8 inventos, patentes y modelos de VAN EMELEN, KRISTOF JANSSEN PHARMACEUTICA N.V.

Derivados de 2,4 (4,6)-pirimidina.

(23/10/2013) Un compuesto que tiene la fórmula (I).**Fórmula** las formas N-óxido, las sales de adición farmacéuticamente aceptables y las formas estereoquímicamenteisoméricas del mismo, en la que: Z1 y Z2 representan cada uno independientemente NR22 ; Y representa -alquilo C3-9-, -alquenilo C3-9-, -alquinilo C3-9-, -alquil C3-7-CO-NH- opcionalmente sustituido con amino,mono- o di(alquil C1-4)amino, aminosulfonilo, mono- o di(alquil C1-4)aminosulfonilo, (alquil C1-4)sulfuro, (alquil C1-4)sulfóxido, o alquil C1-4-oxicarbonilamino-, -alquenil C3-7-CO-NH- opcionalmente sustituido con amino, mono- odi(alquil C1-4)amino, aminosulfonilo, mono- o di(alquil C1-4)aminosulfonilo, (alquil C1-4)sulfuro, (alquil C1-4)sulfóxido,…

DERIVADOS DE PROPENIL PIPERAZINA SUSTITUIDOS COMO NUEVOS INHIBIDORES DE HISTONA DEACETILASA.

(27/10/2009) Un compuesto de fórmula (I), ** ver fórmula** las formas N-óxido, las sales de adición farmacéuticamente aceptables y su forma estereoquímicamente isomérica, en el que cada X es independientemente N o CH; R 1 es fenilo, naftalenilo o heterociclilo; en el que cada uno de dichos fenilo o naftalenilo está opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes cada uno independientemente seleccionado entre halo, alquilo C 1-6, alquil C 1-6-oxi, polihaloalquilo C 1-6, arilo, hidroxi, ciano, amino, alquil C 1-6-carbonilamino, alquil C 1-6-sulfonilamino, hidroxicarbonilo, alquil C 1-6-oxicarbonilo, hidroxialquil C1-6, alquil C1-6-oximetilo, aminometilo, alquil C1-6-aminometilo, alquil C1-6-carbonilaminometilo, alquil C1-6-sulfonilaminometilo, aminosulfonilo, alquil C1-6-aminosulfonilo…

DERIVADOS DE AMINOCARBONILO COMO NUEVOS INHIBIDORES DE HISTONA-DESACETILASA.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(02/07/2009). Ver ilustración. Solicitante/s: JANSSEN PHARMACEUTICA NV. Clasificación: A61P35/00, A61K31/506, C07D239/42, C07D295/20.

Un compuesto de fórmula (I): **(Ver fórmula)** las formas de N-óxido, las sales de adición farmacéuticamente aceptables y las formas estereoquímicamente isómeras de los mismos, en donde n es 0, 1, 2 ó 3 y cuando n es 0, entonces se sobreentiende un enlace directo; cada Q es nitrógeno o **(Ver fórmula)** cada X es nitrógeno o **(Ver fórmula)** cada Y es nitrógeno o **(Ver fórmula)** cada Z es nitrógeno o **(Ver fórmula)** R1 es -C(O)NR 7 R 8 , o.

DERIVADOS DE PIPERAZINIL, PIPERIDINIL Y MORFOLINIL COMO NUEVOS INHIBIDORES DE LA HISTONA DEACETILASA.

(01/12/2008) Un compuesto de fórmula (I), (Ver fórmula) las formas N-óxido, las sales de adición farmacéuticamente aceptables y las formas estereoquímicamente isoméricas del mismo, donde t es 0, 1, 2, 3 ó 4 y cuando t es 0 entonces un enlace directo es propuesto; cada Q es nitrógeno o (Ver fórmula) cada X es nitrógeno o (Ver fórmula) cada Y es nitrógeno o (Ver fórmula) cada Z es -NH-, -O- o -CH2-; R 1 es -C(O)NR 3 R 4 , -N(H)C(O)R 7 , -C(O)-C1 - 6alcanodiilSR 7 ,-NR 8 C (O)N(OH)R 7 , -NR 8 C(O)C1 - 6alcano-diilSR 7 o -NR 8 C(O)C=N(OH)R 7 ; donde R 3 y R 4 son cada uno independientemente seleccionados de hidrógeno, hidroxi, C1 - 6alquil, hidroxiC1…

DERIVADOS DE SULFONILAMINO COMO INHIBIDORES NOVEDOSOS DE LA HISTONA DESACETILASA.

(16/11/2008) Un compuesto de fórmula (I), (Ver fórmula) las formas de N-óxido, las sales de adición farmacéuticamente aceptables y las formas estereoquímicamente isoméricas del mismo, en donde: n es 0, 1, 2 ó 3 y cuando n es 0 entonces se prevé un enlace directo; t es 0, 1, 2, 3 ó 4 y cuando t es 0 entonces se prevé un enlace directo; cada Q es nitrógeno o (Ver fórmula) cada X es nitrógeno o (Ver fórmula) cada Y es nitrógeno o (Ver fórmula) cada Z es nitrógeno o (Ver fórmula) R 1 es -C(O)NR 8 R 9 , -N(H)C(O)R 10 , -C(O)-alcanodiilo C1 - 6-SR 10 , -NR 11 C(O)N(OH)R 10 , -NR 11 C(O)-alcanodiilo C1 - 6-SR 10 o -NR 11 C(O)C=N(OH)R 10 en los que R 8 y R 9 se seleccionan cada uno independientemente de hidrógeno, hidroxilo, alquilo C1 - 6, hidroxialquilo…

DERIVADOS DE SULFONIL COMO NUEVOS INHIBIDORES DE HISTONA DEACETILASA.

(16/11/2008) Un compuesto de fórmula (I), (Ver fórmula) las formas N-óxido, las sales de adición farmacéuticamente aceptables y las formas estéreoquímicamente isoméricas de las mismas, donde n es 0, 1, 2 ó 3 y cuando n es 0 entonces un enlace directo es propuesto; t es 0, 1, 2, 3 ó 4 y cuando t es 0 entonces un enlace directo es propuesto; cada Q es nitrógeno o (Ver fórmula) cada X es nitrógeno o (Ver fórmula) cada Y es nitrógeno o (Ver fórmula) cada Z es nitrógeno o (Ver fórmula) R1 es -C(O)NR 7 R 8 , -N(H)C(O)R 9 , -C(O)-C1 - 6alcanodiilSR 9 ,-NR 10 C (O)N(OH)R 9 , -NR 10 C(O)C1 - 6alcanodiil SR 9 o -NR 10 C(O)C=N(OH)R 9 ; donde R 7 y R 8 son cada uno independientemente seleccionados de hidrógeno, hidroxi, C1 - 6alquil, hidroxi C1 - 6alquil,…

DERIVADOS DE PIRIDO Y PIRIMIDOPIRIMIDINAS COMO AGENTES ANTIPROLIFERATIVOS.

(01/11/2008) Un compuesto que tiene la fórmula (Ver fórmula) las formas de N-óxido, las sales de adición farmacéuticamente aceptables y las formas estereoquímicamente isómeras de los mismos, en el que: a 1 -a 2 =a 3 -a 4 representa un radical divalente seleccionado de N-CH=CH-CH, N-CH=N-CH o CH-CH=N-CH; Z representa O, NH o S; Y representa -alquil C3 - 9-, -alquenil C3 - 9-, -alquiloxi C1 - 5-alquil C1 - 5-, -alquil C1 - 5-NR 13 -alquil C1 - 5-, -alquil C1 - 5-NR 14 -CO-alquil C1 - 5-, -alquil C1 - 5-CO-NR 15 -alquil C1 - 5-, -alquil C1 - 6-CO-NH-, -alquil C1 - 6-NH-CO-, -CO-NH-alquil C1 - 6-, -NH-CO-alquil C1 - 6-, -CO-alquil C1 - 7-, -alquil C1 - 7-CO-, alquil C1 - 6-CO-alquilo C1 - 6; X 1 representa un enlace directo, O, -O-alquil C1 - 2-, CO, -CO-alquil C1 - 2-, NR 11 , -NR 11 -alquil C1 - 2-, NR 16 -CO-, NR 16 -CO-alquil C1 - 2-, -O-N=CH- o…

DERIVADOS (BENZODIOXANICOS, BENZOFURANICOS O BENZOPIRANICOS) SUSTITUIDOS CON AMINOALQUILO.

(01/08/2004) Un compuesto de **fórmula** una forma estereoquímicamente isómera del mismo, una forma de N-óxido del mismo, una sal de adición de ácidos farmacéuticamente aceptable del mismo, o una sal de amonio cuaternario del mismo, en la que: Alk1es alquilcarbonilo C1-4, alquil(C1-4)carbonil- alquilo(C1-4), carbonilo, carbonil-alquilo C1-4, o alcanodiilo C1-6 opcionalmente sustituido con hidroxi, halo, amino, hidroxialquilo C1-4, alquiloxi C1-4, alquil(C1-4)oxialquilo(C1-4) , alquil(C1- 4)carboniloxi, alquil(C1-4)carboniloxialquil(C1- 4)oxicarboniloxi, o cicloalquil(C3- 6)carboniloxialquil(C1-4)oxicarboniloxi; Alk2es alquil(C1-4)carbonilalquilo(C1-4); alcanodiilo C1- 6 sustituido con hidroxi, halo, amino, hidroxialquilo C1-4, alquiloxi C1-4, alquil(C1- 4)oxialquilo(C1-4), al-quil(C1-4)oxicarbonilo ,…

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