Inhibidores de VHC de indolobenzazepina condensada con ciclopropilo.
(25/07/2012) Un compuesto de fórmula I
en la que:
R1 es CO2R5 o CONR6R7;
R2 es cicloalcoxi o bicicloalcoxi [2.1.1], [2.2.1], [2.2.2], [3.1.1] o [3.2.1] con puente, donde el resto cicloalquilo obicicloalquilo con puente está sustituido con 0-3 sustituyentes alquilo;
o R2 es N(R8)(R9);
o R2 es pirrolidinilo, piperidinilo, piperazinilo, N-alquilpiperazinilo, N-(BOC)piperazinilo, N-bencilmetilpiperazinilo,homomorfolinilo, homopiperidinilo, morfolinilo o tiomorfolinilo, y está sustituido con 1 sustituyente seleccionado dealquenilo, R11, (R11)alquilo, (R11CO)alquilo, pirazinilo, pirimidinilo y fenilo, donde el fenilo está sustituido con 0-2sustituyentes halo, alquilo,…
Composición y actividad antivírica de derivados de piperazina con sustitución de azaindoloxoacético.
(27/06/2012) Un compuesto, incluyendo sus sales aceptables farmacéuticamente,**Fórmula**
Composición y actividad antiviral de derivados de piperazina azaindoloxoacética sustituidos.
(13/06/2012) Un compuesto de Fórmula I, incluyendo sales farmacéuticamente aceptables del mismo,en la que:
Q es
y entonces R2 está seleccionado entre el grupo que consiste en hidrógeno, halógeno y metoxi; y
R3 es hidrógeno;
o Q es:
y R2 es halógeno o hidrógeno y R3 es hidrógeno; R4 es B;
B está seleccionado entre el grupo que consiste en fenilo sustituido, heteroarilo sustituido y C(O)R7 en la que dichoheteroarilo está opcionalmente sustituido y fenilo está sustituido con uno a tres halógenos iguales o diferentes o deuno a dos sustituyentes iguales o diferentes seleccionados entre el grupo F;
F está seleccionado entre el grupo que consiste en alquilo (C1-6), cicloalquilo (C3-6),…
PIPERAZIN-ENAMINAS como agentes antivirales.
(06/06/2012) Un compuesto de Fórmula 1, o una de sus sales farmacéuticamente aceptables,
en la que:
A está seleccionada del grupo que consiste en:**Fórmula**
R1 es hidrógeno o alquilo C1-C4;
R2 es hidrógeno;
R4 está seleccionada del grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, hidroxilo y O(alquilo C1-C4);
R5 10 es hidrógeno, halógeno, o (alquilo C1-C4);
R6 está seleccionada del grupo que consiste en hidrógeno, halógeno o (alquilo C1-C4);
R7 está seleccionada independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, halógeno y B;R4N no existe;
en la que -- representa un enlace carbono-carbono o no existe;
U y V están seleccionados independientemente entre hidrógeno, ciano, COOH, fenilo o piridilo con la condiciónde que al menos…
AMIDINAS DE PIPERIZINA COMO AGENTES ANTIVIRALES.
(02/03/2012) Un compuesto de la fórmula siguiente: **Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
INHIBIDORES DE NS5B DE VHC DE INDOLOBENZADIAZEPINA FUSIONADA CON HETEROCÍCLICOS AROMÁTICOS.
(22/02/2012) Un compuesto de fórmula I en la que: R1 es CO2R5 o CONR6R7; R2 es hidrógeno o alquilo; R3 es hidrógeno, halo, alquilo, alquenilo, hidroxi, benciloxi o alcoxi; R4 es cicloalquilo; R5 es hidrógeno o alquilo; R6 es hidrógeno, alquilo, alquilSO2, cicloalquilSO2, haloalquilSO2, (R8)(R9)NSO2 o (R1010 )SO2; R7 es hidrógeno o alquilo; R8 es hidrógeno o alquilo; R9 es hidrógeno o alquilo; R10 es azetidinilo, pirrolidinilo, piperidinilo, piperazinilo, N-(alquil)piperazinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo, homopiperidinilo u homomorfolinilo; R11 es hidrógeno o alquilo; y X es N o CR11; en la que alquilo significa un grupo alquilo lineal o ramificado compuesto de 1 a 6 carbonos; alquenilo significa un grupo alquilo…
INDAZOLILPIRROLOTRIAZINAS MODIFICADAS EN C-6.
(16/02/2012) Un compuesto de fórmula l en la que: R se selecciona entre el grupo que consiste en arilo, arilo sustituido, heterociclo y heterociclo sustituido; R1 se selecciona entre el grupo que consiste en alquilo y alquilo sustituido; R2 se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo, alquilo sustituido, cicloalquilo, cicloalquilo sustituido, arilo, arilo sustituido, aralquilo, heterociclo y heterociclo sustituido; o R2 puede estar ausente; X se selecciona entre el grupo que consiste en un enlace, O, S, C(R3)2, C(R3)3, NR3, y N(R3)2; y R3 se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo, alquilo sustituido, arilo, arilo sustituido, aralquilo, heterociclo y heterociclo sustituido; en el que el alquilo sustituido…
INDOL, AZAINDOL Y DERIVADOS DE PIPERAZINA N-SUSTITUIDA HETEROCÍCLICA RELACIONADOS.
(17/11/2011) Un compuesto de Fórmula I, que incluye sales farmacéuticamente aceptables del mismo, en la que: Z es Q se selecciona entre el grupo que consiste en R 1 es hidrógeno; R 2 , R 3 , R 4 y R 5 , se seleccionan independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, ciano, COOR 8 , XR 9 y B; m es 2; R 6 es O, o no existe; R 7 es hidrógeno; R 10 se selecciona entre el grupo que consiste en alquilo (C1-6), -CH2CN, -CH2COOH, -CH2C(O)N R 11 R 12 , fenilo y piridinilo; cada uno de R 11 y R 12 es independientemente H o alquilo (C1-3); - - representa un enlace carbono-carbono; A se selecciona entre el grupo que consiste en cinnolinilo,…
AGENTES ANTIVIRALES DE DIAZAINDOL-DICARBONIL-PIPERAZINILO.
(27/10/2010) Un compuesto de Fórmula I, incluyendo sales farmacéuticamente aceptables del mismo,
DERIVADOS DE ALQUENO PIPERIDINA COMO AGENTES ANTIVIRALES.
(26/10/2010) Un compuesto de Fórmula I, o sales farmacéuticamente aceptables del mismo,
INDOL, AZAINDOL Y DERIVADOS DE AMIDOPIPERAZINA HETEROCICLICOS RELACIONADOS.
(27/07/2009) Un compuesto de Fórmula I, incluyendo sales farmacéuticamente aceptables del mismo,** ver fórmula** donde: Q es ** ver fórmula** - - representa un enlace; A es fenilo; T es** ver fórmula** U es NR 7 ; V es W es CR 3 ; X es CR 4 ; Y es CR 5 ; Z es CR 6 ; cada uno de R 2 , R 3 , R 4 , R 5 y R 6 se selecciona independientemente entre el grupo constituido por un enlace, hidrógeno, halógeno, ciano, nitro, X''R 24 , alquilo C1-6, cicloalquilo C3-7, alquenilo C2-6, cicloalquenilo C4-7, alquinilo C2-6, arilo, heteroarilo, heteroalicíclico, C(O)NR 28 R 29 y CO2R 25 , donde dichos alquilo C1-6, cicloalquilo C 3-7, alquenilo C 2-6, cicloalquenilo C 4-7, alquinilo C 2-6, arilo, heteroarilo y heteroalicíclico están opcionalmente sustituidos con uno a nueve halógenos iguales o diferentes o de…
PROFARMACOS DE PIPERAZINA Y AGENTES ANTIVIRALES DE PIPERIDINA SUSTITUIDA.
(16/05/2008) Un compuesto de Fórmula I, en la que: X es C o N con la condición de que cuando X es N, R1 no exista; W es C o N con la condición de que cuando W es N, R2 no exista; V es C; R1 es hidrógeno, metoxi o halógeno; R2 es hidrógeno; R3 es metoxi o heteroarilo, pudiendo estar cada uno de ellos independiente y opcionalmente sustituido con un sustituyente seleccionado entre G; donde el heteroarilo es triazolilo, pirazolilo u oxadiazolilo; E es hidrógeno o una mono o bis sal farmacéuticamente aceptable del mismo; Y se selecciona entre el grupo compuesto por cada uno de R10, R11, R12, R13, R14, R15, R16 y R17 es independientemente H o metilo, con la condición de que no más de dos de R10-R17 sean metilo; R18 se selecciona entre el grupo compuesto por C(O)-fenilo, C(O)-piridinilo, piridinilo,…
DERIVADOS BICICLO 4.4.0 ANTIVIRALES.
(01/05/2008) Un compuesto de fórmula I, incluyendo sales farmacéuticamente aceptables del mismo, en la que: Q es A se selecciona del grupo constituido por alcoxilo C1-6, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-7, fenilo y heteroarilo; en el que dicho heteroarilo puede ser monocíclico o bicíclico y puede estar constituido por tres a once átomos seleccionados del grupo constituido por C, N, NR9, O y S, y en el que cada anillo de dichos fenilo y heteroarilo está opcionalmente sustituido con uno a cinco sustituyentes iguales o diferentes seleccionados del grupo constituido por R19-R23; W es O o -NH; T es Z1 es CR1 o N; Z2 es CR2 o N; Z3 es CR3 o N; Z4 es CR4 o N; Z5 es CR5 o N; Z6 es CR6 o N; Z7 es CR7 o N; Z8 es CR8 o N; R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7 y R8 se seleccionan cada…
INDOLES, AZAINDOLES Y DERIVADOS DE PIRROLIDINA HETEROCICLICOS RELACIONADOS.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(16/04/2008). Ver ilustración. Solicitante/s: BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY. Clasificación: A61K31/404, C07D471/04, A61P31/12, C07D403/12, C07D403/14, C07D403/06.
Un compuesto de fórmula I, incluyendo sales farmacéuticamente aceptables del mismo (Ver fórmula) en la que Z es (Ver fórmula) Q se selecciona del grupo constituido por: (Ver fórmula) R 1 , R 2 , R 3 , R 4 y R 5 se seleccionan independientemente del grupo constituido por hidrógeno, halógeno, ciano, nitro, COOR 8 , XR 57 y B; m es 1 ó 2; R 7 es (CH2)nR 44 en la que n es 0-6; R 6 es O o no existe; --- representa un enlace carbono-carbono o no existe; A se selecciona del grupo constituido por alcoxi C1 - 6, fenilo y D; en los que D se selecciona del grupo constituido por piridinilo, pirimidinilo, pirazinilo, triazinilo, furanilo, tienilo, pirrolilo, imidazolilo, tiazolilo, isotiazolilo, oxazolilo, isoxazolilo, quinolinilo, isoquinolinilo, benzofuranilo, benzotienilo, benzoimidazolilo y benzotiazolilo; en los que independientemente dichos fenilo y D están opcionalmente sustituidos con uno o dos de los mismos o diferentes amino, halógeno o trifluorometilo; -W- es.
AGENTES ANTICANCEROSOS DE TAXANO.
(16/11/2005) Un compuesto de fórmula I en la que en la que R1 es -CORZ, donde RZ es heteroarilo o RZ es RO-, R. o heteroarilo cuando Rg es Rk y/o R2 es -OCORb; Rg es alquilo C3-6, alquenilo C3-6, alquinilo C3-6 6cicloalquilo C3-6, Rk, o un radical de la fórmula -W-Rx en la que W es un enlace, o -(CH2)t-, en la que t es uno o dos; Rx es fenilo o heteroarilo; y además Rx puede estar opcionalmente sustituida con de uno a tres grupos alquilo C1-6, alcoxi C1-6, halógeno o -CF3 iguales o diferentes. Rk es un radical de la fórmula -W-RS en la que W es un enlace, o -(CH2)t-, en la que t es uno o dos; y Rs es fenilo sustituido con hidroxi; R2 es -OCOR, H, OH, -OR, -OSO2R, -OCONROR, -OCONHR, -OCOO(CH2)t-R, -OCOOR o -OCORb; R y RO son, de forma independiente, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-6, bencilo o fenilo, opcionalmente…
TEXANOS DE CARBONATO C-4.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(01/04/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY. Clasificación: A61P35/00, A61K31/335, A61K31/337, C07D305/14.
Un compuesto de fórmula I, o una sal del mismo farmacéuticamente aceptable, en la que: R es fenilo, isopropilo o terc-butilo; R1 es C(O)Rz, donde Rz es (CH3)CO-, (CH3)3CCH2, CH3(CH2)3O-, ciclobutilo, ciclohexiloxi o (2-furilo); y R2 es CH3C(O)O-.
PACLITAXELS CON SUSTITUCION DE TIO EN 6.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(01/04/2003). Solicitante/s: BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY. Clasificación: A61K31/335, C07D305/14.
LA INVENCION SE REFIERE A NUEVOS DERIVADOS DE PACLITAXEL, SU UTILIZACION COMO AGENTES ANTITUMORALES Y SUS FORMULACIONES FARMACEUTICAS.
PROFARMACOS DE DERIVADOS DE PACLITAXEL.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(01/03/2003). Solicitante/s: BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY. Clasificación: A61K31/66, C07F9/655, C07F9/6558.
LA PRESENTE INVENCION TRATA DE NUEVOS DERIVADOS DE PACLITAXEL, SU USO COMO AGENTES ANTITUMOR, Y FORMULACIONES FARMACEUTICAS.
ETERES DE FOSFONOOXIMETILICOS O METILTIOMETILICOS DE DERIVADOS DE TAXANO COMO AGENTES ANTITUMORALES.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(01/12/2002). Solicitante/s: BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY. Clasificación: A61K31/66, A61K31/335, C07F9/655, C07D305/14, C07D407/12, C07F9/6558.
LA INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS ANTITUMORALES. MAS PARTICULARMENTE, LA INVENCION SUMINISTRA NUEVOS DERIVADOS DEL TAXANO, COMPOSICIONES FARMACEUTICAS DE LOS MISMOS, Y SU USO COMO AGENTES ANTITUMORALES.
FOSFONOOXIMETIL-ETERES DE DERIVADOS DE TAXANO.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(01/10/2000). Solicitante/s: BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY. Clasificación: C07F7/18, A61K31/675, C07F9/655, C07D305/14, C07D407/12, C07F9/6558.
LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A NUEVOS ETERES DE FOSFONOOXIMETILO SOLUBLES EN AGUA, DE DERIVADOS DE TAXANO, SU USO COMO AGENTES ANTITUMORES, Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE CONTIENEN LOS COMPUESTOS NUEVOS.
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS FOSFATADOS DE 4` -DESMETILEPIPODOFILOTOXIN GLUCOSIDOS.
(01/12/1989) PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS FOSFATADOS DE 4'-DESMETILEPIPODOFILOTOXIN GLUCOSIDOS, DE FORMULA (V), DONDE R6 ES H, R1 ES ACIDO C1-10, ALQUENILO C2-10, CICLOALQUILO C5-6, 2-FURILO, 2-TIENILO, ARILO C6-10, ARALQUILO C7-14, ARALQUILO C8-14, DONDE LOS ANILLOS AROMATICOS PUEDEN ESTAR OPCIONALMENTE SUSTITUIDOS O R1 Y R6 Y EL CARBONO AL QUE ESTAN ENLAZADOS FORMAN UN GRUPO CICLOALQUILO C5-6; X ES O O S; R7 Y R8 SON H, ALQUILO C1-5, CICLOALQUILO C3-6, ARILO C6-10, ARALQUILO C7-14, OPCIONALMENTE SUSTITUIDOS. EL PROCEDIMIENTO COMPRENDE LA REACCION DE UN COMPUESTO (IX) CON P(X)CL3 PARA FORMAR UN INTERMEDIO (VIII) QUE PUEDE SER: A) HIDROLIZADO PARA FORMAR UN COMPUESTO (V) DONDE R7 Y R8 SON H; O B) COMBINADO CON AL MENOS UN EQUIVALENTE DE R7OH Y R8OH. OPCIONALMENTE…
