MERCAPTOIMIDAZOLES COMO ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR CCR2.
Un compuesto de fórmula (I)** ver fórmula** un N-óxido, una sal de adición farmacéuticamente aceptable,
una amina cuaternaria o una forma estereoquímicamente isómera del mismo, en la que R1 representa alquilo C1-6; cada R2 representa independientemente halo o polihalo-alquilo C1-6; R3 representa hidrógeno, ciano, alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con hidroxi o alquil C1-6-oxi, C(=O)-O- R5, C(=O)-NR6aR6b, C(=S)-NR6aR6b, S(=O)2-NR6aR6b o C(=O)-R7; R4 representa hidrógeno; R5 representa hidrógeno, alquilo C1-6, hidroxi-alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, polihalo-alquilo C1-6, alquil C1-6-oxi-alquilo C1-6, amino-alquilo C1-6, mono- o di(alquil C1-4)amino-alquilo C1-6, aminocarbonilalquilo C 1-6, mono- o di(alquil C 1-4)-aminocarbonil-alquilo C 1-6, o arilo; R 6a y R 6b representan cada uno independientemente hidrógeno, alquilo C 1-6, amino, mono- o di(alquil C 1-4)amino, arilNH-, amino-alquilo C 1-6, mono- o di(alquil C 1-4)amino-alquilo C 1-6, alquil C 1-6-carbonilamino, aminocarbonilamino, alquil C1-6-oxi, carbonilamino o hidroxi-alquilo C1-6; o R6a y R6b, tomados junto con el nitrógeno al que están unidos, forman pirrolidinilo, imidazolidinilo, pirazolidinilo, piperidinilo, piperazinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo o piperazinilo sustituido con alquilo C1-6; R7 representa hidrógeno, alquilo C1-6, hidroxi-alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, polihalo-alquilo C1-6, alquil C1-6-oxi-alquilo C1-6, amino-alquilo C1-6, mono- o di(alquil C1-4)amino-alquilo C1-6, aminocarbonilalquilo C 1-6, mono- o di(alquil C 1-4)aminocarbonil-alquilo C 1-6, arilo o heteroarilo; Z representa un sistema anular cíclico seleccionado de ** ver fórmula** cada R 8 representa independientemente hidrógeno, halo, alquilo C 1-6, alquil C 1-6-oxi, polihalo-alquilo C 1-6, polihalo-alquil C 1-6-oxi, ciano, aminocarbonilo, mono- o di(alquil C 1-4)-aminocarbonilo, amino, mono- o di (alquil C1-4)-amino, hidroxi-alquil C1-6-amino, arilo, ariloxi, piperidinilo, piperidinilamino, morfolinilo, piperazinilo o nitro; cada R9 representa independientemente hidrógeno, halo o alquilo C1-6; n es 1, 2, 3, 4 ó 5; arilo representa fenilo o fenilo sustituido con uno, dos, tres, cuatro o cinco sustituyentes seleccionados cada uno independientemente de halo, alquilo C1-6, alquil C1-6-oxi, polihalo-alquilo C1-6, polihalo-alquil C1-6-oxi, ciano, aminocarbonilo, mono- o di(alquil C 1-4)-aminocarbonilo, amino, mono- o di(alquil C 1-4)-amino, feniloxi o nitro; heteroarilo representa furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, pirazolilo, isoxazolilo, isotiazolilo, oxadiazolilo, triazolilo, tiadiazolilo, piridilo, piridazinilo, pirimidinilo, pirazinilo, estando cada uno de dichos heterociclos opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados cada uno independientemente de halo, alquilo C1-6, alquil C1-6-oxi, polihalo-alquilo C1-6, polihalo-alquil C1-6-oxi, ciano, aminocarbonilo, mono- o di(alquil C 1-4)-aminocarbonilo, amino, mono- o di(alquil C 1-4)amino o nitro.
Tipo: Resumen de patente/invención.
Solicitante: JANSSEN PHARMACEUTICA NV.
Nacionalidad solicitante: Bélgica.
Dirección: TURNHOUTSEWEG 30,2340 BEERSE.
Inventor/es: COESEMANS, ERWIN, BOECKX, GUSTAAF MARIA, VAN LOMMEN,GUY ROSALIA EUGEEN, DOYON,JULIEN GEORGES PIERRE-OLIVIER.
Fecha de Publicación: .
Fecha Concesión Europea: 22 de Octubre de 2008.
Clasificación PCT:
- A61K31/4164 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › 1,3-Diazoles.
- A61K31/4178 A61K 31/00 […] › no condensados y conteniendo otros heterociclos, p. ej. pilocarpina, nitrofurantoína.
- A61K31/4245 A61K 31/00 […] › Oxadiazoles.
- A61K31/427 A61K 31/00 […] › no condensados y conteniendo otros heterociclos.
- A61K31/4439 A61K 31/00 […] › conteniendo un ciclo de cinco eslabones con el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. omeprazol (nicotina A61K 31/465).
- A61K31/506 A61K 31/00 […] › no condensadas y conteniendo otros heterociclos.
- C07D233/84 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 233/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de diazol-1,3 o diazol-1,3 hidrogenado, no condensados con otros ciclos. › Atomos de azufre.
- C07D401/04 C07D […] › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › directamente unidos por un enlace entre dos miembros cíclicos.
- C07D403/04 C07D […] › C07D 403/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el grupo C07D 401/00. › unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.
- C07D405/04 C07D […] › C07D 405/00 Compuestos heterocíclicos que contienen a la vez uno o más heterociclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo y uno o más heterociclos que tienen átomos de nitrógeno como único heteroátomo del ciclo. › unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.
- C07D413/04 C07D […] › C07D 413/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo. › unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.
- C07D417/04 C07D […] › C07D 417/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el C07D 415/00. › unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.
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