Peptidomiméticos fijados sobre plantilla como inhibidores del FPR1.

Compuesto de la fórmula general (I),

ciclo[P1-P2-P3-P4-P5-P6-P7-P8-P9-P10-P11-P12-P13-P14-T1-T2] (I)

en la que los elementos individuales T o P están conectados en cualquier dirección desde el punto de unión al carbonilo (C ≥

O) al nitrógeno (N) del elemento siguiente y en la que

T1 es un D α-aminoácido de origen natural o no natural que contiene en total de 1 a 25 átomos de carbono y/o heteroátomos en una cadena lateral sencilla;

T1 es un L α-aminoácido de origen natural o no natural que contiene en total de 1 a 25 átomos de carbono y/o heteroátomos en una cadena lateral sencilla;

P1, P3, P12, P13 y P14 son independientemente Gly o un L α-aminoácido de origen natural o no natural que contiene en total de 1 a 25 átomos de carbono y/o heteroátomos en una cadena lateral sencilla;

P2, P5 y P8 son independientemente un L α-aminoácido aromático de origen natural o no natural que contiene en total de 1 a 25 átomos de carbono y/o heteroátomos en una cadena lateral sencilla;

P4 y P11 son L α-aminoácidos reticulantes de origen natural o no natural que contienen cada uno en total de 1 a 12 átomos de carbono y/o heteroátomos en una cadena lateral sencilla que, juntos, están uniendo P4 y P11 mediante interacciones covalentes o electrostáticas;

P6 es Gly;

P7 es un D α-aminoácido de origen natural o no natural que contiene en total de 1 a 25 átomos de carbono y/o heteroátomos en una cadena lateral sencilla;

P9 es un L α-aminoácido alcohólico de origen natural o no natural que contiene en total de 1 a 25 átomos de carbono y/o heteroátomos en una cadena lateral sencilla; y

P10 es un L α-aminoácido alifático de origen natural o no natural que contiene en total de 1 a 25 átomos de carbono y/o heteroátomos en una cadena lateral sencilla; o

un tautómero o rotámero de los mismos, o una sal, o un hidrato o solvato de los mismos.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2012/069412.

Solicitante: Polyphor AG.

Nacionalidad solicitante: Suiza.

Dirección: HEGENHEIMERMATTWEG 125 4123 ALLSCHWIL SUIZA.

Inventor/es: OBRECHT, DANIEL, JUNG, FRANCOISE, ZIMMERMANN, JOHANN, CHEVALIER, ERIC, LÖWE,RALF, LEMERCIER,GUILLAUME.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K38/04 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 38/00 Preparaciones medicinales que contienen péptidos (péptidos que contienen ciclos beta-lactama A61K 31/00; dipéptidos cíclicos que no tienen en su molécula ningún otro enlace peptídico más que los que forman su ciclo, p. ej. piperazina 2,5-dionas, A61K 31/00; péptidos basados en la ergolina A61K 31/48; que contienen compuestos macromoleculares que tienen unidades aminoácido repartidas estadísticamente A61K 31/74; preparaciones medicinales que contienen antígenos o anticuerpos A61K 39/00; preparaciones medicinales caracterizadas por los ingredientes no activos, p. ej. péptidos como soportes de fármacos, A61K 47/00). › Péptidos que tienen hasta 20 aminoácidos en una secuencia totalmente determinada; Sus derivados (gastrinas A61K 38/16, somatostatinas A61K 38/31, melanotropinas A61K 38/34).
  • C07K7/64 QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07K PEPTIDOS (péptidos que contienen β -anillos lactamas C07D; ipéptidos cíclicos que no tienen en su molécula ningún otro enlace peptídico más que los que forman su ciclo, p. ej. piperazina diones-2,5, C07D; alcaloides del cornezuelo del centeno de tipo péptido cíclico C07D 519/02; proteínas monocelulares, enzimas C12N; procedimientos de obtención de péptidos por ingeniería genética C12N 15/00). › C07K 7/00 Péptidos con 5 a 20 aminoácidos en una secuencia totalmente determinada; Sus derivados. › Péptidos cíclicos que contienen solamente enlaces peptídicos normales.

PDF original: ES-2576959_T9.pdf

 

PDF original: ES-2576959_T3.pdf

 

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