30 inventos, patentes y modelos de HUDKINS, ROBERT, L.

(29/07/2020) Un compuesto de acuerdo con la Fórmula I: **(Ver fórmula)** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: A se selecciona de -C(=O)- y -SO2-; R1 se selecciona de -H, -(C1-C10) hidrocarbilo, -(C1-C10) hidrocarbilo sustituido, heterociclilo de 3 a 7 miembros, heterociclilo sustituido de 3 a 7 miembros, -(C6-C10) arilo, -(C6-C10) arilo sustituido, heteroarilo de 5 a 6 miembros, heteroarilo sustituido de 5 a 6 miembros, -NR7R8, -OR7, -SR7, -N(OR8)R7, -N(SR8)R7 y -C(=O)-(C1-C6) alquilo; a y b se seleccionan independientemente de 0 y 1; cada R2 se selecciona independientemente de -H y -(C1-C4) alquilo; cada R3 se selecciona independientemente de -H y -(C1-C4) alquilo R4 se selecciona de -H, (C1-C6) alquilo, =O, -OH, -O(C1-C6) alquilo, halógeno y -CN; en donde uno de…

(09/11/2016) Un compuesto de Fórmula III, **Fórmula** donde: A y B son, independientemente, H, alquilo, alcoxialquilo, cicloalquilo, cicloalcoxialquilo, heterociclilalquilo, heterociclilalcoxialquilo, arilalquilo o arilalcoxialquilo, o A y B juntos con los átomos de oxígeno a los que están 30 unidos **Fórmula** D es O, S, NH, o C≥O; E es H, alquilo, alquilo sustituido, alquenilo, alquenilo sustituido, alquinilo, alquinilo sustituido, cicloalquilo, arilo, arilo sustituido, heteroarilo, heterociclilo, heteroarilo sustituido, o heteroarilalquilo, donde el grupo de heteroarilo de heteroarilalquilo puede estar sustituido o no sustituido;…

(02/11/2016) Un compuesto de fórmula I: **Fórmula** en la que R1 es H; halo; -alquilo C1-6; -alcoxi C1-6; piridilo opcionalmente sustituido; pirimidinilo opcionalmente sustituido; pirazinilo opcionalmente sustituido; pirazolilo opcionalmente sustituido; imidazolilo opcionalmente sustituido; isoxazolilo opcionalmente sustituido; oxazolilo opcionalmente sustituido; tiazolilo opcionalmente sustituido; isotiazolilo opcionalmente sustituido; morfolinilo opcionalmente sustituido; piperazinilo opcionalmente sustituido, piperidinilo opcionalmente sustituido; tetrahidropiranilo opcionalmente sustituido; pirrolidinilo opcionalmente sustituido; 1,1-dióxido de tetrahidrotiopiranilo; 1,1-dióxido de tiomorfolinilo; pirrolidinil-ona; piperidinil-ona; -NH-arilo opcionalmente sustituido; -NH-piridilo opcionalmente sustituido;…

(04/03/2015) Un compuesto de la fórmula (I)**Fórmula** o una forma salina del mismo aceptable farmacológicamente, donde Q1 es -L1-A1-G1-X1-Z1; Q2 es -X2-Z2; Q3 es -Z3; Q4 es -Z4; L1 es -C0-3alquiloNR4C0-3alquilo-, NR4NR4-,-NR4C(≥O)-, NR4C(≥O)O-,-NR4C(≥O)NR4-, NR4C(≥O)NR4C(≥O)-, NR4C(≥S)-, NR4C(≥S)NR4-, - NR4S(≥O)2-, -C0-3alquiloOC0-3alquilo-,-S(≥O)n, o está ausente; A1 es C1-6alquileno que se puede sustituir con 1-12 Ra, C2-6alquenileno que se puede sustituir por 1-10 Ra, C2- 6alquinileno que se puede sustituir por 1-8 Ra, C6-11arileno que se puede sustituir por 1-10 Ra, C7-16arilalquiloeno que se puede sustituir por 1-18 Ra, C3-11 cicloalquileno que se puede sustituir por 1-20 Ra, C4- 17cicloalquiloalquileno que se puede sustituir por 1-31 Ra, heterocicloalquileno de 3-15 miembros que se puede…

(23/04/2014) Un compuesto de fórmula I: en la que: R1 es -OR7, -SR7, -SOR7, -SO2R7, -NR9R10, halógeno, alquilo C 5 1-4, cicloalquilo C4-10, haloalquilo C1-4, arilo C6-12, heteroarilo de 5-10 miembros o heterocicloalquilo de 3-10 miembros, en el que cada uno de dichos alquilo C1-4, cicloalquilo C4-10, haloalquilo C1-4, arilo C6-12, heteroarilo de 5-10 miembros y heterocicloalquilo de 3-10 miembros está opcionalmente sustituido con 1, 2 o 3 R11. R2 y R3 son independientemente H o alquilo C1-4; o R2 y R3 se toman conjuntamente para formar un cicloalquilo C4-10 o fenilo, en los que cada uno de dichos cicloalquilo C4-10 y fenilo está opcionalmente sustituido con 1, 2 o 3 halógenos o alquilo C1-4; cada R4 es independientemente H o alquilo C1-4 u OH; cada R5 es independientemente alquilo C1-4 o hidroxialquilo; cada…

(31/07/2013) Un compuesto de fórmula IIIa:**Fórmula** en la que: cada uno de A y B es, independientemente, C(≥O); E y F, junto con los átomos de carbono a los que están unidos, forman: un grupo cicloalquilo C5 sustituido o sin sustituir; R1 es hidrógeno; R2 es alquilo C1-C6 que tiene al menos un sustituyente J4; J es independientemente en cada aparición: J3-(J2)n-(J1)m- en la que cada uno de n y m es, independientemente, 0 ó 1; cada uno de J1 y J2 es, independientemente, carbonilo, alquil C1-C6-carbonilo, aril C6-C10-carbonilo, carboniloxi, amino, alquilamino C1-C6,dialquil C1-C6-amino, amido, alquil C1-C6-amido, dialquil C1-C6-amido, alcoxi C1-C6, alquilo C1-C6,cicloalquilo C3 a C7, heterocicloalquilo, arilo C6-C10, o un heteroarilo de 5 a 10 átomos de anillo; yJ3 es: hidrógeno, halógeno, hidroxi, ciano,…

(05/06/2013) Un compuesto de Fórmula (I): **Fórmula** y formas esteroisoméricas, mezclas de formas esteroisoméricas, formas tautoméricas, profármacos, o formas desales farmacéuticamente aceptables de los mismos, en donde: W es CH o N; el anillo A es R1, R2, R3 y R4 en cada aparición son seleccionados independientemente de H, halo, -OR11, -NO2, -CN, -CF3, -CHF2,alquenilo C2-C4, alquinilo C2-C4, haloalquilo C1-C4, -NR13R14, -NHOR13a, -C(≥O)R15, -C(≥O)OR15, -OC(≥O)R15, -C(≥O) NR13R14, -NR13aC(≥O)R15, -NR13aCO2R15, -OC(≥O)NR13R14, - NR13aC(≥S)R15, -SR15, -S(≥O)R15, -S(≥O)2R15, -S(≥O)2NR13R14, y alquilo C1-C4 sustituido con 0-1 R19.

(06/03/2013) Un compuesto de acuerdo con la fórmula I*:**Fórmula** o una forma estereoisomérica, una mezcla de formas estereoisoméricas, o una sal farmacéuticamente aceptable delmismo; en la que: cada uno de X y Xa es independientemente CH o N; Y es S(O)q, O o NR15; R1 es un anillo de piperidina o de pirrolidina, opcionalmente sustituido con 1 a 3 grupos R20; R2 es **Fórmula** o en las que: R2 es para en el grupo Y-(CHR4)m-R1;

(19/09/2012) Un compuesto de Fórmula (I): o un estereoisómero o sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que el anillo B, junto con los átomos de carbono a los que está unido, es un anillo de fenileno, en el que 1 ó 2 átomos de carbono del anillo de fenileno están opcionalmente sustituidos por átomos de nitrógeno; el anillo F es: o R1 y R2 se seleccionan independientemente de entre: alquenilo C2-C6 sustituido con de 0 a 3 grupos R10, alquinilo C2-C6 sustituido con de 0 a 3 grupos R10, arilo C6-C12 sustituido con de 0 a 3 grupos R10, cicloalquilo C3-C7 sustituido con de 0 a 3 grupos R10, heterociclilo C5-C10 sustituido con de 0 a 3 grupos R101, heteroarilo C5-C10 sustituido con de 0 a…

(01/08/2012) Un compuesto de Fórmula (I): y una forma estereoisómera, mezcla de formas estereoisómeras, una forma de N-óxido o una sal farmacéuticamenteaceptable del mismo, en la que: R1 es un ciclobutilo o ciclopentilo; k es 0, 1 ó 2; m es 0, 1 ó 2; y la suma de m y k es 1, 2 ó 3; Y1, Y2, Y3 e Y4 se seleccionan independientemente entre -CH≥ y -N≥; a condición de que cuando Y1, Y2, Y3, e Y4 se seleccionan independientemente de -N≥, no más de uno de Y1,Y2,Y3e Y4 pueda ser -N≥; W es -O-, -CH2, -CH2-O-, -C(≥O)-CH2-, -C(OH)-CH2-, -CH2-CH2-, -O-CH2-CH2- o - CH2-CH2-O-; X es R2, -OR2, -(alquil C1-C3)-R2; -(alquenil C2-C6)-R2; -O(alquil C1-C3)-R2, -O(alquenil C2-C6)-R2; -NR29R29, -NR29R2, -NR29(alquil C1-C3)-R2, -(alquil C1-C3)NR29R2, -NR29C(≥O)R2, -NR29C(≥O) (alquil C1-C3)-R2 o-NR29C(≥O)NHR2; estando cada…

(06/06/2012) Un compuesto de pirrocarbozol fusionado de Fórmula II:**Fórmula** o un esteroisómero o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo en donde: el anillo A junto con los átomos de carbono a los que está unido, es un anillo fenileno en el que se puedenreemplazar de 1 a 3 átomos de carbono por átomos de nitrógeno: R1 es H o alquilo opcionalmente sustituido, en donde los mencionados sustituyentes son uno a tres gruposR10; R2 es seleccionado de H, C(≥O)R2a, C(≥O)NR2CR2d, SO2R2b, CO2R2b, C1 8 alquilo opcionalmente sustituido, C28 alquenilo opcionalmente sustituido, C2 8 alquinilo opcionalmente sustituido, C3-10 cicloalquilo opcionalmentesustituido heterocicloalquilo y opcionalmente sustituido, en donde los mencionados sustituyentes opcionalesson uno a tres grupos R10; R2a es seleccionado de C1-8 alquilo opcionalmente…

(14/12/2011) Un compuesto de Fórmula (I): o una de sus formas estereoisoméricas, mezcla de formas estereoisoméricas o sal farmacéuticamente aceptable, en la que: R1 es cicloalquilo C3-C8; W es -CH2-, -CH2CH2- o -CH2-O-; k es 0, 1 o 2; m es 0, 1 o 2; y la suma de m y k es 1, 2 o 3; Y2=Y3 es -C(X)=CH- o -CH=C(X)-; X es R2, -OR2, -(alquilo C1-C3)-R2, -O-(alquilo C1-C3)-R2, -NHR2, -NHC(=O)R2 o -NHC(=O)NHR2; en los que dicho alquilo C1-C3 está opcionalmente sustituido con -OH o alcoxi C1-C4; R2 es A es F, Cl o Br; R3 es H, F o alquilo C1-C4; R4 es H, F o alquilo C1-C4; R4A es H, F, CI, Br o alquilo C1-C4; R5 es H, F, o alquilo C1-C4; R5A es H, F, Cl, Br, alquilo C1-C4 o fenilo; o, R4 y R5, junto con los átomos de carbono a los que están unidos,…

(20/06/2011) Un compuesto que tiene una estructura de fórmula II: **(Ver fórmula)**o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo; en donde el anillo B junto con los átomos de carbono a los cuales está unido el mismo se selecciona de: (a) un anillo de fenileno en el cual de 1 a 3 átomos de carbono pueden estar reemplazados por átomos de nitrógeno; y (b) un anillo aromático de miembros, en el cual de 1 a 2 átomos de carbono pueden estar reemplazados por átomos de nitrógeno; y Q es CH2CH2; A1, A2 es H, H; y B1, B2 forman juntos = O;R1 se selecciona independientemente de H, C(=O)R1a, OR1b, C(=O)NHR1b, NR1cR1d, y C1-C8 alquilo opcionalmente sustituido, en donde dichos sustituyentes opcionales son 1 a 3 grupos R10;…

(23/02/2011) Una composición farmacéutica para radiosensibilización de células de cáncer que comprende una cantidad radiosensibilizadora de un compuesto de fórmula (I): o una forma de sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde X es H o un resto de profármaco; y un vehículo farmacéuticamente aceptable

(02/02/2011) Un compuesto de fórmula IV: en donde A, B, V, R1, J, R2, E y F se seleccionan de acuerdo con la siguiente Tabla:

(05/10/2009) Un compuesto de Fórmula I ** ver fórmula** Un compuesto de Fórmula I en la que el anillo A junto con los átomos de carbono a los cuales está unido, se selecciona entre: un anillo aromático de 5 miembros en el que de 1 a 2 átomos de carbono se pueden sustituir por átomos de nitrógeno; A1 y A2 se seleccionan de manera independiente entre H, H; y un grupo en el que A1 y A2 forman conjuntamente un resto seleccionado de =O; B1 y B2 se seleccionan de manera independiente entre H, H; y un grupo B1 y B2 forman conjuntamente un resto seleccionado de =O; con la condición de que al menos una de las parejas A1 y A2, o B1 y B2 formen =O R1…

(16/03/2009) El uso de un compuesto de fórmula (II) (Ver fórmula) o un estereoisómero o su sal farmacéuticamente aceptable, en la fabricación de un medicamento para tratar o prevenir el dolor, en el que: G-X-W se selecciona de: (a) (Z 1 Z 2 )C-N(R 1 )-C(Z 1 Z 2 ); (b) CH(R 1 )-C(=O)-N(R 1 ); y (c) N(R 1 )-C(=O)-CH(R 1 ); Z 1 y Z 2 , cada vez que aparecen, se seleccionan de forma independiente de H, H; H, OR; H, SR; H, N(R)2; y un grupo en el que Z 1 y Z 2 juntos forman un resto seleccionado de =O, =S y =NR; con la condición de que al menos uno de los pares Z 1 y Z 2 forman =O; R se selecciona de forma independiente de H, alquilo opcionalmente sustituido, C(=O)R 1a , C(=O)NR 1c R 1d , (CH2)pNR 1c R 1d , (CH2)pOR 1b , arilalquilo opcionalmente sustituido y heteroarilalquilo opcionalmente…

(16/12/2007) El uso de un pirrolocarbazol condensado de **fórmula** o un estereoisómero o una forma de sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la fabricación de un medicamento para prevenir la pérdida de audición en un sujeto, en el que: el anillo D se selecciona de fenilo y ciclohexeno con doble enlace a-b; el anillo B y el anillo F se seleccionan independientemente de: (a) un anillo carbocíclico de 6 miembros en el que desde 1 hasta 3 átomos de carbono pueden estar sustituidos por heteroátomos; (b) un anillo carbocíclico de 5 miembros; y (c) un anillo carbocíclico de 5 miembros en el que o bien: un átomo de carbono está sustituido con un átomo de oxígeno, nitrógeno o azufre; dos átomos de carbono están sustituidos con un átomo azufre y un átomo de nitrógeno, un átomo de oxígeno y un…

(16/07/2006) Un compuesto de fórmula IIIa: en la que: cada uno de A y B es, independientemente, C(=O), CH(OR3), CH(SR3), CHR3CHR4, CR3R4, C(=O)NR3, N=CR3, SO o SO2; E y F junto con los átomos de carbono a los que están unidos forman: un grupo cicloalquilo C4-7 sustituido o no sustituido, en el que el mencionado grupo cicloalquilo sustituido tiene al menos un sustituyente J; un grupo heterocicloalquilo C3-6 sustituido o no sustituido en el que el mencionado grupo heterocicloalquilo sustituido tiene al menos un sustituyente J; un grupo heterocicloalquilo sustituido o no sustituido que endocíclicamente comprende dentro de la estructura del anillo al menos un grupo…

(16/07/2005) Una composición farmacéutica constando de un pirrolocarbazol fusionado de fórmula G **(Fórmula)** en donde: a) cada E1 y E2, independientemente, junto con el átomo de carbono al que están unidos, forman 1) un anillo aromático carbocíclico insaturado de 6 miembros en el que uno a tres átomos de carbono pueden estar reemplazados por átomos de nitrógeno; o 2) un anillo aromático carbocíclico insaturado de 5 miembros en el que i) un átomo de carbono está reemplazado con un átomo de oxígeno, nitrógeno, o azufre; o ii) dos átomos de carbono están reemplazados con un átomo de azufre y uno de nitrógeno, o un átomo de oxígeno y uno de nitrógeno, b) A1 y A2 juntos representan O, y B1 y B2 juntos representan O; c) R1 es H, alquilo de 1-4 carbonos(inclusive)o arilo C6-10, arilalquilo C7-14, heteroarilo, o heteroarilalquilo; COR9, donde R9 es alquilo de 1-4 carbonos(inclusive)o…

(01/05/2005) Un compuesto de la **fórmula**, un estereoisómero o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que: el anillo D se selecciona de fenilo y ciclohexeno con un enlace doble a-b; el anillo B y el anillo F, de forma independiente, y cada uno junto con los átomos de carbono a los que están unidos, se seleccionan de: a) un anillo carbocíclico de 6 miembros en el que de 1 a 3 átomos de carbono pueden ser reemplazados por heteroátomos; y b) un anillo carbocíclico de 5 miembros en el que o bien 1) un átomo de carbono puede ser reemplazado con un átomo de oxígeno, nitrógeno o azufre; 2) dos átomos de carbono pueden ser reemplazados con un átomo de azufre y uno de nitrógeno, un átomo de oxígeno y uno de nitrógeno o dos átomos de nitrógeno; o 3) tres átomos de carbono pueden ser reemplazados…