preparación de: i) un compuesto de Fórmula (IIa-1) de la siguiente estructura: **(ver fórmula)** el proceso que comprende: (a) poner en contacto un compuesto de Fórmula (I) con un alcohol y un donador de protones para formar una mezcla de reacción, en donde el compuesto de Fórmula (I) se selecciona entre (Ia-1) y (la-2) de las estructuras siguientes: **(Ver fórmula)** y (b) calentar la mezcla de reacción para formar un compuesto de Fórmula (IIa-1); o ii) un compuesto de Fórmula (IIa-3) de la siguiente estructura: **(Ver fórmula)** el proceso que comprende: a) poner en contacto un compuesto de Fórmula (Ia) con un alcohol y un donador de protones para formar una mezcla de reacción, en donde el compuesto de Fórmula (Ia) se selecciona entre las Fórmulas (la-3) y (la-4) de las estructuras siguientes: **(Ver fórmula)** y (b) calentar la mezcla de reacción para formar un compuesto de Fórmula (IIa-3).

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Procesos y compuestos para la preparación de normorfinanos.

(12/07/2017) Un compuesto que comprende la Fórmula 25:**Fórmula** donde: R1 y R2 se eligen independientemente entre hidrógeno, OH, NH2, SH, CF3, hidrocarbilo, hidrocarbilo sustituido, alquil cetal, alquil tiol 10 cetal, y alquil ditiol cetal, donde cuando R1 y R2 son diferentes forman un par epimérico y donde R1 y R2 juntos forman un grupo elegido entre ≥O, ≥S, cicloalquil cetal, cicloalquil tiol cetal, y cicloalquil ditiol cetal; R3 se elige entre hidrógeno, halógeno, OH, NH2, CN, CF3, SO2R8, hidrocarbilo, e hidrocarbilo sustituido; R6 se elige entre hidrógeno, un grupo alquilo, un grupo alilo, un grupo cicloalquilmetilo, un grupo arilo, un grupo bencilo, y C(O)nR7; R7 se elige entre un grupo alquilo, un grupo arilo, y un grupo bencilo; R8 se elige entre hidrocarbilo e hidrocarbilo sustituido; X es halógeno; y n es un…

Proceso en un solo recipiente para producir 6-hidroxilo nal-opiáceos.

(01/02/2017) Un proceso en un solo recipiente para la preparación de un 6-hidroxilo nal-opiáceo a partir de un 6-ceto noropiáceo, el proceso que comprende: (a) poner en contacto el 6-ceto nor-opiáceo con un reactivo de alquilación para formar un 6-ceto nal-opiáceo, donde el 6-ceto nal-opiáceo no se aísla; y (b) poner en contacto el 6-ceto nal-opiáceo con un agente reductor y un aceptor de protones para formar el 6- hidroxilo nal-opiáceo, donde el agente reductor se selecciona entre un hidrosulfito, un agente reductor de ácido sulfínico, y un reactivo de borohidruro, y donde el 6-hidroxilo nal-opiáceo comprende la Fórmula (I), el…

Procedimiento para la preparación de sales cuaternarias de alcaloides de N-alquil morfinano.

(31/08/2016) Un procedimiento para la preparación de un derivado cuaternario de un alcaloide de morfinano N-sustituido terciario que tiene un sustituyente C -hidroxi protegido, comprendiendo el procedimiento (i) combinar un sustrato alcaloide de morfinano N-sustituido terciario C -O-protegido con un agente alquilante en un sistema disolvente anhidro, a una presión no inferior a aproximadamente 2 atm., para formar una mezcla producto de reacción que contiene el derivado cuaternario del sustrato alcaloide de morfinano N-sustituido terciario y cualquier sustrato alcaloide de morfinano N-sustituido terciario que no haya reaccionado, comprendiendo el sistema disolvente un disolvente dipolar aprótico anhidro constituyendo el…

Preparación de compuestos de morfinano de cetona saturada mediante isomerización catalítica.

(23/03/2016) Un proceso en un único recipiente para la preparación de un compuesto de morfinano de Fórmula (II), comprendiendo el proceso poner en contacto un morfinano de Fórmula (I) con un catalizador de alilo-metal de transición que es un complejo de rutenio con enlace bis-η3, en presencia de un donante de protones y en condiciones ácidas para formar un compuesto de Fórmula (II), donde las Fórmulas (II) y (I) corresponden a las siguientes estructuras:**Fórmula** donde: A es oxígeno; R1, R2 y R3 se seleccionan independientemente entre hidrógeno, halógeno, hidroxi, hidroxi protegido, {-}SH, HSR1611, {-}OR1611 y {-}NR1611R1612, hidrocarbilo, e hidrocarbilo sustituido; R5, R7, R8, R9, R10a, R10b,…

Procedimientos para la producción de compuestos de (+)-''nal'' morfinano.

(09/03/2016) Un procedimiento para la preparación del compuesto 8-1 de acuerdo con el siguiente esquema de reacción: **Fórmula** en donde: R2 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno y metilo; R1a se selecciona del grupo que consiste en hidrocarbilo, e hidrocarbilo sustituido; R3 se selecciona del grupo que consiste en alquilo, alquilo sustituido, arilo y arilo sustituido; R4 se selecciona del grupo que consiste en hidrocarbilo e hidrocarbilo sustituido; R5 y R6 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, hidroxilo, NH2, SH, hidrocarbilo, e hidrocarbilo sustituido, en donde R5 y R6 juntos pueden formar un grupo seleccionado del grupo que consiste en ≥O, y ≥S; R7 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, halógeno,…

Procesos para la alquilación de grupos amino secundarios de derivados de morfinano.

(10/02/2016) Un proceso para la preparacion de un morfinano que comprende una amina terciaria en la posicion N-17, comprendiendo el proceso poner en contacto un morfinano que comprende una amina secundaria en la posicion N- 17 con un disolvente protico que se selecciona entre agua, etanol, isopropanol, n-propanol y combinaciones de los mismos; un disolvente aprotico que es N-metil-2-pirrolidinona (NMP); y un agente alquilante, seleccionandose el agente alquilante del grupo que consiste en haluros de alquilo que comprenden R17X, y sulfato de dialquilo que comprende R17 2SO4, donde R17 se selecciona del grupo que consiste en hidrocarbilo e hidrocarbilo sustituido, y X se selecciona del grupo que consiste en cloruro, bromuro, y yoduro, para formar el morfinano que comprende una amina terciaria en la posicion N-17 que comprende…

Procesamiento de alcaloides sin el aislamiento de intermedios.

(20/01/2016) Un procedimiento para producir un compuesto que comprende la Fórmula (II) o sal del mismo, comprendiendo el procedimiento: a. poner en contacto un compuesto que comprende la Fórmula (I) con un agente de formación de anillo y un donador de protones para formar un compuesto que comprende la Fórmula (V); b. poner en contacto el compuesto que comprende la Fórmula (V) con R16OCOX para formar un compuesto que comprende la Fórmula (VI); y c. poner en contacto el compuesto que comprende la Fórmula (VI) con un agente de hidrólisis para formar el compuesto que comprende la Fórmula (II) de acuerdo con el esquema de reacción siguiente:**Fórmula** en donde no se aíslan los intermedios y, R1, R2, R3, R5, R8 y R8' se seleccionan independientemente…

Procesos y compuestos para la preparación de normorfinanos.

(26/08/2015) Un compuesto de Fórmula 21a:**Fórmula** donde: R1 y R2 se eligen independientemente entre hidrógeno, OH, NH2, SH, CF3, hidrocarbilo, hidrocarbilo sustituido, alquil cetal, alquil tiol cetal, y alquil ditiol cetal, donde cuando R1 y R2 son diferentes forman un par epimérico y donde R1 y R2 juntos forman un grupo elegido entre ≥O, ≥S, cicloalquil cetal, cicloalquil tiol cetal, y cicloalquil ditiol cetal; R3 se elige entre hidrógeno, halógeno, OH, NH2, CN, CF3, SO2R8, hidrocarbilo, e hidrocarbilo sustituido; R4 y R5 se eligen independientemente entre -(CH2)nCH3 y CH3; R8 se elige entre hidrocarbilo e hidrocarbilo sustituido; X es halógeno; Y se elige entre un grupo benciloxicarbonilo, un grupo…

Procedimiento para la preparación de sales cuaternarias de alcaloides de N-alquil morfinano.

(06/05/2015) Un procedimiento para la preparación de un derivado cuaternario de un alcaloide de morfinano N-sustituido terciario que tiene un sustituyente C -hidroxi, comprendiendo el procedimiento (i) combinar un sustrato alcaloide de morfinano N-sustituido terciario con un agente alquilante en un sistema disolvente anhidro para formar una mezcla producto de reacción que contiene el derivado cuaternario del sustrato alcaloide de morfinano N-sustituido terciario y cualquier sustrato alcaloide de morfinano N-sustituido terciario que no haya reaccionado, comprendiendo el sistema disolvente un disolvente dipolar aprótico anhidro constituyendo el disolvente dipolar aprótico al menos 25% en peso del sistema…

Preparación de compuestos morfinano con cetona saturada que tienen un bajo contenido en metal.

(22/10/2014) Un procedimiento para preparar un morfinano que tiene un resto de anillo de cetona saturada que tiene un contenido en metales menor de 100 ppm, consistiendo el procedimiento en: a. poner en contacto un morfinano que tiene un resto de anillo de alcohol alílico con un catalizador de metal de transición, de tal forma que el resto de anillo de alcohol alílico se isomeriza catalíticamente al resto de anillo de cetona saturada; y b. poner en contacto el producto de la reacción de isomerización con un depurador de metales, de tal forma que el depurador de metales se une al catalizador de metal de transición, para dar así el morfinano que tiene el resto de anillo de cetona…

Procedimiento de preparación de hidrocodona mediante el uso de un super ácido.

(30/04/2014) Un procedimiento de preparación de un compuesto que tiene una estructura de Fórmula (IV): Fórmula III Fórmula IV**Fórmula** en las que: R1 y R2 están independientemente seleccionados entre el grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, hidroxi, alcoxi, ciano, hidrocarbilo, hidrocarbilo substituido y NRcRd, en el que cada uno de Rc y Rd está independientemente seleccionado entre el grupo que consiste en hidrógeno, hidroxi e hidrocarbilo; R3 y R5 están independientemente seleccionados entre el grupo que consiste en hidrógeno, hidrocarbilo e hidrocarbilo substituido; R4 está seleccionado entre el grupo que consiste en hidrógeno, acilo, trialquilsililo, alquilo terciario, metil arilo substituido, y alcoxi-carbonilo; -OR6 es un substituyente…

N-desmetilación de 6-ceto morfinanos.

(30/04/2014) Un procedimiento de desmetilación de un N-metil morfinano que comprende un grupo 6-cetona, comprendiendo el procedimiento la protección del grupo 6-cetona mediante la formación de un grupo alqueno acetal, un dialquil acetal, o un enol éter en el carbono 6 y la separación del grupo N-metilo mediante reacción con un haloformiato de hidrocarbilo para formar un N-hidrocarboxicarbonil morfinano, 6-cetona-protegido.

Procedimientos mejorados de preparación de opiáceos 6-alfa-hidroxi-N-alquilados.

(23/04/2014) Un procedimiento en el que se hace reaccionar un 6-hidroxi-morfinano (II) para formar un morfinano 6-hidroxi-Nalquilado (III) que tiene la fórmula:**Fórmula** comprendiendo el procedimiento hacer reaccionar el 6-hidroxi-morfinano (II) con un aldehído de la fórmula CH(O)R9 en un disolvente y reducir posteriormente con un agente reductor de hidruro, teniendo el 6-hidroxi-morfinano (II) la fórmula:**Fórmula** en la que R1 es hidrógeno, hidrocarbilo, hidrocarbilo sustituido, halo u -OR111; R2 es hidrógeno, hidrocarbilo, hidrocarbilo sustituido, halo u -OR211; R3 es hidrógeno, hidrocarbilo, hidrocarbilo sustituido u -OR311; R7 es hidrógeno, hidrocarbilo, hidrocarbilo sustituido u -OR711; R8 es hidrógeno, hidrocarbilo, hidrocarbilo sustituido u -OR811; R9 es hidrógeno,…

Procedimiento en tándem para preparar N-alquilmorfinanos.

(23/04/2014) Un procedimiento para preparar un N-alquil-morfinano a partir de un N-hidrocarboxicarbonil-morfinano, comprendiendo el procedimiento poner en contacto el N-hidrocarboxicarbonil-morfinano con un nucleófilo para formar un nor-morfinano y poner en contacto el nor-morfinano con gas dióxido de carbono seguido por un agente Nalquilante para formar el N-alquilmorfinano.

Procedimiento y compuestos para la producción de (+) opiáceos.

(12/02/2014) Un compuesto que comprende la siguiente fórmula:**Fórmula** en la que: R1 es {--}OCOR5; R3 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, {--}OCOR6, {--}OCR6, y un grupo protector de hidroxilo escogido de acetal, éster, y éter silílico; R5 y R6 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en hidrocarbilo e hidrocarbilo sustituido; R8 y R9 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, hidroxi, hidrocarbilo, e hidrocarbilo sustituido, o R8 y R9 forman juntos un grupo carbonilo; y R10 y R11 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, hidrocarbilo, hidrocarbilo sustituido, y un halógeno, en la que el hidrocarbilo es un resto seleccionado del grupo que consiste en alquilo, alquenilo, alquinilo y arilo.

Preparación mejorada de oximorfona a partir de oripavina.

(20/11/2013) Un procedimiento que comprende: a) oxidar al menos un compuesto de fórmula I con un agente oxidante para formar al menos un compuesto defórmula II y un compuesto de fórmula II-NO; b) retirar una porción en exceso del agente oxidante, en el que la porción en exceso del agente oxidante es elagente oxidante que no reacciona con el compuesto de fórmula I; y c) reducir el compuesto de fórmula II y el compuesto de fórmula II-NO con un agente reductor para formar al menosun compuesto de fórmula III, en las que R1, R2 y R3 se seleccionan independientemente de H, bencilo, alcansulfonilo de 1-8 carbonos, p-tosilo, ungrupo alquilo de 1-20 carbonos, y un grupo alquilo sustituido, en el que el grupo alquilo está sustituido con un grupoalquilo…

Procedimientos mejorados para la preparación de opiáceos 6-alfa-hidroxi-n-alquilados.

(11/06/2013) Un procedimiento para la preparación de un 6-cetomorfinano, que tiene la fórmula (I) preparado a partir de un 6-cetonormorfinano (X) que tiene la fórmula:**Fórmula** comprendiendo el procedimiento hacer reaccionar el 6-ceto-normorfinano (X) con un aldehído de la fórmula CH(O)R9 enun disolvente para formar el 6-cetomorfinano (I) que tiene la fórmula:**Fórmula** en la que R1 es hidrógeno, hidrocarbilo, hidrocarbilo sustituido, halo, u -OR111; R2 es hidrógeno, hidrocarbilo, hidrocarbilo sustituido, halo, u -OR211; R3 es hidrógeno, hidrocarbilo, hidrocarbilo sustituido, u -OR311; R7 es hidrógeno, hidrocarbilo, hidrocarbilo sustituido, u -OR711.

PROCEDIMIENTO MEJORADO PARA LA PREPARACIÓN DE OPIÁCEOS 6-ALFA-HIDROXI-N-ALQUILADOS.

(07/04/2011) Un procedimiento para la preparación de un 6-hidroximorfinano (II) que tiene la fórmula comprendiendo el procedimiento reducir un 6-cetomorfinano (I) en presencia de un catalizador asimétrico de rutenio, rodio, o iridio y una fuente de hidrógeno, teniendo el 6-cetomorfinano (I) la fórmula: en la queR1 es hidrógeno, hidrocarbilo, hidrocarbilo sustituido, halo, o -OR111; R2 es hidrógeno, hidrocarbilo, hidrocarbilo sustituido, halo, o -OR211; R3 es hidrógeno, hidrocarbilo, hidrocarbilo sustituido, o -OR311; R7 es hidrógeno, hidrocarbilo, hidrocarbilo sustituido, o -OR711; R8 es hidrógeno, hidrocarbilo, hidrocarbilo sustituido, o -OR811; R14 es hidrógeno o hidroxilo; R111 es hidrógeno, hidrocarbilo, hidrocarbilo sustituido, o un grupo protector de hidroxilo;…

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