DERIVADOS 1,4-DI-PIPERIDINA-4-IL-PIPERAZINA SUSTITUIDOS Y SU USO COMO ANTAGONISTAS DE LA NEUROQUININA.
Un compuesto de acuerdo con la Fórmula general (I) ** ver fórmula** las sales de adición ácidas o básicas farmacéuticamente aceptables del mismo,
las formas estereoquímicamente isoméricas del mismo y la forma N-óxido del mismo, donde: n es un entero, igual a 0,1 ó 2; m es un entero, igual a 1 ó 2, a condición de que si m es 2, entonces n es 1; p es un entero igual a 1 ó 2; es un entero igual a 1 ó 2; Q es O o NR 3 X es un enlace covalente o un radical bivalente de fórmula -O-, -S- o NR 3 -; cada R 3 independientemente de uno u otro, es hidrógeno o alquil; cada R 1 independientemente uno de otro, es seleccionado del grupo Ar 1 , Ar 1 -alquil y di(Ar 1 )-alquil; q es un entero, igual a 0 ó 1; R 2 es alquil, Ar 2 , Ar 2 -alquil Het 1 , Het 1 -alquil; Y es un enlace covalente o un radical bivalente de fórmula -C(=O)- o -SO 2-; cada Alk representa, independientemente uno del otro, un enlace covalente; un radical hidrocarburo saturado o no saturado lineal o ramificado, bivalente que tiene de 1 a 6 átomos de carbono; o un radical hidrocarburo saturado o no saturado cíclico que tiene de 3 a 6 átomos de carbono; cada radical opcionalmente sustituido en uno o más átomos de carbono con uno o más radicales alquil, fenil, halo, ciano, hidroxi, formil y amino; L es seleccionado del grupo de hidrógeno, alquiloxi, Ar 3 -oxi, alquiloxicarbonil, mono- y di(alquil)amino, monoy di(Ar 3 )amino, mono- y di(alquiloxicabonil)amino, Ar 3 , Ar 3 -cabonil, Het 2 y Het 2 -carbonil; Ar 1 es fenil, opcionalmente sustituido con 1, 2 ó 3 sustituyentes, independientemente uno del otro, seleccionado del grupo de halo, alquil, ciano, aminocarbonil y alquiloxi; Ar 2 es naftalenil o fenil, cada uno opcionalmente sustituido con 1, 2 ó 3 sustituyentes, independientemente uno del otro, seleccionado del de grupo halo, nitro, amino, mono- y di(alquil)amino, ciano, alquil, hidroxi, alquiloxi, carboxil, alquiloxicarbonil, aminocarbonil y mono- y di(alquil)aminocarbonil; Ar 3 es naftalenil o fenil, opcionalmente sustituido con 1, 2 ó 3 sustituyentes, independientemente uno del otro, seleccionado del grupo de alquiloxi, alquil, halo, hidroxi, piridinil, morfolinil, pirrolidinil, imidazo[1,2-alfa]piridinil, morfolinilcarbonil, pirrolidinilcarbonil, amino y ciano; Het 1 es un radical heterocíclico monocíclico seleccionado del grupo de pirrolil, pirazolil, imidazolil, furanil, tienil, oxazolil, isoxazolil, tiazolil, tiadiazolil, isotiazolil, piridinil, pirimidinil, pirazinil y piridazinil; o un radical heterocíclico bicíclico seleccionado del grupo de quinolinil, quinoxalinil, indolil, bencimidazolil, benzoxazolil, bencisoxazolil, benzotiazolil, bencisotiazolil, benzofuranil y benzotienil; cada radical heterocíclico puede opcionalmente ser sustituido en cualquier átomo por un radical seleccionado del grupo halo y alquil; Het 2 es un radical heterocíclico monocíclico seleccionado del grupo de pirrolidinil, dioxolil, imidazolidinil, pirrazolidinil, piperidinil, morfolinil, ditianil, tiomorfolinil, piperazinil, imidazolidinil, tetrahidrofuranil, 2H-pirrolil, pirrolinil, imidazolinil, pirrazolinil, pirrolil, imidazolil, pirazolil, triazolil, furanil, tienil, oxazolil, isoxazolil, tiazolil, tiadiazolil, isotiazolil, piridinil, pirimidinil, pirazinil, piridazinil y triazinil; o un radical heterocíclico bicíclico seleccionado del grupo de benzopiperidinil, quinolinil, quinoxalinil, indolil, isoindolil, cromenil, ben- cimidazolil, imidazo[1,2-a]piridinil, benzoxazolil, bencisoxazolil, benzotiazolil, bencisotiazolil, benzofuranil y benzotienil; cada radical opcionalmente sustituido con uno o más radicales seleccionados del grupo Ar 1 , Ar 1 - alquil, halo, hidroxi, alquil, piperidinil, pirrolil, tienil, oxo, alquiloxi, alquiloxialquil y alquiloxicarbonil; y alquil es un radical de hidrocarburo saturado lineal o ramificado que tiene de 1 a 6 átomos de carbono; o un radical hidrocarburo saturado cíclico que tienen de 3 a 6 átomos de carbono; opcionalmente sustituido en uno o más átomos de carbono con uno o más radicales seleccionados del grupo de radicales fenil, halo, ciano, oxo, hidroxi, formil y amino.
Tipo: Resumen de patente/invención.
Solicitante: JANSSEN PHARMACEUTICA NV.
Nacionalidad solicitante: Bélgica.
Dirección: TURNHOUTSEWEG 30,2340 BEERSE.
Inventor/es: DIELS, GASTON, STANISLAS, MARCELLA, JANSSENS, FRANS EDUARD JANSSEN PHARMACEUTICA N.V., LEENAERTS, JOSEPH ELISABETH, VAN ROOSBROECK, YVES, EMIEL, MARIA, DE BOECK,BENOIT,CHRISTIAN,ALBERT,GHISLAIN, SOMMEN,FRANCOIS MARIA,JANSSEN PHARMACEUTICA N.V.
Fecha de Publicación: .
Fecha Concesión Europea: 24 de Diciembre de 2008.
Clasificación PCT:
- C07D211/58 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 211/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos hidrogenados de piridina, no condensados con otros ciclos. › unidos en posición 4.
- C07D401/14 C07D […] › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › que contienen tres o más heterociclos.
- C07D405/14 C07D […] › C07D 405/00 Compuestos heterocíclicos que contienen a la vez uno o más heterociclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo y uno o más heterociclos que tienen átomos de nitrógeno como único heteroátomo del ciclo. › que contienen tres o más heterociclos.
- C07D409/14 C07D […] › C07D 409/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de azufre como únicos heteroátomos del ciclo. › que contienen tres o más heterociclos.
- C07D413/14 C07D […] › C07D 413/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo. › que contienen tres o más heterociclos.
- C07D417/14 C07D […] › C07D 417/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el C07D 415/00. › que contiene tres o más heterociclos.
- C07D471/04 C07D […] › C07D 471/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del sistema condensado, teniendo al menos un ciclo de seis miembros con un átomo de nitrógeno, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 463/00. › Sistemas condensados en orto.
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