NUEVOS NITRILOS UTILES COMO INHIBIDORES REVERSIBLES DE CISTEINA-PROTEASAS.

Un compuesto de la siguiente fórmula (I) para el uso de medicamento:

** ver fórmula** en la que: Y es R1, R1O-, R1S-, (R1)2N-, (R1)3C-; cada R 1 es con independencia hidrógeno, alquilo C1-10, cicloalquilo C3-8, arilo, bencilo, tetrahidronaftilo, indenilo, indanilo, (alquilsulfonil C1-10)-alquilo C1-10, (cicloalquilsulfonil C3-8)-alquilo C1-10, arilsulfonil-alquilo C1-10, un heterociclilo o heteroarilo elegido entre pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo, piperazinilo, indolinilo, piranilo, tetrahidropiranilo, tetrahidrotiopiranilo, tiopiranilo, furanilo, tetrahidrofuranilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, isoxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, piridinilo, pirimidinilo, pirazinilo, piridazinilo, tetrazolilo, pirazolilo, indolilo, benzofuranilo, benzotienilo, dihidrobenzofuranilo, dihidrobenzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, bencisoxazolilo, bencisotiazolilo, quinolinilo, tetrahidroquinolinilo, isoquinolinilo, tetrahidroisoquinolinilo, quinazolinilo, tetrahidroquinazolinilo, benzoxazolilo, 2H-benzo[e][1,3]oxazina y quinoxalinilo, en la que cada R1 está opcionalmente sustituido por uno o más Ra; o R1 es Ra o Rb; cada R a es con independencia hidrógeno, alquilo C1-10, cicloalquilo C3-8, arilo, tetrahidronaftilo, indenilo, indanilo, un heterociclo o heteroarilo elegido entre el grupo formado por pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo, piperazinilo, indolinilo, furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, dihidro-oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, triazolilo, tetrazolilo, piridinilo, pirimidinilo, pirazinilo, indolilo, benzofuranilo, benzotienilo, dihidrobenzofuranilo, dihidrobenzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, benzoxazolilo, bencisoxazolilo, quinolinilo, isoquinolinilo, quinazolinilo y quinoxalinilo, alcoxi C1-10, alcanoílo C1-10, alcanoiloxi C1-10, ariloxi, benciloxi, aroílo, (alcoxi C1-10)-carbonilo, ariloxicarbonilo, aroiloxi, heterocicliloxi, heterociclil-alcoxi C1-6, heteroariloxi o heteroaril-alcoxi C1-6, dicho resto heterociclilo o heteroariloxi se elige entre los mencionados en este párrafo, carbamoílo, cuyo átomo de nitrógeno puede estar mono- o di-sustituido con independencia por alquilo C1-10, arilo, pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo, piperazinilo, indolinilo, furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, triazolilo, tetrazolilo, piridinilo, pirimidinilo, pirazinilo, indolilo, benzofuranilo, benzotienilo, dihidrobenzofuranilo, dihidrobenzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, quinolinilo, isoquinolinilo, quinazolinilo o quinoxalinilo, o R a es mono- o di-(alquil C1-10)-amino, (alcanoil C1-10)-amino, aroilamino, alquiltio C1-10, cuyo átomo de azufre puede estar oxidado a sulfóxido o sulfona, ariltio, cuyo átomo de azufre puede estar oxidado a sulfóxido o sulfona, ureido, cuyo átomo de nitrógeno puede estar sustituido con independencia por uno o más alquilo C1-10, arilo, pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo, piperazinilo, indolinilo, furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, triazolilo, tetrazolilo, piridinilo, pirimidinilo, pirazinilo, indolilo, benzofuranilo, benzotienilo, dihidrobenzofuranilo, dihidrobenzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, quinolinilo, isoquinolinilo, quinazolinilo o quinoxalinilo, o Ra es (alcoxi C1-10)-carbonilamino, ariloxicarbonilamino, heterociclilcarbonilamino, heteroarilcarbonilamino, (alquil C1-10)-carbamoiloxi, arilcarbamoiloxi, (alquilsulfonil C1-10)-amino, arilsulfonilamino, (alquil C1-10)-aminosulfonilo, arilaminosulfonilo, amino, cuyo átomo de nitrógeno puede estar mono- o di-sustituido con independencia por alquilo C1-10, arilo, pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo, piperazinilo, indolinilo, furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, triazolilo, tetrazolilo, piridinilo, pirimidinilo, pirazinilo, indolilo, benzofuranilo, benzotienilo, dihidrobenzofuranilo, dihidrobenzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, quinolinilo, isoquinolinilo, quinazolinilo o quinoxalinilo, o Ra es halógeno, hidroxi, oxo, carboxi, ciano, nitro, carboxamida, amidino o guanidino, en la que R a puede estar además opcionalmente sustituido por uno o más R b; Rb es a alquilo grupo C1-6 saturado o insaturado, en el que uno o más átomos de carbono están opcionalmente sustituido por O, N, S(O), S(O)2 o S y en el que el grupo alquilo está sustituido opcionalmente y con independencia por uno o dos grupos oxo, y/o uno o más: -NH 2, alquilo C1-4, arilo, pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo, piperazinilo, indolinilo, furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, triazolilo, tetrazolilo, piridinilo, pirimidinilo, pirazinilo, indolilo, benzofuranilo, benzotienilo, dihidrobenzofuranilo, dihidrobenzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, quinolinilo, isoquinolinilo, quinazolinilo o quinoxalinilo; o R b es cicloalquilo C3-6, alcoxi C1-6, arilo, ariloxi, benciloxi, halógeno, hidroxi, oxo, carboxi, ciano, nitro, mono (alquil C1-5)-amino, di(alquil C1-5)-amino, carboxamida, amidino o guanidino; R2 y R3 con independencia entre sí son un hidrógeno, cicloalquilo C3-8, aril-alquilo C1-5, arilo, o un resto alquilo C1-10 saturado o insaturado, en el que uno o más átomos de C se han reemplazado opcionalmente por O, NH, S(O), S(O) 2 o S y en el que dicho resto alquilo está sustituido opcionalmente y con independencia por uno o dos grupos oxo, y/o uno o más: -NH2, alquilo C1-4, arilo, pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo, piperazinilo, indolinilo, piranilo, tiopiranilo, furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, isoxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, piridinilo, pirimidinilo, pirazinilo, indolilo, benzofuranilo, benzotienilo, dihidrobenzofuranilo, dihidrobenzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, quinolinilo, isoquinolinilo, quinazolinilo, benzoxazolilo o quinoxalinilo; en el que cada R 2 y R 3 está sustituido opcionalmente sustituido con independencia por uno o más Rc; o R2 y R3 con independencia entre sí son Rc; R c es alquilo C1-10, cicloalquilo C3-8, arilo, indanilo, indenilo, biciclo[

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: BOEHRINGER INGELHEIM PHARMACEUTICALS INC..

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 900 RIDGEBURY ROAD, P.O. BOX 368,RIDGEFIELD, CONNECTICUT 06877-.

Inventor/es: HICKEY,EUGENE R.,BOEHRINGER INGELHEIM CORP, BEKKALI,YOUNES,BOEHRINGER INGELHEIM CORP, PATEL,USHA R.,BOEHRINGER INGELHEIM CORP, SPERO,DENICE M.,BOEHRINGER INGELHEIM CORP, THOMSON,DAVID S.,BOEHRINGER INGELHEIM CORP, YOUNG,ERICK R. R.,BOEHRINGER INGELHEIM CORP.

Fecha de Publicación: .

Fecha Concesión Europea: 18 de Febrero de 2009.

Clasificación PCT:

  • A61K31/275 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Nitrilos; Isonitrilos.
  • A61K31/40 A61K 31/00 […] › que tienen ciclos con cinco eslabones con un nitrógeno como único heteroátomo de un ciclo, p. ej. sulpirida, succinimida, tolmetina, buflomedil.
  • A61K31/435 A61K 31/00 […] › que tienen ciclos con seis eslabones con un nitrógeno como único heteroátomo de un ciclo.
  • A61P19/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Medicamentos para el tratamiento de problemas del esqueleto.
  • A61P25/00 A61P […] › Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema nervioso.
  • A61P37/00 A61P […] › Medicamentos para el tratamiento de problemas inmunológicos o alérgicos.
  • A61P9/00 A61P […] › Medicamentos para el tratamiento de trastornos en el aparato cardiovascular.
  • C07C217/06 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07C COMPUESTOS ACICLICOS O CARBOCICLICOS (compuestos macromoleculares C08; producción de compuestos orgánicos por electrolisis   o electroforesis C25B 3/00, C25B 7/00). › C07C 217/00 Compuestos que contienen grupos amino e hidroxi eterificados unidos a la misma estructura carbonada. › con un solo grupo hidroxi eterificado y un solo grupo amino unidos a la estructura carbonada, que no está sustituida.
  • C07C255/29 C07C […] › C07C 255/00 Nitrilos de ácidos carboxílicos (cianógeno o sus compuestos C01C 3/00). › que contienen grupos ciano y grupos amino acilados unidos a la estructura carbonada.
  • C07C271/12 C07C […] › C07C 271/00 Derivados del ácido carbámico, es decir, compuestos que contienen uno de los grupos en que el átomo de nitrógeno no forma parte de grupos nitro o nitroso. › a átomos de hidrógeno o a átomos de carbono de radicales hidrocarbonados no sustituidos.
  • C07C271/28 C07C 271/00 […] › a un átomo de carbono de un ciclo aromático de seis miembros no condensado.
  • C07C271/30 C07C 271/00 […] › a un átomo de carbono de un ciclo aromático de seis miembros que forma parte de un sistema cíclico condensado.
  • C07C271/34 C07C 271/00 […] › con los átomos de nitrógeno de los grupos carbamato unidos a átomos de hidrógeno o a átomos de carbono acíclicos.
  • C07D207/16 C07 […] › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 207/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros no condensados con otros ciclos, con solamente un átomo de nitrógeno como heteroátomo. › Atomos de carbono teniendo tres enlaces a heteroátomos con a lo sumo un enlace a halógeno, p. ej. radicales éster o nitrilo.
  • C07D211/66 C07D […] › C07D 211/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos hidrogenados de piridina, no condensados con otros ciclos. › que tienen un heteroátomo como el segundo sustituyente en posición 4.
  • C07D295/20 C07D […] › C07D 295/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos polimetileno-imina de al menos cinco miembros, ciclos aza-3 biciclo [3.2.2] nonano, piperazina, morfolina o tiomorfolina, que tienen solamente átomos de hidrógeno unidos directamente a los átomos de carbono del ciclo. › por radicales derivados del ácido carbónico, o sus análogos de azufre o nitrógeno.
NUEVOS NITRILOS UTILES COMO INHIBIDORES REVERSIBLES DE CISTEINA-PROTEASAS.

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