31 inventos, patentes y modelos de KOLCZEWSKI, SABINE
Macrociclos peptídicos frente a Acinetobacter baumannii.
(17/06/2020) Un compuesto de fórmula (I)
**(Ver fórmula)**
en la que:
X1 es C-L1-R11 o N,
X2 es C-L2-R12 o N,
X3 es C-L3-R13 o N,
X4 es C-L4-R14 o N, con la condición de que no más de tres de X1, X2, X3 y X4 sean N;
X5 es C-L5-R15 o N,
X6 es C-L6-R16 o N,
X7 es C-L7 R17 o N,
X8 es C-L8-R18 o N, con la condición de que no más de tres de X5, X6, X7 y X8 sean N;
R1 es -(CH2)m-heteroarilo o -(CH2)m-heterocicloalquilo, en el que el heteroarilo está opcionalmente sustituido con uno o más halo, ciano, alquilo C1-7, haloalquilo C1-7, cicloalquilo C3-7 o alcoxi C1-7;
R2, R4 y R6 se seleccionan cada uno individualmente de hidrógeno, alquilo C1-7, haloalquilo C1-7 y cicloalquilo C3-7;
R3 es -alquilo…
Derivados de indolin-2-ona.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(27/05/2020). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: C07D401/14, A61K31/506, A61P25/24, A61P25/22, A61P25/18, C07D471/04, A61P25/16, C07D403/14, A61P25/28, A61P25/32, A61P25/36, A61P25/08.
Un compuesto de fórmula
**(Ver fórmula)**
en la que
A es fenilo o un grupo heteroarilo de cinco o seis miembros, que contiene uno o dos átomos de N, que se selecciona de
**(Ver fórmula)**
o el grupo amida -C(O)-NR1R2 puede formar, conjuntamente con dos átomos de carbono adyacentes del grupo A, un anillo fusionado adicional, que se selecciona de
**(Ver fórmula)**
R1/R2 son independientemente uno del otro hidrógeno, alquilo C1-C7, alquilo C1-C7 sustituido con halógeno, alquilo C1-C7 sustituido con hidroxi, -(CH2)2-ALCOXI C1-C7, oxetanilo, cicloalquilo, CH2-cicloalquilo, estando los anillos de cicloalquilo opcionalmente sustituidos con halógeno;
o R1 y R2 pueden formar, conjuntamente con el átomo de N al que están unidos, el grupo
**(Ver fórmula)**
R3 es hidrógeno o alquilo C1-C7;
así como a una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, a una mezcla racémica, o a su correspondiente enantiómero y/o isómero óptico y/o estereoisómero del mismo.
PDF original: ES-2808920_T3.pdf
2-oxo-2,3-dihidro-indoles para el tratamiento de trastornos del SNC.
(22/06/2016) Un compuesto de fórmula**Fórmula**
en la que:**Fórmula**
es fenilo o un grupo heteroarilo, seleccionado de piridinilo, pirimidinilo, imidazolilo, isoxazolilo o pirazolilo;**Fórmula**
es fenilo o piridinilo, en el que el átomo de N del grupo piridinilo puede estar en todas las posiciones libres;
R1 es hidrógeno, alquilo C1-7, alquilo C1-7 sustituido con halógeno, alcoxi C1-7 o halógeno;
n es 1 o 2; si n es 2, R1 puede ser el mismo o no;
R2/R2' son independientemente entre sí alquilo C1-7 o forman junto con el átomo de carbono al que están unidos un anillo cicloalquilo C3-6;
R3 es alquilo C1-7, cicloalquilo C3-6, CH2-cicloalquilo C3-6, cicloalquilo C3-6 en el que un átomo de carbono del anillo se reemplaza por -O-, (CH2)3-O-cicloalquilo C3-6, alquilo C1-7 sustituido…
Derivados de amido-tropano.
(12/11/2015) Un compuesto de la fórmula general I**Fórmula**
en donde,
R1, R2 y R3, son, de una forma independiente la una con respecto a la otra, hidrógeno, alquilo inferior, alcoxi inferior, cicloalquilo, alquilo inferior sustituido por halógeno, o S-alquilo inferior;
o una sal de adición de ácido, farmacéuticamente aceptable, a una mezcla racémica, o sus correspondientes enantiómeros y / o isómeros ópticos del mismo; el término "inferior" indica un grupo lineal o ramificado que contiene de 1 a 7 átomos de carbono.
Antagonistas carbocíclicos de receptores de GLYT1.
(11/02/2015) El uso de un compuesto de la fórmula general**Fórmula**
en la que
R1/R2 con independencia entre sí son hidrógeno, alquilo C1-7, -CH2)o-cicloalquilo, en el que o es el número 0 ó 1, o son bencilo o heterocicloalquilo;
o R1 y R2 junto con el átomo de N al que están unidos forman un anillo que contiene -(CH2)3-, -(CH2)4-, -(CH2)5-, -(CH2)2-O-(CH2)2-, -(CH2)2-S-(CH2)2-,-(CH2)2-NR-(CH2)2-, -(CH2)2-C(O)-(CH2)2-, -(CH2)2-CF2-(CH2)2-, -CH2- CHR-(CH2)2, -CHR-(CH2)3, CHR-(CH2)2-CHR-, o es el anillo 2,6-diaza-espiro[3.3]heptano-2-carboxilato de tert-butilo y R es hidroxi, halógeno, cicloalquilo o C(O)O-alquilo C1-7,;
X es -(CH2)4-, -(CH2)3-, -(CH2)2- o -CH2-;
R3 es S-alquilo C1-C7, CF3, OCHF2, alcoxi C1-7, alquilo C1-7, fenilo, cicloalquilo o halógeno;
R4 es CF3, alcoxi C1-7, alquilo C1-7 o halógeno y
n es el número 1 ó 2;
o una…
Derivados de quinolizidina e indolizidina.
(01/10/2014) Un compuesto de la fórmula general I-A ó I-B**Fórmula**
en donde,
X, es un enlace o un grupo -CH2,
R1, R2 y R3 son, de una forma independiente, las unas con respecto a las otras, hidrógeno, alcoxi inferior, alquilo inferior sustituido por halógeno, ó S-alquilo inferior;
o una sal de adición de ácido, farmacéuticamente aceptable, una mezcla racémica, o sus correspondientes enantiómeros y / o isómeros ópticos de ésta.
Derivados tetrahidropirano contra enfermedades neurológicas.
(23/07/2014) Compuesto de fórmula general:**Fórmula**
en la que:
R1/R2 son, independientemente, hidrógeno, un (CR2)o-cicloalquilo C3-7 saturado o parcialmente saturado seleccionado de entre el grupo que consiste de ciclopropilo, ciclobutilo, ciclopentilo, ciclopentenilo, ciclohexilo, ciclohexenilo, cicloheptilo, cicloheptenilo, sustituidos opcionalemnte con alquilo C1-7 o hidroxi o son alquilo C1-7 o heterocicloalquilo con un anillo saturado o parcialmente saturado que contiene entre 3 y 6 átomos de carbono, seleccionado de entre el grupo que consiste de piperazinilo, pirrolidinilo, oxetanilo, morfolinilo, piperidinilo o tetrahidropiranilo,…
Derivados de piridina-2-carboxamida como antagonistas de MGLUR5.
(07/05/2014) Los compuestos de la fórmula general (I)**Fórmula**
en la cual
R1 es un anillo de 5- o 6- miembros respectivamente de las fórmulas (II) y (III):
R2 es H, C1-C7-alquilo, C3-C6-cicloalquilo -(CH2)m-Ra;
R3 es arilo o heteroarilo qu 45 e son opcionalmente sustituidos por:
CN, Cl, F, Br, CF3, CHF2, o -O-C1-C7-alquilo, -(CO)-Rb, -(CH2)m-Rc, -NH-(CO)-C1-C7-alquilo; -O-CH2F, -OCHF2, -O-CF3, -S(O)2-Rd, C3-C6-cicloalquilo heteroarilo que es opcionalmente sustituido por C1-C7-alquilo;
R4 es H, -OH, Cl, F, Br, CN, -CHF2, CF3, C1-C7-alquilo, -O-(CO)-C1-C7-alquilo, C3-C6-cicloalquilo, o -(CH2)m-Re; R5 es C1-C7-alquilo o C1-C7-alquil-C3-C6-cicloalquilo; -(CH2)n-O-Rf, C3-C8-alquenil-O-Rf, -(CH2)n-NRgRh; -C2-C6- alquenil-NRgRh o -(CH2)n-Re;
Ra…
Piperidinas sustituidas por aroilamino y heteroaroilamino como inhibidores de GLYT-1.
(08/01/2014) Un compuesto de la fórmula general
en la que
R1 es hidrógeno, alquilo C1-7, CD3, -(CH2)n-CHO, -(CH2)n-O-alquilo C1-7, -(CH2)n-OH, -(CH2)n-cicloalquilo C3-7, endonde el cicloalquilo es un anillo saturado o parcialmente saturado o es heterocicloalquilo, elegido del grupoconstituido por piperacinilo, pirrolidinilo, oxetanilo, morfolinilo, piperidinilo o tetrahidropiranilo;
R2 es hidrógeno, halógeno, hidroxi, alquilo C1-7, dialquilo C1-7, -OCH2-O-alquilo C1-7 o alcoxi C1-7; o el anillo piperidinajunto con R2 forma un anillo espiro, elegido entre 4-aza-espiro[2.5]oct-6-ilo;
Ar es arilo o heteroarilo, que están opcionalmente sustituidos por uno, dos o tres sustituyentes elegidos entrehalógeno, alquilo C1-7, alquilo C1-7 sustituido por halógeno, alcoxi C1-7 sustituido…
Benzoxazinas 6-sustituidas como antagonistas del receptor 5-ht-5a.
(05/02/2013) Un compuesto de la fórmula general (I)
en donde
X es un enlace, -NH-, -NH-S(O)2-, -NH-CH2-, -CH2-, -NH-C(O)-, -CH2-NH-C(O)-, -NH-C(O)-CH2-, -NH-C(O)-CH2-NH-, -NRa-C(O)-NRb-, -NH-S(O)2-NH-;
R1 es halo;
alquilo de 1 a 7 átomos de carbono, opcionalmente sustituido con OH, alcoxi de 1 a 7 átomos de carbono o CN; alcoxi de 1 a 7 átomos de carbono;
-NRaRb;
-C(NH2)N(OH);
ciano;
nitro;
cicloalquilo;
heterocicloalquilo;
arilo;
heteroarilo; o
vinilo;
en donde cada uno de cicloalquilo, heterocicloalquilo, arilo y heteroarilo está opcionalmente sustituido con uno o más halo, ciano, nitro, alquilo de 1 a 7 átomos de carbono, haloalquilo de 1 a 7 átomos de carbono, hidroxialquilo de…
Derivados de tiazolo[4,5-c]piridina como antagonistas de receptor MGLU5.
(11/04/2012) Un compuesto de la fórmula general I: **Fórmula**
en la que:
R1 es hidrógeno, halógeno, ciano, alcoxi C1-C6, alquilo C1-C6 o alquilo C1-C6 sustituido por halógeno o es cicloalquilo C3-C12, -(CH2)n-O-alquilo C1-C6, -C(O)R' en el que R' es alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6 o NR2; R2 es arilo o heteroarilo de 5 ó 6 eslabones;
R3 es hidrógeno, OR, NR2, alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C12, arilo, heterocicloalquilo, heteroarilo de 5 ó 6 eslabones, C(O)NR2, alquilo C1-C6 sustituido por halógeno, o -C(O)R' en el que R' es alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6 o NR2;
en los que los restos arilo, cicloalquilo, heterocicloalquilo o heteroarilo de 5 ó 6 eslabones de R2 y R3 puede estar sin sustituir o sustituidos…
DERIVADOS DE IMIDAZOL, SUSTITUIDOS POR HETEROARILO COMO ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR DE GLUTAMATO.
(11/05/2011) Un compuesto de fórmula general **Fórmula** en la que R1 significa halógeno, alquilo C1-C6, CF3, CF2H o ciano; R2 significa alquilo C1-C6; R3 significa heteroarilo de 5 o 6 miembros, seleccionado de entre el grupo que consiste en pirimidinilo, piridinilo, piridazinilo, furanilo o pirazinilo, que está sustituido opcionalmente por uno, dos o tres sustituyentes, seleccionados del grupo que consiste en halógeno, alquilo C1-C6, halógeno-alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, NR'R" o por 1-morfolinilo, o por tiomorfolinilo, 1-oxo-tiomorfolinilo o 1,1-dioxo-tiomorfolinilo; R', R" son independientemente el uno del otro hidrógeno o alquilo C1-C6; R4 es hidrógeno; así como las sales farmacéuticamente aceptables de los mismos
DERIVADOS DE NAFTIRIDINA.
(16/03/2011) Un compuesto de la fórmula general: **Fórmula** N N HN R 2 R 1 R 3 I en la que R1 es hidrógeno, halógeno, ciano, alcoxi inferior, alquilo inferior o alquilo inferior sustituido por halógeno, cicloalquilo, -(CH2)n-O-alquilo inferior, -C(O)R' en el que R' es alquilo inferior, alcoxi inferior o NR2; R es hidrógeno o alquilo inferior; R2 es arilo o heteroarilo de 5 ó 6 eslabones; R3 es hidrógeno, OR, NR2, alquilo inferior, cicloalquilo, arilo, heterocicloalquilo, heteroarilo de 5 ó 6 eslabones, C(O)NR2, alquilo inferior sustituido por halógeno, o -C(O)R' en el que R' es alquilo inferior, alcoxi inferior o NR2; dichos grupos arilo, cicloalquilo, heterocicloalquilo…
2-AMINOQUINOLINAS COMO ANTAGONISTAS DE RECEPTORES 5-HT (5A).
(01/12/2010) Un compuesto de fórmula general (I) I donde X R1 N N H R 2 X es un enlace, -NR a -, -O-, -S-, -SO2-, -NR b S(O)2-, -NR c CH2-, -OCH2-, -CH2O-, -SCH2-, -CH2S-, -NR d C(O)-, -CH2NR c -, -CH2CH2-, -CH=CH-, -CH2S(O)2-, -OCH2CH2-, -SCH2CH2-, -NR c CH2CH2-, -CH2NR d C(O)-, -CH2NR c CH2-, -C(NR k )-, -C(O)-, -NR b S(O)2NR b -, -C(N-OR p )-, R 1 es un arilo mono- o bicíclico, o un heteroarilo mono- o bicíclico, siendo cada uno opcionalmente sustituido por un o más halo, C1-7-alquilo, opcionalmente sustituido C1-7-alcoxi, -S(O)2-C1-7-alquilo, -NR e R f , -S(O)2-NR g R h , halo-C1-7-alquilo, -CH2-O-C1-7-alquilo, -(OCH2CH2)m-OR i , donde m va desde 1 hasta 3, por…
DERIVADOS DE QUINOLINA CON PROPIEDADES DE ENLACE A 5-HT.
(26/10/2010) Compuestos de la fórmula general (I)
DERIBADOS DE TIAZOL-4-CARBOXAMIDA COMO ANTAGONISTAS DE MGLUR5.
(19/10/2010) Compuestos de la fórmula general (I):
8-ALCOXI-4-METIL-3,4-DIHIDRO-QUINAZOLIN-2-IL AMINAS Y SU UTILIZACION COMO LIGANDOS DEL RECEPTOR 5-HT5A.
(30/09/2010) Compuestos de fórmula general
(3,4-DIHIDRO-QUINAZOLIN-2-IL)-(2-ARILOXI-ETIL)-AMINAS QUE TIENEN UNA ACTIVIDAD SOBRE EL RECEPTOR 5-HT.
(15/03/2010) Compuestos de la fórmula general
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(05/06/2009). Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: C07D401/14, A61K31/44, C07D401/06.
Un compuesto de la fórmula general *** ver fórmula** en la que R 1 significa halógeno, alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, CF3 o ciano; R 2 significa arilo o heteroarilo, opcionalmente sustituido por uno o varios sustituyentes elegidos entre el grupo formado por alquilo C1-C6, halógeno, alcoxi C1-C6, CF3 y ciano; R 3 significa hidrógeno, C(O)H o CH2R 5 , en el que R 5 es hidrógeno, OH, alquilo C1-C6 o cicloalquilo C3-C12; R 4 significa alquilo C 1-C 6 o cicloalquilo C 3-C 12; X significa N o CH; Y significa -(CHR)1, 2 ó 3 R significa hidrógeno o alquilo C 1-C 6; así como las sales farmacéuticamente aceptables del mismo.
GUANIDINAS SUSTITUIDAS CON CLORO.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(16/03/2009). Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: C07D239/84.
Compuestos de fórmula general (Ver fórmula) caracterizados porque R 1 es hidrógeno o halógeno; R 2 es alquilo inferior; R 3 es hidrógeno, alquilo inferior, -(CH2)n-cicloalquilo, -(CH2)n-fenilo opcionalmente sustituido por halógeno, o es alquilo inferior sustituido por halógeno, o es -(CH2)n-heterociclilo, -(CH2)nN-di-alquilo inferior, -(CH2)nNHC(O)-alquilo inferior, adamantilo o -(CH2)n-O-alquilo inferior; n es 0, 1, 2 o 3; en donde alquilo inferior significa un grupo de cadena lineal o ramificada saturado que contiene de 1 a 7 átomos de carbono; cicloalquilo significa un anillo saturado que contiene de 3 a 7 átomos de carbono y heterociclo significa un grupo cíclico de uno dos miembros, conteniendo por lo menos un heteroátomo, elegido del grupo constituido por N, O o S; y sales ácidas de adición farmacéuticamente aceptables y tautómeros de los mismos.
DERIVADOS DE 1-OXA-3,9-DIAZA-ESPIRO-5,5-UNDECAN-2-ONAS Y SU USO COMO ANTAGONISTA DEL RECEPTOR DE NEUROCININA.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(01/01/2009). Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: A61P25/24, A61P43/00, A61P25/00, A61K31/535, A61P1/08, C07D498/10, A61K31/537.
Compuestos de la fórmula general (Ver fórmula) en donde (R 1 )n es independientemente entre sí, halógeno alquilo C1-C7 o alcoxi C1-C7; R 2 es hidrógeno, alquilo C1-C7, halógeno-alquilo C1-C7, -(CH2)m-OH, -(CH2)m-NR2, -(CH2)mO-alquilo C1-C7, -(CH2)m-C(O)-NR2, o es -(CH2)m-heteroarilo de seis miembros, opcionalmente substituido por uno o más alcoxi inferior, -(CH2)m-heterociclilo no aromático de 5 ó 6 miembros, opcionalmente substituido por hidroxi o alquilo C1-C7, R es hidrógeno o alquilo C1-C7 y puede ser igual o diferente en caso de R2; n es 0, 1 ó 2 m es 0, 1, 2, 3 ó 4; y sales de adición ácidas farmacéuticamente aceptables de los mismos.
PIRIDIN-4-IL-ETINIL-IMIDAZOLES Y PIRAZOLES COMO ANTAGONISTAS RECEPTORES DE MGLUR5.
(16/11/2008) Un compuesto de la fórmula general (Ver fórmula) en la que uno de A y E es N y el otro es C; R 1 es halógeno o ciano; R 2 es alquilo C1-C6; R 3 es arilo o heteroarilo, que están opcionalmente sustituidos por: uno, dos o tres sustituyentes, elegidos entre el grupo formado por halógeno, alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, cicloalquilo, haloalquilo C1-C6, haloalcoxi C1-C6, ciano, NR¿R¿ o por 1-morfolinilo, o por 1-pirrolidinilo, opcionalmente sustituido por (CH2)0,1OR, o por piperidinilo, opcionalmente sustituido por (CH2)0,1OR, o por 1,1-dioxo-tiomorfolinilo o por piperazinilo, opcionalmente sustituido por alquilo inferior o (CH2)0,1-cicloalquilo; en donde el heteroarilo es un anillo aromático de 5 o 6 miembros que contiene uno o mas heteroátomos elegido entre nitrógeno, oxígeno o azufre; R es hidrógeno,…
DERIVADOS DE IMIDAZOL-4-IL-ETINIL-PIRIDINA.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(01/11/2008). Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: C07D401/14, A61K31/4439, A61P25/22, A61P25/00, A61K31/4178, C07D401/06, C07D413/14, C07D417/14.
Un compuesto que es un derivado de 4-[1-aril-imidazol-4-iletinil]-2-alquil-piridina o un derivado de 4-[1-heteroaril-imidazol-4-iletinil]-2-alquil-piridina o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
DERIVADOS DE IMIDAZOL III.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(16/06/2008). Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: A61K31/4439, A61P25/22, A61P25/00, A61K31/4178, C07D401/06.
Un compuesto de la fórmula general (Ver fórmula) en la que R1 significa halógeno, alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, CF3, CF2H, OCF3, OCF2H o ciano; R2 significa alquilo C1-C6 o cicloalquilo; R3 significa alquilo C1-C6, cicloalquilo, -(CH2)n-cicloalquilo, -(CH2)n-CN o -(CH2)n-O-alquilo C1-C6, (alcoxi C1-C6)arilo, Fn-R5, en el que R5 es alquilo C1-C6 o alquenilo C1-C6; n es 1, 2 ó 3; R4 es hidrógeno, C(O)H, o CH2R5 en el que R5 es hidrógeno, OH, alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C12; así como las sales farmacéuticamente aceptables del mismos.
DERIVADOS DE 1,3,8-TRIAZA-ESPIRO(4.5)DECAN-4-ONA COMO ANTAGONISTAS RECEPTORES DE NEUROCININA.
(01/05/2008) Compuesto de la fórmula general en donde R1 es hidrógeno, alquilo C1-C7, alquenilo C1-C7, fenilo o los siguientes grupos -(CH2)m-heterociclilo no aromá-tico, elegido del grupo constituido por pirrolidinilo, 5-oxo-pirrolidinilo, 2-oxa-oxazolidinilo, piperidinilo, piperacinilo, orfolinilo, imidazolidinilo y pirazo-lidinilo, que está opcionalmente sustituido por alquilo inferior, o es -(CH2)m-heteroarilo, elegido del grupo constituido por piridinilo, 1, 3, 5-triacinilo, pirimidinilo, quinoxa-linilo, piracinilo, isoxazolilo, benzoimidazolilo, 1, 2, 4-oxadiazolilo, triazolilo, tetrazolilo, tiazolilo, tienilo, furilo, piranilo, pirrolilo, imidazolilo, pirazolilo, isotiazolilo, piperacinilo y piperidilo, que está opcionalmente…
DERIVADOS DE PIPERIDINA COMO ANTAGONISTAS DE NEUROQUININA 1.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(01/09/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: C07D211/14, A61P29/00, A61K31/4545, C07D401/04, C07D295/12.
Compuestos de la **fórmula** en donde R1 a) es fenilo, no sustituido o sustituido por uno o más sustituyentes seleccionados del grupo R1 que consiste en - halógeno, - trifluorometilo, -piperazinilo, opcionalmente sustituído por un alquilo C1-7, - morfolinilo, - NH-fenilo, - pirrolidinilo, - NH(CH2)n-O-alquilo C1-7, - NR2, - NH(CH2)n-cicloalquilo , - NH(CH2)n-NR2 o es b) morfolinilo, opcionalemente sustituído por uno o dos grupos alquilo C1-7, o es c) piperazinilo, no sustituido o sustituido en la posición -4 por el grupo R1 el cual es - alquilo C1-7, - cicloalquilo, - fenilo, - benzoxazolilo, - piridinilo, - pirimidinilo - pirazinilo, - (CH2)n -cicloalquilo, - (CH2)n -fenilo, - (CH2)n hidroxilo, - (CH2)n - CF3, - (CH2)n C(O)-morfolinilo, - (CH2)n- C(O)-N(R)-fenilo, en donde el anillo de fenilo se sustituye opcionalmente por alquilo C1-7 o halógeno.
VINILETERES HETEROCICLICOS CONTRA TRASTORNOS NEUROLOGICOS.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(16/10/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: A61P25/00, A61K31/41, C07D249/08, C07D257/04, C07D233/60.
La invención se refiere a la utilización de compuestos de **fórmula**, así como sus sales farmacéuticamente aceptables como sustancias activas terapéuticas, sobre todo para controlar o prevenir trastornos neurológicos agudos y/o crónicos. En la fórmula R representa un halógeno o alquilo inferior; n es igual a 0 a 3; R1 representa un alquilo inferior, cicloalquilo, bencilo opcionalmente sustituido por hidroxilo, halógeno, alcoxi inferior o alquilo inferior , benzoílo opcionalmente sustituido por amino alquilamina inferior o dialquilamina inferior, acetilo o cicloalquilo-carbonilo; y (A) representa un radical aromático de 5 eslabones conectado a un átomo de N y que contiene, además del átomo de N de enlace, 1 a 3 átomos de N.
DERIVADOS DE DI - O TRIAZA-ESPIRO(4,5)DECANO.
(16/11/2003) LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS DE FORMULA GENERAL: DONDE: R 1 ES CICLOALQUILO C 6-10 SUSTITUIDO OPCIONALMENTE POR ALQUILO INFERIOR O - C(O)O - ALQUILO INFERIOR: DECAHIDRO - NAFTALEN - 1 - IL; DECAHIDRO - NAFTALEN - 2 IL; INDAN - 1 - ILO O INDAN - 2 - ILO, SUSTITUIDO OPCIONALMENTE POR ALQUILO INFERIOR; DECAHIDRO AZULEN - 2 - ILO; BICICLO[6.2.0]DEC - 9 - ILO; ACENAFTEN - 1 - ILO; 2,3 - DIHIDRO - 1H - FENALEN - 1 - ILO; 2,3,3A,4,5,6 - HEXAHIDRO 1H - FENALEN - 1 - ILO U OCTAHIDRO - INDEN - 2 - ILO; R 2 ES HIDROGENO; ALQULO INFERIOR; = O O FENILO, OPCIONALMENTE SUSTITUIDO POR ALQUILO INFERIOR, HALOGENO O ALCOXI; A ES CICLOHEXILO O FENILO, OPCIONALMENTE…
ESPIRO(PIPERIDIN-4,1'-PIRROLO(3 ,4-C)PIRROL).
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(16/02/2003). Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: A61K31/44, C07D471/20.
LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS DE FORMULA GENERAL: DONDE LOS SUSTITUYENTES SE DESCRIBEN EN LA SOLICITUD, Y A SALES DE ADICION FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DE LOS MISMOS. LOS COMPUESTOS DE LA INVENCION SON UTILES EN EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES RELACIONADAS CON EL RECEPTOR FQ (OFQ) DE ORFANINA, QUE INCLUYEN ALTERACIONES PSIQUIATRICAS, NEUROLOGICAS Y FISIOLOGICAS, COMO TRASTORNOS DE ANSIEDAD Y ESTRES, DEPRESION, TRAUMA, PERDIDA DE MEMORIA DEBIDA A LA ENFERMEDAD DE ALZHEIMER U OTRAS DEMENCIAS, DEFICITS EN LA COGNICION Y EL APRENDIZAJE, EPILEPSIA Y CONVULSIONES, ESTADOS DE DOLOR CRONICO Y/O AGUDO, Y SINTOMAS DE ABSTINENCIA DE DROGAS, CONTROL DEL EQUILIBRIO HIDRICO, DE LA EXCRECION DE NA + , ALTERACIONES DE LA PRESION SANGUINEA ARTERIAL Y ALTERACIONES METABOLICAS, COMO LA OBESIDAD.
DERIVADOS DE 5H-TIAZOLO(3,2-A)PIRIMIDINA.
(01/10/2002) LA INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS DE FORMULA GENERAL: DONDE R 1 REPRESENTA HIDROGENO, ALQUILO INFERIOR, FENILO O BENCILO R 2 REPRESENTA ALQUILO INFERIOR, ALCOXI INFERIOR, - O(CH 2 ) N N(R 13 )(R 14 ), - (CH 2 ) N N(R 13 )(R 14 ) O - N(R 15 )(CH 2 ) SUB,N N(R 13 )(R 14 ), R 3 -R 12 REPRESENTAN HID ROGENO, HALOGENO, TRIFLUOROMETILO, ALQUILO INFERIOR, CICLOALQUILO, ALCOXI INFERIOR, HIDROXILO, NITRO, CIANO, - N(R 13 ) SUB,2 , FENILO, FENILOXI, BENCILO O BENCILOXI O R 6 Y R SUP,7 CONJUNTAMENTE REPRESENTAN UN CICLO DE BENCENO, R 13 -R 15 REPRESENTAN HIDROGENO, ALQUILO INFERIOR O CICLCOALQUILO Y N ESTA COMPRENDIDO ENTRE 1 Y 5. SE INCLUYEN ASIMISMO LAS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES…
DERIVADOS DEL DIAZA-EXPIRO{[}3,5{]}NONANO.
(16/12/2001) La invención se refiere a compuestos de la fórmula general *fórmula*en la que R{sup,1} es cicloalquilo de 6-12 carbonos, opcionalmente substituido por alquilo inferior o C(O)O alquilo inferior, indan-1-ilo o indan-2-ilo, opcionalmente substituido por alquilo inferior; acenaften-1-ilo; biciclo[3.3.1]non-9-ilo , octahidro-inden-2-ilo; 2,3- dihidro-1H-fenalen-1-ilo; 2,3,3a,4,5,6-hexahidro-1H-fenalen-1-ilo , decahidro-azulen-2-ilo; biciclo[6.2.0]dec-9-ilo; decahidro-naftalen-1- ilo, decahidro-nafalen-2-ilo; tetrahidro-naftalen-1-ilo , tetrahidro- naftalen-2-ilo o 2-oxo-1,2-difenil-etilo; R{sup,2} es = O o hidrógeno,…
