Radioligandos marcados con fluor-18 y carbono-11 para formación de imágenes por tomografía de emisión de positrones (PET) para LRRK2.

Un método para la formación de imágenes por tomografía de emisión de positrones (PET) de LRRK2 en tejido de un sujeto,

comprendiendo el método:

administrar un compuesto de fórmula I, fórmula II o fórmula III, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo al sujeto, en el que el compuesto incluye al menos un marcador C11 o F18 en el mismo;

permitir que el compuesto penetre en el tejido del sujeto; y

obtener una imagen PET del tejido del SNC o cerebral del sujeto,

o sales farmacéuticamente aceptables del mismo,

en la que:

m es de 0 a 3;

X es: -NRa-; -O-; o -S(O)r-, en la que r es de 0 a 2 y Ra es hidrógeno o alquilo C1-6;

R1 es: alquilo C1-6; halo-alquilo C1-6; alquenilo C2-6; alquinilo C2-6; halo-alquilo C1-6; alcoxi C1-6-alquilo C1-6; hidroxialquilo C1-6; amino-alquilo C1-6; alquilsulfonil C1-6-alquilo C1-6; cicloalquilo C3-6 opcionalmente sustituido con alquilo C1-6 o halo; cicloalquil C3-6-alquilo C1-6, en la que la porción cicloalquilo C3-6 está opcionalmente sustituida con alquilo C1- 6; tetrahidropiranilo; tetrahidrofuranoílo; tetrahidrofuranoil-alquilo C1-6; oxetanilo; u oxetan-alquilo C1-6;

o R1 y Ra, junto con los átomos a los que están unidos, pueden formar un anillo de tres a seis miembros que puede incluir opcionalmente un heteroátomo adicional seleccionado entre O, N y S, y que está sustituido con oxo, halo o alquilo C1-6;

R2 es: halo; alcoxi C1-6; ciano; alquinilo C2-6; alquenilo C2-6; halo-alquilo C1-6; halo-alcoxi C1-6; cicloalquilo C3-6, en la que la porción cicloalquilo C3-6 está opcionalmente sustituida con alquilo C1-6; cicloalquil C3-6-alquilo C1-6, en la que la porción cicloalquilo C3-6 está opcionalmente sustituida con alquilo C1-6; tetrahidrofuranoílo; tetrahidrofuranoil-alquilo C1-6; acetilo; oxetanilo; u oxetan-alquilo C1-6;

R3 es: -OR4; halo; ciano; alquilo C1-6; halo-alquilo C1-6; cicloalquilo C3-6 opcionalmente sustituido con alquilo C1-6; cicloalquil C3-6-alquilo C1-6, en la que la porción cicloalquilo C3-6 está opcionalmente sustituida con alquilo C1-6; tetrahidrofuranoílo; tetrahidrofuranoil-alquilo C1-6; oxetanilo; u oxetan-alquilo C1-6;

R4 es: hidrógeno; alquilo C1-6; halo-alquilo C1-6; alcoxi C1-6-alquilo C1-6; cicloalquilo C3-6 opcionalmente sustituido con alquilo C1-6 o halo; cicloalquil C3-6-alquilo C1-6, en la que la porción cicloalquilo C3-6 está opcionalmente sustituida con alquilo C1-6 o halo; tetrahidrofuranoílo; tetrahidrofuranoil-alquilo C1-6; oxetanilo; u oxetan-alquilo C1-6;

R5 es: hidrógeno; o alquilo C1-6;

n es 0 o 1;

R6 es: hidrógeno; alquilo C1-6; alcoxi C1-6-alquilo C1-6; hidroxi-alquilo C1-6; amino-alquilo C1-6; cicloalquilo C3-6; cicloalquil C3-6-alquilo C1-6; heterociclilo; o heterociclil-alquilo C1-6; en la que el cicloalquilo C3-6, cicloalquil C3-6-alquilo C1-6, heterociclilo y heterociclil-alquilo C1-6 pueden estar opcionalmente sustituidos cada uno con uno, dos, tres o cuatro grupos independientemente seleccionados entre: alquilo C1-6; halo-alquilo C1-6; alcoxi C1-6; halo-alcoxi C1-6; hidroxi; hidroxi-alquilo C1-6; halo; nitrilo; alquil C1-6-carbonilo; alquil C1-6-sulfonilo; cicloalquilo C3-6; cicloalquil C3-6- alquilo C1-6; cicloalquil C3-6-carbonilo; amino; o heterociclilo; o dos de los grupos, junto con los átomos a los que están unidos, pueden formar un anillo de cinco o seis miembros;

o R5 y R6, junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, forman un anillo de tres a siete miembros que incluye opcionalmente un heteroátomo adicional seleccionado entre O, N y S(O)n, y que está opcionalmente sustituido con uno, dos, tres o cuatro grupos independientemente seleccionados entre: alquilo C1-6; halo-alquilo C1-6; alcoxi C1-6; halo-alcoxi C1-6; hidroxi; alcoxi C1-6-alquilo C1-6; hidroxi-alquilo C1-6; halo, nitrilo; alquil C1-6-carbonilo; alquil C1-6- sulfonilo; cicloalquilo C3-6; cicloalquil C3-6-alquilo C1-6; cicloalquil C3-6-carbonilo; amino; o heterociclilo; o dos de los grupos, junto con los átomos a los que están unidos, pueden formar un anillo de cinco o seis miembros; y

R7 es: halo; alquilo C1-6; alcoxi C1-6; halo-alquilo C1-6; o halo-alcoxi C1-6;**Fórmula**

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2012/073770.

Solicitante: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG.

Nacionalidad solicitante: Suiza.

Dirección: GRENZACHERSTRASSE 124 4070 BASEL SUIZA.

Inventor/es: SWEENEY,ZACHARY KEVIN, ESTRADA,ANTHONY, MARIK,JAN, CHAN,BRYAN K.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K51/04 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 51/00 Preparaciones que contienen sustancias radioactivas utilizadas para la terapia o para el examen in vivo. › Compuestos orgánicos.

PDF original: ES-2580406_T3.pdf

 

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