195 patentes, modelos y diseños de DAIICHI SANKYO COMPANY, LIMITED

(15/07/2020) Un procedimiento de producción del compuesto (X), una sal del mismo, o un hidrato del compuesto o la sal: **(Ver fórmula)** comprendiendo el procedimiento: mezclar un compuesto representado por la fórmula (1-x), una sal del mismo, o un hidrato del compuesto o la sal: **(Ver fórmula)** en la que X representa un átomo de halógeno o un grupo -O-S(O)2-R0 (en la que R0 representa un grupo alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido o un grupo fenilo opcionalmente sustituido) con cualquiera de los siguientes (B-1): (B-1): (i) un compuesto representado por la fórmula (3-a): R1-OH (3-a) bajo una atmósfera de monóxido de carbono en la que R1 representa un grupo fenilo opcionalmente sustituido, y (ii) un compuesto representado por la fórmula (4-a): R1-O-CHO (4-a) en la que R1 es lo definido…

(08/04/2020) Un procedimiento de producción para producir un compuesto representado por la fórmula general (III) **(Ver fórmula)** o una de sus sales, que comprende la reacción de un compuesto trimetilsililado con un compuesto representado por la fórmula general (II): **(Ver fórmula)** o una de sus sales, en presencia de un catalizador de ácido Lewis, para obtener el compuesto representado por la fórmula general (III) o una de sus sales, en el que: - dicho compuesto trimetilsililado es un compuesto obtenido por la reacción de un compuesto representado por la fórmula general (IVb): **(Ver fórmula)** con un…

(19/02/2020) Un conjugado de anticuerpo y fármaco en el que un compuesto antitumoral representado por la siguiente fórmula: **(Ver fórmula)** está conjugado a un anticuerpo a través de un engarce, en el que la estructura de fármaco y engarce en el conjugado de anticuerpo y fármaco tiene una estructura seleccionada entre los siguientes grupos de estructura de fármaco y engarce: - (Succinimid-3-il-N) -CH2CH2CH2CH2CH2-C(=O)-DGGFG-NH-CH2CH2-C(=O)-(NH-DX), - (Succinimid-3-il-N)-CH2CH2CH2CH2CH2-C(=O)-DGGFG-NH-CH2CH2CH2-C(=O) - (NH-DX), - (Succinimid-3-il-N)-CH2CH2CH2CH2CH2-C(=O)-KGGFG-NH-CH2CH2CH2-C(=O) - (NH-DX), - (Succinimid-3-il-N)-(CH2)5-C(=O)-N[-(CH2CH2-O)3-CH2CH2-OH]-CH2 - (C=O)-GGFG-NH-(CH2)3-C(=O)-(NH-DX), - (Succinimid-3-il-N)-CH[-(CH2)2-COOH]-C(=O)-NH-(CH2)2-C(=O)-GG…

(25/12/2019) Un compuesto representado por la fórmula general (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo: **(Ver fórmula)** en la que Z-Y representa N-O u O-N; R1 representa un grupo fenilo que opcionalmente tiene 1 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente del siguiente grupo A, o un grupo piridilo opcionalmente que tiene 1 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente del siguiente grupo A; R2 representa -NR21R22, un grupo alquilo C1 a C6 que opcionalmente tiene 1 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente del siguiente grupo B, un grupo cicloalquilo C3 a C6 que opcionalmente tiene 1 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente del siguiente grupo C, o un grupo heterocíclico de 4 a 6 miembros que tiene 1 o 2 heteroátomos seleccionados independientemente del grupo que consiste…

(04/12/2019) Un compuesto representado por la fórmula general (I) o una sal farmacológicamente aceptable del mismo: **(Ver fórmula)** en la que R1 representa un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, un grupo alquilo C1-C6 que tiene opcionalmente de 1 a 3 átomos de halógeno, un grupo alcoxi C1-C6 que tiene opcionalmente de 1 a 3 átomos de halógeno, un grupo cicloalquilo C3-C6, un grupo alquilcarbonilo C1-C6, un grupo alquelino C2-C6, un grupo alquinilo C2-C6, un grupo cicloalquenilo C3-C6, un grupo fenilo, un grupo heterocíclico aromático de 5 o 6 miembros que tiene, en el anillo, de 1 a 3 heteroátomos seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en un átomo de nitrógeno, 10 un átomo…

(20/11/2019) Una combinación de un anticuerpo, o un fragmento funcional del mismo, con un inhibidor de la tirosina cinasa FGFR; o una composición farmacéutica que comprende el anticuerpo, o fragmento funcional del mismo, y un inhibidor de la tirosina cinasa FGFR; en la que el anticuerpo, o fragmento funcional del mismo, tiene actividad citotóxica celular dependiente de anticuerpos y se une a un receptor del factor de crecimiento de fibroblastos (FGFR), y en la que el anticuerpo comprende (a) una cadena pesada que comprende CDRH1 que consiste en la secuencia de aminoácidos representada por la SEQ ID NO: 52 del listado de secuencias o una secuencia de aminoácidos derivada de la secuencia de aminoácidos mediante la sustitución de uno o dos aminoácidos; CDRH2 que consiste en la secuencia de aminoácidos representada por la SEQ…

(23/10/2019) Un procedimiento para hacer reaccionar un compuesto representado por la fórmula (I): **(Ver fórmula)** un compuesto representado por la fórmula (II): **(Ver fórmula)** y un compuesto representado por la fórmula (III): **(Ver fórmula)** en un disolvente usando un catalizador asimétrico para producir estereoselectivamente un compuesto representado por la fórmula (IV) o una sal del mismo: **(Ver fórmula)** en la que R1 representa un átomo de hidrógeno, un grupo alquilcarbonilo C1-C6 que tiene opcionalmente 1 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo A posterior, o un grupo alcoxicarbonilo C1-C6 que tiene opcionalmente 1 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo A a continuación, R2 representa…

(15/10/2019) Un conjugado de fármaco-anticuerpo en el que un compuesto antitumoral representado por la siguiente fórmula: se conjuga con un anticuerpo anti-HER2 a través de un enlazador que tiene una estructura representada por la siguiente fórmula:**Fórmula** -L1-L2-LP-NH-(CH2)n1-La-(CH2)n2-C(=O)- mediante un enlace tioéter que se forma en un resto de enlace disulfuro presente en la parte de la bisagra del anticuerpo anti-HER2, en la que el anticuerpo anti-HER2 se une al extremo de L1, el compuesto antitumoral se une al grupo carbonilo del resto - (CH2)n2-C(=O)- con el átomo de nitrógeno del grupo amino en la posición 1 como la posición de unión, en la que n1 representa un entero de 0 a 6, n2 representa un entero de 0 a 5, L1 representa -(Succinimid-3-il-N)-(CH2)n3-C(=O)-, …

(28/08/2019) Un compuesto representado por la siguiente fórmula general (I):**Fórmula** en la que R1 representa un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo C1-6 (en el que el grupo alquilo está opcionalmente sustituido con uno a tres grupos, los cuales pueden ser iguales o diferentes, seleccionados entre los siguientes sustituyentes: un grupo hidroxi, un grupo alcoxi C1-6 opcionalmente sustituido con uno a tres grupos, los cuales pueden ser grupos halógenos iguales o diferentes, un grupo amino opcionalmente sustituido con uno o dos grupos, los cuales pueden ser grupos alquilo C1-6 iguales o diferentes, un grupo arilo…

(03/07/2019) Un procedimiento de producción de un compuesto representado por la siguiente fórmula :**Fórmula** en el que el procedimiento comprende permitir que un compuesto representado por la siguiente fórmula :**Fórmula** reaccione con hidrógeno gaseoso, en un disolvente inerte, en presencia de un ligando quiral representado por la siguiente fórmula o :**Fórmula** y un catalizador de rutenio, o en presencia de un catalizador de complejo de metal de transición asimétrico previamente generado a partir del ligando quiral y el catalizador de rutenio, en el que, en los compuestos representados por las fórmulas , y : R representa…

(14/06/2019) Un procedimiento de producción de un compuesto representado por la fórmula siguiente :**Fórmula** en la que P1 y P2 cada uno independientemente representan un átomos de hidrógeno o un grupo de protección para el grupo amino, en el que el procedimiento comprende dejar que un compuesto representado por la fórmula siguiente :**Fórmula** (en la que P1 y P2 son tal como se han definido anteriormente, reaccione con hidrógeno gas, en un disolvente inerte, en la presencia de un ligando quiral representado por la fórmula siguiente :**Fórmula** (en la que R1 representa un grupo (S)-etil-di-2-metilfenilfosfino o un grupo (S)-α-N,N-dimetilaminofenilmetilo, R2 representa un grupo di-terc-butilfosfino, un grupo di(3,5-dimetil-4-metoxifenil)fosfino, o un grupo di(3,5- dimetilfenil)fosfino, R3 representa un grupo (S)-α-N,N-dimetilaminofenilmetilo…

(24/04/2019) Un anticuerpo o un fragmento funcional del mismo que tiene las propiedades descritas en los siguientes apartados (I) a (III): (I) unión con la proteína ROBO4 con un valor KD de 1 x 10-8 M o inferior según lo determinado por resonancia de plasmón superficial; (II) supresión o inhibición de la migración de células endoteliales vasculares en ausencia de un anticuerpo de entrecruzamiento in vitro; y (III) supresión o inhibición de la angiogénesis in vivo, en donde el anticuerpo consta de una cadena pesada que comprende una CDRH1 que consta de la secuencia de aminoácidos representada por la SEQ ID NO: 44 (figura 25), una CDRH2 que consta de la secuencia de aminoácidos representada por la SEQ ID NO: 46 (figura 26) o una secuencia de aminoácidos derivada de la secuencia de aminoácidos de la SEQ…

(22/03/2019) Un método de prueba para discriminar un tipo de una lesión hepática, que comprende medir un nivel de ácido litocólico, que en lo adelante se abrevia como LCA, en una muestra biológica recolectada de un sujeto para usar el nivel de LCA como un indicador el método de prueba comprende además: determinar el tipo de lesión hepática como tipo de lesión hepatocelular cuando el nivel medido de LCA es igual a o mayor que un valor de corte predeterminado del nivel de LCA para identificar la lesión hepática de tipo lesión hepatocelular o determinar el tipo de lesión hepática como de tipo colestasis cuando el nivel medido de LCA es igual a o menor que un valor de corte predeterminado del nivel de LCA para identificar la lesión hepática de tipo colestasis …

(13/03/2019) Un conjugado de fármaco-anticuerpo en el que un compuesto antitumoral representado por la siguiente fórmula:**Fórmula** se conjuga con un anticuerpo anti-TROP2 mediante un enlace tioéter que se forma en un resto de enlace disulfuro presente en una parte de la bisagra del anticuerpo anti-TROP2 mediante un enlazador que tiene una estructura representada por la siguiente fórmula: -L1-L2-LP-NH-(CH2)n1-La-(CH2)n2-C(=O)- en la que el anticuerpo anti-TROP2 se une al extremo de L1, el compuesto antitumoral se une al grupo carbonilo del resto -(CH2)n2-C(=O)- con el átomo de nitrógeno del grupo amino en la posición 1 como la posición de unión, en la que n1 representa un entero de 0 a 6, n2 representa un entero de 0 a 5, L1 representa -(Succinimid-3-il-N)-(CH2)n3-C(=O)-, en…

(28/02/2019) Un lípido catiónico representado por la fórmula general (Ia) o una de sus sales farmacéuticamente aceptables:**Fórmula** en la que cada uno de R1 y R2 independientemente representa un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo C1-C6 que opcionalmente tiene uno o más sustituyentes seleccionados entre el grupo de sustituyentes α, un grupo alquenilo C2-C6 que opcionalmente tiene uno o más sustituyentes seleccionados entre el grupo de sustituyentes α, un grupo alquinilo C2-C6 que opcionalmente tiene uno o más sustituyentes seleccionados entre el grupo de sustituyentes α, o un grupo cicloalquilo C3-C7 que opcionalmente tiene uno o más sustituyentes seleccionados entre el grupo de sustituyentes α o R1 y R2 forman…

(11/02/2019) Un compuesto representado por la siguiente fórmula general : **Fórmula** o una sal farmacológicamente aceptable del mismo, en la que R1 representa un grupo representado por -Q1, -Q1-X-Q2, o -Q1-X-Q2-Y-Q3; Q1 representa un grupo heterocíclico aromático, monocíclico o bicíclico que puede tener 1 o 2 sustituyentes seleccionados independientemente entre un grupo sustituyente α; el grupo sustituyente α representa el grupo que consiste en un átomo de halógeno, un grupo alquilo C1-C6, un grupo haloalquilo C1-C6, un grupo alcoxi C1-C6, un grupo cicloalquilo C3-C7 y un grupo heterocicloalquilo de 4 a 7 miembros; Q2 representa un grupo de anillo de hidrocarburo aromático que puede tener 1 o 2 sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo sustituyente ß, o un grupo heterocíclico aromático monocíclico que puede…