FORMULACIONES DE DOSIS ORALES AUTO-EMULSIONANTES DE INHIBIDORES DE PROTEASA DE PIRANONA.

Una composición farmacéutica con menos de 0, 5% de etanol y propilenglicol,

solos o en combinación, que comprende: (a) un compuesto de piranona de la Fórmula I como principio farmacéuticamente activo, Fórmula I en la que R1 es H-; R2 es un alquilo(C3-C5), fenil-(CH2)2-, het-SO2NH-(CH2)2-, ciclopropil-(CH2)2-, F-fenil-(CH2)2-, het-SO2NH-fenil- o F3C-(CH2)2-; o R1 y R2 considerados a la vez son un doble enlace; R3 es R4-(CH2)n-CH(R5)-, H3C-[O(CH2)2]2-CH2-, alquilo(C3-C5), fenil-(CH2)2-, het-SO2NH-(CH2)2-, (HOCH2)3C-NH-C(O)-NH-(CH2)3-, (HO2C)(H2N)CH-(CH2)2-C(O)-NH-(CH2)3-, piperazín-1-il-C(O)-NH-(CH2)3, HO3S(CH2)2-N(CH3)-C(O)-(CH2)6-C(O)-NH-(CH2)3-, ciclopropil-(CH2)2-, F-fenil-(CH2)2-, het-SO2NH-fenilo, o F3C-(CH2)2-; n es 0, 1 ó 2; R4 es fenilo, het, ciclopropilo, H3C-[O(CH2)2]2-, het-SO2NH-, Br-, N3-, o HO3S(CH2)2-N(CH3)-C(O)-(CH2)6-C(O)-NH-; R5 es -CH2-CH3 o -CH2-ciclopropilo; R6 es ciclopropilo, CH3-CH2- o t-butilo; R7 es -NR8SO2-het, -NR8SO2-fenilo, opcionalmente sustituido conR9, -CH2-SO2-fenilo, opcionalmente sustituido con R9 o -CH2-SO2-het; R8 es -H o -CH3; R9 es -CN, -F, -OH o -NO2; en la que het es un anillo saturado o insaturado de 5, 6 ó 7 miembros, que contiene de uno a tres heteroátomos seleccionados entre el grupo constituido por nitrógeno, oxígeno y azufre; y que incluye cualquier grupo bicíclico en el que cualquiera de los anteriores anillos heterocíclicos está fusionado a un anillo de benceno o a otro heterociclo, opcionalmente sustituido con -CH3, -CN, -OH, -C(O)OC2H5, -CF3, -NH2 o -C(O)-NH2; o una de sus sales farmacéuticamente aceptables; (b) uno o más tensioactivos farmacéuticamente aceptables; y (c) un disolvente polietilenglicol que tiene un peso molecular medio mayor que 300 pero menor que 600; y (d) una amina básica en una cantidad desde 0, 1% hasta 10% del peso de la composición completa, en donde la amina básica es una alquilamina inferior, un aminoácido básico o hidróxido de colina, en donde la alquilamina inferior se selecciona del grupo que consiste en: etanolamina, dietanolamina, trietanolamina, etilendiamina, dimetilaminoetanol o tris(hidroximetil)-aminometano.

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: BOEHRINGER INGELHEIM PHARMACEUTICALS INC..

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 900 RIDGEBURY ROAD, P.O. BOX 368,RIDGEFIELD, CT 06877.

Inventor/es: CHEN,SHIRLYNN, GUNN,JOCELYN,A.

Fecha de Publicación: .

Fecha Concesión Europea: 26 de Diciembre de 2007.

Clasificación PCT:

  • A61K31/352 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › condensados con carbociclos, p. ej. canabinoles, metantelina.
  • A61K31/366 A61K 31/00 […] › teniendo ciclos de seis eslabones, p. ej. delta-lactonas.
  • A61K31/44 A61K 31/00 […] › Piridinas no condensadas; Sus derivados hidrogenados.
  • A61K31/4433 A61K 31/00 […] › conteniendo un ciclo de seis eslabones con el oxígeno como heteroátomo del ciclo.
  • A61K47/14 A61K […] › A61K 47/00 Preparaciones medicinales caracterizadas por los ingredientes no activos utilizados, p. ej. portadores o aditivos inertes; Agentes de direccionamiento o agentes modificadores enlazados químicamente al ingrediente activo. › Esteres de ácidos carboxílicos, p. ej. monoglicéridos de ácidos grasos, triglicéridos de cadenas medianas, parabenos o ésteres de ácidos grasos y de polietilenglicol (PEG).
  • A61K47/18 A61K 47/00 […] › Aminas; Amidas; Ureas; Compuestos de amonio cuaternario; Aminoácidos; Oligopéptidos que tienen hasta cinco aminoácidos.
  • A61K47/34 A61K 47/00 […] › Compuestos macromoleculares obtenidos por reacciones distintas a aquellas en las que intervienen solamente enlaces insaturados carbono-carbono, p. ej. poliésteres, poly(amino ácidos), polisiloxanos, polifosfacinas, copolímeros de polialquilenglicol o poloxámeros (A61K 47/10 tiene prioridad).
  • A61K9/107 A61K […] › A61K 9/00 Preparaciones medicinales caracterizadas por un aspecto particular. › Emulsiones.
  • A61K9/48 A61K 9/00 […] › Preparaciones en cápsulas, p. ej. de gelatina, de chocolate.
  • A61P31/18 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › A61P 31/00 Antiinfecciosos, es decir antibióticos, antisépticos, quimioterápicos. › para el VIH.
  • A61P35/02 A61P […] › A61P 35/00 Agentes antineoplásicos. › específicos para la leucemia.
  • A61P37/04 A61P […] › A61P 37/00 Medicamentos para el tratamiento de problemas inmunológicos o alérgicos. › Inmunoestimulantes.
  • A61P43/00 A61P […] › Medicamentos para usos específicos, no previstos en los grupos A61P 1/00 - A61P 41/00.
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