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(14/04/2010) Procedimiento para la producción de formas farmacéuticas sólidas de potencial abuso donde éste está al menos reducido, caracterizado porque a) una mezcla de formulación que contiene al menos un principio activo de abuso potencial y al menos un polímero sintético o natural (C) que presenta una resistencia a la rotura de al menos 500 N, y en caso dado sustancias auxiliares (B), se conforma mediante la aplicación de fuerza para obtener piezas conformadas, b) en caso dado, las piezas conformadas se separan en unidades y dado el caso se clasifican por tamaños, y c) durante o después de calentamiento al menos hasta el punto de reblandecimiento del polímero (C) se…

(14/04/2010) Forma farmacéutica multiparticulada que contiene al menos un antibiótico poco humectable en medios acuosos y/o poco soluble en medios acuosos y una combinación de carragenina y fosfato tricálcico y en caso dado al menos un éster de sacarosa

(03/03/2010) Derivados de ciclohexano espirocíclicos de fórmula general I, **(Ver fórmula)** donde R1 y R2 representan, independientemente entre sí, H, alquilo(C1-5) ramificado o no ramificado, saturado o insaturado, no sustituido, o CHO; o los grupos R1 y R2 representan juntos CH2CH2OCH2CH2, CH2CH2NR11CH2CH2 o (CH2)3-6; siendo R11 igual a H o alquilo(C1-5), en cada caso saturado o insaturado, ramificado o no ramificado, no sustituido; R3 representa alquilo(C1-5), en cada caso saturado o insaturado, ramificado o no ramificado, sustituido de forma simple o múltiple o no sustituido; (hetero)cicloalquilo(C3-8), en cada caso saturado o insaturado, sustituido de forma simple o múltiple o no sustituido; arilo, en cada caso sustituido de forma simple…

(03/03/2010) 3-piridil-benzocicloalquilmetil-aminas saturadas e insaturadas de fórmula general I **(Ver fórmula)** en la que W es CH2, O, S, SO o SO2 y n = 0-3; R1 y R2 se seleccionan, independientemente entre sí, entre H y alquilo(C1-C10), en cada caso ramificado o no ramificado, sustituido de forma simple o múltiple o no sustituido; y R3 a R6 se seleccionan, independientemente entre sí, entre H o cualquier grupo a excepción de otros anillos condensados; entendiéndose por estos grupos F, Cl, Br, I, CN, CF3, OCF3, alquilo(C1-C10), en cada caso ramificado o no ramificado, sustituido de forma simple o múltiple o no sustituido; OR60 o SR60 , seleccionándose R60 entre H y alquilo (C1-C10), en cada caso ramificado o no ramificado, sustituido…

(17/02/2010) Medicamentos que contienen al menos un aminoalcohol de fórmula general I, R 1 y R 2 , iguales o diferentes, representan en cada caso un grupo alifático(C1-3) lineal o ramificado, saturado o insaturado, o forman juntos una cadena (CH2)n, siendo n un número entero de 2 a 9; R 3 representa un grupo alifático(C 1-3) lineal o ramificado, saturado o insaturado, un grupo cicloalifático(C 5-6) saturado o insaturado, un grupo fenilo o un grupo heteroarilo de cinco o seis miembros seleccionado de entre el grupo que incluye pirrolilo, furilo (furanilo), tienilo (tiofenilo), pirazolilo, imidazolilo, tiazolilo, oxazolilo, isoxazolilo, piridinilo, piridazinilo, pirimidinilo, pirazinilo y piranilo, pudiendo el sistema de anillo correspondiente en caso dado estar sustituido de forma simple…

(16/02/2010) Derivados de ciclohexil-1,4-diamina sustituidos de la fórmula general I ** ver fórmula** n representa 1, 2, 3, 4 ó 5; R 1 y R 2 representan, independientemente entre sí, H; alquilo(C1-5), en cada caso saturado o insaturado, ramificado o no ramificado, sustituido de forma simple o múltiple o no sustituido; cicloalquilo(C3-8), en cada caso sustituido de forma simple o múltiple o no sustituido; o arilo, cicloalquilo(C 3-8) o heteroarilo, en cada caso sustituido de forma simple o múltiple o no sustituido, unido a través de un alquilo(C1-3); o los grupos R 1 y R 2 representan conjuntamente CH2CH2OCH2CH2, CH2CH2NR 10 CH2CH2 o (CH2)3-6, siendo R 10 igual a H; alquilo(C1-5), en cada caso saturado o insaturado, ramificado o no ramificado, sustituido de forma simple o múltiple o no sustituido;…

(15/02/2010) Compuestos ciclopenteno sustituidos de fórmula general I, **(Ver fórmula)** R 1 representa un grupo fenilo, en caso dado sustituido como mínimo de forma simple, que puede estar condensado (fusionado) con un sistema de anillo monocíclico, en caso dado sustituido como mínimo de forma simple, saturado, insaturado o aromático, que en caso dado presenta un heteroátomo como miembro de anillo; R 2 representa un grupo alquilo de cadena lineal o ramificada o un grupo -NH2; R 3 representa un grupo -NR 4 R 5 o un grupo -NR 6 R 7 ; R 4 y R 5 , iguales o diferentes, representan en cada caso hidrógeno o un grupo alquilo de cadena lineal o ramificada, con la condición de que los dos grupos R 4 y R 5 no sean hidrógeno al mismo tiempo; R 6 y R 7 , junto con el átomo de nitrógeno que los une como miembro de anillo, forman un grupo heterocíclico…

(28/12/2009) Compuestos de benzo[d]isoxazol-3-il-amina sustituidos de la fórmula general I, **(Ver fórmula)** donde R1, R2, R3 y R4 representan en cada caso, independientemente entre sí, H; F, Cl, Br, I; -CN; -NC; -NO2; -SF5; -NR7R8; -OR9; -SR10; -C(=O)OR11; -(C=O)NR12R13; -S(=O)2R14; -C(=O)R15; -NR16-S(=O)2R17; un grupo alifático lineal o ramificado, saturado o insaturado, sustituido como mínimo de forma simple o no sustituido; un grupo cicloalifático saturado o insaturado, sustituido como mínimo de forma simple o no sustituido, que en caso dado presenta como mínimo un heteroátomo como miembro de anillo y que puede estar condensado con un sistema de anillo monocíclico o policíclico y/o unido a través de un grupo alquileno, alquenileno o alquinileno lineal o ramificado; o un grupo arilo o heteroarilo sustituido como mínimo de forma simple o no…

(01/12/2009) Compuestos de 5,6,7,8-tetrahidro-imidazo[1,2-a]piridin-2-ilamina sustituidos de fórmula general I, **(Ver fórmula)** donde R1 y R2 representan en cada caso, independientemente entre sí, un grupo hidrógeno; -C(=O)-OR5; -(CHR6)- (CH2)m-C(=O)-OR7, con m = 0, 1, 2, 3, 4 ó 5; -C(=O)-R8; -(CH2)n-C(=O)-R9, con n = 1, 2, 3, 4 ó 5; -C(=O)- NH-R10; -(CH2)o-C(=O)-NHR11, con o = 0, 1, 2, 3, 4 ó 5; -C(=O)-NR12R13; -(CH2)p-C(=O)-NR14R15, con p = 1, 2, 3, 4 ó 5; -(CHR16)-Xq-(CHR17)r-Ys-(CHR18)t-Zu-R19, con q = 0 ó 1, r = 0 ó 1, s = 0 ó 1, t = 0 ó 1, u = 0 ó 1, representando X, Y y Z en cada caso, independientemente entre sí, O, S, NH, N(CH3), N (C2H5) o N[CH(CH3)2]; un grupo alifático(C1-10) lineal o ramificado, saturado o insaturado, dado el caso sustituido; un grupo cicloalifático de 3, 4, 5, 6, 7, 8 ó 9 miembros, insaturado o saturado, dado el caso sustituido, que…

(20/11/2009) 4-aminociclohexanoles sustituidos de fórmula general I **(Ver fórmula)** donde R1 y R2 se seleccionan, independientemente entre sí, entre H; alquilo(C1-8) o cicloalquilo(C3-8), en cada caso saturado o insaturado, ramificado o no ramificado, sustituido de forma simple o múltiple o no sustituido; arilo o heteroarilo, en cada caso sustituido de forma simple o múltiple o no sustituido; o arilo, cicloalquilo(C3-8) o heteroarilo, en cada caso sustituido de forma simple o múltiple o no sustituido, unido a través de un alquileno(C1-3); no pudiendo R1 y R2 ser iguales a H a la vez; o los grupos R1 y R2 forman juntos un anillo y significan CH2CH2OCH2CH2, CH2CH2NR5CH2CH2 o (CH2)3-6; seleccionándose R5 entre…

(13/11/2009) Compuestos de 1,4,8-triaza-espiro[4.5]decan-2-ona sustituidos de fórmula general I, ** ver fórmula** R 1 representa un grupo hidrógeno, un grupo alquilo lineal o ramificado, sustituido como mínimo de forma simple o no sustituido, que en caso dado presenta como mínimo un heteroátomo como miembro de la cadena; un grupo alquenilo lineal o ramificado, sustituido como mínimo de forma simple o no sustituido, que en caso dado presenta como mínimo un heteroátomo como miembro de la cadena; un grupo alquinilo lineal o ramificado, sustituido como mínimo de forma simple o no sustituido, que en caso dado presenta como mínimo un heteroátomo como miembro de la cadena; un grupo arilo o heteroarilo sustituido como mínimo de forma simple o no sustituido, que está…

(11/11/2009) Compuestos de 1-oxa-3,8-diazaespiro[4,5]-decan-2-ona sustituidos de fórmula general I,** ver fórmula** donde n es 1, 2, 3, 4 ó 5; R1 representa un grupo arilo en caso dado sustituido o un grupo heteroarilo en caso dado sustituido, pudiendo el grupo arilo estar condensado con un sistema monocíclico o bicíclico saturado o insaturado en caso dado sustituido; R2 representa -C(=S)-NH-R3; -C(=O)-NH-R4; -S(=O)2-R5; -(CH2)-C(=O)-NH-R6; -(CH2)-Daa-(CH2)bb-Ecc- (CH2)dd-R7 con aa = 0 ó 1; bb = 0, 1 ó 2; cc = 0 ó 1 y dd = 0 ó 1, representando D y E, independientemente uno de otro, O, S, NH, N(CH3), N(C2H5) ó N[CH(CH3)2] y siendo la suma de aa y cc distinta de 0; -C(=O)-R8 ó -S(=O)2-NR9R10; R3 representa -(CHR11)-(CH2)w-C(=O)-O-R12 con w = 0 ó 1; -(CHR13)-(CH2)a-Kb-(CH2)c-Ld-R14…

(04/11/2009) Medicamento que contiene como mínimo un compuesto de ácido 2-heteroaril-aminoacético sustituido de fórmula general I, ** ver fórmula** donde R 1 representa un grupo arilo o heteroarilo monocíclico, que puede estar sustituido como mínimo de forma simple y/o condensado con un sistema de anillo monocíclico o policíclico que en caso dado está sustituido como mínimo de forma simple y en caso dado presenta como mínimo un heteroátomo como miembro de anillo, seleccionándose los sustituyentes correspondientes, en cada caso independientemente entre sí, de entre el grupo consistente en alquilo(C1-6) lineal o ramificado, en caso dado sustituido como mínimo de forma simple y en caso…

(14/08/2009) Derivados de ciclohexano espirocíclicos de fórmula general I, ** ver fórmula** R 1 y R 2 representan, independientemente entre sí, H; CHO; alquilo(C 1-5), en cada caso saturado o insaturado, ramificado o no ramificado, sustituido de forma simple o múltiple o no sustituido; cicloalquilo(C 3-8), en cada caso saturado o insaturado, sustituido de forma simple o múltiple o no sustituido; o arilo, cicloalquilo(C3-8) o heteroarilo, en cada caso sustituido de forma simple o múltiple o no sustituido, unidos a través de un alquilo (C 1-3); o los grupos R 1 y R 2 representan conjuntamente CH 2CH 2OCH 2CH 2, CH 2CH 2NR 11 CH 2CH 2 o (CH 2) 3-6, siendo R 11 H; alquilo(C 1-5), en cada caso saturado o insaturado, ramificado…

(07/08/2009) Sales de ésteres de ácido alofánico sustituidos basadas en un componente de sal catiónico de fórmula general I ** ver fórmula** donde n=1, 2, 3, 4, 5 ó 6; Q representa un átomo de nitrógeno o un átomo de fósforo; R 1 , R 2 , R 3 representan en cada caso, independientemente entre sí, un grupo alquilo(C1-5) lineal o ramificado; o dos de estos grupos, junto con el átomo Q que los une como miembro de anillo, forman un heterociclo de 4, 5, 6 ó 7 miembros, saturado o insaturado, sustituido de forma simple o múltiple o no sustituido, que en caso dado presenta como mínimo otro heteroátomo como miembro de anillo, y el grupo restante en cada caso tiene el significado indicado anteriormente; R 4 representa un grupo alifático lineal o ramificado, saturado o insaturado, sustituido de forma simple o múltiple o no…

(27/07/2009) Procedimiento para la producción de un compuesto 3-aril-butil-amina sustituido de fórmula general I, ** ver fórmula** R 1 se selecciona entre H, alquilo(C1-3) ramificado o no ramificado, saturado o insaturado, sustituido de forma simple o múltiple o no sustituido; R 2 y R 3 se seleccionan, en cada caso independientemente entre sí, entre H o alquilo(C 1-4) ramificado o no ramificado, saturado o insaturado, sustituido de forma simple o múltiple o no sustituido; o R 2 y R 3 forman conjuntamente un grupo cicloalquilo(C 4-7) saturado, sustituido de forma simple o múltiple o no sustituido; R 4 se selecciona entre H, alquilo(C 1-3) ramificado…

(20/05/2009) Compuesto de estructura general (I), o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, ** ver fórmula** donde A significa oxígeno o azufre; R 1 significa arilo o heterociclilo 2 ; R 2 significa H, metilo, etilo, n-propilo, 2-propilo, n-butilo, terc-butilo, n-hexilo; R 3 , R 4 y R 5 significan, independientemente entre sí, H, OH, S, Br, Cl, alquilo(C1-6), 2-furilo, 3-furilo, 2-tienilo, 3tienilo, -SiR 6 R 7 R 8 , -CH 2OH, -CH 2-O-(C=O)-CH 3, -(CH 2)-S p-(CH 2) q-R 10 , p = 1 ó 2, y q = 0 ó 1, -(CH 2) r- CO 2R 11 , siendo r = 0 ó 1 o -COR 13 ; R 6 , R 7 y R 8 significan, independientemente entre sí, metilo, terc-butilo o fenilo; R 10 significa H, metilo, etilo, n-propilo, 2-furilo, 2-tienilo…

(08/05/2009) 2,5-diaminometil-1H-pirroles sustituidos de la fórmula general I siguiente** ver fórmula** R 1 y R 2 , junto con el átomo de nitrógeno que los une como miembro de anillo, forman un grupo cicloalifático saturado o insaturado que eventualmente presenta como mínimo otro heteroátomo como miembro de anillo y que puede estar sustituido de forma simple o múltiple, igual o diferente, con sustituyentes seleccionados de entre el grupo consistente en alquilo(C1-5), -C(=O)-O-alquilo(C1-5), -O-alquilo(C1-5), Cl, F, Br, I, -C(=O)alquilo(C1-5), -NH2, -NH-alquilo(C1-5), -N(alquilo(C1-5))2, furanilo en caso dado sustituido como mínimo de forma simple, tiofenilo en caso dado sustituido como mínimo de forma simple, piridinilo en caso dado sustituido como mínimo de forma simple, fenilo en caso dado sustituido como mínimo de…

(16/04/2009) Imidazo-5-ilaminas bicíclicas de fórmula general I ** ver fórmula** R 1 representa C(CH 3) 3, fenilo, cicloalquilo(C 4-C 8), 1,1,3,3-tetrametilbutilo o CH 2R a , siendo R a hidrógeno, alquilo (C1-C8) (ramificado o no ramificado) o CO(OR'') (con R'' = alquilo(C1-C8) (ramificado o no ramificado)); R 2 representa hidrógeno, COR b , siendo R b alquilo(C1-C8) (ramificado o no ramificado); R 3 representa alquilo(C 1-C 8) (ramificado o no ramificado), cicloalquilo(C 3-C 8), fenilo, fenilo sustituido seleccionado de entre el grupo consistente en 4-acetamidofenilo, 2-bromofenilo, 3-bromofenilo, 4-bromofenilo, 4-bromo- 2-fluorofenilo, 5-bromo-2-fluorofenilo, 3-bromo-4-fluorofenilo, 4-terc-butilfenilo, 2-cloro-4-fluorofenilo, 2-cloro-6fluorofenilo, 2-clorofenilo, 3-clorofenilo,…

(16/04/2009) Derivados de C-ciclohexilmetilamina sustituidos de fórmula general I ** ver fórmula** donde A se selecciona entre H o fenilo; R 1 se selecciona entre alquilo(C1-10) o cicloalquilo(C3-10), en cada caso saturado o insaturado, ramificado o no ramificado, sustituido de forma simple o múltiple o no sustituido, naftilo, fenilo con la condición de que R 1 no sea un anillo fenilo O- o S-sustituido en la posición 3, furilo, tiofenilo; fenilo, naftilo unido a través de un alquileno(C 1-3) o un etinilo, cicloalquilo(C 3-10) unido a través de un alquileno(C 1-3) o un etinilo; o tiofenilo, furilo unido a través de un alquileno(C1-3) o un etinilo, en cada caso sustituido de forma simple o múltiple o no sustituido, seleccionándose los sustituyentes, independientemente entre sí, de entre F, Cl, Br, I, OR 18 , SR 18 , SO 2R 18…

(16/03/2009) Derivados de ciclohexano espirocíclicos de fórmula general I, (Ver fórmula) donde R 1 y R 2 representan, independientemente entre sí, H; CHO; alquilo(C1 - 5), en cada caso saturado o insaturado, ramificado o no ramificado, sustituido de forma simple o múltiple o no sustituido; o arilo, cicloalquilo(C3 - 8) o heteroarilo, en cada caso sustituido de forma simple o múltiple o no sustituido, unido a través de un alquilo(C1 - 3); o los grupos R 1 y R 2 representan juntos CH2CH2OCH2CH2, CH2CH2NR 11 CH2CH2 o (CH2)3 - 6, siendo R 11 H; alquilo(C1 - 5), en cada caso saturado o insaturado, ramificado o no ramificado, sustituido de forma…

(16/02/2009) Compuesto de estructura general (II) (Ver fórmula) en la forma representada o en forma de su(s) ácido(s) o su(s) base(s); o en forma de una de sus sales, en particular de sales fisiológicamente compatibles; o en forma de uno de sus solvatos, en particular de hidratos; en forma de su racemato, de estereoisómeros puros, en particular de enantiómeros o diastereoisómeros; o en forma de mezcla de estereoisómeros, en particular de enantiómeros o diastereoisómeros, en cualquier proporción de mezcla; donde R 1 y R 2 significan, independientemente entre sí, H, O-R 9 , S-R 10 , alq(C1 - 6), arilo' o -(alquilo(C1 - 6))-arilo', siendo…

(01/02/2009) Utilización de un compuesto de 1-fenil-3-dimetilaminopropano de fórmula general I (Ver fórmula) donde X se selecciona entre OH, F, Cl, H u OC(O)R 7 , seleccionándose R 7 entre alquilo(C1 - 3) ramificado o no ramificado, saturado o insaturado, sustituido de forma simple o múltiple o no sustituido; R 1 se selecciona entre alquilo(C1 - 4) ramificado o no ramificado, saturado o insaturado, sustituido de forma simple o múltiple o no sustituido; R 2 y R 3 se seleccionan, en cada caso independientemente entre sí, entre H o alquilo(C1 - 4), ramificado o no ramificado, saturado o insaturado, sustituido de forma simple o múltiple con F, Cl, Br, I, NH2, SH u OH o…

(16/12/2008) Derivados de 1-aminociclohexano 4-sustituidos de fórmula general I, (Ver fórmula) donde n = 0 ó 1; X = un enlace, ó C(O), C(O)NH, C(O)CH2, C(O)CH= ó C(O)NHCH2; R 1 y R 2 significan, independientemente entre sí, H, metilo o etilo; o los grupos R 1 y R 2 forman conjuntamente un anillo y significan (CH2)5; R 3 representa alquilo(C1 - 8) o cicloalquilo(C3 - 8), en cada caso saturado o insaturado, ramificado o no ramificado, sustituido de forma simple o múltiple o no sustituido; arilo o heteroarilo, en cada caso sustituido de forma simple o múltiple o no sustituido; arilo, cicloalquilo(C3 - 8) o heteroarilo, en cada caso sustituido de forma simple o múltiple o no sustituido,…