DERIVADOS DE PEPTIDIL CETONA HETEROCICLICOS Y PROCEDIMIENTO DE PREPARACION.

Un procedimiento para la preparación de un compuesto de fórmula (IIa) (Ver fórmula) que comprende la reacción de un compuesto adecuadamente sustituido de fórmula (IIIa),

donde Pg 1 es un primer grupo protector de nitrógeno y Pg 2 es un segundo grupo protector de nitrógeno y donde Pg 1 y Pg 2 se seleccionan de manera que el grupo protector Pg 1 puede separarse en condiciones que no separan el grupo protector Pg 2 ; con un agente activante adecuado para dar el correspondiente compuesto de fórmula (IVa) donde Q 1 es un grupo (Ver fórmula) saliente reacción del compuesto de fórmula (IVa) con una solución o suspensión de un compuesto adecuadamente sustituido de la fórmula (Va) donde X se selecciona del grupo consistente en cloro, bromo y yodo, en un disolvente orgánico anhidro que es inerte para el compuesto de fórmula (Va) para dar el correspondiente compuesto de fórmula (VIa); (Ver fórmula) sometiendo el compuesto de fórmula (VIa) a des-protección selectiva, para dar el compuesto correspondiente de fórmula (VIIIa) o su correspondiente sal de adición de ácido; (Ver fórmula) reacción del compuesto de fórmula (VIIa) con un compuesto adecuadamente sustituido de fórmula (VIIIa), donde Pg 3 es un grupo protector de oxígeno, y donde Q 2 es un grupo saliente, en presencia de una base amina terciaria, en un disolvente orgánico aprótico, para dar el correspondiente compuesto de fórmula (IXa); (Ver fórmula) desprotección del compuesto de fórmula (IXa) para dar el correspondiente compuesto de fórmula (IIa).

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: JANSSEN PHARMACEUTICA NV.

Nacionalidad solicitante: Bélgica.

Dirección: TURNHOUTSEWEG 30,2340 BEERSE.

Inventor/es: MAIER, THOMAS, DR., HARRIS, BRUCE D., VILLANI, FRANK, BRESLAV,MICHAEL, KENNEY,BIRDELLA, ROESSLER,ARMIN, WEIGL,ULRICH, ZHANG-PLASKET,FAN, ZHONG,HUA.

Fecha de Publicación: .

Fecha Concesión Europea: 8 de Octubre de 2008.

Clasificación PCT:

  • C07D417/12 QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 417/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el C07D 415/00. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
DERIVADOS DE PEPTIDIL CETONA HETEROCICLICOS Y PROCEDIMIENTO DE PREPARACION.

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