Peptidomiméticos en horquilla beta.
Compuesto de fórmula general (I),
Ciclo[P1-P2-P3-P4-P5-P6-P7-P8-P9-P10-P11-P12-T1-T2] (I)
en la que los elementos individuales T o P están conectados en cualquier dirección desde el punto de unión del carbonilo (C=O) al nitrógeno (N) del siguiente elemento,
y en la que
T1 es D10 Pro;
T2 es Pro; Pro((3S)OH); Pro((4S)OBn); Pic; o Tic(7OH);
P1 es Ala(CF3); Ala(2ClPhUr); Ala(4ClPhUr); Leu; Ile; Val; Nva; Trp; Phe, Tyr; Tza; o Thr;
P2 es Ala; Abu; Ala(2ClPhUr); Ala(3PyrMeUr); Ala(4butoxiPhUr); Ala(iPrUr); Dab(2PyrMe); Dap;
Dap(2,3-OH-propionilo); Dap(AcThr); Dap(iPr); Dap(Thr); Ser; Ser(Me); Hse; Thr; aloThr; Asp; Asn; o Gly;
P3 es Chg; Cha; tBuGly; Phe; Phe (4NH2); Phe(4F); Tyr(3F); Phe(4CF3); Tyr; Tyr(Me); o Trp;
P4 es Dab; Dab(2PyrMe); Dap; Orn; o Arg;
P5 es Lys; Orn; Orn(iPr); Dap; Dab; o Arg;
P6 es Dab; DDab; o Pip;
P7 es Dab; Dab(2PyrMe); Dap; Orn; Arg; o DDab;
P8 es Trp;
P9 es Hse; Dab; Dap; Arg; o Lys;
P10 es tBuGly; Ile; Val; Nva; Chg; Cha; Trp; Tyr; Tyr(Me); o Phg;
P11 es Ala; Ser; Ser(Me); Tza; Agp; Tyr; Dab; Thr; Asn; Asp; o DAla; y
P12 es Ser; Thr; Dap; Ala(iPrUr); Leu; o Tyr;
o una sal aceptable farmacéuticamente del mismo;
con la condición de que
si P2 es Ala(2ClPhUr); Ala(3PyrMeUr); Ala(4butoxiPhUr); Ala(iPrUr); Dab(2PyrMe); Dap; Dap(2,3-OHpropionilo);
Dap(AcThr); Dap(iPr); Dap(Thr); Ser(Me); Asp; o Asn;
entonces P11 es Ala; Ser; Ser(Me); Thr; Asn; Asp; o D Ala.
Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2014/056278.
Solicitante: Polyphor AG.
Nacionalidad solicitante: Suiza.
Dirección: HEGENHEIMERMATTWEG 125 4123 ALLSCHWIL SUIZA.
Inventor/es: OBRECHT, DANIEL, LUTHER,ANATOL, BERNARDINI,FRANCESCA, ZBINDEN,PETER.
Fecha de Publicación: .
Clasificación Internacional de Patentes:
- C07K7/08 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07K PEPTIDOS (péptidos que contienen β -anillos lactamas C07D; ipéptidos cíclicos que no tienen en su molécula ningún otro enlace peptídico más que los que forman su ciclo, p. ej. piperazina diones-2,5, C07D; alcaloides del cornezuelo del centeno de tipo péptido cíclico C07D 519/02; proteínas monocelulares, enzimas C12N; procedimientos de obtención de péptidos por ingeniería genética C12N 15/00). › C07K 7/00 Péptidos con 5 a 20 aminoácidos en una secuencia totalmente determinada; Sus derivados. › con 12 a 20 aminoácidos.
- C07K7/64 C07K 7/00 […] › Péptidos cíclicos que contienen solamente enlaces peptídicos normales.
PDF original: ES-2750528_T3.pdf
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