25 inventos, patentes y modelos de OBRECHT, DANIEL

(24/07/2019) Compuesto de fórmula general (I), Ciclo[P1-P2-P3-P4-P5-P6-P7-P8-P9-P10-P11-P12-T1-T2] (I) en la que los elementos individuales T o P están conectados en cualquier dirección desde el punto de unión del carbonilo (C=O) al nitrógeno (N) del siguiente elemento, y en la que T1 es D10 Pro; T2 es Pro; Pro((3S)OH); Pro((4S)OBn); Pic; o Tic(7OH); P1 es Ala(CF3); Ala(2ClPhUr); Ala(4ClPhUr); Leu; Ile; Val; Nva; Trp; Phe, Tyr; Tza; o Thr; P2 es Ala; Abu; Ala(2ClPhUr); Ala(3PyrMeUr); Ala(4butoxiPhUr); Ala(iPrUr); Dab(2PyrMe); Dap; Dap(2,3-OH-propionilo); Dap(AcThr); Dap(iPr); Dap(Thr); Ser; Ser(Me); Hse; Thr; aloThr; Asp; Asn; o Gly; P3 es Chg; Cha; tBuGly; Phe; Phe (4NH2);…

(11/05/2016) Compuestos de fórmula general (I)**Fórmula** en la que los elementos individuales T o P están conectados en cualquier dirección desde el punto de unión del carbonilo (C≥O) al nitrógeno (N) del siguiente elemento y en la que - bien, T1 es un residuo de a-aminoácido de una de las fórmulas**Fórmula** y T2 es un residuo de a-aminoácido de una de las fórmulas**Fórmula** o bien, T1 es un residuo de a-aminoácido de una de las fórmulas**Fórmula** y T2 es un residuo de a-aminoácido de una de las fórmulas AA11 a AA17, anteriormente en el presente documento, o un residuo de a-aminoácido de una de las fórmulas**Fórmula** P1, P3 y P4 son, de manera independiente, - NR1CH(R29)CO-;…

(16/03/2016) Compuesto de la fórmula general (I), ciclo[P1-P2-P3-P4-P5-P6-P7-P8-P9-P10-P11-P12-P13-P14-T1-T2] (I) en la que los elementos individuales T o P están conectados en cualquier dirección desde el punto de unión al carbonilo (C ≥ O) al nitrógeno (N) del elemento siguiente y en la que T1 es un D α-aminoácido de origen natural o no natural que contiene en total de 1 a 25 átomos de carbono y/o heteroátomos en una cadena lateral sencilla; T1 es un L α-aminoácido de origen natural o no natural que contiene en total de 1 a 25 átomos de carbono y/o heteroátomos en una cadena lateral sencilla; P1, P3, P12, P13 y P14 son independientemente Gly o un L α-aminoácido de origen natural o no natural que contiene en total de 1 a 25 átomos de carbono y/o heteroátomos en una cadena lateral sencilla; P2, P5…

(03/02/2016) Compuestos de fórmula general (I)**Fórmula** en la que los elementos individuales T o P son aminoácidos, o residuos de aminoácidos, que están conectados desde el punto de carbonilo (C≥O) de fijación al nitrógeno (N) del siguiente elemento en la dirección de las agujas del reloj, en la que dichos elementos están conectados para formar péptidos cíclicos seleccionados entre ciclo(-Ala-DPhe-Trp-Arg-DPro-Tic-); ciclo(-Phe-DPhe-10 Trp-Arg-DPro-Tic-); ciclo(-His-DPhe-Trp-Arg-DPro-Tic-); ciclo(-His(Me)-DPhe-Trp-Arg-DPro-Tic-); ciclo(-Tyr-DPhe-Trp-Arg-DPro-Tic-); ciclo(-Arg-DPhe-Trp-Arg-DPro-Tic-); ciclo(-1Nal-DPhe-Trp-Arg-DPro-Tic-); ciclo(-2Na1-DPhe-Trp-Arg-DPro-Tic-); ciclo(-Trp-DPhe-Trp-Arg-DPro-Tic-); ciclo(-Trp-DTrp-Trp-Arg-DPro-Tic-); …

(02/02/2016) Un compuesto de fórmula **Fórmula** incluyendo cualquier forma estereoquímicamente isomérica del mismo, en la que A representa CH o N; la línea de puntos representa un enlace opcional en el caso de que A represente un átomo de carbono; X representa -NRX-C(≥O)-; -Z-C(≥O)-; -Z-NRX-C(≥O)-; Z representa alcano C1-C6-diilo; RX representa hidrógeno o alquilo C1-4; R1 representa un heterociclo monocíclico de 5 miembros que contiene al menos 2 heteroátomos; un heterociclo monocíclico aromático de 6 miembros; o un heterociclo de 5 miembros que contiene al menos 2 heteroátomos condensados con fenilo, ciclohexilo o un heterociclo de 5 ó 6 miembros; en donde cada uno…

(03/12/2015) Compuesto peptídico de cadena principal ciclada, construido a partir de 16 residuos de aminoácido, de fórmula ciclo(-Tyr1-His2-Xaa3-Cys4-Ser5-Ala6-Xaa7-Xaa8-Arg9-Tyr10-Cys11-Tyr12-Xaa13-Xaa14-DPro15-Pro16-) (I), en la que Xaa3 es Ala, Tyr o Tyr(Me), Tyr(Me) es ácido (2S)-2-amino-(4-metoxifenil)-3-propiónico, Xaa7 es DTyr, DTyr(Me) o DPro, DTyr(Me) es ácido (2R)-2-amino-(4-metoxifenil)-3-propiónico, o Xaa8 es Dab; u Orn(iPr), Dab es ácido (2S)-2,4-diaminobutírico, Orn(iPr) es ácido (2S)-Nω-isopropil-2,5-diaminopentanoico, Xaa13 es Gln; o Glu, Xaa14 es Lys(iPr), Lys(iPr) es ácido (2S)-Nω-isopropil-2,6-diaminohexanoico, todos los residuos de aminoácidos…

(12/11/2015) Compuesto de fórmula**Fórmula** en la que**Fórmula** es un residuo de dipéptido constituido por dos elementos constructivos de aminoácidos diferentes, siendo el dipéptido DPro-LPro; y Z es una cadena constituida por 12 residuos de a-aminoácidos, en la que - el residuo P1 es el residuo de Tyr; - el residuo P2 es el residuo de Arg o Gly; - el residuo P3 es el residuo de Cit; - el residuo P4 es el residuo de Val, Phe, Cys, Gly Ile, Thr o Gln; - el residuo P5 es el residuo de Arg; - el residuo P6 es el residuo de DArg o Arg; - el residuo P7 es el residuo de Arg; - el residuo P8 es el residuo de 2-Nal…

(15/07/2015) Compuesto de fórmula general**Fórmula** en la que**Fórmula** es DPro-LPro; y Z es una cadena de 14 residuos de a aminoácidos, contándose las posiciones de dichos residuos de aminoácidos empezando desde el aminoácido terminal N, de manera que estos residuos de aminoácidos son, dependiendo de su posición en la cadena**Tabla** formando Cys en P4 y P11 un puente de bisulfuro; o bien**Tabla** formando Cys en P4 y P11 un puente de bisulfuro; o bien**Tabla** formando Cys en P4 y P11 un puente de bisulfuro; o bien**Tabla** formando Cys en P4 y P11 un puente de bisulfuro; o bien**Tabla** formando Cys en P4 y P11 un puente de bisulfuro; o bien**Tabla** formando Cys en P4 y P11 un puente…

(25/02/2015) Compuestos de fórmula general**Fórmula** en la que**Fórmula** es DPro-LPro, DSer-Lpro o DGlu-Lpro y Z es una cadena de 8 residuos de alfa-aminoácidos, siendo contadas las posiciones de dichos residuos de aminoácidos en dicha cadena empezando del aminoácido en el terminal-N, de manera que estos residuos de aminoácidos son, dependiendo de su posición en la cadena, - P1: Asp; - P2: Cys; - P3: Phe, Tyr; - P4: Trp, DTrp; - P5: Lys, Orn; - P6: Tyr; - P7: Cys, - P8: Cha, Leu, Val; y - Cys a P2 y P7 pueden formar un puente de bisulfuro, y sales farmacéuticamente aceptables de las mismas.

(12/11/2014) Compuestos de fórmula I, que incorporan los bloques componentes A, B y C.**Fórmula** en las que los restos a, b y c de los bloques componentes A, B y C son seleccionados de las tablas 1, 2 y 3, respectivamente, y son apropiadamente sustituidos independientemente, tal como se define a continuación,**Fórmula** en las que los sustituyentes R1 a R17 acoplados directamente a los bloques componentes A, B y C, se definen del modo siguiente: R1: H; F; Cl; Br; I; CF3; OCF3; OCHF2; NO2; CN; alquilo; alquenilo; alquinilo; cicloalquilo; heterocicloalquilo; arilo; heteroarilo; arilalquilo; heteroarilalquilo; -(CR18R19)qOR20; -(CR18R19)qSR20; -(CR18R19)qNR4R11; -(CR18R19)qOCONR4R11;…

(08/10/2014) Compuestos de fórmula general**Fórmula** en el que**Fórmula** es un grupo de una de las fórmulas**Fórmula** en el que**Fórmula** es el residuo de un L-a-aminoácido siendo B un resto de fórmula -NR20CH(R71)- o el enantiómero de uno de los grupos A5, A8, A22, A25, A38, A42, A47, y A50 tal como se definen más adelante;**Fórmula** es un grupo de una de las fórmulas**Fórmula** R1 es H; alquilo inferior; o arilalquilo inferior; R5 es alquilo; alquenilo; -(CH2)o(CHR61)sOR55; -(CH2)o(CHR61)sSR56; -(CH2)o(CHR61)sNR33R34; -(CH2)o(CHR61)sOCONR33R75; -(CH2)o(CHR61)sNR20CONR33R82; -(CH2)o(CHR61)sCOOR57; -(CH2)o(CHR61)sCONR58R59; -(CH2)o(CHR61)sPO(OR60)2; -(CH2)o(CHR61)s SO2R62; o -(CH2)o(CHR61)sC6H4R8; R8 es H; Cl; F; CF3; NO2; alquilo inferior; alquenilo inferior; arilo; arilalquilo…

(28/05/2014) Compuesto de la fórmula R1-Cys-Z-Cys-R2 (I), en el cual cada uno de los Cys es un residuo L-cisteína, los dos grupos -SH de los dos residuos L-cisteína se sustituyen por un grupo -S-S-, R1 y R2 son Glu-Thr y Thr-Lys; o Lys-Thr y Thr-Glu; o Thr-Glu y Lys-Thr; o Thr-Lys y Glu-Thr; o Leu- Glu y Lys-Val; o Val-Lys y Glu-Leu; o Glu-Leu y Val-Lys; o Lys-Leu y Val-Glu; o Glu-Leu-Lys y Glu-Val-Lys; o Lys- Val-Glu y Lys-Leu-Glu; o Leu-Glu-Lys y Glu-Lys-Val; o Val-Lys-Glu y Lys-Glu-Leu; o Glu-Lys-Leu y Val-Glu-Lys; o Lys-Glu-Val y Leu-Lys-Glu; o Lys-Glu-Leu y Val-Lys-Glu; o Glu-Lys-Val y Leu-Glu-Lys, y Z es una cadena de 6 hasta 20 residuos aminoacídicos, siendo cada uno de estos residuos, independientemente, el residuo de un aminoácido L10 alfa de origen natural, con la condición, de que Z contenga una de las fracciones -Lys-Trp- Phe-Ser-Asn-His-Tyr-Gln-…

(25/12/2013) Compuesto de fórmula **Fórmula** en la que es un residuo de dipéptido compuesto por dos bloques de construcción de aminoácidos diferentes, siendo el dipéptido DPro-LPro, y Z es una cadena de undecapéptido compuesta de once residuos de aminoácidos, en el que el residuo P1 es el residuo de Nle, Ile, Aoc, hLeu, Chg, OctG, hPhe, 4AmPhe, Cha, Phe, Tyr, 2Cl-Phe, Trp, 1-Nal, o Leu; el residuo P2 es el residuo de Cys, Glu, Nle, Thr, o Gln; el residuo P3 es el residuo de Thr, Ala o Abu; el residuo P4 es el residuo de Lys, Nle, Ala, Abu, o Thr; el residuo P5 es el residuo de Ser, AlloThr, o Dpr; el residuo P6 es el residuo de Ile, C5al, Leu, Nle, Aoc, OctG, Cha, hLeu, hPhe, Chg, t-BuA, Glu o Asp; el residuo P7 es el residuo de Pro; el residuo P8 es el residuo de Pro, Ala o…

(16/10/2013) Compuesto de fórmula **Fórmula** (i) en la que **Fórmula** es o bien (a) un grupo de una de las fórmulas **Fórmula** en cuya fórmula b1 R1 es H, alquilo inferior, alquenilo inferior, -(CH2)p(CHR53)sOR47; -(CH2)p(CHR53)sSR48; -(CH2)p(CHR53)sNR23R24; -(CH2)p(CHR53)sOCONR50R67; -(CH2)p(CHR53)sNR11CONR50R51; -(CH2)p(CHR53)SNR11COR56; -(CH2)o(CHR53)sCOOR49; -(CH2)o(CHR53)sCONR50R51; -(CH2)o(CHR53)sPO(OR52)2; -(CH2)o(CHR53)sSO2R54; o -(CH2)o(CHR53)sR69; y R17 es H, alquilo inferior, alquenilo inferior, -(CH2)m(CHR53)sOR47; -(CH2)m(CHR53)sSR48 ; -(CH2)m(CHR53)sNR23R24; -(CH2)m(CHR53)sOCONR50R67; -(CH2)m(CHR53)sNR11CONR50R51; -(CH2)m(CHR53)sNR11COR56; -(CH2)r(CHR53)sCOOR49; -(CH2)r(CHR53)sCONR50R51; -(CH2)r(CHR53)sPO(OR52)2; -(CH2)r(CHR53)sSO2R54; o -(CH2)o(CHR53)sR69.

(01/06/2012) Compuestos de fórmula general en la que es DProLPro ó LPro-DPro, y Z es una cadena de 12 residuos de a-aminoácidos, contándose las posiciones de dichos residuos de aminoácidos en dicha cadena empezando desde el terminal N de aminoácido, de manera que estos residuos de aminoácidos se encuentran en las posiciones P1 a P12 de la cadena, - P1: Ala, Cit, Thr, Asp, Glu; - P2: Trp, Tyr; - P3: Ile, Val, Nle, Chg, Cha; - P4: Dab, Lys, Gln; - P5: Lys, Dab, Orn; - P6: Dab, DDab, Lys; - P7: His, Lys, Gln, Dab; - P8: Tyr, Trp, Ser; - P9: Dab, Lys; - P10: Dab, Lys; - P11: Ala, Abu, Thr, Gly, Pro, Hse, Ile, Nva, DAla, DVal, Aib, Nle, Chg, Cha, Gln, Asp, Glu, Cpa, t-BuG, Leu, Val, Asn; y - P12: Dab, Lys, Gln, Ser; y…

(03/02/2011) Un compuesto de fórmula (I) en donde R1 representa arilo C5-10 o un heteroarilo monocíclico de 5 o 6 miembros qu
 e contiene 1, 2, 3 o 4 heteroátomos seleccionados de nitrógeno, azufre y oxígeno, o un heteroarilo bicíclico fusionado de 9 o 10 miembros en donde el arilo y el heteroarilo pueden estar sustituidos por uno a cinco sustituyentes independientemente seleccionados de alquilo C1-4, halo-alquilo C1-4, alcoxi C1-4-alquilo C1-4, alquenilo C2-4, fenilo opcionalmente sustituido, heteroarilo monocíclico de 5 o 6 miembros que contiene 1, 2, 3 o 4 heteroátomos seleccionados de nitrógeno, azufre y oxígeno, o heteroarilo bicíclico fusionado de 9 o 10 miembros, heterociclilo, alcoxi C1-4, alcoxi C1-4-alcoxi C1-4, alquenil C2-4…

(12/01/2011) Ciclo(-Tyr-His-X-Cys-Ser-Ala- D Pro-Dab-Arg-Tyr-Cys- Tyr-Arg-Gln-Lys- D Pro-Pro), enlace disulfuro entre Cys4 y Cys11, y sales farmacéuticamente aceptables de los mismos, siendo X Ala o Tyr

(16/11/2008) Compuestos de fórmula general: (Ver fórmula) en los que (Ver fórmula) es un grupo que presenta una de las fórmulas D Pro-L Pro y L Pro-D Pro R 20 es H; alquilo; alquenilo; o aril-alquilo inferior; R 32 es H; alquilo inferior; o aril-alquilo inferior; R 33 es H; alquilo, alquenilo; -(CH2)m(CHR 61 )sOR 55 ; -(CH2)m(CHR 61 )sNR 34 R 63 ; -(CH2)m(CHR 61 )sOCONR 75 R 82 ; -(CH2)m(CHR 61 )sNR 20 CONR 78 R 82 ; -(CH2)O(CHR 61 )s,COR 64 ; -(CH2)O(CHR 61 )s -CONR 58 R 59 , -(CH2)O(CHR 61 )sPO (OR 60 )2; -(CH2)o(CHR 61 )sSO2R 62 ; o -(CH2)o(CHR 61 )sC6H4R 8 ; R 34 es H; alquilo inferior; arilo, o aril-alquilo inferior; R 33 y R 34 conjuntamente pueden formar: -(CH2)2 - 6-; -(CH2)2O(CH2)2-; -(CH2)2S(CH2)2-; o -(CH2)2NR 57 (CH2)2-; R 37 es…

(01/11/2008) Compuestos de fórmula general: (Ver fórmula) en los que (Ver fórmula) es un grupo que presenta una de las fórmulas D Pro-L Pro y L Pro-D Pro R 8 es H; Cl; F; CF3; NO2; alquilo inferior; alquenilo inferior; arilo; aril-alquilo inferior; -(CH2)o (CHR 61 )s OR 55 ; -(CH2)o(CHR 61 )sSR 56 ; -(CH2)o(CHR 61 )NR 33 R 34 ; -(CH2)o (CHR 61 )sSOCONR 33 R 75 ; -(CH2)o(CHR 61 )s NR 20 CONR 33 R 82 ; -(CH2)o(CHR 61 )sCOOR 57 ; -(CH2)o(CHR 61 )sCONR 58 R 59 ; -(CH2)o(CHR 61 )sPO(OR 60 )2; -(CH2)o(CHR 61 )sSO2R 62 ; o -(CH2)o(CHR 61 )sSCOR 64 ; R 20 es H; alquilo; alquenilo; o aril-alquilo inferior; R 33 es H; alquilo, alquenilo; -(CH2)m(CHR 61 )sOR 55 ; -(CH2)m(CHR 61 )sNR 34 R 63 ; -(CH2)m(CHR 61 )sOCON R 75 R 82 ; -(CH2)m(CHR 61 )sNR 20 CONR 78 R 82 ; -(CH2)O(CHR…