Peptidomiméticos en horquilla beta.

Compuesto de fórmula general (I),

Ciclo[P1-P2-P3-P4-P5-P6-P7-P8-P9-P10-P11-P12-T1-T2] (I)

en la que los elementos individuales T o P están conectados en cualquier dirección desde el punto de unión del carbonilo (C=O) al nitrógeno (N) del siguiente elemento,

y en la que

T1 es D10 Pro;

T2 es Pro; Pro((3S)OH); Pro((4S)OBn); Pic; o Tic(7OH);

P1 es Ala(CF3); Ala(2ClPhUr); Ala(4ClPhUr); Leu; Ile; Val; Nva; Trp; Phe, Tyr; Tza; o Thr;

P2 es Ala; Abu; Ala(2ClPhUr); Ala(3PyrMeUr); Ala(4butoxiPhUr); Ala(iPrUr); Dab(2PyrMe); Dap;

Dap(2,3-OH-propionilo); Dap(AcThr); Dap(iPr); Dap(Thr); Ser; Ser(Me); Hse; Thr; aloThr; Asp; Asn; o Gly;

P3 es Chg; Cha; tBuGly; Phe; Phe (4NH2); Phe(4F); Tyr(3F); Phe(4CF3); Tyr; Tyr(Me); o Trp;

P4 es Dab; Dab(2PyrMe); Dap; Orn; o Arg;

P5 es Lys; Orn; Orn(iPr); Dap; Dab; o Arg;

P6 es Dab; DDab; o Pip;

P7 es Dab; Dab(2PyrMe); Dap; Orn; Arg; o DDab;

P8 es Trp;

P9 es Hse; Dab; Dap; Arg; o Lys;

P10 es tBuGly; Ile; Val; Nva; Chg; Cha; Trp; Tyr; Tyr(Me); o Phg;

P11 es Ala; Ser; Ser(Me); Tza; Agp; Tyr; Dab; Thr; Asn; Asp; o DAla; y

P12 es Ser; Thr; Dap; Ala(iPrUr); Leu; o Tyr;

o una sal aceptable farmacéuticamente del mismo;

con la condición de que

si P2 es Ala(2ClPhUr); Ala(3PyrMeUr); Ala(4butoxiPhUr); Ala(iPrUr); Dab(2PyrMe); Dap; Dap(2,3-OHpropionilo);

Dap(AcThr); Dap(iPr); Dap(Thr); Ser(Me); Asp; o Asn;

entonces P11 es Ala; Ser; Ser(Me); Thr; Asn; Asp; o D Ala.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2014/056278.

Solicitante: Polyphor AG.

Nacionalidad solicitante: Suiza.

Dirección: HEGENHEIMERMATTWEG 125 4123 ALLSCHWIL SUIZA.

Inventor/es: OBRECHT, DANIEL, LUTHER,ANATOL, BERNARDINI,FRANCESCA, ZBINDEN,PETER.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • C07K7/08 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07K PEPTIDOS (péptidos que contienen β -anillos lactamas C07D; ipéptidos cíclicos que no tienen en su molécula ningún otro enlace peptídico más que los que forman su ciclo, p. ej. piperazina diones-2,5, C07D; alcaloides del cornezuelo del centeno de tipo péptido cíclico C07D 519/02;   proteínas monocelulares, enzimas C12N; procedimientos de obtención de péptidos por ingeniería genética C12N 15/00). › C07K 7/00 Péptidos con 5 a 20 aminoácidos en una secuencia totalmente determinada; Sus derivados. › con 12 a 20 aminoácidos.
  • C07K7/64 C07K 7/00 […] › Péptidos cíclicos que contienen solamente enlaces peptídicos normales.

PDF original: ES-2750528_T3.pdf

 

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