PIRROLINAS SUSTITUIDAS UTILES COMO INHIBIDORES DE QUINASA.
Un compuesto de Fórmula (I): (Ver fórmula) donde R se selecciona del grupo que consiste en fenilo,
naftilo, tienilo, pirimidinilo, benzotienilo y quinolinilo; R 1 se selecciona entre -alquenil(C2-C8)-R 5 o -heteroaril-R 6 ; donde un átomo de carbono del anillo de heteroarilo forma el punto de unión al átomo de nitrógeno del indol; R 5 es de 1 a 2 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, -O-alquilo C1-C8, -O-alquil(C1-C8)-OH, -O-alquil(C1-C8)-O-alquilo C1-C8, -O-alquil(C1-C8)-NH2, -O-alquil(C1-C8)-NH(alquilo C1-C8), -O-alquil(C1-C8)-N(C1 - 8)alquil)2, -O-alquil(C1-C8)-S-alquilo C1-C8, -O-alquil(C1-C8)-SO2-alquilo C1-C8, -O-alquil( C1-C8)-SO2-NH2, -O-alquil(C1-C8)-SO2-NH(alquilo C1-C8), -O-alquil(C1-C8)-SO2-N(alquilo C1-C8)2, -O-C(O) H, -O-C(O)-alquilo C1-C8, -O-C(O)-NH2, -O-C(O)-NH(alquilo C1-C8), -O-C(O)-N(alquilo C1-C8)2, -O-alquil(C1-C8)-C( O)H, -O-alquil(C1-C8)-C(O)-alquilo C1-C8, -O-alquil(C1-C8)-CO2H, -O-alquil(C1-C8)-C(O)-O-alquilo C1-C8, -O-alquil( C1-C8)-C(O)-NH2, -O-alquil(C1-C8)-C(O)-NH(alquilo C1-C8), -O-alquil(C1-C8)-C(O)-N(alquilo C1-C8)2, -C(O) H, -C(O)-alquilo C1-C8, -CO2H, -C(O)-O-alquilo C1-C8, -C(O)-NH2, -C(NH)-NH2, -C(O)-NH(alquilo C1-C8), -C(O)-N( alquilo C1-C8)2, -SH, -S-alquilo C1-C8, -S-alquil(C1-C8)-S-alquilo C1-C8, -S-alquil(C1-C8)-O-alquilo C1-C8, -S-alquil( C1-C8)-O-alquil(C1-C8)-OH, -S-alquil(C1-C8)-O-alquil(C1-C8)-NH2, -S-alquil(C1-C8)-O-alquil(C1-C8)-NH(al-quilo C1-C8), -S-alquil(C1-C8)-O-alquil(C1-C8)-N(alquilo C1-C8)2, -S-alquil(C1-C8)-NH(alquilo C1-C8), -SO2 - alquilo C1-C8, -SO2-NH2, -SO2NH(alquilo C1-C8), -SO2-N(alquilo C1-C8)2, -N-R 7 , -alquil(C1-C4)-N-R 7 , ciano, (halo)1 - 3, hidroxi, nitro, oxo, -cicloalquil-R 6 , -alquil(C1-C4)-cicloalquil-R 6 , -heterociclil-R 6 -alquil(C1-C4)-heterociclil-R 6 , -aril-R 6 , -alquil(C1-C4)-aril-R 6 , -heteroaril-R 6 y -alquil(C1-C4)-heteroaril-R 6 ; R 6 es 1 a 4 sustituyentes unidos a un átomo de carbono o nitrógeno seleccionados independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, -alquilo C1-C8, -alquil(C1-C8)-(halo)1 - 3 y -alquil(C1-C3)-OH; con la condición de que, cuando R 6 está unido a un átomo de carbono, R 6 se selecciona adicionalmente del grupo que consiste en -alcoxi C1-C8, -C(O)NH2, -NH2, -NH(alquilo C1-C8), -N(alquilo C1-C8)2, ciano, halo, -alcoxi(C1-C3)-( halo)1 - 3, hidroxi y nitro; R 7 son 2 sustituyente seleccionado independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, -alquilo C1-C8, -alquenilo C2-C3, -alquinilo C2-C8, - alquil(C1-C8)-OH, -alquil(C1-C8)-O-alquilo C1-C8, -alquil(C1-C8)-NH2, -alquil (C1-C8)-NH(alquilo C1-C8), -alquil(C1-C8)-N(alquilo C1-C8)2, -(C1 - 3)alquil-S-alquilo C1-C8, -C(O)-alquilo C1-C8, -C (O)-O-alquilo C1-C8, -C(O)-NH2, -C(O)-NH(C1 - 8-alquil), -C(O)-N(alquilo C1-C8)2, -SO2-alquilo C1-C8, -SO2-NH2, -SO2-NH(alquilo C1-C8), -SO2-N(alquilo C1-C8)2, -C(N)-NH2, -cicloalquil-R 8 , -alquil(C1-C8)-heterociclil-R 8 , -aril-R 8 , -alquil(C1-C8)-aril-R 8 y -alquil(C1-C8)-heteroaril-R 8 ; R 8 es 1 a 4 sustituyentes unidos a un átomo de carbono o nitrógeno seleccionados independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, -alquilo C1-C8, -alquil(C1-C8)-(halo)1 - 3 o -alquil(C1-C8)-OH; con la condición de que...
Tipo: Resumen de patente/invención.
Solicitante: JANSSEN PHARMACEUTICA NV.
Nacionalidad solicitante: Bélgica.
Dirección: TURNHOUTSEWEG 30,2340 BEERSE.
Inventor/es: MARYANOFF, BRUCE, E., MCCOMSEY, DAVID, F., ZHANG, HAN-CHENG, WHITE, KIMBERLY, YE, HONG, DEMAREST, KEITH., HECKER,LEONARD, CONWAY,BRUCE R.
Fecha de Publicación: .
Fecha Concesión Europea: 24 de Septiembre de 2008.
Clasificación PCT:
- A61K31/404 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Indoles, p. ej. pindolol.
- A61K31/416 A61K 31/00 […] › condensados con sistemas carbocíclicos, p. ej. indazol.
- A61P29/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › Agentes analgésicos, antipiréticos o antiinflamatorios que no actúan sobre el sistema nervioso central, p. ej. agentes antirreumáticos; Antiinflamatorios no esteroideos (AINEs).
- A61P37/02 A61P […] › A61P 37/00 Medicamentos para el tratamiento de problemas inmunológicos o alérgicos. › Inmunomoduladores.
- C07D403/04 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 403/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el grupo C07D 401/00. › unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.
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