COMPUESTOS DE AMIDA DE ACIDO 3-AMINO-TIENO(2,3-B)PIRIDINA-2-CARBOXILICO Y PROCEDIMIENTO DE PREPARACION Y SUS USOS.
Un compuesto de fórmula (I):**ver fórmula** en la cual R1 es #(a) fenilo o heteroarilo seleccionado entre furanilo,
tienilo, piridilo, pirrolilo, imidazolilo y benzofuranilo, opcionalmente sustituidos con uno a dos R3, #(b) R 6(CH 2) mO-, #(c) R6OCH2-, #(d) R6(CH2)mNH-, (e) R 6(CH 2) p(CH=CH) m-, #(f) alquilo C1-6, opcionalmente parcial o completamente halogenado y opcionalmente sustituido con uno a dos R9, #(g) alcoxi C1-8, opcionalmente parcial o completamente halogenado y opcionalmente sustituido con uno a dos R9, #(h) -N(R 4)(R 5), o R2 #(a) alquilo C1-6, opcionalmente sustituido con R10, #(b) alcoxi C 1-6, opcionalmente sustituido con R 10, #(c) alquilamino C1-6, opcionalmente sustituido con R10, #(d) heterociclilo, seleccionado entre 1-piperidinilo, 1-piperazinilo, 4-morfolinilo, 1-pirrolidinilo, 1,4-diazacicloheptan-1-ilo, 1-azepanilo, 2,5-diazabiciclo[2.2.1]heptan-2-ilo, oxazepan-4-ilo y 4-tiomorfolino y está opcionalmente sustituido con uno o tres R7, #(e) heterociclil-CH 2O- en donde el heterociclilo se selecciona entre 1-piperidinilo, 1-piperazinilo, 4-morfolinilo y 1-pirrolidinilo, opcionalmente sustituidos con alquilo C1-6, o #(f) -N(R 4)(R 5), R 3 se escoge entre alquilo C 1-6, alcoxi C 1-6, hidroxi-alquilo C 1-6, halógeno, -CN, -CO 2H, -CO 2-alquilo C 1-6, -S(O)n-alquilo C1-6, -NO2, -OH, -CF3, -N(R4)(R5), -NHC(O)NH-alquilo C1-6, -C(O)N(R4)(R5) y fenilo opcionalmente sustituido con halógeno, alquilo C1-6, -CN o alcoxi C1-6; R4 y R5 se seleccionan independientemente entre H, alquilo C1-6, -C(O)-alquilo C1-6, piridilo, bencilo, piperidinilo y feniletilo; R 6 es un grupo fenilo opcionalmente sustituido con uno o dos grupos seleccionados entre Cl, F, alquilo C 1-6, -CN, -CO 2-alquilo C 1-6, -C(O)NR 4R 5, -SO 2NH 2, -NO 2, -OH, -NH 2, -CF 3 y alcoxi C 1-6, o R 6 es cicloalquilo C 3-6, -CH2OH, naftalen-2-ilo, naftalen-1-ilo ó 2-tienilo; R7 se selecciona entre -OH, -CN, oxo, -CO2alquilo C1-6, -CO2H, -C(O)N(R4)(R5), -N(R4)(R5), -CH2N(R4)(R5), -CH2OH, alquilo C1-6, -C(O)-alquil C1-6N(R4)(R5), -NHC(O)N(R4)(R5), -S(O)nalquilo C1-6, H2NCH(R8)C(O)-, HO(CH2)mCH2CH(NH2)C(O)-, HOCH(R6)CH2NH- y -C(O)heterociclilo, en donde dicho heterociclilo se selecciona entre piperidinilo, piperazinilo, morfolinilo y pirrolidinilo, o R 7 is 2-hidroxietilamino, metilcarbamidoilo, hidroxiimino, hidrazinocarbonilo, sulfamoilo, metanosulfonilamino, metilsulfonilhidrazino, 2-hidroxipropilamino, 2,3-dihidroxipropilamino, 2-hidroxi-1-metiletilamino, carbamoilmetilamino, N''-fenilhidrazinocarbonilo o tolueno-4-sulfonilamino; R8 se selecciona entre alquilo C1-6, -(CH2)1-4NH2, fenilo o bencilo; R9 es -OH; R10 se selecciona entre -OH, -N(R4)(R5), alcoxi C1-6 y heteroarilo, seleccionado entre furanilo, tienilo y piridilo; m es 0 ó 1; n es 0, 1 ó 2; y p es 0, 1, 2 ó 3; y sus sales, ésteres, tautómeros, isómeros individuales y mezclas de isómeros farmacéuticamente aceptables; con la condición de que si R1 es fenilo o heteroarilo, alquilo C1-6, -CF3, entonces R2 no es alquilo C1-6.
Tipo: Resumen de patente/invención.
Solicitante: BOEHRINGER INGELHEIM PHARMACEUTICALS INC..
Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.
Dirección: 900 RIDGEBURY ROAD, P.O. BOX 368,RIDGEFIELD, CONNECTICUT 06877-.
Inventor/es: MORWICK, TINA, M., CYWIN,CH.L.,BOEHRINGER INGELHEIM PHARM.,INC, CHEN,Z.,BOEHRINGER INGELHEIM PHARMACEUTICALS INC, EMEIGH,JONATHAN, FLECK,R.W.,BOEHRINGER INGELHEIM PHARM.,INC, HAO,M.,BOEHRINGER INGELHEIM PHARMACEUTICALS,INC, HICKEY,E.,BOEHRINGER INGELHEIM PHARMAC.,INC, LIU,W.,BOEHRINGER INGELHEIM PHARMACEUTICALS INC, MARSHALL,D.R.,BOEHRINGER INGELHEIM PHARM.,INC, NEMOTO,P.,BOEHRINGER INGELHEIM PHARMACEUT.,INC, SORCEK,R.J.,BOEHRINGER INGELHEIM PHARMACEUT. INC, SUN,S.,BOEHRINGER INGELHEIM PHARMACEUTICALS,INC, WU,J.,BOEHRINGER INGELHEIM PHARMACEUTICALS,INC.
Fecha de Publicación: .
Fecha Concesión Europea: 3 de Diciembre de 2008.
Clasificación PCT:
- A61K31/38 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › que tienen el azufre como heteroátomo de un ciclo.
- A61K31/435 A61K 31/00 […] › que tienen ciclos con seis eslabones con un nitrógeno como único heteroátomo de un ciclo.
- A61P29/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › Agentes analgésicos, antipiréticos o antiinflamatorios que no actúan sobre el sistema nervioso central, p. ej. agentes antirreumáticos; Antiinflamatorios no esteroideos (AINEs).
- C07D495/04 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 495/00 Compuestos heterocíclicos que contienen en el sistema condensado al menos un heterociclo que tiene átomos de azufre como únicos heteroátomos del ciclo. › Sistemas orto-condensados.
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