Proceso en un solo recipiente para producir 6-hidroxilo nal-opiáceos.

Un proceso en un solo recipiente para la preparación de un 6-hidroxilo nal-opiáceo a partir de un 6-ceto noropiáceo,

el proceso que comprende:

(a) poner en contacto el 6-ceto nor-opiáceo con un reactivo de alquilación para formar un 6-ceto nal-opiáceo, donde el 6-ceto nal-opiáceo no se aísla; y

(b) poner en contacto el 6-ceto nal-opiáceo con un agente reductor y un aceptor de protones para formar el 6- hidroxilo nal-opiáceo,

donde el agente reductor se selecciona entre un hidrosulfito, un agente reductor de ácido sulfínico, y un reactivo de borohidruro, y

donde el 6-hidroxilo nal-opiáceo comprende la Fórmula (I), el 6-ceto nor-opiáceo comprende la Fórmula (II) y el 6-ceto nal-opiáceo comprende la Fórmula (III) como se muestra en el esquema de reacción siguiente**Fórmula**

donde:

R1, R2 y R3 se seleccionan independientemente entre hidrógeno, hidrocarbilo, hidrocarbilo sustituido, halógeno, hidroxilo, SH, SR1811, OR1811, y NR1811R1812;

R5, R7a, R7b, R8a, R8b, R9, R10a, R10b, R14, R15a, R15b, R16a y R16b se seleccionan independientemente entre hidrógeno, hidrocarbilo, hidrocarbilo sustituido, halógeno, hidroxilo, SH, SR1811, OR1811, y NR1811R1812, donde cualquier par de R

a y R

b donde

se selecciona entre 7, 8, 10, 15, y 16 pueden estar opcionalmente unidos por grupos seleccionados entre ≥O, ≥S, y ≥NR1813;

R17 se selecciona entre hidrocarbilo o hidrocarbilo sustituido;

R1811, R1812, y R1813 se seleccionan independientemente entre hidrógeno, hidrocarbilo, e hidrocarbilo sustituido; las líneas discontinuas entre los carbonos C-7 y C-8 representan un doble enlace carbono-carbono o un enlace sencillo carbono-carbono, con la condición de que si hay un doble enlace entre los carbonos C-7 y C-8 entonces solo está presente uno de R7a y R7b y solo está presente uno de R8a o R8b; y

siempre que uno o más de R1 R2, R3, R5, R7a, R7b, R8a, R 5 8b, R9, R10a, R10b, R14, R15a, R15b, R16a, y R16b se puedan unir para formar anillos carbocíclicos o heterocíclicos.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2013/025244.

Solicitante: Mallinckrodt LLC.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 675 MCDONNELL BOULEVARD HAZELWOOD, MO 63042 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.

Inventor/es: JIANG,TAO, BERBERICH,DAVID W, WANG,Peter,X.

Fecha de Publicación: 1 de Febrero de 2017.

Clasificación Internacional de Patentes:

A61K31/485 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Derivados del morfinano, p. ej. morfina, codeína.
C07D489/02 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 489/00 Compuestos heterocíclicos que contienen sistemas cíclicos 4 aH-8,9 c-imino-etano-fenantro [4, 5-b, c, d] furano, p. ej. derivados de 4,5-epoxi morfinano de fórmula:. › con átomos de oxígeno unidos en las posiciones 3 y 6, p. ej. morfina, morfinona.
C07D489/08 C07D 489/00 […] › Atomo de oxígeno.

PDF original: ES-2622342_T3.pdf

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