DERIVADOS INDAZOLIL(INDOLIL)MALEIMIDA SUSTITUIDOS COMO INHIBIDORES DE QUINASA.
Los compuestos de Fórmula (I) (Ver fórmula) donde R 1 se selecciona del grupo que consiste en:
hidrógeno, alquilo C1-C8, alquenilo C2-C8, alquinilo C2-C8 y cicloalquilo C3-C8 {donde alquilo, alquenilo, alquinilo y cicloalquilo C3-C8 están sustituidos opcionalmente con uno a dos sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en -O-alquilo C1-C8, -O-alquil(C1-C8)-OH, -O-alquil(C1-C8)-O-alquilo C1-C8, -O-alquil( C1-C8)-NH2, -O-alquil(C1-C8)-NH-alquilo C1-C8, -O-(C1 - 8)-alquil-N[alquilo C1-C8]2, -O-alquil(C1-C8)-S- alquilo C1-C8,-O-alquil(C1-C8)-SO2-alquilo C1-C8, -O-alquil(C1-C8)-SO2-NH2, -O-alquil(C1-C8)-SO2-NH-alquilo C1-C8, -O-alquil(C1-C8)-SO2N[alquilo C1-C8]2, -O-C(O)H, -O-C(O)-alquilo C1-C8, -O-C(O)-NH2, -O-C( O)-NH-alquilo C1-C8, -O-C(O)-N[alquilo C1-C8]2, -O-alquil(C1-C8)-C(O)H, -O-alquil(C1-C8)-C(O)-alquilo C1-C8, -O-alquil(C1-C8)-CO2H, -O-alquil(C1-C8)-C(O)-O-alquilo C1-C8, -O-alquil(C1-C8)-C(O)-NH2, -O-alquil( C1-C8)-C(O)-NH-alquilo C1-C8, -O-alquil(C1-C8)-C(O)-N[alquilo C1-C8]2, -C(O)H, -C(O)-alquilo C1-C8, -CO2H, -C(O)-O-alquilo C1-C8, -C(O)-NH2, -C(NH)-NH2, -C(O)-NH-alquilo C1-C8, -C(O)-N[alquilo C1-C8] 2, -SH, -S-alquilo C1-C8, -S-alquil(C1-C8)-S-alquilo C1-C8, -S-alquil(C1-C8)-O-alquilo C1-C8, -S-alquil(C1-C8)- O-alquil(C1-C8)-OH, -S- alquil(C1-C8)-O-alquil(C1-C8)-NH2, -S-alquil(C1-C8)-O-alquil(C1-C8)-NH-alquilo C1-C8, -S-alquil(C1-C8)-O-alquil(C1-C8)-N[alquilo C1-C8]2, -S-alquil(C1-C8)-NH-alquilo C1-C8, -SO2-alquilo C1-C8, -SO2-NH2, -SO2NH-alquilo C1-C8, -SO2-N[alquilo C1-C8]2, amino (sustituido con dos sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1-C8, alquenilo C2-C8, alquinilo C2-C8, -alquil(C1-C8)-OH, -alquil(C1-C8)-O-alquilo C1-C8, -alquil(C1-C8)-NH2, -alquil(C1-C8)-NH-alquilo C1-C8, -alquil(C1-C8)-N[alquilo C1-C8]2, -alquil(C1-C8)-S-alquilo C1-C8, -C(O)-alquilo C1-C8, -C(O)-O-alquilo C1-C8, -C(O)-NH2, -C(O)-NH-alquilo C1-C8, -C(O)-N[alquilo C1-C8]2, -SO2-alquilo C1-C8, -SO2-NH2, -SO2-NH- alquilo C1-C8, -SO2-N[alquilo C1-C8]2, -C(N)-NH2, arilo y arilalquilo C1-C8 (donde arilo está sustituido opcionalmente con uno a tres sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en halógeno, alquilo C1-C8, alcoxi C1-C8, amino (sustituido con dos sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en hidrógeno y alquilo C1-C8), ciano, halo, (halo)1 - 3alquilo C1-C8, (halo)1 - 3alcoxi C1-C8, hidroxi, hidroxialquilo C1-C8 y nitro)), ciano, (halo)1 - 3, hidroxi, nitro, oxo, heterociclilo, arilo y heteroarilo (donde heterociclilo, arilo y heteroarilo están sustituidos opcionalmente con uno a tres sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en alquilo C1-C8, alcoxi C1-C8, amino (sustituido con dos sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en hidrógeno y alquilo C1-C8), ciano, halo, (halo)1 - 3alquilo C1-C8, (halo)1 - 3alcoxi C1-C8, hidroxi, hidroxialquilo C1-C8 y nitro)}, -C(O)-alquilo C1-C8, -C(O)-arilo, -C(O)-O-alquilo C1-C8, -C(O)-O- arilo, -C(O)-NH-alquilo C1-C8, -C(O)-NH-arilo, -C(O)-N[alquilo C1-C8]2, -SO2-alquilo C1-C8, -SO2-arilo, heterociclilo, arilo y heteroarilo {donde heterociclilo, arilo y heteroarilo están sustituidos opcionalmente con uno a tres sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en alquilo C1-C8, alquenilo C2-C8, alquinilo C2-C8, alcoxi C1-C8, -C(O)H, -C(O)-alquilo C1-C8, -CO2H, -C(O)-O-alquilo C1-C8, -C(O)-NH2, -C(NH)-NH2, -C(O)-NH-alquilo C1-C8, -C(O)-N[alquilo C1-C8]2, -SH, -S-alquilo C1-C8, -SO2alquilo C1-C8, -SO2-NH2, -SO2-NH-alquilo C1-C8, -SO2-N[alquilo C1-C8]2, amino (sustituido con dos sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1-C8, alquenilo C2-C8, alquinilo C2-C8, -alquil(C1-C8)-NH2, -C(O)-alquilo C1-C8, -C(O)O-alquilo C1-C8, -C(O)-NH2, -C(O)-NH-alquilo C1-C8, -C(O)-N[alquilo C1-C8]2, -SO2-alquilo C1-C8, -SO2-NH2, -SO2-NH-alquilo C1-C8, -SO2-N[alquilo C1-C8]2 y -C (NH)-NH2), amino-alquil(C1-C8)- (donde amino está sustituido con dos sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1-C8, alquenilo C2-C8, alquinilo C2-C8, -alquil(C1-C8)- NH2, -C(O)-alquilo C1-C8, -C(O)-O-alquilo C1-C8, -C(O)-NH2, -C(O)-NH-alquilo C1-C8, -C(O)-N[alquilo C1-C8]2, -SO2-alquilo C1-C8, -SO2-NH2, -SO2-NH-alquilo C1-C8, -SO2 - N[alquilo C1-C8]2 y -C(NH)-NH2), ciano, halo, (halo)1 - 3alquil C1-C8-, (halo)1 - 3alcoxi C1-C8-, hidroxi, hidroxialquilo C1-C8, nitro, arilo, -alquil(C1-C8)- arilo, heteroarilo y -alquil(C1-C8)-heteroarilo}; R 2 se selecciona del grupo que consiste en -alquil C1-C8-Z, -alquenil C1-C8-Z y -alquinil C2-C8-Z; donde el -alquilo C1-C8, -alquenilo C1-C8 y -alquinilo C2-C8 está sustituido opcionalmente con uno a dos sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en halo, hidroxi, amino, alquil(C1-C4)amino, dialquil (C1-C4)amino, alquilo C1-C4, alcoxi C1-C4, (halo)1 - 3alquilo C1-C4, (halo)1 - 3alcoxi C1-C4 e hidroxialquilo C1-C4; Z es un anillo heteroarílico monocíclico de 5 a 6 miembros que tiene de 2 a 4 heteroátomos que contiene al menos un átomo de carbono y al menos un átomo de nitrógeno; donde Z está sustituido opcionalmente con R 5 ; R 5 es...
Tipo: Resumen de patente/invención.
Solicitante: JANSSEN PHARMACEUTICA NV.
Nacionalidad solicitante: Bélgica.
Dirección: TURNHOUTSEWEG 30,2340 BEERSE.
Inventor/es: MARYANOFF, BRUCE, E., ZHANG, HAN-CHENG, YE, HONG.
Fecha de Publicación: .
Fecha Concesión Europea: 27 de Agosto de 2008.
Clasificación PCT:
- A61K31/416 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › condensados con sistemas carbocíclicos, p. ej. indazol.
- A61P25/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema nervioso.
- C07D401/14 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › que contienen tres o más heterociclos.
- C07D403/14 C07D […] › C07D 403/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el grupo C07D 401/00. › que contiene tres o más heterociclos.
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