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(02/06/2011) Un compuesto de fórmula (I) **Fórmula** en el que: Ar1 se escoge de entre los siguientes anillos (i), (ii) o (iii): **Fórmula** en los que uno de A o B es nitrógeno y el otro es carbono, R1 está covalentemente unido a cualquiera de A o B, y cuando el nitrógeno es N-R1 el doble enlace entre A y B no está presente; R1 es hidrógeno, NO2, -N(Rc)2, J-C(O)- N(Rc)- o J-S(O)m-N(Rc)-; o R1 se escoge entre alquilo C1-6, cicloalquilo C3-7, alcoxilo C1-5 o cicloalcoxilo C3-7, alquiltiol C1-5 o cicloalquiltiol C3-7, acilo C1-5, alcoxicarbonilo C1-5, aciloxi C1-5, acilamino C1-5, alquenilo C2-5, alquinilo C2-5, heterociclo, heteroarilo, ornitrilo, cada uno de los anteriores cuando sea posible está opcionalmente, parcialmente o completamente halogenado o está opcionalmente sustituido además con alquilsulfonilamino, alcoxilo, amino, alquilamino,…

(28/12/2010) Un compuesto de fórmula (I) **Fórmula** en donde: R1 es hidrógeno; R2 es un grupo arilo, sustituido con uno a cinco grupos sustituyentes, con la condición de que el grupo -SO2-R2 no sea un grupo p-toluenosulfonilo, en donde cada grupo sustituyente de R2 es independientemente alquilo C1C5, alquenilo C2-C5, alquinilo C2-C5, cicloalquilo C3-C8, heterociclilo, arilo, heteroarilo, alcoxi C1-C5, alqueniloxi C2-C5, alquiniloxi C2-C5, ariloxi, acilo, alcoxi C1-C5-carbonilo, alcanoiloxi C1-C5, aminocarbonilo, alquilamino C1-C5 -carbonilo, dialquil C1-C5-aminocarbonilo, aminocarboniloxi, alquil C1-C5- aminocarboniloxi, dialquil C1-C5-aminocarboniloxi, alcanoilamino C1-C5, alcoxi…

(10/08/2010) Compuesto de fórmula (I):

(02/06/2010) Procedimiento para preparar un compuesto de fórmula (A):

(25/05/2010) Una insuflación, para la administración de un fármaco, al interior de la cavidad corporal, la cual consiste en una cantidad que va de un 0,1% a un 3%, en peso, de una materia en polvo de bromuro de ipratropio, sulfato de albuterol o bromuro de tiotropio, conjuntamente con un soporte, en donde, el soporte, es una materia en polvo finamente dividida, consistente en celobiosa

(19/05/2010) Un compuesto de la fórmula (I)

(19/01/2010) Variante de procesamiento de CD38 purificada que comprende el polipéptido de secuencia SEC ID nº 1

(05/11/2009) Un compuesto de la fórmula (I) **(Ver fórmula)** en el que: Ar1 se selecciona entre (i), (ii) y (iii) a continuación: (i) un carbociclo sustituido con R1, R2 y Rx, (ii) **(Ver fórmula)** en el que uno de E o F es nitrógeno y el otro es carbono, R1 está covalentemente unido o bien a E o F y, cuando nitrógeno es N-R1, no está presente el enlace doble entre E y F; (iii) **(Ver fórmula)** en el que c es un anillo benzo condensado al anillo d que es un anillo heterocíclico de 5-7 miembros opcionalmente sustituido con un grupo oxo (=O) y uno a dos grupos R, siendo cada uno independientemente H o alquilo C1-3; R1 se selecciona entre hidrógeno, NO2, -N(Rc)2, J-C(O)-N(Rc)-, J-S(O)m-N(Rc)-, alquilo C1-6 S(O)m-, o R1 se selecciona entre alquilo C1-6, cicloalquilo…

(21/10/2009) Un compuesto de fórmula (I) ** ver fórmula** donde: R1 es hidrógeno; R2 es un grupo fenilo sustituido opcional e independientemente con uno hasta cinco grupos sustituyentes, cada uno de los cuales es, independientemente, alquilo C1-C5, alcoxi C1-C3, hidroxilo, trifluorometilo, trifluorometoxi, halógeno, ciano, alquil-C1-C3-tio o amino con el átomo de nitrógeno opcional e independientemente mono o disustituido con alquilo C1-C3; R3 es trifluorometilo, pentafluoroetilo, -CH2CF3 o -CF2CH3; R4 es hidrógeno; R5 y R6 son hidrógeno cada uno; y R7 es un grupo indolilo, azaindolilo, tetrahidroquinolinilo, tetrahidroquinoxalinilo, tetrahidrocarbazolilo o tetrahidrociclopenta[ b]indolilo, cada uno sustituido opcional e independientemente…

(07/05/2009) Un compuesto de la siguiente fórmula (I) para el uso de medicamento: ** ver fórmula** en la que: Y es R1, R1O-, R1S-, (R1)2N-, (R1)3C-; cada R 1 es con independencia hidrógeno, alquilo C1-10, cicloalquilo C3-8, arilo, bencilo, tetrahidronaftilo, indenilo, indanilo, (alquilsulfonil C1-10)-alquilo C1-10, (cicloalquilsulfonil C3-8)-alquilo C1-10, arilsulfonil-alquilo C1-10, un heterociclilo o heteroarilo elegido entre pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo, piperazinilo, indolinilo, piranilo, tetrahidropiranilo, tetrahidrotiopiranilo, tiopiranilo, furanilo, tetrahidrofuranilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, isoxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, piridinilo, pirimidinilo,…

(01/05/2009) Un compuesto de fórmula (I):**ver fórmula** en la cual R1 es #(a) fenilo o heteroarilo seleccionado entre furanilo, tienilo, piridilo, pirrolilo, imidazolilo y benzofuranilo, opcionalmente sustituidos con uno a dos R3, #(b) R 6(CH 2) mO-, #(c) R6OCH2-, #(d) R6(CH2)mNH-, (e) R 6(CH 2) p(CH=CH) m-, #(f) alquilo C1-6, opcionalmente parcial o completamente halogenado y opcionalmente sustituido con uno a dos R9, #(g) alcoxi C1-8, opcionalmente parcial o completamente halogenado y opcionalmente sustituido con uno a dos R9, #(h) -N(R 4)(R 5), o R2 #(a) alquilo C1-6, opcionalmente sustituido con R10, #(b) alcoxi C 1-6, opcionalmente sustituido con…

(01/04/2009) La sonda fluorescente con la siguiente fórmula general (I): R1 - L - X - Y (I) en la que R1 es un radical de un compuesto que se une al centro activo de una quinasa; L es un enlace directo o un grupo alquileno C1-C16 grupo, un grupo alquenileno C2-C16 o un grupo alquinileno C2-C16, en el que uno o más de los grupos -CH2- disponibles presentes en el grupo alquileno C1-C16, grupo alquenileno C2-C16 o grupo alquinileno C2-C16, están opcionalmente e independientemente reemplazados por -O-, -C(O)-, -S(O)p-, en el que p es de 0 a 2, o -N(R2)-; X se selecciona de entre el grupo que consiste en O, S, -N(R2)C(O)-, -C(O)N(R2)-, -N(R2)C(S)-, -C(S)N(R2)-, -N(R2)C(S)NH-, -NHC(S)N(R2)-, -N(R2)C(O)NH-, -NHC(O)N(R2), -SO2NR2-, -NR2SO2-, -CH2N(R2)-, -N(R2)CH2-, -CH2S-, -SCH2-, -C(O)CH2S-, -SC(O)CH2-, -NHCH2CH2S-, -SCH2CH2NH-,…

(16/01/2009) Un procedimiento para la síntesis estereoselectiva de un compuesto de fórmula (Ver fórmula) en donde R 1 es un grupo arilo o heteroarilo, cada uno opcionalmente sustituido con uno a tres grupos sustituyentes, en donde cada grupo sustituyente de R 1 es independientemente alquilo C1-C5, alquenilo C2-C5, alquinilo C2-C5, cicloalquilo C3-C8, heterociclilo, arilo, heteroarilo, alcoxilo C1-C5, alqueniloxilo C2-C5, alquiniloxilo C2-C5, ariloxilo, alcanoiloxilo C1-C5, alcanoilo C1-C5, aroilo, trifluorometilo, trifluorometoxilo o alquiltio C1-C5, en donde cada grupo sustituyente de R 1 está opcionalmente sustituido por uno a tres…

(16/11/2008) (i) un grupo de la fórmula -SR 14 , en donde, R 14 , es un átomo de hidrógeno, o un grupo alquilo ó acilo de 1 a 7 átomos de carbono, (j) ciano, ó (k) un grupo amidino de la fórmula (Ver fórmula) en donde, R 15 , R 16 y R 17 son, cada una de ellas, de una forma independiente la una con respecto a las otras, un átomo de hidrógeno ó alquilo de 1 a 3 átomos de carbono, y en donde, dos de entre las R 15 , R 16 y R 17 , pueden adicionalmente constituir un puente de hidrocarburo saturado de 3 a 5 átomos de carbono, el cual, conjuntamente con el átomo o átomos de de nitrógeno situados entre éstas, forma un anillo heterocíclico, (iv) un grupo de la formula -COOR 18 , en donde, R 18 , es alquilo lineal o ramificado de 1 a 7 átomos de carbono, o cicloalquilo…

(01/07/2008) Un compuesto de la fórmula (I): (Ver fórmula) en la que: R1es hidrógeno, un resto alquilo C1-10 saturado o insaturado, en el que uno o más átomos de C están opcionalmente sustituidos por O, NH, S(O), S(O)2 o S y en el que dicho resto alquilo está opcionalmente sustituido con independencia por uno o más: grupos oxo, -NH2, alquilo C1-10, cicloalquilo C3-8, arilo, tetrahidronaftilo, indenilo, indanilo, pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo, piperazinilo, indolinilo, piranilo, tetrahidropiranilo, tiopiranilo, tetrahidrotiopiranilo, furanilo, tetrahidrofuranilo, tienilo, pirrolilo, pirazolilo, oxazolilo, isoxazolilo, tiazolilo, imidazolilo piridinilo, pirimidinilo, pirazinilo, indolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, benzoxazolilo,…

(01/07/2008) Un compuesto de la fórmula (I): (Ver fórmula) en la que: el anillo "a" se elige entre el grupo formado por cicloalquilo, arilo y heterociclilo; A es arilo o heterociclilo, dicho arilo o heterociclilo está unido opcionalmente a un carbonilo adyacente mediante un engarce de tipo alcoxi, alquilo inferior, amido o amido-alquilo; Q se elige entre el grupo formado por un enlace, >C=O, >S(O)2 y >C=S; B es H o metilo; C es -C(alquilo C1-C4)(alquilo C1-C4)COOH; CF2PO3H2; NHCOCOOH; CH2SO3H o CHOHCOOH; R es un enlace; D es >C=O; E es un grupo de la fórmula (Ver fórmula) en la que R1 es alquilo; cicloalquilo o arilo; dicho cicloalquilo o arilo puede…

(01/06/2008) Un compuesto elegido entre: 1-(5-tert-butil-2-p-tolil-2H-pirazol-3-il)-3-(4-{2-[2-(1-fenil-etilamino)-pirimidin-4-il]-etoxi}-naftalen-1-il)-urea; 1-(5-tert-butil-2-p-tolil-2H-pirazol-3-il)-3-{4-[2-(ciclopropilmetil-amino)-pirimidin-4-iloxi]-naftalen-1-il}-urea; 1-(5-tert-butil-2-p-tolil-2H-pirazol-3-il)-3-(4-{2-[(tetrahidro-furan-2-ilmetil)-amino]-pirimidin-4-iloxi}-naftalen-1-il)-urea; 1-(5-tert-butil-2-p-tolil-2H-pirazol-3-il)-3-(4-{2-[(tiofen-2-ilmetil)-amino]-pirimidin-4-iloxi}-4-naftalen-1-il)-urea; 1-(5-tert-butil-2-p-tolil-2H-pirazol-3-il)-3-(4-{2-[2-(1-piridin-2-il-etilamino)-pirimidin-4-il]-etoxi}-naftalen-1-il)-urea;…

(16/05/2008) Una composición farmacéutica con menos de 0, 5% de etanol y propilenglicol, solos o en combinación, que comprende: (a) un compuesto de piranona de la Fórmula I como principio farmacéuticamente activo, Fórmula I en la que R1 es H-; R2 es un alquilo(C3-C5), fenil-(CH2)2-, het-SO2NH-(CH2)2-, ciclopropil-(CH2)2-, F-fenil-(CH2)2-, het-SO2NH-fenil- o F3C-(CH2)2-; o R1 y R2 considerados a la vez son un doble enlace; R3 es R4-(CH2)n-CH(R5)-, H3C-[O(CH2)2]2-CH2-, alquilo(C3-C5), fenil-(CH2)2-, het-SO2NH-(CH2)2-, (HOCH2)3C-NH-C(O)-NH-(CH2)3-, (HO2C)(H2N)CH-(CH2)2-C(O)-NH-(CH2)3-, piperazín-1-il-C(O)-NH-(CH2)3, HO3S(CH2)2-N(CH3)-C(O)-(CH2)6-C(O)-NH-(CH2)3-, ciclopropil-(CH2)2-, F-fenil-(CH2)2-, het-SO2NH-fenilo, o F3C-(CH2)2-; n es 0, 1 ó 2; R4 es fenilo, het, ciclopropilo, H3C-[O(CH2)2]2-, het-SO2NH-, Br-, N3-, o HO3S(CH2)2-N(CH3)-C(O)-(CH2)6-C(O)-NH-;…

(16/05/2008) Un compuesto de Fórmula, en la que: R1 es un grupo arilo o heteroarilo, cada uno opcionalmente sustituido con uno a tres grupos sustituyentes, siendo cada grupo sustituyente de R1 independientemente alquilo C1-C5, alquenilo C2-C5, alquinilo C2-C5, cicloalquilo C3-C8, heterociclilo, arilo, heteroarilo, alcoxi C1-C5, alqueniloxi C2-C5, alquiniloxi C2-C5, ariloxi, acilo, alcoxicarbonilo C1-C5, alcanoiloxi C1-C5, alcanoilo C1-C5, aroilo, aminocarbonilo, alquilaminocarbonilo, dialquilaminocarbonilo, aminocarboniloxi, (alquil C1-C5)aminocarboniloxi, di(alquil C1-C5)aminocarboniloxi, (alcanoil C1-C5)amino, (alcoxi C1-C5)carbonilamino, (alquil C1-C5)sulfonilamino, aminosulfonilo, (alquil C1-C5)aminosulfonilo, di(alquil C1-C5)aminosulfonilo, halógeno, hidroxi, carboxi, ciano, trifluorometilo, trifluorometoxi,…

(01/05/2008) Un compuesto de fórmula (I): (Ver fórmula) m y n son independientemente entre sí, 0, 1 ó 2; t es 0-10; L es -CH2- opcionalmente substituido con alquilo o alcoxilo; R1 se escoge entre amino, alquilo, cicloalquilo de 3 a 7 átomos de carbono, arilo, heteroarilo y heterociclilo cada uno opcionalmente substituido con uno a cuatro Ra; R2 se escoge entre mono o dialquilamino, alquiltio, alcoxilo, cicloalquilo de 3 a 7 átomos de carbono, arilo, heteroarilo y heterociclilo cada uno opcionalmente substituido con uno a cuatro Rb; Cada Ra y Rb se escogen independientemente entre alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, arilo, heteroarilo, arilalquilo, ariloxilo, alcoxilo, alquiltio, acilo, alcoxicarbonilo, aciloxilo, acilamino, sulfonilamino, aminosulfonilo,…

(16/03/2008) Compuestos de la fórmula (I): en donde, G, es fenilo o piridinilo sustituido por una o más R1, R2, ó R3; Ar, es 1-naftilo; L, es: C(O)CH2-, >C(O), O, ó CH2; Q, es: fenilo, pridinilo, pirimidinilo, imidazolilo, tetrahidro-piranilo, morfolino, tiomorfolino, sulfóxido de tiomorfolino, piperidinilo, piperidinonilo, ó sulfóxido de pentametileno, los cuales se encuentran opcionalmente sustituidos con uno o tres amino, mono-, ó (fenil-alquil-C1-3)amino, metilo, etilo, metoxi, etoxi, metoximetilo ó etoximetilo; cada R1, es, de una forma independiente; alquilo C3-5 ramificado ó no ramificado, opcionalmente parcialmente o totalmente halogenado, y cada R2, es, de una forma independiente: un alquilo C1-6-ramificado ó no ramificado, opcionalmente parcialmente…

(16/03/2008) Uso de un compuesto de Fórmula I: en la que: R1 y R3 son iguales o diferentes y cada uno es CF3, halógeno, CN, alquilo o alquilo ramificado C1-8, alquenilo C2-8 o alquenilo ramificado C3-8, alquinilo C2-8 o alquinilo ramificado C3-8, cicloalquilo C3-8 opcionalmente sustituido con OH, CN o metoxi, alquiloxi C1-8, alquiloxi(C1-4)-alquilo(C-1-4), alquil(C1-8)-tio, alquil(C1-4)-tio-alquilo(C1-4), dialquil(C1-8)-amino, dialquil(C1-4)-amino-alquilo(C1-4), CO2R5 donde R5 es alquilo C1-4 o alquenilo C2-4 opcionalmente sustituido con carbociclilo o heterociclilo, arilo; o R1 y R3 son heterociclilo conectado al pirazol en cualquier posición que forme un enlace estable opcionalmente sustituido con halógeno, alquilo C1-4, alquenilo C2-4, CN, (CH3)2N, CO2CH3, alquiloxi, arilo, heterociclilo o R5; R2 es H, halógeno o metilo; L es -NHC(O)-, -NHC(O)O-,…

(16/02/2008) Un procedimiento para la síntesis estereoselectiva de un compuesto de fórmula, en donde R1 es un grupo arilo o heteroarilo, cada uno opcionalmente independientemente substituido con uno a tres grupos substituyentes, en donde cada grupo substituyente de R1 es independientemente alquilo de 1 a 5 átomos de carbono, alquenilo de 2 a 5 átomos de carbono, alquinilo de 2 a 5 átomos de carbono, cicloalquilo de 3 a 8 átomos de carbono, heterociclilo, arilo, heteroarilo, alcoxilo de 1 a 5 átomos de carbono, alqueniloxilo de 2 a 5 átomos de carbono, alquiniloxilo de 2 a 5 átomos de carbono, ariloxilo, alcanoiloxilo de 1 a 5 átomos de carbono, alcanoilo de 1 a 5 átomos de carbono, aroilo, trifluormetilo, trifluormetoxilo, ó alquiltio de 1 a 5 átomos de…