TIAZOLOPIRIMIDINAS SUSTITUIDAS COMO ANALGESICOS.

Compuesto de estructura general (II) (Ver fórmula) en la forma representada o en forma de su(s) ácido(s) o su(s) base(s);

o en forma de una de sus sales, en particular de sales fisiológicamente compatibles; o en forma de uno de sus solvatos, en particular de hidratos; en forma de su racemato, de estereoisómeros puros, en particular de enantiómeros o diastereoisómeros; o en forma de mezcla de estereoisómeros, en particular de enantiómeros o diastereoisómeros, en cualquier proporción de mezcla; donde R 1 y R 2 significan, independientemente entre sí, H, O-R 9 , S-R 10 , alq(C1 - 6), arilo' o -(alquilo(C1 - 6))-arilo', siendo los sustituyentes arilo' R 29 , R 30 y R 31 , independientemente entre sí, H, alq(C1 - 6), F, Cl, Br, I, OH, O-alq (C1 - 6), O-arilo 1 u O-CH2-arilo 1 , siendo uno de los grupos R 1 y R 2 igual a H y el otro de los grupos R 1 y R 2 diferente de H, o cuando uno de los grupos R 1 y R 2 significa arilo', el otro de los grupos R 1 y R 2 significa H o alquilo(C1 - 6); R 3 y R 4 significan H, arilo', -CH2-arilo' o metilo no sustituido, etilo, n-propilo, 2-propilo, n-butilo, isobutilo, sec-butilo, terc-butilo, n-amilo, isoamilo, sec-amilo, n-hexilo, isohexilo o sec-hexilo, siendo como mínimo uno de los grupos R 3 y R 4 igual a H, o uno de los grupos R 1 y R 2 y uno de los grupos R 3 y R 4 forman conjuntamente W, siendo W alfa'-CH=CH-CH2-beta', alfa'-CH=CH-CH2-CH2-beta', alfa'-O-(CH2)m-beta', con m = 2, 3, 4 ó 5, (Ver fórmula) donde el extremo de W designado como alfa' está unido al átomo designado alfa del compuesto de la estructura general (II) y donde el extremo de Wdesignado como beta' está unido al átomo designado beta del compuesto de estructura general (II), significando el otro grupo R 1 y R 2 H o metilo, etilo, n-propilo, 2-propilo, n-butilo, isobutilo, sec-butilo, terc-butilo, n-amilo, isoamilo, sec-amilo, n-hexilo, isohexilo o sec-hexilo, y signidicando el otro grupo de R 3 y R 4 H o metilo, etilo, n-propilo, 2-propilo, n-butilo, isobutilo, sec-butilo, terc-butilo, n-amilo, isoamilo, sec-amilo, n-hexilo, isohexilo o sec-hexilo; R 5 significa metilo, etilo, n-propilo, 2-propilo, n-butilo, isobutilo, sec-butilo, terc-butilo, n-amilo, isoamilo, sec-amilo, n-hexilo, isohexilo, sec-hexilo, ciclopropilo, ciclobutilo, ciclopentilo, ciclohexilo o cicloheptilo, en cada caso no sustituido o sustituido de forma simple o múltiple, con sustituyentes iguales o diferentes seleccionados de entre el grupo consistente en F, Cl, Br, I, -CN, -NC, -NH2, -NO2, -SH, -OH, -CO2H y CO2-alquilo; arilo' o -(CH2)k-arilo', siendo k = 1, 2, 3 ó 4, heterociclilo o C(=O)R 11 ; R 7 significa H, arilo 1 , OR 18 , S(O)qR 19 , siendo q = 0, 1 ó 2, o metilo no sustituido, etilo, n-propilo, 2-propilo, n-butilo, isobutilo, sec-butilo, terc-butilo, n-amilo, isoamilo, sec-amilo, n-hexilo, isohexilo o sec-hexilo; R 8 significa...

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: GRUNENTHAL GMBH.

Nacionalidad solicitante: Alemania.

Dirección: PFARRGASSE 1,63636 BRACHTTAL.

Inventor/es: SUNDERMANN, BERND, SUNDERMANN, CORINNA, FUHR, MARTIN, GERLACH, MATTHIAS, JAGUSCH, UTZ-PETER, DISSEN-DE GROOTE, MIRIAM, IJZERMAN,ADRIAAN P.,PROF.

Fecha de Publicación: .

Fecha Solicitud PCT: 13 de Marzo de 2002.

Fecha Concesión Europea: 13 de Agosto de 2008.

Clasificación PCT:

  • A61K31/505 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Pirimidinas; Pirimidinas hidrogenadas, p. ej. trimetoprima.
  • A61P25/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema nervioso.
  • A61P29/00 A61P […] › Agentes analgésicos, antipiréticos o antiinflamatorios que no actúan sobre el sistema nervioso central, p. ej. agentes antirreumáticos; Antiinflamatorios no esteroideos (AINEs).
  • C07D513/04 QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 513/00 Compuestos heterocíclicos que contienen en el sistema condensado al menos un heterociclo que tiene átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por los grupos C07D 463/00, C07D 477/00 ó C07D 499/00 - C07D 507/00. › Sistemas orto-condensados.

Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Liechtensein, Luxemburgo, Países Bajos, Suecia, Mónaco, Portugal, Irlanda, Eslovenia, Finlandia, Rumania, Chipre, Lituania, Letonia.

TIAZOLOPIRIMIDINAS SUSTITUIDAS COMO ANALGESICOS.

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