Compuestos de ácido isoxazol hidroxámico como inhibidores de LpxC.

Un compuesto de Fórmula (I):**Fórmula**

o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,

en la que:

X es -NH-, y R1 es -CH(OH)-Y;

o

X es -CH2-, y R1 es -CH(OH)-Y o -SO2R2 donde R2 es alquilo C1-C3;

R3 es H o halo;

Y se selecciona de un anillo de heteroarilo de 5 miembros que contiene 1-3 heteroátomos seleccionados de N, O y S como elementos de anulares, fenilo y alquilo C1-3, y cada Y está opcionalmente sustituido con uno a tres R4; cada R4 se selecciona independientemente entre halo, alquilo C1-3, y cicloalquilo C3-6, en la que alquilo C1-3 y cicloalquilo C3-6 están opcionalmente sustituidos cada uno con hasta tres grupos seleccionados de halo, CN y - OH;

L es -C≡C- o -CR5=CR5-;

R5 se selecciona independientemente en cada aparición de H, halo y metilo;

y

Z se selecciona de alquilo C1-6, cicloalquilo C3-C6, piridinilo y fenilo, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido con hasta tres grupos seleccionados de halógeno, hidroxi, alcoxi C1-4, haloalcoxi C1-4, CN, y alquilo C1-4 que está opcionalmente sustituido con uno a tres grupos seleccionados de halógeno, hidroxi, amino, CN, y alcoxi C1-3;

o, cuando L es -CR5=CR5-, Z tomado junto con uno de los grupos R5 y cualquier átomo que conecta Z con el grupo R5 puede formar un grupo cicloalquilo o cicloalquenilo de 3-7 miembros que está opcionalmente sustituido con hasta tres grupos seleccionados de halógeno, hidroxi, alcoxi C1-4, haloalcoxi C1-4, CN, y alquilo C1-4 que está opcionalmente sustituido con uno a tres grupos seleccionados de halógeno, hidroxi, amino, CN, y alcoxi C1-3.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/IB2015/059631.

Solicitante: NOVARTIS AG.

Nacionalidad solicitante: Suiza.

Dirección: LICHTSTRASSE 35 4056 BASEL SUIZA.

Inventor/es: MADERA, ANN, MARIE, SWEENEY,ZACHARY KEVIN, JIN,XIANMING, FU,JIPING, KARUR,SUBRAMANIAN, LAPOINTE,GUILLAUME.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/42 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Oxazoles.
  • C07D261/08 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 261/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de oxazol-1,2 u oxazol-1,2 hidrogenado. › con solamente átomos de hidrógeno, radicales hidrocarbonados o hidrocarbonados sustituidos, unidos directamente a los átomos de carbono del ciclo.
  • C07D413/06 C07D […] › C07D 413/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo. › unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.
  • C07D413/12 C07D 413/00 […] › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.

PDF original: ES-2756300_T3.pdf

 

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