16 inventos, patentes y modelos de DAS, JAGABANDHU

Compuestos heterocíclicos tricíclicos.

(18/09/2019) Un compuesto de Fórmula (I): o un estereoisómero o una sal del mismo, en la que: (i) X1 es C-G2, uno de X2 y X3 es N, y el otro de X2 y X3 es O; (ii) X2 es C-G2, uno de X1 y X3 es N, y el otro de X1 y X3 es O; o (iii) X1 es C-G2, uno de X2 y X3 es N, y el otro de X2 y X3 es NH o NCH3. en la que el círculo roto representa dos dobles enlaces no adyacentes dentro del Anillo A; Q1 es CH, C(CH3) o CF; Q2 es CH o N; W es -CH2CH2-, -CH2C(CH3)2- o -CH2CF2-; G1 es -OH, -CH2OH, -CH(OH)CH2OH, -(CH2)0-2COOH, -CH(OH)(CH2)0-2COOH, -CH2NH(CH2)1-2OH, - CH2NRg(CH2)1-2COOH, -CH2NRg(CH2)1-2C(O)NH2, -CH2NRg(CH2)1-2OP(O)(OH)2, -OCH2CH(OH)CH2OH, -(CH2)0- 2C(NH2)(CH3)CH2OH,-(CH2)0-2CRg(NH2)C(O)OH, -(CH2)0-2C(NH2)(CH3)(CH2)1-2OP(O)(OH)2, - CH2CH2C(NH2)(CH2OH)2, -CH2NHCH(CH2OH)2, -CH2N(CH2CH2OH)2,…

Compuestos de oxadiazol sustituidos y su uso como agonistas de S1P1.

(12/08/2015) Un compuesto de fórmula (I): **Fórmula** o sus estereoisómeros, N-óxidos o sales; en la que: El anillo A es fenilo, tiofenilo, tiazolilo, piridinilo o piridinonilo; (i) R1 y R2 son -CH3; o (ii) R1 y R2 junto con el átomo de carbono al que están unidos forman un cicloalquilo C4-6 sustituido con cero a 2 Ra; cada R3 es independientemente: (i) F, Cl, alquilo C1-4, -CF3, -OCH3, -OCF3 y/o -NH2; y/o (ii) -CH2A1, -OA1, -OCH2A1, -CH2OA1 y/o -CH2SO2A1, en donde A1 es fenilo, piridinilo, tiazolilo o imidazolilo sustituido con cero a 2 sustituyentes de manera independiente seleccionados entre F, Cl, -NH2, alquilo C1-2, CF3 y/o -OCH3; L1 es -(CRbRb)2-4- o -(CH2)0-2O(CH2)1-2-; L2 es un enlace; Q es fenilo sustituido con cero a 3 sustituyentes seleccionados independientemente…

Compuestos de 3-fenil-1,2,4-oxadiazol sustituidos.

(22/04/2015) Un compuesto de Fórmula (I):**Fórmula** o un estereoisómero o una sal del mismo, en la que: (i) R1 y R2 son independientemente alquilo C1-C4; o (ii) R1 y R2 junto con el átomo de carbono al que están unidos, forman un grupo cíclico seleccionado entre adamantanilo, biciclo[2.2.1]heptanilo, biciclo[2.2.2]octanilo, cicloalquilo C3-7 y un heterocicloalquilo de 4 a 6 miembros, en donde cada uno de dichos anillos de cicloalquilo y heterocicloalquilo están sustituidos con cero a 4 Ra; L1 y L2 son cada uno independientemente: (a) un enlace, (b) -(CRbRb)1-4-, (c) -(CH2)0-3-CRc ≥ CRc-(CH2)0-3 y/o (d) -(CH2)0-3O(CH2)1-3- o -(CH2)0-3S(CH2)1-3-; Q es: (a) H o alquilo C1-6; o (b) fenilo o heteroarilo de 5 a 6 miembros sustituidos con cero a 3 sustituyentes seleccionados independientemente…

Compuestos de pirazolo-pirimidina anilina útiles como inhibidores de quinasa.

(22/08/2012) Un compuesto que tiene la fórmula (I): o una sal o un solvato farmacéuticamente aceptables del mismo, en la que: Y es -C(≥O)NR1-; B se selecciona entre alquilo, alquilo sustituido, alquenilo, alquenilo sustituido, hidroxi, alcoxi, arilo, cicloalquilo,heteroarilo, heterociclo -C(≥O)R8, -C(≥O)NR8R9 y -CO2R8, R1 es hidrógeno, alquilo C1-4 o alquilo C1-4 sustituido; R2 es hidrógeno o alquilo C1-4; R3 es hidrógeno, metilo, perfluorometilo, hidroxi, metoxi, halógeno, ciano, NH2 o NH(CH3); R4 es hidrógeno, alquilo, alquilo sustituido, alquenilo, alquenilo sustituido, arilo, cicloalquilo, heteroarilo, oheterociclo; R5 se selecciona entre hidrógeno, halógeno, ciano, alquilo, alquilo sustituido, -C(≥O)R11, -CO2R11, -S(≥O)R12, -SO2R12, -SO3R12, -OR11, -SR11, -NR11R12, -C(≥O)NR11R12, -NR11(≥O)R12,…

Inhibidores cíclicos de la proteína tirosina quinasa.

(08/08/2012) Un compuesto cíclico de la siguiente fórmula II o una de sus sales: en la que: X3 es oxígeno o azufre; R5 es un grupo arilo que está sustituido con uno o más grupos seleccionados entre alquilo y halo; R6 es: arilo o heteroarilo que está sustituido con Z1, Z2 y uno o más grupos Z3, en el que a) dicho arilo está sustituido con al menos un grupo Z1, en el que Z3 es -Z4-NZ7Z8, en el que Z4 es un enlace, Z7 es hidrógeno o alquilo y Z8 es alquilo sustituido con heterociclo; o b) dicho heteroarilo está sustituido con al menos un grupo Z3, en el que Z3 es -Z4-NZ7Z8, en el que Z4 es un enlace, Z7 es hidrógeno o alquilo y Z8 es alquilo sustituido con heterociclo; o c) dicho heteroarilo está sustituido con al menos un grupo Z3, en el que Z3 es alquilo; Z1, Z2 y Z3 son…

Compuestos de pirazol-amina útiles como inhibidores de quinasas.

(06/06/2012) Un compuesto seleccionado entre: **Fórmula** o una sal, hidrato, solvato o estereoisómero farmacéuticamente aceptable del mismo.

COMPUESTOS DE PIRAZOL - AMIDA SUSTITUIDOS CON ARILO ÚTILES COMO INHIBIDORES DE QUINASA.

(16/12/2011) Un compuesto que tiene la fórmula (I), **Fórmula** o una sal, solvato, estereoisómero y/o hidrato farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: Q es un anillo de fenilo, piridilo, piridazinilo, pirimidinilo o pirazinilo, y R9, R10, y R11 se seleccionan, cada uno de forma independiente, de hidrógeno, alquilo C1-4 O(alquilo C1-4), halógeno, haloalquilo C1-4, ciano, SO2(alquilo C1-4) y/o nitro; y R2 es alquilo C1-4 o NR7R8, en el que R7 es hidrógeno o alquilo C1-4 y R8 es hidrógeno, alquilo C1-4, cicloalquilo C3-6 o un alquilo C1-4 sustituido con OH, metoxi, piridilo, tetrahidrofurilo, NH2, NH(alquilo C1-4), N(alquilo C1-4)2,…

COMPUESTOS DE PIRAZOL-AMIDA SUSTITUIDOS CON ARILO ÚTILES COMO INHIBIDORES DE QUINASAS.

(27/01/2011) Un compuesto que tiene la fórmula (I), **Fórmula** o una sal, solvato, estereoisómero y/o hidrato farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: Q es un anillo de fenilo, piridilo, piridazinilo, pirimidinilo o pirazinilo, y R9, R10, y R11 se seleccionan, cada uno de forma independiente, de hidrógeno, alquilo C1-4 O(alquilo C1-4), halógeno, haloalquilo C1-4, ciano, SO2(alquilo C1-4) y/o nitro; R6 es alquilo C1-6 o ciclopropilo; R2 se selecciona de alquilo C1-4, NR7R8 y alquilo C1-4 sustituido con un grupo NR7R8; y R7 y R8 se seleccionan de forma independiente de hidrógeno, alquilo C1-6 y cicloalquilo C3-6, estando cada uno de dichos grupos R7 y R8, a su vez, opcionalmente sustituidos con de uno a dos de OH, O(alquilo C1-4), imidazolilo, piridilo, fenilo, tetrahidrofurilo, NH2, NH(alquilo C1-4), N(alquilo…

COMPUESTOS BASADOS EN TIAZOLILO ÚTILES COMO INHIBIDORES DE CINASA.

(04/01/2011) Un compuesto que tiene la fórmula (I), **Fórmula** enantiómeros, diastereómeros, sales farmacéuticamente aceptables y solvatos de los mismos, en la que, el anillo A es fenilo o piridilo; Y es -C(=O)NR1- o NR1C(=O)- y está unido al anillo fenilo o piridilo en la posición meta o para; R1 es (a) hidrógeno, o (b) alquilo, cicloalquilo, aril(alquilo), (heteroaril)alquilo, (heterociclo)alquilo o (cicloalquil)alquilo, cualquiera de los cuales puede estar opcionalmente 1a 2a 3a sustituido, cuando la valencia lo permita, con Z , Z y hasta dos Z ; B es (a) hidrógeno o hidroxi, o (b) alquilo, cicloalquilo, (cicloalquil)alquilo, alquenilo, alcoxi, (alcoxi)alquilo, arilo, (aril)alquilo, heteroarilo,…

COMPUESTOS TRICICLICOS BASADOS EN 1,6-DIHIDRO-1,3,5,6-TETRAAZA-AS-INDACENO Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE COMPRENDEN LOS MISMOS COMO INHIBIDORES DE LA ACTIVIDAD DE ENCIMA IKK.

(20/07/2010) Un compuesto de fórmula (I),

INHIBIDORES CICLICOS DE PROTEINA TIROSINA QUINASA.

(19/07/2010) Uso del compuesto de fórmula IV o una sal del mismo:

INHIBIDORES DE TIAZOLILO DE TIROSINA QUINASAS DE LA FAMILIA TEC.

(01/08/2006) Un compuesto de fórmula I diastereómeros, enantiómeros o sales del mismo, en la que Q2 es arilo o heteroarilo; Z es –O-, –S-, –CR4R5-, –CR4R5-O-CR4aR5a-, –CR4R5-NR4b-CR4aR5a- , o –S-CR4R5-, R1, R1ab, R1ac y R1ad son independientemente hidrógeno o R6, –OH o –OR6, –C(O)qH o –C(O)qR6, en la que q es 1 ó 2, halo, o –Z4NR7Ra, R2 y R3 son cada uno independientemente H o –Z4-R6a; R6, R6a y R6b son independientemente alquilo, cicloalquilo, arilo, aralquilo, heterociclo o heterocicloalquilo, cada uno de los cuales no está sustituido o está sustituido con Z1, Z2 y uno o más grupos Z3; R4, R4a, R4b, R5 y R5a son cada uno independientemente hidrógeno, alquilo, arilo, aralquilo, cicloalquilo o heteroarilalquilo; R7 y R8 son cada uno independientemente hidrógeno o –Z4R6b; X2 es CZ3a, NZ3a, O o S; Z3a es H, hidroxi, alquilo opcionalmente…

COMPUESTOS DE BENZOTIAZOL INHIBIDORES DE PROTEINA TIROSINA QAUINASA.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/07/2006). Solicitante/s: BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY. Clasificación: A61K31/505, A61K31/445, A61K31/44, A61K31/47, A61K31/55, A61K31/535, C07D417/12, C07D401/06, A61K31/50, A61K31/425, C07D277/82.

Un compuesto de benzotiazol de la siguiente fórmula o una sal del mismo en la que p es 0 ó 1 y R1 se selecciona entre hidrógeno, halo, alquilo o alcoxi, R2 es hidrógeno, R3 es hidrógeno, alquilo, -Z4-R6 o Z13-NR7R8, en la que R6 es alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, cicloalquenilo, cicloalquilalquilo, cicloalquenilo, cicloalquenilalquilo , arilo, aralquilo, heterociclo, o heterocicloalquilo, cada uno de los cuales está no sustituido o sustituido con Z1, Z2 y uno o más grupos Z3; R7, R8 son cada uno de ellos independientemente hidrógeno o R6; o R7 y R8 pueden ser juntos alquileno o alquenileno completando un anillo saturado o insaturado de 3- a 8 miembros con el átomo de nitrógeno al que están unidos, dicho anillo está no sustituido o sustituido con Z1, Z2 y Z3.

Derivados de benzazepina.

(01/11/1994) Un procedimiento para preparar un compuesto que tiene la fórmula o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, en la que: R y R1 son cada uno de ellos hidrógeno o alquilo C1-10, R es hidrógeno y R1 es alquilo C1-10, alquenilo C2-10, alquinilo C2-10, arilo, o cicloalquilo C3-7; R2 y R3 son cada uno de ellos independientemente alquilo C1-10 o cicloalquilo C3-7, oR2 y R3 junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos son pirrolidinilo, piperidinilo, o morfolinilo; R4 y R5 son cada uno de ellos independientemente hidrógeno, halógeno, alquilo C1-10, alcoxiC1-10, ariloxi, aril alcoxi C1-10, aril alquilo C1-10, hidroxi, alcanoil…

ACIDOS HIDROXAMICOS DE ETERES SUSTITUIDOS CON 7-OXABICICLOHEPTANO.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(01/03/1993). Solicitante/s: E.R. SQUIBB & SONS, INC.. Clasificación: A61K31/34, C07D493/08.

SE PROPORCIONAN ACIDOS HIDROXAMICOS DE ANALOGOS DE ETER PROSTAGLANDINAS SUSTITUIDAS CON 7-OXABICICLOHEPTANO, QUE TIENEN LA FORMULA ESTRUCTURAL (I) Y QUE INCLUYEN TODOS SUS ESTEREOISOMEROS. LOS COMPUESTOS SON INHIBIDORES DE 5-LIPOXIGENASA E INHIBIDORES DE LA BIOSINTESIS DE PROSTAGLANDINA Y DEL LEUCOTRIENO Y SON UTILES COMO TALES, POR EJEMPLO, COMO AGENTES ANTIALERGICOS Y ANTIINFLAMATORIOS Y, ASIMISMO, COMO AGENTES ANTIPSORIASICOS.

UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DERIVADOS DE BENZAZEPINA Y BENZOTIAZEPINA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/11/1990). Ver ilustración. Solicitante/s: E.R. SQUIBB & SONS, INC.. Clasificación: C07D281/10, C07D223/18.

UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DERIVADOS DE BENZAZEPINA Y BENZOTIAZEPINA QUE TIENEN LA FOMULA I.

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