DERIVADOS DE C-CICLOHEXILMETILAMINA SUSTITUIDOS.
Derivados de C-ciclohexilmetilamina sustituidos de fórmula general I ** ver fórmula** donde A se selecciona entre H o fenilo;
R 1 se selecciona entre alquilo(C1-10) o cicloalquilo(C3-10), en cada caso saturado o insaturado, ramificado o no ramificado, sustituido de forma simple o múltiple o no sustituido, naftilo, fenilo con la condición de que R 1 no sea un anillo fenilo O- o S-sustituido en la posición 3, furilo, tiofenilo; fenilo, naftilo unido a través de un alquileno(C 1-3) o un etinilo, cicloalquilo(C 3-10) unido a través de un alquileno(C 1-3) o un etinilo; o tiofenilo, furilo unido a través de un alquileno(C1-3) o un etinilo, en cada caso sustituido de forma simple o múltiple o no sustituido, seleccionándose los sustituyentes, independientemente entre sí, de entre F, Cl, Br, I, OR 18 , SR 18 , SO 2R 18 , SO2OR 18 , CN, COOR 18 , NR 19 R 20 ; alquilo(C1-10) o cicloalquilo(C3-10), en cada caso no sustituido o sustituido de forma simple o múltiple, de forma igual o diferente, con F, Cl, Br, I, NH2, SH u OH, o sililo; R 18 se selecciona entre H, alquilo(C 1-10) o cicloalquilo(C 3-10), en cada caso saturado o insaturado, ramificado o no ramificado; R 19 y R 20 se seleccionan, independientemente entre sí, entre H, alquilo(C1-10) o cicloalquilo(C3-10), en cada caso saturado o insaturado, ramificado o no ramificado; o R 19 y R 20 forman conjuntamente CH2CH2OCH2CH2, CH2CH2NR 21 CH2CH2 o (CH2)3-6; donde R 21 se selecciona entre H, fenilo, alquilo(C1-10) saturado o insaturado, ramificado o no ramificado; R 2 y R 3 se seleccionan, independientemente entre sí, entre H, alquilo(C 1-10) o cicloalquilo(C 3-10), en cada caso saturado o insaturado, ramificado o no ramificado; o los grupos R 2 y R 3 significan conjuntamente CH2CH2OCH2CH2, CH2CH2NR 6 CH2CH2 o (CH2)3-6; R 6 se selecciona entre H, alquilo(C 1-10) o cicloalquilo(C 3-10), en cada caso saturado o insaturado, ramificado o no ramificado; X en la fórmula I según la fórmula parcial Ia de la fórmula I ** ver fórmula** significa , ** ver fórmula** donde B se selecciona entre OH, OR 7 , H, F, Cl o NR 8 R 9 , seleccionándose R 7 de entre alquilo(C1-10) o cicloalquilo(C3-10), en cada caso saturado o insaturado, ramificado o no ramificado, no sustituido o sustituido de forma simple o múltiple, de forma igual o diferente, con F, Cl, Br, I, NH 2, SH u OH; R 8 y R 9 se seleccionan, independientemente entre sí, entre H, alquilo(C1-10) o cicloalquilo(C3-10), en cada caso saturado o insaturado, ramificado o no ramificado, no sustituido o sustituido de forma simple o múltiple, de forma igual o diferente, con F, Cl, Br, I, NH 2, SH u OH; o los grupos R 8 y R 9 forman conjuntamente CH2CH2OCH2CH2, CH2CH2NR 10 CH2CH2 o (CH2)3-6; donde R 10 se selecciona entre H, alquilo(C 1-10-alquilo) o cicloalquilo(C 3-10), en cada caso saturado o insaturado, ramificado o no ramificado, no sustituido o sustituido de forma simple o múltiple, de forma igual o diferente, con F, Cl, Br, I, NH2, SH u OH; ** ver fórmula** se selecciona entre ** ver fórmula** seleccionándose R 4 entre COR 5 ; SO 2R 5 ; alquilo(C 1-10) o cicloalquilo(C 3-10), en cada caso saturado o insaturado, ramificado o no ramificado, sustituido de forma simple o múltiple o no sustituido; naftilo, fenilo, furilo o tiofenilo, en cada caso sustituido de forma simple o múltiple o no sustituido; o naftilo, fenilo, cicloalquilo(C3-10), furilo o tiofenilo unido a través de un alquileno(C1-3), en cada caso sustituido de forma simple o múltiple o no sustituido; R 5 se selecciona entre alquilo(C1-10) o cicloalquilo(C3-10), en cada caso saturado o insaturado, ramificado o no ramificado, sustituido de forma simple o múltiple o no sustituido; naftilo, fenilo, furilo, tiofenilo, en cada caso sustituido de forma simple o múltiple o no sustituido; o naftilo, fenilo, cicloalquilo(C 3-10), furilo o tiofenilo unido a través de un alquileno(C 1-3), en cada caso sustituido de forma simple o múltiple o no sustituido; V se selecciona entre OR 4 o NR 4 R 11 ; W se selecciona entre R 11 , OR 12 o NR 11 R 12 ; donde R 11 y R 12 se seleccionan, independientemente entre sí, entre H, alquilo(C7-10) o cicloalquilo(C3-10), en cada caso saturado o insaturado, ramificado o no ramificado, sustituido de forma simple o múltiple o no sustituido; naftilo, fenilo, furilo o tiofenilo, en cada caso sustituido de forma simple o múltiple o no sustituido; o naftilo, fenilo, cicloalquilo(C 3-10), furilo o tiofenilo unido a través de un alquileno(C 1-3), en cada caso sustituido de forma simple o múltiple o no sustituido; debiendo entenderse por el concepto "sustituido" en relación con alquilo y cicloalquilo para R 4 , R 5 , R 11 y R 12 , la sustitución con F, Cl, Br, I, NH 2, SH u OH, y debiendo entenderse por el concepto "sustituido" en relación con naftilo, fenilo, furilo y tiofenilo para R 4 , R 5 , R 11 y R 12 , la sustitución del naftilo, fenilo, furilo o tiofenilo por R 23 , OR 23 , un halógeno, un CF3, un CN, un NO 2, un NR 24 R 25 , un alquilo(C 1-6) (saturado), un alcoxi(C 1-6), un cicloalcoxi(C 3-8), un cicloalquilo(C 3-8) o un alquileno(C 2-6); donde el grupo R 23 representa H, un grupo alquilo(C1-10), un grupo naftilo, fenilo, furilo o tiofenilo, o un grupo naftilo, fenilo, furilo o tiofenilo unido a través de un grupo alquileno(C 1-3), no pudiendo estos grupos naftilo, fenilo, furilo o tiofenilo estar sustituidos a su vez con grupos arilo o heteroarilo; los grupos R 24 y R 25 , iguales o diferentes, representan H, un grupo (C1-10), un grupo naftilo, fenilo, furilo o tiofenilo, o un grupo naftilo, fenilo, furilo o tiofenilo unido a través de un grupo alquileno(C1-3), no pudiendo estos grupos naftilo, fenilo, furilo o tiofenilo estar sustituidos a su vez con grupos arilo o heteroarilo; o los grupos R 24 y R 25 significan conjuntamente CH2CH2OCH2CH2, CH2CH2NR 26 CH2CH2 o (CH2)3-6; y el grupo R 26 representa H, un grupo alquilo(C1-10), naftilo, fenilo, furilo o tiofenilo, o un grupo naftilo, fenilo, furilo o tiofenilo unido a través de un grupo alquileno(C 1-3), no pudiendo estos grupos naftilo, fenilo, furilo o tiofenilo estar sustituidos a su vez con grupos arilo o heteroarilo; en caso dado en forma de sus racematos, de sus estereoisómeros puros, o en forma de mezcla de estereoisómeros en cualquier proporción de mezcla, en la forma representada o en forma de sus ácidos o bases o en forma de sus sales, o en forma de sus solvatos, a excepción de aquellos compuestos en los que R 2 , R 3 se seleccionan, independientemente entre sí, entre o H, alquilo(C1-C10) ramificado o no ramificado, sustituido de forma simple o múltiple o no sustituido, saturado o insaturado; cicloalquilo(C3-C7) saturado o insaturado, sustituido de forma simple o múltiple o no sustituido, o un heterociclo correspondiente en el que un átomo de C del anillo está sustituido por N, S u O, en cada caso sustituido de forma simple o múltiple o no sustituido; R 2 y R 3 forman conjuntamente un anillo y significan CH 2CH 2OCH 2CH 2, CH 2CH 2NR 6 CH 2CH 2 o (CH 2) 3-6; X en la fórmula I según la fórmula parcial Ia de la fórmula I ** ver fórmula** tiene el siguiente significado ** ver fórmula** es decir, X significa , ** ver fórmula** A es hidrógeno; R 1 es un anillo fenilo sustituido de forma simple o doble; B se selecciona entre H, F, Cl, OH u OR 7 , seleccionándose R 7 entre alquilo(C1-C10) ramificado o no ramificado, sustituido de forma simple o múltiple o no sustituido, saturado o insaturado; cicloalquilo(C 3-C 7) saturado o insaturado, sustituido de forma simple o múltiple o no sustituido, o un heterociclo correspondiente en el que un átomo de C del anillo está sustituido por N, S u O, en cada caso sustituido de forma simple o múltiple o no sustituido; y al mismo tiempo el grupo ** ver fórmula** significa** ver fórmula** , donde V se selecciona entre OR 4 , R 4 se selecciona entre COR 5 y R 5 se selecciona entre alquilo(C1-6) sustituido de forma simple o múltiple o no sustituido.
Tipo: Resumen de patente/invención.
Solicitante: GRUNENTHAL GMBH.
Nacionalidad solicitante: Alemania.
Dirección: ALTE VAALSER STRASSE 40 B,52074 AACHEN.
Inventor/es: SUNDERMANN, BERND, BUSCHMANN, HELMUT, FINKAM, MICHAEL, SUNDERMANN, CORINNA, KOGEL,BABETT-YVONNE,DR.
Fecha de Publicación: .
Fecha Solicitud PCT: 28 de Septiembre de 2001.
Fecha Concesión Europea: 12 de Noviembre de 2008.
Clasificación PCT:
- A61K31/133 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › que tienen grupos hidroxilo,p. ej. esfingosina.
- A61K31/33 A61K 31/00 […] › Compuestos heterocíclicos.
- A61P23/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › Anestésicos.
- C07C217/52 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07C COMPUESTOS ACICLICOS O CARBOCICLICOS (compuestos macromoleculares C08; producción de compuestos orgánicos por electrolisiso electroforesis C25B 3/00, C25B 7/00). › C07C 217/00 Compuestos que contienen grupos amino e hidroxi eterificados unidos a la misma estructura carbonada. › con grupos hidroxi eterificados o grupos amino unidos a átomos de carbono de ciclos distintos de los ciclos aromáticos de seis miembros de la misma estructura carbonada.
- C07C233/41 C07C […] › C07C 233/00 Amidas de ácidos carboxílicos. › con el radical hidrocarbonado sustituido unido al átomo de nitrógeno del grupo carboxamido por un átomo de carbono de un ciclo distinto de un ciclo aromático de seis miembros.
Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Liechtensein, Luxemburgo, Países Bajos, Suecia, Mónaco, Portugal, Irlanda, Eslovenia, Finlandia, Rumania, Chipre, Lituania, Letonia.
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