DERIVADOS DE AMINOCARBONILO COMO NUEVOS INHIBIDORES DE HISTONA-DESACETILASA.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(02/07/2009). Ver ilustración. Inventor/es: MEERPOEL, LIEVEN, JANSSEN PHARMACEUTICA N.V., VAN EMELEN, KRISTOF JANSSEN PHARMACEUTICA N.V., VAN HEUSDEN,JIMMY ARNOLD VIVIANE, DE WINTER,HANS L.J, DYATKIN,ALEXEY,B. JOHNSON & JOHNSON PHARMACEUTICAL R&D, VERDONCK,MARC G.C.,JANSSEN PHARMACEUTICA N.V. Clasificación: A61P35/00, A61K31/506, C07D239/42, C07D295/20.
Un compuesto de fórmula (I): **(Ver fórmula)** las formas de N-óxido, las sales de adición farmacéuticamente aceptables y las formas estereoquímicamente isómeras de los mismos, en donde n es 0, 1, 2 ó 3 y cuando n es 0, entonces se sobreentiende un enlace directo; cada Q es nitrógeno o **(Ver fórmula)** cada X es nitrógeno o **(Ver fórmula)** cada Y es nitrógeno o **(Ver fórmula)** cada Z es nitrógeno o **(Ver fórmula)** R1 es -C(O)NR 7 R 8 , o.
AMINODERIVADOS COMO NUEVOS INHIBIDORES DE HISTONA-DESACETILASA.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(18/06/2009). Ver ilustración. Inventor/es: ANGIBAUD, PATRICK RENE, JANSSEN-CILAG, VAN EMELEN, KRISTOF, PONCELET,VIRGINIE,SOPHIE,JANSSEN-CILAG, ROUX,BRUNO JANSSEN-CILAG. Clasificación: A61P35/00, A61K31/506, C07D401/12, C07D403/12, C07D413/12.
Un compuesto de fórmula (I), **(Ver fórmula)** las formas de N-óxido, las sales de adición farmacéuticamente aceptables y las formas estereoquímicamente isómeras de la misma, en donde n es 0, 1, 2 ó 3 y cuando n es 0 entonces debe entenderse un enlace directo; m es 0, 1, 2 ó 3, y cuando m es 0 entonces debe entenderse un enlace directo; t es 0 ó 1, y cuando t es 0 entonces debe entenderse un enlace directo;.
NAFTIRIDONAS Y QUINOLONAS 7-AMINO ALQUILIDENIL-HETEROCICLICAS.
(10/06/2009) Un compuesto que tiene una estructura según la fórmula I **(Ver fórmula)** en la que: n es un número entero de 1 a 3; m es un número entero de 1 a 3; z es un número entero de 0 a 3; R es hidrógeno, hidroxilo o alcoxilo; R 2 es hidrógeno; R3 y R4 son independientemente hidrógeno, halógeno, amino, hidroxilo, alcoxilo, alquiltio, alquilo, alquenilo o alquinilo; bien R5 es hidrógeno, hidroxilo, halógeno, alquilo, arilo, alcoxilo o alquiltio; y R6 es alquilo, hidroxilo, alcoxilo, alquiltio, alquenilo, alquinilo, arilo, alcoxiimino o halógeno; o R5 y R6 se unen para formar un anillo carbocíclico de 4 a 7 miembros en el que cada átomo de carbono del anillo puede estar opcionalmente sustituido con R 12; R12 es halógeno, amino, hidroxilo, alcoxilo, alquiltio, alquilo,…
COMPOSICIONES SINERGICAS CONTRA EL ENSUCIAMIENTO QUE COMPRENDEN 4-BROMO-2-(4-CLOROFENIL)-5-(TRIFLUOROMETIL)-1H-PIRROL-3-CARBONITRILO.
Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida
(27/05/2009). Ver ilustración. Inventor/es: VAN DER FLAAS,MARK A. J.,JANSSEN PHARMACEUTICA N.V, NYS,JAN R.,JANSSEN PHARMACEUTICA N.V. Clasificación: A01N43/36.
Una composición que comprende, como componente (I), 4-bromo-2-(4-clorofenil)-5-(trifluorometil)-1H-pirrol- 3-carbonitrilo, en una cantidad de al menos 3,5% en peso, basada en el peso total de la masa seca de la composición, y, como componente (II), betoxacina, en proporciones respectivas para proporcionar un efecto sinérgico frente a organismos que provocan ensuciamiento, y un vehículo.
DERIVADOS 1,4-DI-PIPERIDINA-4-IL-PIPERAZINA SUSTITUIDOS Y SU USO COMO ANTAGONISTAS DE LA NEUROQUININA.
(11/05/2009) Un compuesto de acuerdo con la Fórmula general (I) ** ver fórmula** las sales de adición ácidas o básicas farmacéuticamente aceptables del mismo, las formas estereoquímicamente isoméricas del mismo y la forma N-óxido del mismo, donde: n es un entero, igual a 0,1 ó 2; m es un entero, igual a 1 ó 2, a condición de que si m es 2, entonces n es 1; p es un entero igual a 1 ó 2; es un entero igual a 1 ó 2; Q es O o NR 3 X es un enlace covalente o un radical bivalente de fórmula -O-, -S- o NR 3 -; cada R 3 independientemente de uno u otro, es hidrógeno o alquil; cada R 1 independientemente uno de otro, es seleccionado del grupo Ar 1 , Ar 1 -alquil y di(Ar 1 )-alquil; q es un entero, igual a 0 ó 1; R 2 es alquil, Ar 2…
COMPUESTOS HETEROCICLICOS CONDENSADOS COMO MODULADORES DEL RECEPTOR DE SEROTONINA.
(08/05/2009) Un compuesto que tiene actividad moduladora del receptor de serotonina de fórmula (II):** ver fórmula** en al que m es 1 ó 2; p es 1 ó 2, con la condición de que cuando m es 1, p no sea 1; q es s 0 ó 1; r es 0, 1, 2, 3, 4 ó 5; R 3 es -alquilo C 1-4, alilo, propargilo o bencilo, cada uno opcionalmente sustituido con -alquilo C 1-3, -OH o halo; Ar es un anillo arilo o heteroarilo seleccionado el grupo que consiste en: #a) fenilo, opcionalmente mono-, di- o tri-sustituido con R r o di-sustituido sobre carbonos adyacentes con -Oalquileno C 1-4O-, -(CH 2) 2-3NH-, -(CH 2) 1-2NH(CH 2)-, -(CH 2) 2-3N(alquil C 1-4)- o -(CH 2) 1-2N(alquil C 1-4) (CH2)-; R r se selecciona entre el grupo que consiste en -OH, -alquilo C1-6, -Oalquilo C1-6, -alquenilo C2-6, -Oalquenilo C3-6, -alquinilo C2-6, -Oalquinilo C3-6, -CN, -NO2, -N(R y )R z (donde R y y R z…
COMBINACIONES DE INHIBIDORES DE LA FARNESIL-PROTEIN-TRANSFERASA CON AGENTES ANTIESTROGENOS.
Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida
(01/05/2009). Ver ilustración. Inventor/es: END, DAVID, WILLIAM. Clasificación: A61K31/505, A61K31/135, A61K31/47.
Una combinación de un agente antiestrógenos y un inhibidor de la farnesil-transferasa, a saber (+)-6-[amino(4clorofenil) (1-metil-1H-imidazol-5-il)metil]-4-(3-clorofenil)-1-metil-2(1H)-quinolinona; o una sal de adición de ácido farmacéuticamente aceptable del mismo.
DERIVADOS DE DIAZAESPIRO (5.5) UNDECANO SUSTITUIDOS, Y SU USO COMO ANTAGONISTAS DE LA NEUROCININA.
(01/05/2009) Un compuesto según la fórmula general (I) ** ver fórmula** las sales de adición de ácidos o bases farmacéuticamente aceptables del mismo, las formas estereoquímicamente isómeras del mismo y la forma de N-óxido del mismo, en la que: R 2 es Ar 2 , Ar 2 -alquilo, di(Ar 2 )alquilo, Het 1 o Het 1 -alquilo; X es un enlace covalente o un radical bivalente de fórmula -O-, -S- o -NR 3 -; Q es O o NR 3 ; cada R 3 es, independientemente entre sí, hidrógeno o alquilo; R 1 se selecciona del grupo de Ar 1 , Ar 1 -alquilo y di(Ar 1 )-alquilo; n es un número entero, igual a 0, 1 ó 2; m es un número entero, igual a 1 ó 2, con la condición de que si m es 2, entonces n es 1; Z es un enlace covalente o un radical bivalente de fórmula -CH2- o >C(=O); j, k, p, q son números enteros, independientemente…
SALES DE OCAPERIDONA Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE CONTIENEN LA MISMA.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(16/04/2009). Ver ilustración. Inventor/es: MONDADORI, CESARE, BIONDI,STEFANO, DEMAILLY,ARNOLD, PAPARIN,JEAN-LAURENT. Clasificación: C07D471/04, A61K31/519.
Una sal de ocaperidona, donde ésta presenta una fracción de ácido seleccionado a partir del ácido piroglutámico, ácido N-(2-carboxifenil)-glicina, ácido diglicólico, ácido orótico, ácido galactárico, ácido nicotínico y ácido hipúrico.
DERIVADOS DE TRIAZOLOPIRIMIDINA COMO INHIBIDORES DE LA GLUCOGENO-SINTASA-QUINASA 3.
(16/04/2009) Un compuesto de fórmula **ver fórmula** un N-óxido, una sal de adición farmacéuticamente aceptable, una amina cuaternaria y una forma estereoquímicamente isómera del mismo, en donde el anillo A representa fenilo, piridilo, pirimidinilo, piridazinilo o pirazinilo; R 1 representa hidrógeno; formilo; alquilcarbonilo C1-6; alquilo C1-6; alquiloxicarbonilo C1-6; alquilo C1-6 sustituido con formilo, alquilcarbonilo C1-6, alquiloxicarbonilo C1-6, alquilcarboniloxi C1-6; o alquiloxi C1-6alquil-carbonilo C1-6 sustituido opcionalmente con alquiloxicarbonilo C1-6; X 1 representa un enlace directo; -(CH 2 )n3- o -(CH 2 )n4- X1a-X1b-; donde n3 representa un número entero con valor 1, 2, 3 o 4; donde n4 representa un número entero con valor 1 o 2; donde X1a…
ARIL PIPERIDINAS O PIPERAZINAS INHIBIDORAS DE MTP SUSTITUIDAS CON HETEROCICLOS DE 5 MIEMBROS.
(16/04/2009) Un compuesto de fórmula (I) ** ver fórmula** los N-óxidos, las sales de adición de ácidos farmacéuticamente aceptables y las formas estereoquímicamente isoméricas del mismo, en la que la línea de puntos es un enlace opcional y está ausente cuando X 2 representa nitrógeno; el radical Y 1 -Y 2 - es un radical de fórmula el radical-Y1'' -Y2- es un radical de fórmula -N=CH- (a-1), -CH=N- (a-2), -CH 2-CH 2- (a-3), -CH=CH- (a-4), en la que los radicales bivalentes de fórmula (a-1) o (a-2) el átomo de hidrógeno puede reemplazarse opcionalmente por alquilo C1-6 o fenilo; o en los radicales bivalentes de fórmula (a-3) o (a-4) uno o dos…
MERCAPTOIMIDAZOLES COMO ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR CCR2.
(16/04/2009) Un compuesto de fórmula (I)** ver fórmula** un N-óxido, una sal de adición farmacéuticamente aceptable, una amina cuaternaria o una forma estereoquímicamente isómera del mismo, en la que R1 representa alquilo C1-6; cada R2 representa independientemente halo o polihalo-alquilo C1-6; R3 representa hidrógeno, ciano, alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con hidroxi o alquil C1-6-oxi, C(=O)-O- R5, C(=O)-NR6aR6b, C(=S)-NR6aR6b, S(=O)2-NR6aR6b o C(=O)-R7; R4 representa hidrógeno; R5 representa hidrógeno, alquilo C1-6, hidroxi-alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, polihalo-alquilo C1-6, alquil C1-6-oxi-alquilo C1-6, amino-alquilo C1-6, mono- o di(alquil C1-4)amino-alquilo C1-6, aminocarbonilalquilo C 1-6, mono- o di(alquil C 1-4)-aminocarbonil-alquilo C 1-6, o arilo; R 6a y R 6b representan cada uno independientemente…
ENSAYO DE DETECCION DE P75NTR PARA IDENTIFICAR MODULADORES DE LA APOPTOSIS.
Secciones de la CIP Física Química y metalurgia
(01/04/2009). Ver ilustración. Inventor/es: CIK, MIROSLAV, BRUINZEEL,WOUTER,DAVID. Clasificación: G01N33/50, C12N15/88.
Un método para identificar la capacidad de compuestos de prueba para modular la apoptosis inducida por p75 NTR , dicho método comprendiendo: #i. transfectar una suspensión de células eucariotas con un vector que codifica para p75 NTR o un fragmento de este que induce muerte celular, #ii. contactar dicha célula con el componente a ser probado; y #iii. determinar la respuesta apoptótica en dichas células, donde una alteración en la respuesta apoptótica en la presencia de dicho compuesto de prueba comparado a una respuesta apoptótica en la ausencia del compuesto de prueba es una indicación de la capacidad de este compuesto de prueba para modular la apoptosis inducida por p75 NTR.
DERIVADOS DE PEPTIDIL CETONA HETEROCICLICOS Y PROCEDIMIENTO DE PREPARACION.
(16/03/2009) Un procedimiento para la preparación de un compuesto de fórmula (IIa) (Ver fórmula) que comprende la reacción de un compuesto adecuadamente sustituido de fórmula (IIIa), donde Pg 1 es un primer grupo protector de nitrógeno y Pg 2 es un segundo grupo protector de nitrógeno y donde Pg 1 y Pg 2 se seleccionan de manera que el grupo protector Pg 1 puede separarse en condiciones que no separan el grupo protector Pg 2 ; con un agente activante adecuado para dar el correspondiente compuesto de fórmula (IVa) donde Q 1 es un grupo (Ver fórmula) saliente reacción del compuesto de fórmula (IVa) con una solución o suspensión de un compuesto adecuadamente sustituido de la fórmula (Va) donde X se selecciona del grupo consistente en cloro, bromo y yodo, en un disolvente orgánico anhidro que es inerte para el compuesto de fórmula (Va)…
NUEVOS DERIVADOS DE 2H-CROMENO COMO MODULARES SELECTIVOS DE RECEPTORES DE ESTROGENO.
(16/03/2009) Un compuesto representado por la fórmula (I): (Ver fórmula) en la que: R 1 y R 2 se seleccionan cada uno de ellos independientemente del grupo que consiste en hidrógeno y alquilo de C1-C4; alternativamente, R 1 y R 2 se toman junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos para formar un anillo de 5 a 7 eslabones seleccionado del grupo que consiste en heteroarilo y heterocicloalquilo, estando el grupo heteroarilo o heterocicloalquilo sustituido opcionalmente con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre halógeno, hidroxi, alquilo de C1-C4; alcoxi de C1-C4;, carboxi, amino, alquilamino de C1-C4; di(alquil C1-C4) amino, nitro o ciano; A 1 es alquilo de C1-C4;…
COMPUESTOS DE NAFTIRIDINA.
(16/03/2009) Un compuesto de fórmula (I): (Ver fórmula) donde uno o dos de X, Y, y Z es N, y el resto de X, Y, y Z son CR 5 ; L es -O- o -CH2- y n es 1 o 2; o L es -C C- y n es 0 o 1; m es 0, 1, o 2; R 1 es -H; o es -alquilo C1-C6, -alquenilo C3-C6, -alquinilo C3-C6, -cicloalquilo C3-C7, -alquil(C1-C6)cicloalquilo C3-C7, -COO-alquilo C1-C6, o -COO-bencilo, cada uno mono-, di-, o tri-sustituido opcionalmente con R a ; R a se selecciona del grupo que consiste en -OH, -O-alquilo C1-C6, fenilo sustituido opcionalmente con -O-alquilo C1-C4 o halo, -CN, -NO2, -N(R b )R c (donde R b y R c son independientemente -H o -alquilo C1-C6), -C(O)N(R b )R c , -N(R b )C(O)R b , -N(R b )SO2-alquilo C1-C6, -C(O)-alquilo…
DERIVADOS DE INDOL COMO MODULADORES DE RECEPTORES DE PROGESTERONA.
(16/03/2009) Un compuesto de fórmula (I) (Ver fórmula) donde: X es igual a S, S(O) ó SO2; R1 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo de C1 - 8. cicloalquilo, aralquilo y heteroaril-alquilo, donde el grupo cicloalquilo, aralquilo, o heteroaril-alquilo está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes independientemente seleccionados del grupo que consiste en halógeno, hidroxilo, alquilo, alcoxi, NO2, CF3, CN y CO2H; R2 es alquilo de C1 - 8 o alquenilo de C2 - 8 opcionalmente sustituido con uno o más entre metilo, hidroxi o CH2OH, o R2 es arilo opcionalmente sustituido con CF3, CN, NO2, alquilo de C1 - 8 o O-alquilo de C1 - 8, siempre que,…
PIRROLINAS SUSTITUIDAS UTILES COMO INHIBIDORES DE QUINASA.
(01/03/2009) Un compuesto de Fórmula (I): (Ver fórmula) donde R se selecciona del grupo que consiste en fenilo, naftilo, tienilo, pirimidinilo, benzotienilo y quinolinilo; R 1 se selecciona entre -alquenil(C2-C8)-R 5 o -heteroaril-R 6 ; donde un átomo de carbono del anillo de heteroarilo forma el punto de unión al átomo de nitrógeno del indol; R 5 es de 1 a 2 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, -O-alquilo C1-C8, -O-alquil(C1-C8)-OH, -O-alquil(C1-C8)-O-alquilo C1-C8, -O-alquil(C1-C8)-NH2, -O-alquil(C1-C8)-NH(alquilo C1-C8), -O-alquil(C1-C8)-N(C1 - 8)alquil)2, -O-alquil(C1-C8)-S-alquilo C1-C8, -O-alquil(C1-C8)-SO2-alquilo C1-C8, -O-alquil( C1-C8)-SO2-NH2, -O-alquil(C1-C8)-SO2-NH(alquilo C1-C8), -O-alquil(C1-C8)-SO2-N(alquilo C1-C8)2,…
BENZIMIDAZOL, BENZOTIAZOL, BENZOXAZOL Y SU UTILIZACION COMO MODULADORES DE LTA4H.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(01/03/2009). Ver ilustración. Inventor/es: EDWARDS, JAMES, P., WEI, JIANMEI, GRICE, CHERYL, A., TAYS, KEVIN, L., BUTLER, CHRISTOPHER, R., AXE,FRANK,U, BEMBENEK,SCOTT,D, FOURIE,ANNE,M, SAVALL,BRAD,M. Clasificación: C07D401/12, A61P29/00, C07D417/12, C07D417/14, A61K31/4184, A61K31/423, A61K31/428, A61K31/4535, C07D471/10, C07D413/12, C07D277/68, C07D235/26, C07D263/58, C07D491/10.
Un compuesto de fórmula (II): (Ver fórmula) o un enantiómero, diasterómero, mezcla racémica, tautómero, hidrato, solvato, o una sal, éster, o amida farmacéuticamente aceptable del mismo, donde X se selecciona del grupo que consiste en NR 5 , O, y S, siendo R 5 uno de H y CH3; Y se selecciona del grupo que consiste en CH2, y O; Z se selecciona del grupo que consiste en O y un enlace; W se selecciona del grupo que consiste en CH2 y CHR 1 -CH2, siendo R1 uno de H y OH, donde el miembro carbonado unido a R 1 en dicho CHR 1 -CH2 no está unido directamente al miembro nitrogenado al que está unido W; R 4 se selecciona del grupo que consiste en H, OCH3, Cl, F, Br, I, OH, NH2, CN, CF3 y CH3; R 6 es.
SUSPENSION ORAL QUE COMPRENDE MELOXICAM.
Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida
(01/03/2009). Ver ilustración. Inventor/es: BIESMANS,CASPAR PETER ELISABETH, DE SPIEGELEER,BART. Clasificación: A61K9/00, A61K31/5415.
Una suspensión que comprende meloxicam puesto en suspensión en una mezcla acuosa de glicerol, un agente espesante, uno o más agentes modificadores del gusto y un sistema tamponante para mantener el pH en un intervalo de 2 a 4, en la que la suspensión está exenta de dióxido de silicio.
DERIVADOS DE BENZIMIDAZOL, BENZOTIAZOL Y BENZOXAZOL Y SU USO COMO MODULADORES DE LTA4H.
(16/02/2009) Un compuesto de fórmula (II): (Ver fórmula) o un enantiómero, diasterómero, racémico, tautómero, hidrato, solvato, o una sal, éster o amida farmacéuticamente aceptable del mismo, X se selecciona del grupo constituido por NR 5 , O, y S, siendo R 5 uno de entre H y CH3; Y se selecciona del grupo constituido por CH2, y O; R 4 se selecciona del grupo constituido por H, OCH3, Cl, F, Br, I, OH, NH2, CN, CF3 y CH3; R 6 es H o F; R 20 se define como R 2 y R 30 se define como R 30 , como sigue: y R 2 y R 3 se seleccionan cada uno independientemente del grupo constituido por A) H, alquilo C1 - 7, alquenilo C3 - 7, en el que el carbono de dicho alquenilo que está unido al miembro de nitrógeno sólo tiene enlaces simples, alquinilo C3 - 7, en el que el carbono de dicho alquinilo que está…
NUEVOS DERIVADOS TETRACICLICOS DE TETRAHIDROFURANO.
(01/02/2009) Un compuesto de Fórmula (Ver fórmula) una sal de adición básica o ácida farmacéuticamente aceptable del mismo, una forma estereoquímicamente isomérica del mismo y una forma N-óxido del mismo, donde : n es un número entero igual a cero, 1, 2, 3, 4, 5, ó 6; p es un número entero igual a cero, 1, 2, 3 ó 4; q es un número entero igual a cero, 1, 2, 3 ó 4; r es un número entero igual a cero, 1, 2, 3, 4 ó 5; R 1 y R 2 cada uno independientemente es seleccionado del grupo de hidrógeno; C1 - 6alquil; C1 - 6alquilcarbonil; halometilcarbonil; aril; alquilsulfonil y C1 - 6alquil sustituido con hidroxi, C1 - 6alquiloxi, carboxil, C1 - 6alquilcarboniloxi, C1 - 6alquiloxicarbonil o aril; o R 1 y R 2 tomados juntos con el átomo de nitrógeno al cual están unidos pueden formar un anillo…
DERIVADOS INDAZOLIL(INDOLIL)MALEIMIDA SUSTITUIDOS COMO INHIBIDORES DE QUINASA.
(01/02/2009) Los compuestos de Fórmula (I) (Ver fórmula) donde R 1 se selecciona del grupo que consiste en: hidrógeno, alquilo C1-C8, alquenilo C2-C8, alquinilo C2-C8 y cicloalquilo C3-C8 {donde alquilo, alquenilo, alquinilo y cicloalquilo C3-C8 están sustituidos opcionalmente con uno a dos sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en -O-alquilo C1-C8, -O-alquil(C1-C8)-OH, -O-alquil(C1-C8)-O-alquilo C1-C8, -O-alquil( C1-C8)-NH2, -O-alquil(C1-C8)-NH-alquilo C1-C8, -O-(C1 - 8)-alquil-N[alquilo C1-C8]2, -O-alquil(C1-C8)-S- alquilo C1-C8,-O-alquil(C1-C8)-SO2-alquilo C1-C8, -O-alquil(C1-C8)-SO2-NH2, -O-alquil(C1-C8)-SO2-NH-alquilo C1-C8, -O-alquil(C1-C8)-SO2N[alquilo C1-C8]2, -O-C(O)H, -O-C(O)-alquilo C1-C8, -O-C(O)-NH2, -O-C( O)-NH-alquilo C1-C8, -O-C(O)-N[alquilo C1-C8]2, -O-alquil(C1-C8)-C(O)H, -O-alquil(C1-C8)-C(O)-alquilo C1-C8,…
1,2,4-TRIAZINAS QUE INHIBEN EL VIH.
(01/02/2009) Un compuesto de fórmula (Ver fórmula) un N-óxido, una sal de adición farmacéuticamente aceptable, una amina cuaternaria o una forma estereoquímicamente isomérica de la misma, donde n es 1, 2, 3 ó 4; m es 1, 2, 3 ó 4; R 1 es hidrógeno; aril; formil; C1 - 6alquilcarbonil; C1 - 6alquil; C1 - 6alquiloxicarbonil; C1 - 6alquil sustituido con formil, C1 - 6alquilcarbonil, C1 - 6alquiloxicarbonil, C1 - 6alquilcarboniloxi; C1 - 6alquiloxiC1 - 6alquilcarbonil sustituido con C1 - 6alquiloxicarbonil; cada R 2 independientemente es hidrógeno; hidroxi; halo; C1 - 6alquil opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes cada uno independientemente…
NUEVOS DERIVADOS DE HETEROARIL SULFONAMIDA BENZO-CONDENSADA UTILES COMO AGENTES ANTICONVULSIVOS.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(01/01/2009). Ver ilustración. Inventor/es: REITZ, ALLEN, B., MARYANOFF, BRUCE, E., PARKER,MICHAEL H. Clasificación: A61K31/404, A61K31/381, C07D333/58, C07D209/14, C07D307/81, A61K31/343, A61P25/08.
Un compuesto de la fórmula (I) (Ver fórmula) en la que R 1 se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, hidroxi, metoxi, trifluorometilo, nitro y ciano; X-Y se selecciona entre el grupo que consiste en -S-CH-, -S-C(CH3)-, -O-CH-, -O-C(CH3)-, -N(CH3)-CH- y -CH=CH-CH-; A se selecciona entre el grupo que consiste en -CH2- y -CH(CH3)-; R 2 se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno y metilo; cada uno de R 3 y R 4 se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno y alquilo C1 - 4; como alternativa, R 3 y R 4 se toman junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos para formar una estructura de anillo saturado, parcialmente saturado o aromático de 5 a 7 miembros, que contiene opcionalmente de uno a dos heteroátomos adicionales seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en O, N y S; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
DERIVADOS SUSTITUIDOS DE 4-(4-PIPERIDIN-4-IL-PIPERAZIN-1-IL)-AZEPAN Y SU USO COMO ANTAGONISTAS DE LA NEUROQUININA.
(01/01/2009) Un compuesto de acuerdo con la Fórmula general (I) (Ver fórmula) las sales de adición ácidas o básicas farmacéuticamente aceptables del mismo, las formas estereoquímicamente isoméricas del mismo, la forma N-óxido del mismo y los profármacos del mismo, en el cual: n es un número entero, igual a 0, 1 ó 2; m es un número entero, igual a 1 ó 2, siempre que si m es 2, entonces n es 1; p es un número entero, igual a 1 ó 2; q es un número entero, igual a 0 ó 1; Q es O o NR 3 ; X es un enlace covalente o un radical bivalente de fórmula -O-, -S- o NR 3 -; cada R 3 independientemente del otro es hidrógeno o alquil; cada R 1 independientemente del otro, es seleccionado del grupo de Ar 1 , Ar 1 -alquil y di(Ar)-alquil; R 2 es Ar 2 , Ar 2 -alquil, di(Ar 2 )-alquil, Het 1 o Het 1 -alquil; Y es un enlace covalente…
COMPUESTO DE 2-(QUINOXALINO-5-SULFONILAMINO)-BENZAMIDA UTILIZADOS COMO MODULADORES DEL RECEPTOR CCK2.
(01/01/2009) Un compuesto de formula (I): (Ver fórmula) donde R 1 y R 2 se seleccionan cada uno independientemente del grupo que consiste en a) H, alquilo C1-C7, alquenilo C2-C7, alquinilo C2-C7, cicloalquilo C3-C7, cicloalquenilo C3-C7, cicloalquilo C4-C7 benzo-fusionado donde del punto de anclaje es un átomo de carbono adyacente a la unión del anillo, cicloalquil(C3-C7)alquilo C1-C7, b) naftil-(CR s 2)-, benzoilalquil(C0-C3)-(CR s 2)-, fenilo, dicho fenilo fusionado opcionalmente en dos átomos de carbono adyacentes a R f , fenil-CR s 2)-, dicho fenilo fusionado opcionalmente en dos átomos de carbono adyacentes a R f , R f es un radical hidrocarbonado de 3 a 5 miembros lineal que tiene 0 o 1 enlaces…
PROCESO DE SINTESIS DIASTEREOSELECTIVA PARA LA PREPARACION DE COMPUESTOS DE IMIDAZOL.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(01/12/2008). Ver ilustración. Inventor/es: ANGIBAUD, PATRICK RENE, JANSSEN-CILAG, BROECKX, RUDY, LAURENT, MARIA, FILLIERS,WALTER FERDINAND MARIA. Clasificación: C07D401/06.
Un proceso para la preparación de un enantiómero de fórmula (IV) que comprende a) la aminación diastereoselectiva de un compuesto de fórmula (III) con una amina quiral de fórmula (VII) con la formación de un compuesto de fórmula (VIII) en donde arilo es fenilo sustituido una sola vez con metoxi, en 1-metil- 2-pirrolidinona, N,N-dimetilformamida, acetonitrilo, diglicina, 1,2-dimetoxietano, cloroformo, tolueno, dioxano, diclorometano o tetrahidrofurano, en un tiempo de reacción entre 1 y 24 h y a una temperatura de reacción entre -78ºC y 40ºC, (Ver fórmula) b) convertir el grupo aril-alquilamino C1-6 de un compuesto de fórmula (VIII) en el grupo amino de un enantiómero de fórmula (IV) en donde arilo es fenilo sustituido una sola vez con metoxi en condiciones ácidas en un disolvente. (Ver fórmula).
DERIVADOS DE PIPERAZINIL, PIPERIDINIL Y MORFOLINIL COMO NUEVOS INHIBIDORES DE LA HISTONA DEACETILASA.
(01/12/2008) Un compuesto de fórmula (I), (Ver fórmula) las formas N-óxido, las sales de adición farmacéuticamente aceptables y las formas estereoquímicamente isoméricas del mismo, donde t es 0, 1, 2, 3 ó 4 y cuando t es 0 entonces un enlace directo es propuesto; cada Q es nitrógeno o (Ver fórmula) cada X es nitrógeno o (Ver fórmula) cada Y es nitrógeno o (Ver fórmula) cada Z es -NH-, -O- o -CH2-; R 1 es -C(O)NR 3 R 4 , -N(H)C(O)R 7 , -C(O)-C1 - 6alcanodiilSR 7 ,-NR 8 C (O)N(OH)R 7 , -NR 8 C(O)C1 - 6alcano-diilSR 7 o -NR 8 C(O)C=N(OH)R 7 ; donde R 3 y R 4 son cada uno independientemente seleccionados de hidrógeno, hidroxi, C1 - 6alquil, hidroxiC1…
ADICION DIASTEREOSELECTIVA DE N-METILIMIDAZOL LITIADO EN SULFINIMINAS.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(01/12/2008). Ver ilustración. Inventor/es: ANGIBAUD, PATRICK RENE, JANSSEN-CILAG, BROECKX, RUDY, LAURENT, MARIA, FILLIERS,WALTER FERDINAND MARIA. Clasificación: C07D401/06.
Un proceso para la preparación de un compuesto de fórmula (VIII) (Ver fórmula) donde R es C 1-6alquil o C 1-6alquilfenil que comprende reaccionar un compuesto de fórmula (IX) (Ver fórmula) donde R es C1-6alquil o C1-6alquilfenil- con un compuesto C4-6alquillitio, 1-metilimidazol y un haluro de tri(C2-4alquil) silil.
DERIVADOS 4-ALQUIL Y 4-ALCANOIL PIPERIDINA SUSTITUIDOS Y SU USO COMO ANTAGONISTAS DE LA NEUROQUININA.
(16/11/2008) Un compuesto de acuerdo con la Fórmula general (I) (Ver fórmula) las sales de adición ácidas o básicas farmacéuticamente aceptables del mismo, las formas estereoquímicamente isoméricas del mismo, la forma N-óxido del mismo, donde: n es un entero, igual a 1; m es un entero, igual a 1; cada R 1 independientemente uno de otro, es seleccionado del grupo Ar 1 , Ar 1 -alquil y di(Ar 1 )-alquil; R 4 es seleccionado del grupo de hidrógeno, hidroxi y alquiloxi; Z es un radical bivalente -(CH2)r , donde r es un entero igual a 1, 2, 3, 4 ó 5 y donde un radical -CH2- es opcionalmente sustituido por un radical >C=O; o R 4 y Z son tomados juntos para formar un radical trivalente =CH-(CH2)r - 1, donde r es un entero igual a 1, 2, 3, 4 ó 5 y…
DERIVADOS DE CARBONILAMINO COMO NUEVOS INHIBIDORES DE LAS HISTONADESACETILASAS.
(16/11/2008) Un compuesto de fórmula (I), fórmula (I) (Ver fórmula) las formas de N-óxido, las sales de adición farmacéuticamente aceptables y las formas estereoquímicamente isómeras de los mismos, en donde n es 0, 1, 2 ó 3 y cuando n es 0 entonces se sobreentiende un enlace directo; m es 0 ó 1 y cuando m es 0 entonces se sobreentiende un enlace directo; t es 0, 1, 2, 3 ó 4 y cuando t es 0 entonces se sobreentiende un enlace directo; cada Q es nitrógeno o (Ver fórmula); cada X es nitrógeno o (Ver fórmula) cada Y es nitrógeno o (Ver fórmula) R 1 es -C(O)NR 8 R 9 , -NHC(O)R 10 , -C(O)-alcanodiíl C1 - 6SR 10 , -NR 11 C(O)N(OH)R 10 , -NR 11 C(O)alcanodiíl C1 - 6SR 10 o -NR 11 C-(O)C=N(OH)R 10 en donde R 8 y R 9 se seleccionan cada uno independientemente de hidrógeno, hidroxi, alquilo C1 - 6, hidroxi-alquilo C1 - 6, amino-alquilo C1 - 6 o aminoarilo;…
