18 inventos, patentes y modelos de SWEENEY,ZACHARY KEVIN

(16/10/2019) Un compuesto de Fórmula (I):**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: X es -NH-, y R1 es -CH(OH)-Y; o X es -CH2-, y R1 es -CH(OH)-Y o -SO2R2 donde R2 es alquilo C1-C3; R3 es H o halo; Y se selecciona de un anillo de heteroarilo de 5 miembros que contiene 1-3 heteroátomos seleccionados de N, O y S como elementos de anulares, fenilo y alquilo C1-3, y cada Y está opcionalmente sustituido con uno a tres R4; cada R4 se selecciona independientemente entre halo, alquilo C1-3, y cicloalquilo C3-6, en la que alquilo C1-3 y cicloalquilo C3-6 están opcionalmente sustituidos cada uno con hasta tres grupos seleccionados de halo, CN y - OH; L es -C≡C- o -CR5=CR5-; …

(10/07/2019) Un compuesto de la fórmula I:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: X es: -NRa-; u -O- en donde Ra es hidrógeno; R1 es: cicloalquilo C3-6 opcionalmente sustituido uno o más veces con alquilo C1-6; R2 es: halo; ciano; o halo-alquilo C1-6; R3 es: hidrógeno; alquilo C1-6; halo-alquilo C1-6; alquenilo C2-6; alquinilo C2-6; hidroxi-alquilo C1-6; alcoxi C1-6-alquilo C1-6; ciano-alquilo C1-6; alquilsulfonilo C1-6; alquilsulfonil C1-6-alquilo C1-6; amino-alquilo C1-6; cicloalquilo C3-6 opcionalmente sustituido una o más veces con R6; cicloalquil C3-6-alquilo C1-6 en el que la porción cicloalquilo C3-6 está opcionalmente…

(25/10/2018) Un compueto de formula (I):**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: Z es N o CR1, donde R1 se selecciona de H, halo, C1-4 alquilo y C1-4 haloalquilo; R2 y R3 se seleccionan independientemente de C1-4 alquilo y C1-4haloalquilo, R4 es H o C1-4 alquilo; X se selecciona de H, halo, C1-4 alquilo, C1-4 haloalquilo, y CN; L se selecciona de -C≡C-, -CR5≥CR6-, -O-, -S-, y un enlace directo entre A y el anillo que contiene Z; R5 y R6 se seleccionan independientemente de H, halo, C1-4 alquilo, y C1-4 haloalquilo; y A es halo, CN, o un grupo opcionalmente sustituido seleccionado de C1-4 alquilo, C3-6 cicloalquilo, fenilo, C2-6 alquenilo, C2-6 alquinilo, heteroarilo…

(11/10/2017) Un compuesto de la fórmula I:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: X es: -NRa-; u -O- en donde Ra es hidrógeno; R1 es: alquilo C1-6; R2 es: halo; ciano; o halo-alquilo C1-6; R3 es: hidrógeno; alquilo C1-6; halo-alquilo C1-6; alquenilo C2-6; alquinilo C2-6; hidroxi-alquilo C1-6; alcoxi C1-6-alquilo C1-6; ciano-alquilo C1-6; alquilsulfonilo C1-6; alquilsulfonil C1-6-alquilo C1-6; amino-alquilo C1-6; cicloalquilo C3-6 opcionalmente sustituido una o más veces con Ra15 ; cicloalquil C3-6-alquilo C1-6 en el que la porción cicloalquilo C3-6 está opcionalmente sustituida una o más veces con R6; cicloalquil C3-6-sulfonilo, en el que la porción de cicloalquilo C3-6 está opcionalmente sustituida una o más veces con R6; heterociclilo opcionalmente sustituido una o más veces con R7; heterociclil-alquilo…

(10/05/2017) Un compuesto de fórmula I:**Fórmula** o sus sales farmacéuticamente aceptables, en la que: A es un anillo saturado o insaturado de cinco o seis miembros que incluye uno o dos heteroátomos seleccionados entre O, N y S, que se sustituye una vez con R5, y que está opcionalmente sustituido una, dos o tres veces con R6; X es: -NRa-, -O-, o -S(O)r- en donde r es de 0 a 2 y Ra es hidrógeno o alquilo C1-6; R1 es: alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, haloalquilo C1-6, alcoxi C1-6-alquilo C1-6, hidroxialquilo C1-6, aminoalquilo C1-6, alquilsulfonilo C1-6-alquilo C1-6, cicloalquilo C3-6 opcionalmente sustituido con alquilo C1-6, cicloalquilo C3-6-alquilo C1-6 en donde la porción cicloalquilo C3-6 está opcionalmente sustituida con alquilo C1-6, tetrahidrofuranilo, tetrahidrofuranilalquilo C1-6, oxetanilo,…

(02/11/2016) Un compuesto seleccionado entre el grupo que consiste en; 6-terc-Butil-8-fluoro-2-(2-hidroximetil-3-{1-metil-5-[5-(4-metil-piperazin-1-il)-piridin-2-ilamino]-6-oxo-1,6- dihidro-piridin-3-il}-fenil)-2H-ftalazin-1-ona, 6-terc-Butil-2-(3-{5-[5-(4-etil-piperazin-1-il)-piridin-2-ilamino]-1-metil-6-oxo-1,6-dihidro-piridin-3-il}-2-hidroximetilfenil)- 8-fluoro-2H-ftalazin-1-ona, 6-terc-Butil-8-fluoro-2-(2-hidroximetil-3-{1-metil-5-[5-(morfolin-4-carbonil)-piridin-2-ilamino]-6-oxo-1,6-dihidro piridin-3-il}-fenil)-2H-ftalazin-1-ona, éster terc-butílico del ácido 4-(6-{5-[3-(6-terc-butil-8-fluoro-1-oxo-1H-ftalazin-2-il)-2-hidroximetilfenil]-1-metil-2- oxo-1,2-dihidro-piridin-3-ilamino}-piridin-3-il)-piperazin-1-carboxílico, …

(18/05/2016) Un método para la formación de imágenes por tomografía de emisión de positrones (PET) de LRRK2 en tejido de un sujeto, comprendiendo el método: administrar un compuesto de fórmula I, fórmula II o fórmula III, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo al sujeto, en el que el compuesto incluye al menos un marcador C11 o F18 en el mismo; permitir que el compuesto penetre en el tejido del sujeto; y obtener una imagen PET del tejido del SNC o cerebral del sujeto, o sales farmacéuticamente aceptables del mismo, en la que: m es de 0 a 3; X es: -NRa-; -O-; o -S(O)r-, en la que r es de 0 a 2 y Ra es hidrógeno o alquilo…

(20/04/2016) Un compuesto de acuerdo con la fórmula I, en la que;**Fórmula** X1 se selecciona entre el grupo que consiste en R5O, R5S(O)n, R5CH2, R5CH2O, R5CH2S(O)n, R5OCH2, R5S(O)nCH2 y NR5R6; X2 se selecciona entre el grupo que consiste en O, S, y NR7; R1 y R2 (i) se seleccionan cada uno independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, cicloalquilo C3-8, alquiltio C1-6, alquilsulfinilo C1-6, alquilsulfonilo C1-6, haloalcoxi C1-6, haloalquiltio C1-6, halógeno, amino, alquilamino, dialquilamino, aminoacilo, nitro y ciano; R3 y R4 se seleccionan cada uno independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, cicloalquilo C3-8, alcoxi C1-6, alquiltio…

(06/04/2016) Un compuesto de fórmula I:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptables del mismo, en la que: m es de 0 a 3; X es: -NRa-; y Ra es hidrógeno o alquilo C1-6; R1 es: alquilo C1-6; alquenilo C2-6; alquinilo C2-6; haloalquilo C1-6; alcoxi C1-6-alquilo C1-6; hidroxialquenilo C2-6; aminoalquilo C1-6; alquilsulfonil C1-6-alquilo C1-6; cicloalquilo C3-6 opcionalmente sustituido con alquilo C1-6; cicloalquil C3-6-alquilo C1-6, en el que la porción cicloalquilo C3-6 está opcionalmente sustituida con alquilo C1-6; tetrahidrofuranilo; tetrahidrofuranilalquilo C1-6; oxetanilo; u oxetanalquilo C1-6; o R1 y Ra junto con los átomos a los que están unidos forman un anillo de tres a seis miembros que puede incluir opcionalmente un heteroátomo adicional seleccionado…

(17/06/2015) Un compuesto de la fórmula I, en la que:**Fórmula** A es (a) CHR3≥CHR2, (b) CH2R3CH2R2 o (c) CHR2; R1 es II y R2 es hidrógeno, alquilo C1-3, haloalquilo C1-3, alquenilo C2-6, o CH2ORc; y además, si A es (a) o (b), R2 puede ser también halógeno, NRaRb, CN u ORc; X1 es O o S; X2 es O, o, si A es (a), X2 es O o NRd; R3 es hidrógeno o alquilo C1-3; R4 es halógeno, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-6, haloalquilo C1-6 o alcoxi C1-6; Ra y Rb son con independencia hidrógeno, alquilo C1-3 o acilo C1-6; Rc y Rd son con independencia hidrógeno o alquilo C1-3; Ar es fenilo sustituido por 1-3 grupos elegidos con independencia entre halógeno, ciano, haloalquilo C1-6, alquilo C1-6, alcoxi C1-6 y cicloalquilo…

(22/10/2014) Un compuesto de la fórmula I**Fórmula** en la que: X1 y X2 son con independencia CH o N; R1 es flúor o hidrógeno; R2 es hidrógeno, halógeno, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-7, haloalquilo C1-6, alcoxi C1-6 o alquilsulfonilo C1-6; Ar es fenilo sustituido de una a tres veces por grupos elegidos con independencia de su aparición entre el grupo formado por hidrógeno, halógeno, ciano, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, haloalquilo C1-6 y cicloalquilo C3-7; 3 se elige con independencia de su aparición entre el grupo formado por: (i) CH2OH; (ii) CH2O-C(≥O)(CH2)nCO2R4 en el que n es un número de 2 a 5; (iii) CH2O-C(≥O)CH2OCH2CO2R4; (iv) CH2OCOR5; (v) CH2OC(≥O)CHR6NH2; (vi) C(≥O)R5; y (vii)…

(27/08/2013) Un compuesto de las fórmulas I, II, III, IV o V **Fórmula** en las que R es H, -R1, -R1-R2-R3, -R1-R3 o -R2-R3; R1 es arilo, heteroarilo, cicloalquilo o heterocicloalquilo, y está opcionalmente sustituido por uno o más R1';cada R1' es con independencia alquilo C1-6, hidroxi, hidroxialquilo C1-6, alcoxi C1-6, halógeno, nitro, amino,cicloalquilo, cicloalquil-alquilo C1-6, heterocicloalquilo, ciano, nitro o haloalquilo C1-6; R2 es -C(≥O), -C(≥O)O, -(CH2)qC(≥O)O, -C(≥O)N(R2')2, -(CH2)q, -O(CH2)q, -CH2C(≥O), -CH2C(≥O)N(R2')2 o-S(≥O)2; en los que cada R2' es con independencia H, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, haloalquilo C1-6 o hidroxialquiloC1-6; y q es el número 1, 2 ó 3; R3 es H o R4; dicho R4 es alquilo C1-6, heteroalquilo C1-6, alcoxi…

(27/08/2013) Un compuesto de las fórmulas I, II o III:**Fórmula** en las que: R es H, -R1, -R1-R2-R3, -R1-R3 o -R2-R3; R1 es arilo, heteroarilo, cicloalquilo o heterocicloalquilo y está opcionalmentesustituido por uno o más alquilo C1-6, hidroxi, hidroxi-alquilo C1-6, alcoxi C1-6,halógeno, nitro, amino, amido, ciano, oxo o halo¬alquilo C1-6; R2 es -C(≥O), -C(≥O)O, -C(≥O)NR2', -NHC(≥O)O, -C(≥NH)NR2' o S(≥O)2; en los que R2' es H o alquilo C1-6;R3 es H o R4; en el que R4 es alquilo C1-6, amino, arilo, arilalquilo, alquilarilo, heteroarilo, alquil-heteroarilo,heteroaril-alquilo, cicloalquilo, alquil-cicloalquilo, cicloalquil-alquilo, heterocicloalquilo, alquil-heterocicloalquiloo heterocicloalquil-alquilo y está opcionalmente sustituido por uno o más…

(15/08/2012) Un compuesto que se ajusta a la fórmula I**Fórmula** en la que: R1 es halógeno, alquilo C1-6 o alcoxi C1-6; R2 es hidrógeno, halógeno o alquilo C1-6; R3 es un fenilo sustituido de una a tres veces por sustituyentes elegidos con independencia entre sí entre el grupoformado por alquilo C1-6, cicloalquilo C3-8, haloalquilo C1-6, haloalcoxi C1-6, halógeno y ciano; R4 es CH2OH, CH2OC(≥O)(CH2)2C(≥O)OH o CH2OC(≥O)-alquilo C1-6; R5 es hidrógeno o alquilo C1-6; y los hidratos, solvatos y sales del mismo.

(10/06/2011) Un compuesto de acuerdo con la fórmula I **Fórmula** en la que: A se selecciona del grupo que consiste en: (i) A1, (ii) A2 en la que (a) X1 , X2 y X3 son independientemente CR3 , (b) uno de entre X1 y X2 es N o N→O y el otro de entre X1 y X2 junto con X3 son independientemente CR3; (c) X1 y uno de entre X2 o X3 son N y el otro de entre X2 o X3 es CR3; (d) uno de entre X1 y X2 es NR5, el otro de entre X1 y X2 es C(=O), X3 es CR3 y el enlace entre X1 y X2 es un enlace sencillo; o, (iii) A3, y (iv) A4 en el que uno de entre X4 y X5 es NR5, el otro de entre X4 y X5 es C(=O); R1 es flúor o hidrógeno; R2 es hidrógeno, halógeno, alquilo C1-6, cicloalquilo…

(18/05/2009) Un compuesto de fórmula I ** ver fórmula** en el que: R 1 es halógeno, alquilo C 1-6, cicloalquilo C 3-7, alcoxi C 1-6, nitro o amino; R 2 es hidrógeno o flúor R 3 es fenilo sustituido con uno a tres sustituyentes independientemente seleccionados de entre el grupo que consiste de alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, cicloalquilo C3-8, halógeno, ciano o nitro; R 4 es hidrógeno, alquilo C1-6 o halógeno; R 5 es hidrógeno, alquilo C 1-6, cicloalquilo C 3-7 o halógeno; R 6 y R 7 son hidrógeno, alquilo C1-6, SO2 alquilo C1-6 o acilo C1-3; X es OH, alcoxi C 1-6 o NR a R b ; Uno de R a o R b es hidrógeno, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-6 o hidroxialquilo C1-6 y los otros de R…