DERIVADOS DE DIAZAESPIRO (5.5) UNDECANO SUSTITUIDOS, Y SU USO COMO ANTAGONISTAS DE LA NEUROCININA.
Un compuesto según la fórmula general (I) ** ver fórmula** las sales de adición de ácidos o bases farmacéuticamente aceptables del mismo,
las formas estereoquímicamente isómeras del mismo y la forma de N-óxido del mismo, en la que: R 2 es Ar 2 , Ar 2 -alquilo, di(Ar 2 )alquilo, Het 1 o Het 1 -alquilo; X es un enlace covalente o un radical bivalente de fórmula -O-, -S- o -NR 3 -; Q es O o NR 3 ; cada R 3 es, independientemente entre sí, hidrógeno o alquilo; R 1 se selecciona del grupo de Ar 1 , Ar 1 -alquilo y di(Ar 1 )-alquilo; n es un número entero, igual a 0, 1 ó 2; m es un número entero, igual a 1 ó 2, con la condición de que si m es 2, entonces n es 1; Z es un enlace covalente o un radical bivalente de fórmula -CH2- o >C(=O); j, k, p, q son números enteros, independientemente entre sí, iguales a 0, 1, 2, 3 ó 4; con la condición de que cada uno de (j+k) y (p+q) sea igual a 4; T es =O en una posición alfa con relación al átomo de N, y t es un número entero, igual a 0 ó 1; cada Alk representa, independientemente del otro, un enlace covalente; un radical hidrocarbonado saturado o insaturado, lineal o ramificado bivalente, que tiene de 1 a 6 átomos de carbono; o un radical hidrocarbonado saturado o insaturado cíclico, que tiene de 3 a 6 átomos de carbono; estando cada radical opcionalmente sustituido en uno o más átomos de carbono con uno o más radicales fenilo, halo, ciano, hidroxi, formilo y amino; Y es un enlace covalente o un radical bivalente de fórmula -C(=O)-, -SO 2-, >C=CH-R o >C=N-R, en las que R es H, CN o nitro; L se selecciona del grupo de hidrógeno, alquilo, alquenilo, alquiloxi, alquiloxialquiloxi, alquilcarboniloxi, alquiloxicarbonilo, mono- y di(alquil)amino, mono- y di(alquiloxicarbonil)amino, mono- y di(alquilcarbonil)amino, mono- y di(Ar 3 )amino, mono- y di(Ar 3 alquil)amino, mono- y di(Het 2 )amino, mono- y di(Het 2 alquil)amino, alquilsulfanilo, norbornilo, adamantilo, tricicloundecilo, Ar 3 , Ar 3 -oxi, Ar 3 carbonilo, Het 2 , Het-oxi, Het 2 carbonilo y mono- y di(Het 2 carbonil)amino; Ar 1 es fenilo, opcionalmente sustituido con 1, 2 ó 3 sustituyentes, seleccionados cada uno independientemente del otro del grupo de halo, alquilo, ciano, aminocarbonilo y alquiloxi; Ar 2 es naftalenilo o fenilo, cada uno opcionalmente sustituido con 1, 2 ó 3 sustituyentes, seleccionados cada uno independientemente del otro del grupo de halo, nitro, amino, mono- y di(alquil)amino, ciano, alquilo, hidroxi, alquiloxi, carboxilo, alquiloxicarbonilo, aminocarbonilo y mono- y di(alquil)aminocarbonilo; Ar 3 es naftalenilo o fenilo, opcionalmente sustituido con 1, 2 ó 3 sustituyentes, seleccionados cada uno independientemente del otro del grupo de alquiloxi, alquilcarbonilamino, metanosulfonilo, Ar 1 carboniloxialquilo, Ar 1 alquiloxicarbonilo, Ar 1 alquiloxialquilo, alquilo, halo, hidroxi, piridinilo, morfolinilo, pirrolilo, pirrolidinilo, imidazo[1,2-a]piridinilo, morfolinilcarbonilo, pirrolidinilcarbonilo, amino y ciano; Het 1 es un radical heterocíclico monocíclico seleccionado del grupo de pirrolilo, pirazolilo, imidazolilo, furanilo, tienilo, oxazolilo, isoxazolilo, tiazolilo, isotiazolilo, piridinilo, pirimidinilo, pirazinilo y piridazinilo; o un radical heterocíclico bicíclico seleccionado del grupo de quinolinilo, quinoxalinilo, indolilo, bencimidazolilo, benzoxazolilo, bencisoxazolilo, benzotiazolilo, bencisotiazolilo, benzofuranilo, benzotienilo, indanilo y cromenilo; en el que cada radical heterocíclico mono- y bicíclico puede estar opcionalmente sustituido en cualquier átomo con uno o más radicales, seleccionados cada uno independientemente del otro del grupo de halo, oxo y alquilo; Het 2 es un radical heterocíclico monocíclico seleccionado del grupo de pirrolidinilo, dihidro-2H-piranilo, piranilo, dioxolilo, imidazolidinilo, tetrahidropiridinilo, tetrahidropirimidinilo, pirazolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, ditianilo, tiomorfolinilo, piperazinilo, imidazolidinilo, tetrahidrofuranilo, 2H-pirrolilo, pirrolinilo, imidazolinilo, pirazolinilo, pirrolilo, imidazolilo, pirazolilo, triazolilo, furanilo, tienilo, oxazolilo, dioxazolilo, oxazolidinilo, isoxazolilo, tiazolilo, tiadiazolilo, isotiazolilo, piridinilo, 1H-piridinilo, pirimidinilo, pirazinilo, piridazinilo, triazinilo y tetrazolilo; o un radical heterocíclico bicíclico seleccionado del grupo de 2,3-dihidro-benzo[1,4]dioxina, octahidro-benzo[1,4]dioxina, octabicicloheptilo, benzopiperidinilo, quinolinilo, quinoxalinilo, indolilo, isoindolilo, cromanilo, bencimidazolilo, imidazo[1,2-a]piridinilo, benzoxazolilo, benzodioxolilo, bencisoxazolilo, benzoxadiazolilo, benzotiazolilo, bencisotiazolilo, benzofuranilo, dihidroisobenzofuranilo, o benzotienilo; en el que cada radical heterocíclico mono- y bicíclico puede estar opcionalmente sustituido en cualquier átomo con uno o más radicales seleccionados del grupo de Ar 1 , Ar 1 alquilo, Ar 1 alquiloxialquilo, halo, hidroxi, alquilo, piperidinilo, pirrolilo, tienilo, oxo, alquiloxi, alquilcarbonilo, Ar 1 carbonilo, mono- y di(alquil)aminoalquilo, alquiloxialquilo y alquiloxicarbonilo; alquilo es un radical hidrocarbonado saturado, lineal o ramificado, que tiene de 1 a 6 átomos de carbono, o un radical hidrocarbonado saturado cíclico, que tiene de 3 a 6 átomos de carbono; estando cada radical hidrocarbonado opcionalmente sustituido en uno o más átomos de carbono con uno o más radicales seleccionados del grupo de fenilo, halo, trihalometilo, aminocarbonilo, metilo, etilo, propilo, isopropilo, t-butilo, ciano, oxo, hidroxi, formilo y amino; y alquenilo es un radical hidrocarbonado insaturado, lineal o ramificado, que tiene de 1 a 6 átomos de carbono, y que tiene 1 o más enlaces insaturados; o un radical hidrocarbonado insaturado cíclico, que tiene de 3 a 6 átomos de carbono y que tiene 1 o más enlaces insaturados; estando cada radical hidrocarbonado opcionalmente sustituido en uno o más átomos de carbono con uno o más radicales seleccionados del grupo de fenilo, halo, ciano, oxo, hidroxi, formilo y amino.
Tipo: Resumen de patente/invención.
Solicitante: JANSSEN PHARMACEUTICA NV.
Nacionalidad solicitante: Bélgica.
Dirección: TURNHOUTSEWEG 30,2340 BEERSE.
Inventor/es: JANSSENS, FRANS, EDUARD, SCHOENTJES,B.,JOHNSON & JOHNSON PH. RES. & DEV, COUPA,S.,JOHNSON & JOHNSON PHARM. RES & DEV, PONCELET,A. P.,JOHNSON & JOHNSON PH. RES. & DEV, SIMONNET,Y. R. F.,JOHNSON & JOHNSON PHARM.
Fecha de Publicación: .
Fecha Concesión Europea: 10 de Diciembre de 2008.
Clasificación PCT:
- A61K31/438 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › estando el ciclo condensado en espiro con sistemas carbocíclicos o heterocíclicos.
- A61P29/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › Agentes analgésicos, antipiréticos o antiinflamatorios que no actúan sobre el sistema nervioso central, p. ej. agentes antirreumáticos; Antiinflamatorios no esteroideos (AINEs).
- C07D471/10 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 471/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del sistema condensado, teniendo al menos un ciclo de seis miembros con un átomo de nitrógeno, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 463/00. › Sistemas espiro-condensados.
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