211 patentes, modelos y diseños de GILEAD SCIENCES, INC.
2''-Cloro aminopirimidinona y nucleósidos de diona de pirimidina.
(17/06/2020) Un compuesto de Fórmula I:
**(Ver fórmula)**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde:
R1 se selecciona de NH y N;
la línea discontinua , junto con la línea continua a la que es paralela, representa un doble enlace opcional; R2 se selecciona de oxo o NH2, con la condición de que, cuando R2 sea oxo, R1 sea NH y el enlace representado por la línea discontinua , junto con la línea continua a la que pertenece paralelo, es un enlace simple; y con la condición de que, cuando R2 es NH2, R1 es N y el enlace representado por la línea de puntos , en conjunción con el sólido línea a la que es paralela, es un doble enlace;
R3 se selecciona del grupo que consiste en H y F;
R5 se selecciona entre el grupo que consiste en CN; no sustituido C1-C3 alquilo; C1-C3 alquilo…
4,6-diaminoquinazolinas como moduladores de cuna y métodos de uso de los mismos.
(13/05/2020) Un compuesto de Fórmula I:
**(Ver fórmula)**
en donde
R1 es C1-9 alquilo, C3-15 cicloalquilo, heterociclilo, heteroarilo, o C6-10 arilo; en donde cada C1-9 alquilo, C3-5 cicloalquilo, heterociclilo, heteroarilo, y C6-10 arilo pueden estar opcionalmente sustituidos con uno a cuatro Z1;
R2 es hidrógeno, -C(O)-R7, -C(O)O-R7, -C(O)N(R7)2, o C1-9 alquilo;
R3 es heterociclilo o heteroarilo; en donde cada heterociclilo o heteroarilo están opcionalmente sustituidos con uno a cuatro Z3;
R4 es arilo, heterociclilo, o heteroarilo; en donde cada arilo, heterociclilo, o heteroarilo están opcionalmente sustituidos…
Compuestos y combinaciones para el tratamiento del VIH.
(13/05/2020) Un compuesto de Fórmula (I)
**(Ver fórmula)**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde:
Rx se selecciona del grupo que consiste en
**(Ver fórmula)**
cada R2 se selecciona independientemente del grupo que consiste en halógeno, C1-6 alquilo, C2-6 alquinilo, C2-6 alquenilo, C1-6 haloalquilo, C1-6 heteroalquilo, CN, NRaRb, SRa y ORa,
cada R1 se selecciona independientemente del grupo que consiste en halógeno, C1-6 alquilo, C1-6 haloalquilo, C1-6 heteroalquilo, CN, NH2, NRcRdç, SRc y ORc,
cada Ra se selecciona independientemente del grupo que consiste en H, C1-6 alquilo, C1-6 haloalquilo, C2-6 alquinilo y C2-6 alquenilo,
cada Rb se selecciona independientemente…
Compuestos de 4,6-diamino-pirido [3,2-d] pirimidina y su utilización como moduladores de receptor de tipo toll.
(06/05/2020) Un compuesto de Fórmula (IVa)
**(Ver fórmula)**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde:
R1 se selecciona del grupo que 20 consiste en hidrógeno, halógeno y C1-3 alquilo, en donde el C1-3 alquilo está opcionalmente sustituido con 1 a 5 grupos halógeno;
R2 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, C1-3 alquilo, CN y ORa, en donde el C1-3 alquilo está opcionalmente sustituido con 1 a 5 grupos halógeno y Ra se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno y C1-3 alquilo;
R3 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, halógeno y C1-3 alquilo;
R11 se selecciona del grupo que consiste en C1-2 alquilo y C1-2 haloalquilo;
R12 es C1-2 alquilo, opcionalmente sustituido con 1…
Moduladores de propiedades farmacocinéticas de agentes terapéuticos.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(29/04/2020). Inventor/es: LIU, HONGTAO, XU, LIANHONG, DESAI,MONOJ C, HONG,ALLEN YU, VIVIAN,RANDALL W. Clasificación: A61P31/12, C07D417/14, A61K31/427, C07D277/28.
Un compuesto seleccionado del grupo que consiste de
**(Ver fórmula)**
sales, solvatos, ésteres y/o estereoisómeros farmacéuticamente aceptables de los mismos.
PDF original: ES-2796275_T3.pdf
Tieno [3,2-d]pirimidinas, furo[3,2,d]pirimidinas y pirrolo[3,2-d]pirimidinas útiles para el tratamiento de infecciones del virus sincitial respiratorio.
(15/04/2020) Un compuesto de Fórmula (III), o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo:
**(Ver fórmula)**
en donde:
R2 es F, Cl, OH, NH2, CN y N3;
R3 se selecciona del grupo de CN, N3, metilo, etilo, propilo, vinilo, propenilo, etinilo, CH2F, CHF2, CH2Cl, CH2SMe y CH2OMe; y
R4 es
(a) un grupo de la fórmula:
**(Ver fórmula)**
en donde W1 y W2 son cada uno, independientemente, OH o un grupo de la Fórmula Ia:
**(Ver fórmula)**
en donde:
cada Y es independientemente un enlace u O;
m es 0, 1, 2 o 3;
cada Rx es H, halógeno u OH;
o
(b) seleccionado de:
**(Ver fórmula)**
en donde:
n' se selecciona de 1, 2, 3 y 4;
R7 se selecciona de C1-C8 alquilo, -OC1-C8 alquilo, bencilo,…
Benzooxazepinonas fusionadas como moduladores de canal de iones.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(25/03/2020). Inventor/es: ELZEIN, ELFATIH, ZABLOCKI, JEFF, KOLTUN,DMITRY, LI,XIAOFEN, PERRY,THAO, GRAUPE,MICHAEL, VENKATARAMANI,CHANDRASEKAR, CORKEY,BRITTON KENNETH, JIANG,ROBERT H, KALLA,RAO V, MARTINEZ,RUBEN, PARKHILL,ERIC Q, GUERRERO,JUAN A. Clasificación: C07D487/04, C07D471/04, C07D413/14, C07D413/06, C07D498/04, A61K31/553, C07D413/12, C07D403/06, A61K31/554, C07D267/14, C07D243/24, A61K31/5513, C07D291/08, C07D419/06.
Un compuesto de Fórmula V:
**(Ver fórmula)**
en donde:
A es ciclohex-1-enilo;
n es 0 o 1;
R10 es C1-4 alquilo;
R2 es C1-15 alquilo;
en donde dicho alquilo está opcionalmente sustituido con heteroarilo que comprende de 1 a 15 átomos de carbono y de 1 a 4 heteroátomos seleccionados de oxígeno, nitrógeno y azufre dentro de al menos un anillo;
o una sal farmacéuticamente aceptable, éster, estereoisómero, mezcla de estereoisómeros o tautómero de los mismos.
PDF original: ES-2792866_T3.pdf
Benzooxazepinonas fusionadas como moduladores de canal de iones.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(25/03/2020). Inventor/es: ELZEIN, ELFATIH, ZABLOCKI, JEFF, KOLTUN,DMITRY, LI,XIAOFEN, PERRY,THAO, GRAUPE,MICHAEL, VENKATARAMANI,CHANDRASEKAR, CORKEY,BRITTON KENNETH, JIANG,ROBERT H, KALLA,RAO V, MARTINEZ,RUBEN, PARKHILL,ERIC Q, GUERRERO,JUAN A. Clasificación: C07D487/04, C07D471/04, C07D413/14, C07D413/06, C07D498/04, A61K31/553, C07D413/12, C07D403/06, A61K31/554, C07D267/14, C07D243/24, A61K31/5513, C07D291/08, C07D419/06.
Un compuesto de Fórmula X:
**(Ver fórmula)**
en donde:
n es 0, 1, 2, 3, 4 o 5;
R10 es 4-trifluorometilo o 4-trifluorometoxi;
R2 es -C1-6 alquileno-R5; o
R2 es
**(Ver fórmula)**
dos R4 junto con el átomo de carbono al que están unidos forman un oxo;
R5 es arilo;
R6 es hidrógeno o C1-6 alquilo;
o una sal farmacéuticamente aceptable, éster, estereoisómero, mezcla de estereoisómeros o tautómero de los mismos.
PDF original: ES-2792864_T3.pdf
Benzoxazepinonas fusionadas como modulador de canal iónico.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(25/03/2020). Inventor/es: ELZEIN, ELFATIH, ZABLOCKI, JEFF, KOLTUN,DMITRY, LI,XIAOFEN, PERRY,THAO, GRAUPE,MICHAEL, VENKATARAMANI,CHANDRASEKAR, CORKEY,BRITTON KENNETH, JIANG,ROBERT H, KALLA,RAO V, MARTINEZ,RUBEN, PARKHILL,ERIC Q, GUERRERO,JUAN A. Clasificación: C07D413/14, A61P9/10, C07D498/04, C07D413/04, A61K31/553, C07D413/12, C07D267/14.
Un compuesto de Fórmula VIII:
**(Ver fórmula)**
en donde:
n es 1;
representa un enlace simple, doble o triple;
R10 es 4-trifluorometilo o 4-trifluorometoxi;
R2 es
**(Ver fórmula)**
o una sal farmacéuticamente aceptable, éster, estereoisómero, mezcla de estereoisómeros o tautómero de los mismos.
PDF original: ES-2797128_T3.pdf
Benzooxazepinonas fusionadas como moduladores de canal de iones.
(04/03/2020) Un compuesto de Fórmula II:
**(Ver fórmula)**
en donde:
m es 0;
n es 1;
R10 es C1-6 alquilo;
en donde dicho C1-6 alquilo está sustituido con tres sustituyentes halo;
uno de R3 es hidrógeno; y
R2 y uno de R3 se unen junto con el átomo al que están unidos para formar un heterociclilo que comprende un único anillo o múltiples anillos condensados, que tiene de 1 a 40 átomos de carbono y de 1 a 10 heteroátomos, o de 1 a 4 heteroátomos, seleccionados entre nitrógeno, azufre, fósforo y/u oxígeno dentro del anillo;
en donde dicho heterociclilo está opcionalmente sustituido con uno, dos o tres sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en C1-6 alquilo, -O-R20, -N(R20)(R22), -N(R20)-C(O)-OR20 y -C(O)- OR20; y
en donde dicho C1-6 alquilo está opcionalmente sustituido con uno, dos…
Formulaciones farmacéuticas que comprenden tenofovir y emtricitabina.
Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida
(19/02/2020). Inventor/es: KOZIARA,JOANNA M, MCCALLISTER,SCOTT. Clasificación: A61K31/675, A61P31/18, A61K9/20, A61K31/513, A61K9/28, A61K9/24.
Un comprimido que consiste de 11 mg de hemifumarato de tenofovir alafenamida y 200 mg de emtricitabina como los únicos ingredientes activos, en donde el comprimido comprende el 3-4% en peso de hemifumarato de tenofovir alafenamida.
PDF original: ES-2786549_T3.pdf
Compuestos heterocíclicos fusionados como moduladores de canales iónicos.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(05/02/2020). Inventor/es: KOBAYASHI, TETSUYA, ELZEIN, ELFATIH, ZABLOCKI, JEFF, KOLTUN,DMITRY, LI,XIAOFEN, PERRY,THAO, GRAUPE,MICHAEL, VENKATARAMANI,CHANDRASEKAR, NOTTE,GREGORY, CORKEY,BRITTON KENNETH, JIANG,ROBERT H, KALLA,RAO V, MARTINEZ,RUBEN, PARKHILL,ERIC Q, GUERRERO,JUAN. Clasificación: C07D405/12, C07D401/12, C07D403/12, C07D401/06, C07D413/14, C07D417/14, C07D403/14, C07D417/06, C07D413/06, C07D401/04, C07D413/12, C07D403/06, C07D403/04, C07D217/24, C07D239/90, C07D237/32, C07D403/08, C07D239/88, C07D253/08, C07D265/22.
Un compuesto seleccionado del grupo que consiste en:
**(Ver fórmula)**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2785475_T3.pdf
Métodos para el tratamiento de infecciones de virus de filoviridae.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(22/01/2020). Inventor/es: MACKMAN,RICHARD,L, RAY,ADRIAN,S, DOERFFLER,EDWARD, CHUN,Byoung-Kwon, HUI,HON CHUNG, CLARKE,MICHAEL O\'NEIL HANRAHAN, PARRISH,JAY P, SIEGEL,DUSTIN, JORDAN,ROBERT. Clasificación: C07D487/04, A61K31/675, A61P31/14, A61K31/53, C07D519/00, A61K31/665, A61K31/685, A61K31/6615, A61K31/683.
Un compuesto seleccionado del grupo que consiste en:
**(Ver fórmula)**
o una de sus sales farmacéuticamente aceptables.
PDF original: ES-2785034_T3.pdf
Moduladores de propiedades farmacocinéticas de agentes terapéuticos.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(08/01/2020). Inventor/es: LIU, HONGTAO, XU, LIANHONG, DESAI, MANOJ C., HONG,ALLEN Y, HUI,HON C, VIVIAN,RANDALL W. Clasificación: A61P31/12, C07D417/14, A61K31/427, C07D277/28.
Un compuesto de fórmula IIBb
**(Ver fórmula)**
o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo, en combinación con uno o más agentes terapéuticos adicionales seleccionados del grupo que consiste de compuestos inhibidores de la proteasa del VIH, inhibidores no nucleosídicos de VIH de la transcriptasa inversa, inhibidores nucleosídicos de VIH de la transcriptasa inversa, inhibidores nucleotídicos de VIH de la transcriptasa inversa, inhibidores de la integrasa del VIH, inhibidores de gp41, inhibidores de CXCR4, inhibidores de gp120, inhibidores de oxidasa de G6PD y NADH, inhibidores de CCR5, otros fármacos para tratar el VIH y mezclas de los mismos,
para su uso en el tratamiento de una infección por VIH.
PDF original: ES-2779826_T3.pdf
Moduladores Cot y métodos de utilización de los mismos.
(11/12/2019) Un compuesto de Fórmula I:**Fórmula**
en donde
R1 es hidrógeno, -O-R7, -N(R8)(R9), -C(O)-R7, -S(O)2-R7, -C1-9 alquilo, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, cicloalquilo C3- 15, heterociclilo, arilo o heteroarilo;
en donde cada alquilo C1-9, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, cicloalquilo C3-15, heterociclilo, arilo y heteroarilo pueden estar opcionalmente sustituidos con uno a cuatro Z1;
R2 es hidrógeno, -C(O)-R7, -C(O)O-R7, -C(O)N(R7)2, alquilo C1-9, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, haloalquilo C1-6, cicloalquilo C3-15, arilo, heterociclilo o heteroarilo;
en donde cada alquilo C1-9, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, haloalquilo C1-6, cicloalquilo C3-15, arilo, heterociclilo y heteroarilo pueden estar opcionalmente sustituidos con uno a cuatro Z2;
o R1 y R2 junto con el nitrógeno al que están unidos…
Formas sólidas de tenofovir.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(16/10/2019). Inventor/es: WANG,FANG, SHI,BING, HURLEY,PAUL BERNARD, LAPINA,OLGA VIKTOROVNA, WANG,ZHI XIAN, WOO,JACQUELINE CHING-SEE. Clasificación: A61K31/675, C07F9/6561.
Una forma cristalina, Forma VI, de un compuesto:**Fórmula**
que está caracterizado por un patrón de difracción de rayos X en polvo (XRPD) que comprende picos expresados en grados (± 0,2 grados) de dos ángulos theta de 6,0, 12,0, 24,0, 24,5 y 37,6 obtenidos usando rayos X CuKα1 (longitud de onda = 1,5406 Angstroms).
PDF original: ES-2762783_T3.pdf
Derivados de quinazolinona como inhibidores de fosfatidilinositol 3-quinasa.
(09/10/2019) Un compuesto que tiene la estructura de Fórmula (I):**Fórmula**
en donde:
X, Y y Z se seleccionan independientemente de C(R') y N, en donde al menos uno de X, Y y Z es C(R');
n es 0, 1, 2, 3 o 4;
m' es 0 o 1;
A es un enlace simple o C(O);
cada R' se selecciona independientemente de hidrógeno, halo, alquilo opcionalmente sustituido, haloalquilo opcionalmente sustituido y cicloalquilo opcionalmente sustituido;
cada R1 se selecciona independientemente de halo, ciano, C1-6 alquilo opcionalmente sustituido, C1-6 alcoxi opcionalmente sustituido, hidroxi, C3-8 cicloalquilo opcionalmente sustituido y sulfonilo opcionalmente sustituido;
cada R2 se selecciona independientemente de halo, C1-6 alquilo opcionalmente…
Inhibidor de la fosfatidilinositol 3-quinasa.
(09/10/2019) Un compuesto que tiene la estructura de Fórmula (J):**Fórmula**
en donde:
n es 0, 1, 2, 3 o 4;
m es 0, 1, 2, 3 o 4;
q es 0 o 1;
W1 es N y W2 es C(Rw);
W3 es CH2 o NH;
Rw es hidrógeno, halo, o alquilo opcionalmente sustituido;
A' es NR5R4, OR4 o NR5C(O)R4;
cada R1 es independientemente halo, ciano, alquilo opcionalmente sustituido, haloalquilo opcionalmente sustituido, alcoxi sustituido, hidroxi, sulfonilo opcionalmente sustituido,
arilo opcionalmente sustituido, alquenilo opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido, opcionalmente sustituido cicloalquilo, o heterocicloalquilo…
Compuestos de carboximidamida de benzimidazol y imidazopiridina que tienen actividad como inhibidores de indoleamina 2,3-dioxigenasa.
(25/09/2019) Un compuesto de Fórmula I:**Fórmula**
en donde
R1 es arilo o heteroarilo mono o bicíclico, en donde cada arilo o heteroarilo mono o bicíclico está opcionalmente sustituido con uno, dos o tres sustituyentes independientemente seleccionado de hidroxilo, halo, -CN, C1-6 haloalquilo, C1-6 haloalcoxi, C1-6 alcoxi, C1-6 alquilo, C2-6 alquenilo, C2-6 alquinilo, y C3-6 cicloalquilo, en donde dos de los sustituyentes opcionales pueden unirse para formar un anillo heterocíclico parcialmente saturado adicional; y
en donde cada C1-6 alcoxi, C1-6 alquilo, C2-6 alquenilo, C2-6 alquinilo, y C3-6 cicloalquilo está opcionalmente sustituido con uno, dos, o tres sustituyentes seleccionados independientemente entre hidroxilo, halo, -CN, - N(R20)(R22) y C3-6 cicloalquilo;
X es N o CR2c; R2a, R2b, y R2c son independientemente hidrógeno, hidroxilo,…
Composiciones terapéuticas para el tratamiento del virus de la inmunodeficiencia humana.
Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida
(28/08/2019). Inventor/es: COLLMAN,Benjamin Micah, KOZIARA,JOANNA M, HONG,LEI. Clasificación: A61K31/675, A61P31/18, A61K9/20, A61K31/513, A61K31/553, A61K9/24.
Una tableta que comprende 50 mg del compuesto de Fórmula I:**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, 25 mg de tenofovir alafenamida o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, y 200 mg de emtricitabina o una sal farmacéuticamente aceptable de la misma.
PDF original: ES-2757560_T3.pdf
Compuestos y métodos para tratamiento antiviral.
(21/08/2019) Un compuesto de Fórmula I:**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo;
en donde:
a) Y1 es N, NH o CH, Y2 es C, Y3 es N o CR8', Y4 es N o C e Y5 es N, NR2' o CR2, en donde por lo menos dos de Y1, Y2, Y3, Y4 e Y5 son independientemente N, NH o NR2'; o
b) Y1 es N, NH o CH, Y2 es N o C, Y3 es N o CR8', Y4 es N o C e Y5 es N o NR2', en donde por lo menos dos de Y1, Y2, Y3, Y4 e Y5 son independientemente N, NH o NR2'; o
c) Y1 es N, NH o CH, Y2 es N o C, Y3 es CR8 ', Y4 es N o C e Y5 es N, NR2' o CR2, en donde por lo menos dos de Y1, Y2, Y3, Y4 e Y5 son independientemente N, NH o NR2';
los enlaces discontinuos ----…
Compuestos de modulación de FXR (NR1H4).
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(21/08/2019). Inventor/es: CURRIE, KEVIN, S., GEGE,CHRISTIAN, BLOMGREN,Peter A, XU,Jianjun, KROPF,JEFFREY E. Clasificación: C07D401/14, A61P35/00, A61K31/4439, A61P3/10, A61P29/00, C07D413/14, A61K31/422, A61P1/16, A61P3/04, C07D413/12.
Un compuesto de acuerdo con la fórmula (Ia):**Fórmula**
en donde:
Q es fenileno sustituido con un cloro;
Y es N;
R1 es ciclopropilo o metilo;
R2 y R3 son cloro;
R4-A es:**Fórmula**
en donde el piridileno está opcionalmente sustituido con uno o dos grupos seleccionados independientemente de halógeno, alcoxi C1-4, halo-alcoxi C1-4, alquilo C1-4, y halo-alquilo C1-4, y R4 es -CO2R5 o -C(O)NR5R6;
R5 es hidrógeno; y
R6 es alquilo C1-2 opcionalmente sustituido con -CO2H o -SO3H;
o una sal farmacéuticamente aceptable, un estereoisómero, una mezcla de estereoisómeros o un tautómero del mismo.
PDF original: ES-2751898_T3.pdf
Derivados de quinolina como inhibidores del bromodominio.
(14/08/2019) Un compuesto de Fórmula IC:**Fórmula**
en donde:
R2 se selecciona del grupo que consiste de hidrógeno, halo, haloalquilo C1-4, ciano, NR2aR2b, carboxilo, C(O)NR2aR2b, OR2c, alquilo C1-6 no sustituido o sustituido, cicloalquilo C3-12 no sustituido o sustituido, heterocicloalquilo C3-12 no sustituido o sustituido, arilo C3-12 no sustituido o sustituido, y heteroarilo C3-12 sustituido o no sustituido;
en donde cada R2a, R2b y R2c se selecciona independientemente del grupo que consiste de hidrógeno, haloalquilo C1-4 no sustituido o sustituido, alquilo C1-6 no sustituido o sustituido, cicloalquilo C3-12 no sustituido o sustituido, y heterocicloalquilo C3-12 no sustituido o sustituido;
o Ra y R2b y el átomo de nitrógeno al que están unidos se unen para formar heterocicloalquilo C3-12 no sustituido…
Inhibidores de fosfatidilinositol 3-quinasa.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(07/08/2019). Inventor/es: KIM,MUSONG, PERREAULT,STEPHANE, YEUNG,SUET CHUNG. Clasificación: A61P35/00, A61K31/506, C07D471/04, C07D403/14, C07D491/048.
Un compuesto que tiene la estructura de la fórmula (I):**Fórmula**
en donde:
n es 1, 2 o 3;
m es 0 o 1;
cada R1 se selecciona independientemente de halo, alquilo C1-6, y haloalquilo C1-6;
R2 es alquilo C1-6;
R3 es hidrógeno, alquilo C1-6, o cicloalquilo C3-6;
R4 es un heteroarilo de seis a doce miembros que tiene por lo menos un anillo aromático y por lo menos dos átomos de nitrógeno, en donde el heteroarilo está opcionalmente sustituido con uno, dos, o tres miembros seleccionados independientemente de halo, ciano, -NH2, haloalquilo C1-6, alquilo C1-6; y
R5 es hidrógeno, metilo, etilo, o propilo; o R5 y R3 junto con los átomos a los que están unidos forman opcionalmente un anillo heterociclilo de cinco miembros;
o una sal farmacéuticamente aceptable, isómero de doble enlace, racemato, estereoisómero, enantiómero, diastereómero, atropisómero, o una mezcla de los mismos.
PDF original: ES-2750357_T3.pdf
Compuestos de carbamoil-piridona policíclicos y su uso farmacéutico.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(07/08/2019). Inventor/es: CHEN, XIAOWU, JIN, HAOLUN, MARTIN, TERESA, ALEJANDRA, TREJO, DESAI, MANOJ C., PYUN,HYUNG-JUNG, CAI,ZHENHONG,R, MISH,MICHAEL,R, LAZERWITH,SCOTT E, MORGANELLI,PHILIP ANTHONY, BACON,ELIZABETH M, COTTELL,JEROMY J, JI,MINGZHE, TAYLOR,JAMES G. Clasificación: A61K45/06, C07D498/18, A61K31/553, A61K31/4985, C07D487/14, C07D471/22, C07D471/18, A61K31/529.
Un compuesto que tiene una de las siguientes estructuras:**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2753548_T3.pdf
Compuestos terapéuticos útiles para el tratamiento profiláctico o terapéutico de una infección producida por el virus del VIH.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(03/07/2019). Inventor/es: ROWE, CHARLES, WILLIAM, TSE,WINSTON,C, STEFANIDIS,DIMITRIOS, ZHANG,Jennifer,R, GRAUPE,MICHAEL, LINK,JOHN O, SCHROEDER; SCOTT D, SAITO,ROLAND D, HENRY,STEVEN J. Clasificación: C07D401/14, A61K31/4439, A61P31/18.
Un compuesto de Fórmula (Ia):**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos.
PDF original: ES-2746374_T3.pdf
Métodos para la preparación de análogos de nucleótidos antivirales.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(26/06/2019). Inventor/es: SCOTT,ROBERT WILLIAM, COLBY,DENISE A, MARTINS,ANDREW ANTHONY, ROBERTS,BENJAMIN JAMES, WHITE,NICOLE S. Clasificación: C07F9/6561.
Un método para preparar el compuesto 12 :**Fórmula**
que comprende tratar PMPA:**Fórmula**
con trifenilfosfito en presencia de una base adecuada para proporcionar el compuesto 12.
PDF original: ES-2746859_T3.pdf
Análogos de N-nucleósido de pirimidina 1-sustituidos para un tratamiento antiviral.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(12/06/2019). Inventor/es: KIM, CHOUNG, U., MISH,MICHAEL,R, CHO,Aesop, KIRSCHBERG,Thorsten,A, SQUIRES,NEIL. Clasificación: A61K38/21, A61P31/14, A61K31/7072, A61K31/7068, C07H19/10, C07H19/06, C07H19/073, C07H19/067.
Un Compuesto seleccionado de:**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos.
PDF original: ES-2744587_T3.pdf
Derivados de quinazolina usados para tratar el VIH.
(04/06/2019) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
en la que
Q es**Fórmula**
X1, X2 y X3 son cada uno independientemente N o C(R11), siempre que, como máximo 2 de X1, X2 y X3 son N; R1 es -H, -CN, -ORa, -C(O)ORa, halógeno, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-10 o heteroalquilo C1-6, en los que cada alquilo C1-6, cicloalquilo C3-10 y heteroalquilo C1-6 está opcionalmente sustituido con 1, 2, 3, 4 o 5 grupos R12, que pueden ser iguales o diferentes;
R2 es -H, -CN, -ORa, -NRaRb, -C(O)ORa, halógeno, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-10, o heteroalquilo C1-6, en donde cada alquilo C1-6, cicloalquilo C3-10 y heteroalquilo C1-6 está opcionalmente sustituido con 1, 2, 3, 4 o 5 grupos R12 , que pueden ser iguales o diferentes;
R3 es -H, -ORa, -SRa, -NRaRb, -NHC…
Inhibidores macrocíclicos y bicíclicos de virus de hepatitis C.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(08/05/2019). Inventor/es: ZABLOCKI, JEFF, PYUN,HYUNG-JUNG, ZIPFEL,SHEILA, LINK,JOHN O, VIVIAN,RANDALL W, TAYLOR,JAMES G, SCHRIER,ADAM J, STEVENS,KIRK L, BJORNSON,KYLA, KARKI,KAPIL K. Clasificación: A61P31/14, A61K31/437, A61K31/519, A61K31/4985, C07D498/22.
Un compuesto seleccionado del grupo que consiste en:**Fórmula**
y
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2735355_T3.pdf
Compuestos de pirimidina fusionados para el tratamiento de VIH.
(08/05/2019) Un compuesto de fórmula (I),**Fórmula**
o un tautómero del mismo,
en el que:
X es N, Y es CR3 y Z es CR3; o X es CR3, Y es CR3 y Z es N; o X es CR3, Y es N, y Z es CR3;
R1 es -H, -CN, -ORa, haloC1-6 alquilo, o halógeno;
R2 es -H, -NRaRb, -ORa o alquilo C1-10 que está opcionalmente sustituido con 1, 2, 3, 4 o 5 grupos R20, que pueden ser iguales o diferentes;
cada R3 es independientemente -H, -ORa, halógeno, -NRaRb, -C(O)ORa, -CN, - NHC(O)NRaRb, -OC(O)NRaRb, -CH2C(O)NRaRb, alquilo C1-10 opcionalmente sustituido con 1, 2, 3, 4 o 5 grupos R20 que pueden ser iguales o diferentes, o heteroalquilo C1-10 opcionalmente sustituido con 1, 2, 3, 4 o 5 grupos R20, que pueden ser iguales o diferentes;
R4 y R5 son independientemente halógeno, -ORa, o alquilo C1-10 opcionalmente sustituido con 1, 2, 3, 4 o 5 grupos R20, que pueden…
Compuestos de carbamoilpiridona policíclica y su utilización farmacéutica.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(01/05/2019). Inventor/es: JIN, HAOLUN, PYUN,HYUNG-JUNG, CAI,ZHENHONG,R, LAZERWITH,SCOTT E, MORGANELLI,PHILIP ANTHONY, BACON,ELIZABETH M, COTTELL,JEROMY J, JI,MINGZHE. Clasificación: A61P31/18, C07D471/04, A61K31/4375, C07D491/147.
Un compuesto de fórmula (Ia)**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que:
A' es cicloalquilo monocíclico C3-7; en donde cada cicloalquilo monocíclico C3-7 está opcionalmente sustituido con 1 a 5 grupos R4;
cada R4 se selecciona independientemente del grupo que consiste en oxo, metilo y etilo; o dos R4 conectados a los mismos o adyacentes átomos de carbono forman un anillo espiro o cicloalquilo C3-6 fusionado o heterociclilo de 4 a 6 miembros;
R1 se selecciona del grupo que consiste en H, alquilo C1-4, haloalquilo C1-4 y cicloalquilo C3-6;
R2 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, haloC1-C3 alquilo y C1-C3 alquilo;
R3 se selecciona del grupo que consiste en fenilo sustituido con al menos 3 grupos R5; y
cada R5 se selecciona independientemente del grupo que consiste en C1-C3 alquilo y halógeno.
PDF original: ES-2732482_T3.pdf