SONDAS FLUORESCENTES PARA SU UTILIZACION EN UN ENSAYO DE UNION DE INHIBIDORES DE QUINASAS DE PROTEINAS.

La sonda fluorescente con la siguiente fórmula general (I): R1 - L - X - Y (I) en la que R1 es un radical de un compuesto que se une al centro activo de una quinasa;

L es un enlace directo o un grupo alquileno C1-C16 grupo, un grupo alquenileno C2-C16 o un grupo alquinileno C2-C16, en el que uno o más de los grupos -CH2- disponibles presentes en el grupo alquileno C1-C16, grupo alquenileno C2-C16 o grupo alquinileno C2-C16, están opcionalmente e independientemente reemplazados por -O-, -C(O)-, -S(O)p-, en el que p es de 0 a 2, o -N(R2)-; X se selecciona de entre el grupo que consiste en O, S, -N(R2)C(O)-, -C(O)N(R2)-, -N(R2)C(S)-, -C(S)N(R2)-, -N(R2)C(S)NH-, -NHC(S)N(R2)-, -N(R2)C(O)NH-, -NHC(O)N(R2), -SO2NR2-, -NR2SO2-, -CH2N(R2)-, -N(R2)CH2-, -CH2S-, -SCH2-, -C(O)CH2S-, -SC(O)CH2-, -NHCH2CH2S-, -SCH2CH2NH-, -NC(O)O-, -ONC(O)-, -C(O)O-, -OC (O)-, -NH-N=C(R2)-, -C(R2)=N-NH-, -NHCH(R2)- y -CH(R2)NH-; R2 es H o alquilo C1 - 3; e Y es un marcaje fluorescente; y en la que R1 es una nitropirimidina de fórmula (III) (Ver fórmula) en la que R4 se selecciona de entre fenilo y naftilo, y está opcionalmente sustituido con de uno a tres grupos seleccionados de entre Cl, F, Br, I, -CH3, -CN, -CO2CH3, -NO2, -OH, -NH2 y -CF3.

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: BOEHRINGER INGELHEIM PHARMACEUTICALS INC..

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 900 RIDGEBURY ROAD, P.O. BOX 368,RIDGEFIELD, CONNECTICUT 06877-.

Inventor/es: PROKOPOWICZ,ANTHONY,S, BROWN,MARTHA PRISCILLA, JONES-WILDESON,JESSI,MARIE, JAKES,SCOTT, LABADIA,MARK E.

Fecha de Publicación: .

Fecha Concesión Europea: 19 de Noviembre de 2008.

Clasificación PCT:

  • C07D405/12 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 405/00 Compuestos heterocíclicos que contienen a la vez uno o más heterociclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo y uno o más heterociclos que tienen átomos de nitrógeno como único heteroátomo del ciclo. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • G01N33/542 SECCION G — FISICA.G01 METROLOGIA; ENSAYOS.G01N INVESTIGACION O ANALISIS DE MATERIALES POR DETERMINACION DE SUS PROPIEDADES QUIMICAS O FISICAS (procedimientos de medida, de investigación o de análisis diferentes de los ensayos inmunológicos, en los que intervienen enzimas o microorganismos C12M, C12Q). › G01N 33/00 Investigación o análisis de materiales por métodos específicos no cubiertos por los grupos G01N 1/00 - G01N 31/00. › con inhibición estérica o modificación de la señal, p. ej. extinción de fluorescencia.
  • G01N33/58 G01N 33/00 […] › en los que intervienen sustancias marcadas (G01N 33/53 tiene prioridad).
SONDAS FLUORESCENTES PARA SU UTILIZACION EN UN ENSAYO DE UNION DE INHIBIDORES DE QUINASAS DE PROTEINAS.

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