DERIVADOS DE BENZIMIDAZOL, BENZOTIAZOL Y BENZOXAZOL Y SU USO COMO MODULADORES DE LTA4H.

Un compuesto de fórmula (II): (Ver fórmula) o un enantiómero, diasterómero, racémico, tautómero, hidrato, solvato, o una sal, éster o amida farmacéuticamente aceptable del mismo, X se selecciona del grupo constituido por NR 5 , O, y S, siendo R 5 uno de entre H y CH3;

Y se selecciona del grupo constituido por CH2, y O; R 4 se selecciona del grupo constituido por H, OCH3, Cl, F, Br, I, OH, NH2, CN, CF3 y CH3; R 6 es H o F; R 20 se define como R 2 y R 30 se define como R 30 , como sigue: y R 2 y R 3 se seleccionan cada uno independientemente del grupo constituido por A) H, alquilo C1 - 7, alquenilo C3 - 7, en el que el carbono de dicho alquenilo que está unido al miembro de nitrógeno sólo tiene enlaces simples, alquinilo C3 - 7, en el que el carbono de dicho alquinilo que está unido al miembro de nitrógeno sólo tiene enlaces simples, cicloalquiloC3 - 7 opcionalmente benzofusionado, cicloalqueniloC5 - 7, -cicloalquilC3 - 7alquilo C1 - 7, -alquilC1 - 7cicloalquiloC3 - 7 y fenilo, en el que cada uno de los sustituyentes A) está independientemente sustituido con 0, 1, o 2 R Q , y cada uno de dicho R Q es un sustituyente en un miembro de carbono que es al menos un miembro de carbono eliminado del miembro de nitrógeno; B) un sustituyente HetR a ; C) -alquilC1 - 7C(O)R X , opcionalmente sustituido con CH2R Ar o CH2R Ar0 ; D) -alquilC2 - 5C(O)R'', en el que dos valencias permiten que miembros de carbono del alquilo C2 - 5 de dicho -alquilC2 - 5C(O)Rx sean parte de un carbociclo C3 - 6 saturado; E) -alquilC2 - 5OH en el que dos valencias permiten que miembros de carbono del alquilo C2 - 5 de dicho -alquilC2 - 5OH sean parte de un carbocicloC3 - 6 saturado; F) -alquilC0 - 4fenilo, en el que el fenilo de dicho -alquilC0 - 4fenilo está fusionado con dos miembros de carbono adyacentes de dicho fenilo a R f , o está benzofusionado; G) -alquilC0 - 4Ar 6 , en el que Ar 6 es un heteroarilo de 6 miembros que tiene un punto de enlace a un miembro de carbono y que tiene uno o dos miembros de heteroátomo -N=; y benzofusionado; H) -alquilC0 - 4Ar 5 , en el que Ar 5 es un heteroarilo de 5 miembros, que tiene un heteroátomo seleccionado del grupo constituido por O, S, y > NR Y , y teniendo 0 ó 1 -N= miembro de heteroátomo adicional, conteniendo opcionalmente dos grupos carbonilo, y opcionalmente benzofusionado; I) -alquilC1 50 , en el que...

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: JANSSEN PHARMACEUTICA NV.

Nacionalidad solicitante: Bélgica.

Dirección: TURNHOUTSEWEG 30,2340 BEERSE.

Inventor/es: EDWARDS, JAMES, P., WEI, JIANMEI, GRICE, CHERYL, A., TAYS, KEVIN, L., BUTLER, CHRISTOPHER, R., AXE,FRANK,U, BEMBENEK,SCOTT,D, FOURIE,ANNE,M, SAVALL,BRAD,M.

Fecha de Publicación: .

Fecha Concesión Europea: 6 de Agosto de 2008.

Clasificación PCT:

  • A61K31/4184 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › condensados con carbociclos, p. ej. bencimidazoles.
  • A61K31/423 A61K 31/00 […] › condensados con carbociclos.
  • A61K31/428 A61K 31/00 […] › condensados con carbociclos.
  • A61K31/4535 A61K 31/00 […] › conteniendo un heterociclo con el azufre como heteroátomo del ciclo, p. ej. pizotifeno.
  • A61P29/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › Agentes analgésicos, antipiréticos o antiinflamatorios que no actúan sobre el sistema nervioso central, p. ej. agentes antirreumáticos; Antiinflamatorios no esteroideos (AINEs).
  • C07D235/26 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 235/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de diazol-1,3 o diazol-1,3 hidrogenado, condensados con otros ciclos. › Atomos de oxígeno.
  • C07D263/58 C07D […] › C07D 263/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de oxazol-1,3 u oxazol-1,3 hidrogenado. › con heteroátomos o con átomos de carbono que tienen tres enlaces a heteroátomos, con a lo sumo un enlace a halógeno, p. ej. radicales éster o nitrilo, unidos directamente en posición 2.
  • C07D277/68 C07D […] › C07D 277/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de tiazol-1,3 o tiazol-1,3 hidrogenado. › con heteroátomos o con átomos de carbono que tienen tres enlaces a heteroátomos, con a lo más un enlace a halógeno, p. ej. radicales éster o nitrilo, directamente unidos en posición 2.
  • C07D401/12 C07D […] › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D417/12 C07D […] › C07D 417/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el C07D 415/00. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D417/14 C07D 417/00 […] › que contiene tres o más heterociclos.
  • C07D471/10 C07D […] › C07D 471/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del sistema condensado, teniendo al menos un ciclo de seis miembros con un átomo de nitrógeno, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 463/00. › Sistemas espiro-condensados.
  • C07D491/10 C07D […] › C07D 491/00 Compuestos heterocíclicos que contienen en el sistema cíclico condensado, a la vez uno o más ciclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo, y uno o más ciclos que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 459/00, C07D 463/00, C07D 477/00 ó C07D 489/00. › Sistemas espiro-condensados.
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