Conjugado de anticuerpo y fármaco producido por la unión a través de un enlazador que tiene estructura hidrófila.
(19/02/2020) Un conjugado de anticuerpo y fármaco en el que un compuesto antitumoral representado por la siguiente fórmula:
**(Ver fórmula)**
está conjugado a un anticuerpo a través de un engarce, en el que la estructura de fármaco y engarce en el conjugado de anticuerpo y fármaco tiene una estructura seleccionada entre los siguientes grupos de estructura de fármaco y engarce:
- (Succinimid-3-il-N) -CH2CH2CH2CH2CH2-C(=O)-DGGFG-NH-CH2CH2-C(=O)-(NH-DX),
- (Succinimid-3-il-N)-CH2CH2CH2CH2CH2-C(=O)-DGGFG-NH-CH2CH2CH2-C(=O)
- (NH-DX),
- (Succinimid-3-il-N)-CH2CH2CH2CH2CH2-C(=O)-KGGFG-NH-CH2CH2CH2-C(=O)
- (NH-DX),
- (Succinimid-3-il-N)-(CH2)5-C(=O)-N[-(CH2CH2-O)3-CH2CH2-OH]-CH2
- (C=O)-GGFG-NH-(CH2)3-C(=O)-(NH-DX),
- (Succinimid-3-il-N)-CH[-(CH2)2-COOH]-C(=O)-NH-(CH2)2-C(=O)-GG…
Enlazadores para conjugados de anticuerpo - fármaco.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(25/12/2019). Solicitante/s: DAIICHI SANKYO COMPANY, LIMITED. Clasificación: A61P35/00, C07K16/28, A61K39/395, A61K31/48, A61K31/4745, A61K47/68.
Un compuesto representado por la siguiente fórmula:
**(Ver fórmula)**.
PDF original: ES-2773710_T3.pdf
Conjugado de fármaco-anticuerpo dirigido contra HER2.
(15/10/2019) Un conjugado de fármaco-anticuerpo en el que un compuesto antitumoral representado por la siguiente fórmula: se conjuga con un anticuerpo anti-HER2 a través de un enlazador que tiene una estructura representada por la siguiente fórmula:**Fórmula**
-L1-L2-LP-NH-(CH2)n1-La-(CH2)n2-C(=O)-
mediante un enlace tioéter que se forma en un resto de enlace disulfuro presente en la parte de la bisagra del anticuerpo anti-HER2,
en la que
el anticuerpo anti-HER2 se une al extremo de L1, el compuesto antitumoral se une al grupo carbonilo del resto - (CH2)n2-C(=O)- con el átomo de nitrógeno del grupo amino en la posición 1 como la posición de unión, en la que
n1 representa un entero de 0 a 6,
n2 representa un entero de 0 a 5,
L1 representa -(Succinimid-3-il-N)-(CH2)n3-C(=O)-,
…
Conjugado de (anticuerpo anti-HER2)-fármaco.
(04/09/2019) Un conjugado de fármaco-anticuerpo en el que un compuesto antitumoral representado por la siguiente fórmula:**Fórmula**
se conjuga con un anticuerpo anti-HER2 en form de una estructura seleccionada entre el siguiente grupo:
-CH2-C(=O)-NH-CH2CH2-C(=O)-GGFG-NH-CH2CH2CH2-C(=O)-(NH-DX),
-(Succinimid-3-il-N)-CH2CH2CH2CH2CH2-C(=O)-VK-NH-CH2CH2CH2-C(=O)-(NH-DX),
-C(=O)-cic.Hex -CH2-(N-li-3-diminiccuS)-S-CH2CH2-C(=O)-G GFG-NH-CH2CH2CH2-C(=O)-(NH-DX),
-C(=O)-CH2CH2CH2CH2CH2CH2-C(=O)-GGFG-NH-CH2CH2CH2-C(=O)-(NH-DX ),
-(Succinimid-3-il-N)-CH2CH2CH2CH2CH2-C(=O)-VC-NH-CH2CH2CH2-C(=O)-(NH-DX),
-(Succinimid-3-il-N)-CH2CH2CH2CH2CH2-C(=O)-GGFG-NH-CH2CMe(-H) -C(=O)-(NH-DX),
-(Succinimid-3-il-N)-CH2CH2CH2CH2CH2-C(=O)-GGFG-NH-CH2CH(-Me) -C(=O)-(NH-DX),
-(Succinimid-3-il-N)-CH2CH2CH2CH2CH2-C(=O)-GGFG-NH-CH2CH2C(-Me)2-C(=O)-(NH-DX),
…
Conjugado de anticuerpo - fármaco.
(11/04/2018) Un conjugado de anticuerpo - fármaco en el que un compuesto antitumoral representado por la siguiente fórmula:**Fórmula**
está conjugado con un anticuerpo por medio de un enlazador que tiene una estructura representada por la siguiente fórmula:
-L1-L2-LP-NH-(CH2)n1-La-Lb-Lcen
el que el anticuerpo está conectado al extremo terminal de L1, el compuesto antitumoral está conectado al extremo terminal de Lc con el átomo de nitrógeno del grupo amino en la posición 1 como la posición de conexión, en el que
n1 representa un número entero de 0 a 6,
L1 representa-(Succinimid-3-il-N)-(CH2)n2-C(≥O)-,
-CH2-C(≥O)-NH-(CH2)n3-C(≥O)-,
-C(≥O)-cic.Hex…
Compuesto de ácido carboxílico.
(13/08/2014) Un compuesto de fórmula general (I) siguiente, o una sal farmacológicamente aceptable del mismo:**Fórmula**
en la que X representa ≥C(R5)- o ≥N-; Y representa -O-; L representa un grupo alquileno C1-C3 opcionalmente sustituido con un átomo de halógeno, un grupo haloalquilo C1-C3 o un grupo alquilo C1-C3, o un enlace;
M representa un grupo cicloalquilo C3-C10 (estando el grupo cicloalquilo opcionalmente condensado con un grupo fenilo o un anillo heterocíclico de 4 a 10 miembros que contiene de 1 a 3 heteroátomos que pueden ser iguales o diferentes y se seleccionan de nitrógeno, oxígeno y azufre,…
NUEVOS COMPUESTOS RELACIONADOS CON LA ESPERGUALINA Y PROCEDIMIENTO PARA PRODUCIRLOS.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(16/09/1993). Solicitante/s: MICROBIAL CHEMISTRY RESEARCH FOUNDATION. Clasificación: A61K31/16, C07C279/14.
LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS RELACIONADOS CON LA ESPERGUALINA REPRESENTADOS POR LA FORMULA (I), EN LA QUE X ES -(CH2)3-5 O -C6H4-; R ES -H O C6H5-CHNH2-CH2OH; R1 ES -H, C6H5-CHNH2-CO- O (CH3)2CHCH2-CHNH2-CO-; R2 ES UN RESIDUO OBTENIDO SEPARANDO DE UN AMINOACIDO O PEPTIDO, EL GRUPO HIDROXILO DEL GRUPO CARBOXILO Y CUANDO R1 ES UN GRUPO DISTINTO DEL -H, R2 ES IGUAL QUE R1, O UNA SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE DE ELLOS. DICHOS COMPUESTOS Y SUS SALES TIENEN ACCION INMUNO-MODULADORA. LA INVENCION SE REFIERE TAMBIEN A FORMULACIONES FARMACEUTICAS QUE TIENEN UNA ACTIVIDAD INMUNO-MODULADORA QUE CONTIENE DICHOS COMPUESTOS ANALOGOS A LA ESPERGUALINA Y UN PROCEDIMIENTO PARA FABRICAR LOS CITADOS COMPUESTOS Y PREPARACIONES.