PIRROLOCARBAZOLES FUSIONADOS.
Una composición farmacéutica constando de un pirrolocarbazol fusionado de fórmula G **(Fórmula)** en donde:
a) cada E1 y E2, independientemente, junto con el átomo de carbono al que están unidos, forman 1) un anillo aromático carbocíclico insaturado de 6 miembros en el que uno a tres átomos de carbono pueden estar reemplazados por átomos de nitrógeno; o 2) un anillo aromático carbocíclico insaturado de 5 miembros en el que i) un átomo de carbono está reemplazado con un átomo de oxígeno, nitrógeno, o azufre; o ii) dos átomos de carbono están reemplazados con un átomo de azufre y uno de nitrógeno, o un átomo de oxígeno y uno de nitrógeno, b) A1 y A2 juntos representan O, y B1 y B2 juntos representan O; c) R1 es H, alquilo de 1-4 carbonos(inclusive)o arilo C6-10, arilalquilo C7-14, heteroarilo, o heteroarilalquilo; COR9, donde R9 es alquilo de 1-4 carbonos(inclusive)o arilo C6-10; OR10 donde R10 es H o alquilo de 1-4 carbonos (inclusive); -ONH 2, -R 7R8, -(H 2)NR7R8, donde n es un número entero de 1-4 carbonos(inclusive)o -(C2)NR7R8, y cualquiera de 1) R7 y R8, independientemente, son H o alquilo de 1-4 carbonos (inclusive); o 2) R7 y R8 son combinados juntos para formar un grupo de unión de fórmula general -(CH2)2-X1-(CH2)2-, donde X1 es O, S o CH2; d) R2 es H, -SO2R9, -CO2R9, -COR9, alquilo de 1-8 carbonos (inclusive), alquenilo de hasta 8 carbonos (inclusive), o alquinilo de hasta 8 carbonos (inclusive); o un monosacárido de 5-7 carbonos (inclusive) donde cada grupo hidroxilo del monosacárido de 5-7 carbonos, independientemente, está no sustituido o está reemplazado por H, alquilo de 1-4 carbonos (inclusive), alquilcarboniloxi de 2-5 carbonos (inclusive) o alcoxi de 1-4 carbonos (inclusive); y cualquiera de 1) cada alquilo de 1-8 carbonos (inclusive), alquenilo de hasta 8 carbonos (inclusive), o alquinilo de hasta 8 carbonos (inclusive) no está sustituido; o 2) cada alquilo de 1-8 carbonos (inclusive), alquenilo de hasta 8 carbonos (inclusive), o alquinilo de hasta 8 carbonos (inclusive), independientemente, está sustituido con arilo 1-3 de 6-10 carbonos (inclusive), heteroarilo, F, Cl, Br, I, -CN, -NO2, OH, -OR9, -O(CH2)nNR7R8, -OCOR9, -OCONHR9, O-tetrahidropiranilo , NH2, -NR7R8, -NR10COR9, -NR10CO2R9, -NR10CONR7R8, -NHC(=NH)NH2, -NR10SO2R9, -S(O)y R11 (donde R11 es H o alquilo de 1-4 carbonos, arilo de 6-10 carbonos, o heteroarilo, e y es 1 ó 2); -SR11, -CO2R9, -CONR7R8, -CHO, COR9, -CH2OR7, -CH=NNR11R12, -CH=NOR11, -CH=NR9, -CH=NNHCH (N=NH)NH2, -SO2NR12R13, -PO(OR11)2, o OR14 donde R14 es el residuo de un aminoácido después de que se elimine el grupo hidroxilo del grupo carboxilo; y cualquiera de i) R12 y R13, independientemente, son H, alquilo de 1-4 carbonos (inclusive), arilo de 6-10 carbonos, o heteroarilo; o ii) R12 y R13 son combinados juntos para formar un grupo de unión.
Tipo: Resumen de patente/invención.
Solicitante: CEPHALON, INC..
Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.
Dirección: 145 BRANDYWINE PARKWAY,WEST CHESTER, PA 19380.
Inventor/es: HUDKINS, ROBERT, L., KNIGHT, ERNEST, JR.
Fecha de Publicación: .
Fecha Concesión Europea: 29 de Diciembre de 2004.
Clasificación Internacional de Patentes:
- A61K31/40 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › que tienen ciclos con cinco eslabones con un nitrógeno como único heteroátomo de un ciclo, p. ej. sulpirida, succinimida, tolmetina, buflomedil.
- A61P29/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › Agentes analgésicos, antipiréticos o antiinflamatorios que no actúan sobre el sistema nervioso central, p. ej. agentes antirreumáticos; Antiinflamatorios no esteroideos (AINEs).
- A61P35/00 A61P […] › Agentes antineoplásicos.
- C07D471/14 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 471/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del sistema condensado, teniendo al menos un ciclo de seis miembros con un átomo de nitrógeno, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 463/00. › Sistemas orto-condensados.
- C07D487/04 C07D […] › C07D 487/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo en el sistema condensado, no previstos por los grupos C07D 451/00 - C07D 477/00. › Sistemas condensados en orto.
- C07D491/14 C07D […] › C07D 491/00 Compuestos heterocíclicos que contienen en el sistema cíclico condensado, a la vez uno o más ciclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo, y uno o más ciclos que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 459/00, C07D 463/00, C07D 477/00 ó C07D 489/00. › Sistemas condensados en orto.
- C07D495/14 C07D […] › C07D 495/00 Compuestos heterocíclicos que contienen en el sistema condensado al menos un heterociclo que tiene átomos de azufre como únicos heteroátomos del ciclo. › Sistemas orto-condensados.
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