2,5-DIAMINOMETIL-1H-PIRROLES SUSTITUIDOS.
2,5-diaminometil-1H-pirroles sustituidos de la fórmula general I siguiente** ver fórmula** R 1 y R 2 ,
junto con el átomo de nitrógeno que los une como miembro de anillo, forman un grupo cicloalifático saturado o insaturado que eventualmente presenta como mínimo otro heteroátomo como miembro de anillo y que puede estar sustituido de forma simple o múltiple, igual o diferente, con sustituyentes seleccionados de entre el grupo consistente en alquilo(C1-5), -C(=O)-O-alquilo(C1-5), -O-alquilo(C1-5), Cl, F, Br, I, -C(=O)alquilo(C1-5), -NH2, -NH-alquilo(C1-5), -N(alquilo(C1-5))2, furanilo en caso dado sustituido como mínimo de forma simple, tiofenilo en caso dado sustituido como mínimo de forma simple, piridinilo en caso dado sustituido como mínimo de forma simple, fenilo en caso dado sustituido como mínimo de forma simple y bencilo en caso dado sustituido como mínimo de forma simple; pudiendo el propio sustituyente de furanilo, tiofenilo, piridinilo, fenilo o bencilo correspondiente no estar sustituido o estar sustituido a su vez, de forma simple o múltiple, con sustituyentes seleccionados, independientemente entre sí, de entre el grupo consistente en hidroxilo, F, Cl, Br, I, -NH 2, -NH-alquilo(C 1-5), -N(alquilo(C 1-5)) 2, -NO 2, -CN, -CF 3, -CHF 2, -CH2F, alquilo(C1-5) y alcoxi(C1-5); R 3 representa un grupo alifático lineal o ramificado, saturado o insaturado, sustituido como mínimo de forma simple o no sustituido; R 4 representa un grupo hidrógeno; un grupo alifático lineal o ramificado, sustituido como mínimo de forma simple o no sustituido, saturado o insaturado; un grupo cicloalifático saturado o insaturado, sustituido como mínimo de forma simple o no sustituido, que en caso dado presenta como mínimo un heteroátomo como miembro de anillo y que puede estar unido a través de un grupo alquileno lineal o ramificado; o un grupo arilo sustituido como mínimo de forma simple o no sustituido unido a través de un grupo alquileno lineal o ramificado; R 5 representa un grupo alifático lineal o ramificado, sustituido como mínimo de forma simple o no sustituido, saturado o insaturado; un grupo cicloalifático saturado o insaturado, sustituido como mínimo de forma simple o no sustituido, que en caso dado presenta como mínimo un heteroátomo como miembro de anillo y que puede estar unido a través de un grupo alquileno lineal o ramificado; o un grupo arilo sustituido como mínimo de forma simple o no sustituido unido a través de un grupo alquileno lineal o ramificado; o R 4 y R 5 , junto con el átomo de nitrógeno que los une como miembro de anillo, forman un grupo cicloalifático saturado o insaturado que eventualmente presenta como mínimo otro heteroátomo como miembro de anillo y que puede estar sustituido de forma simple o múltiple, igual o diferente, con sustituyentes seleccionados de entre el grupo consistente en alquilo(C1-5), -C(=O)-O-alquilo(C1-5), -O-alquilo(C1-5), Cl, F, Br, I, -C(=O)-alquilo(C1-5), -NH2, -NH-alquilo(C1-5), -N(alquilo(C1-5))2, furanilo en caso dado sustituido como mínimo de forma simple, tiofenilo en caso dado sustituido como mínimo de forma simple, piridinilo en caso dado sustituido como mínimo de forma simple, fenilo en caso dado sustituido como mínimo de forma simple y bencilo en caso dado sustituido como mínimo de forma simple; pudiendo el propio sustituyente de furanilo, tiofenilo, piridinilo, fenilo o bencilo correspondiente no estar sustituido o estar sustituido a su vez de forma simple o múltiple con sustituyentes seleccionados, independientemente entre sí, de entre el grupo consistente en hidroxilo, F, Cl, Br, I, -NH 2, -NH-alquilo(C 1-5), -N(alquilo(C 1-5)) 2, -NO 2, -CN, -CF 3, -CHF 2, -CH 2F, alquilo(C 1-5) y alcoxi(C 1-5); pudiendo estar sustituidos los grupos alifáticos arriba mencionados con sustituyentes seleccionados, independientemente entre sí, de entre el grupo consistente en halógeno, hidroxilo, -CN, -CF3, -CHF2, -CH2F, alcoxi(C1-6) y fenilo en caso dado sustituido como mínimo de forma simple, cuyos sustituyentes se pueden seleccionar, en cada caso independientemente entre sí, de entre el grupo consistente en hidroxilo, F, Cl, Br, I, -NH 2, -NH-alquilo(C 1-5), -N(alquilo (C1-5))2, -NO2, -CN, -CF3, -CHF2, -CH2F, alquilo(C1-5) y alcoxi(C1-5); pudiendo estar sustituidos los grupos arilo arriba mencionados con sustituyentes seleccionados, independientemente entre sí, de entre el grupo consistente en alquilo(C1-5), -C(=O)-O-alquilo(C1-5), -O-alquilo(C1-5), Cl, F, Br, I, -C(=O)-alquilo(C1-5), -NH2, -NH-alquilo(C1-5), -N(alquilo(C1-5))2, furanilo en caso dado sustituido como mínimo de forma simple, tiofenilo en caso dado sustituido como mínimo de forma simple, piridinilo en caso dado sustituido como mínimo de forma simple, fenilo en caso dado sustituido como mínimo de forma simple y bencilo en caso dado sustituido como mínimo de forma simple; pudiendo el propio sustituyente de furanilo, tiofenilo, piridinilo, fenilo o bencilo correspondiente no estar sustituido o estar sustituido a su vez de forma simple o múltiple con sustituyentes seleccionados, independientemente entre sí, de entre el grupo consistente en hidroxilo, F, Cl, Br, I, -NH2, -NH-alquilo (C 1-5), -N(alquilo(C 1-5)) 2, -NO 2, -CN, -CF 3, -CHF 2, -CH 2F, alquilo(C 1-5) y alcoxi(C 1-5); pudiendo estar sustituidos los grupos cicloalifáticos arriba mencionados en las posiciones de los grupos R 4 y R 5 con sustituyentes seleccionados, independientemente entre sí, de entre el grupo consistente en alquilo(C1-5), -C(=O)- O-alquilo(C 1-5), -O-alquilo(C 1-5), Cl, F, Br, I, -C(=O)-alquilo(C 1-5), -NH 2, -NH-alquilo(C 1-5), -N(alquilo(C 1-5)) 2, furanilo en caso dado sustituido como mínimo de forma simple, tiofenilo en caso dado sustituido como mínimo de forma simple, piridinilo en caso dado sustituido como mínimo de forma simple, fenilo en caso dado sustituido como mínimo de forma simple y bencilo en caso dado sustituido como mínimo de forma simple; pudiendo el propio sustituyente de furanilo, tiofenilo, piridinilo, fenilo o bencilo correspondiente no estar sustituido o estar sustituido a su vez con sustituyentes seleccionados, independientemente entre sí, de entre el grupo consistente en hidroxilo, F, Cl, Br, I, -NH 2, -NH-alquilo(C1-5), -N(alquilo(C1-5))2, -NO2, -CN, -CF3, -CHF2, -CH2F, alquilo(C1-5) y alcoxi(C1-5); si es el caso opcionalmente en forma de sus estereoisómeros puros, en particular de enantiómeros o diastereoisómeros, en forma de racematos o en forma de mezcla de estereoisómeros, en particular de enantiómeros y/o diastereoisómeros, en cualquier proporción de mezcla, o en cada caso en forma de las sales correspondientes o en cada caso en forma de los solvatos correspondientes; quedando excluidos los compuestos de fórmula general I en los que los grupos R 1 y R 2 y los grupos R 4 y R 5 , en cada caso junto con el átomo de nitrógeno que los une como miembro de anillo, forman el mismo grupo seleccionado de entre pirrolidinilo, morfolinilo y piperidinilo, y el grupo R 3 representa en cada caso un grupo metilo; y también los compuestos de fórmula general I en los que los grupos R 1 y R 2 , junto con el átomo de nitrógeno que los une como miembro de anillo, forman un grupo piperidinilo, y los grupos R 3 a R 5 representan en cada caso un grupo metilo.
Tipo: Resumen de patente/invención.
Solicitante: GRUNENTHAL GMBH.
Nacionalidad solicitante: Alemania.
Dirección: ZIEGLERSTRASSE 6,52078 AACHEN.
Inventor/es: ENGLBERGER, WERNER, HENNIES, HAGEN-HEINRICH, SUNDERMANN, CORINNA, JAGUSCH, UTZ-PETER, MERLA,BEATRIX.
Fecha de Publicación: .
Fecha Concesión Europea: 10 de Diciembre de 2008.
Clasificación PCT:
- A61K31/4453 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › sustituidos unicamente en posición 1, p. ej. propipocaína, diperodona.
- A61K31/496 A61K 31/00 […] › Piperazinas no condensadas conteniendo otros heterociclos, p. ej. rifampicina, tiotixeno.
- A61K31/5377 A61K 31/00 […] › no condensadas y conteniendo otros heterociclos, p. ej. timolol.
- A61P25/04 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › A61P 25/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema nervioso. › Analgésicos que actúan sobre el sistema nervioso central, p.ej. opioides.
- C07D401/06 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.
- C07D401/14 C07D 401/00 […] › que contienen tres o más heterociclos.
- C07D403/06 C07D […] › C07D 403/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el grupo C07D 401/00. › unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.
- C07D413/14 C07D […] › C07D 413/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo. › que contienen tres o más heterociclos.
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