CIANAMIDAS UTILES COMO INHIBIDORES REVERSIBLES DE CISTEINA PROTEASAS.

Un compuesto de la fórmula (I): (Ver fórmula) en la que: R1es hidrógeno,

un resto alquilo C1-10 saturado o insaturado, en el que uno o más átomos de C están opcionalmente sustituidos por O, NH, S(O), S(O)2 o S y en el que dicho resto alquilo está opcionalmente sustituido con independencia por uno o más: grupos oxo, -NH2, alquilo C1-10, cicloalquilo C3-8, arilo, tetrahidronaftilo, indenilo, indanilo, pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo, piperazinilo, indolinilo, piranilo, tetrahidropiranilo, tiopiranilo, tetrahidrotiopiranilo, furanilo, tetrahidrofuranilo, tienilo, pirrolilo, pirazolilo, oxazolilo, isoxazolilo, tiazolilo, imidazolilo piridinilo, pirimidinilo, pirazinilo, indolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, benzoxazolilo, quinolilo, isoquinolilo, alcoxi C1-10, ariloxi, alcanoílo C1-10, aroílo, (alcoxi C1-10)-carbonilo, ariloxicarbonilo, alcanoiloxi C1-10 o aroiloxi, o R1 es (alcoxi C1-10)-alquilo C1-10, (alquil C1-10)-amino-alquilo C1-10, (alquil C1-10)-tio-alquilo C1-10, en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a sulfóxido o sulfona, cicloalquilo C3-8, arilo, arilsulfonilo, heteroarilsulfonilo, tetrahidronaftilo, indenilo, indanilo, tetrahidropiranilo, tetrahidrotiopiranilo, tetrahidrofuranilo, pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo, indolinilo, (cicloalquil C3-8)-sulfonil-alquilo C1-5, arilsulfonil-alquilo C1-5, ariloxi-alquilo C1-5, alcanoílo C1-10, aroílo, (alcoxi C1-10)-carbonilo, aril-(alcoxi C1-5)-carbonilo o ariloxicarbonilo, o R1 es carbamoílo, en el que el átomo de nitrógeno puede estar mono- o di-sustituido con independencia por alquilo C1-10, arilo, tetrahidronaftilo, indenilo, indanilo, pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo, piperazinilo, indolinilo, piranilo, tiopiranilo, furanilo, tetrahidropiranilo, tetrahidrotiopiranilo, tetrahidrofuranilo, tienilo, pirrolilo, pirazolilo, imidazolilo, oxazolilo, isoxazolilo, tiazolilo, piridinilo, pirimidinilo, pirazinilo, indolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, benzoxazolilo, quinolilo o isoquinolilo; cada R1 puede estar además opcionalmente sustituido con independencia por uno o más Ra; Ra es un resto alquilo C1-10 saturado o insaturado, en el que uno o más átomos de C están opcionalmente sustituidos por O, NH, S(O), S(O)2 o S y en el que dicho resto alquilo está opcionalmente sustituido con independencia por uno o dos grupos oxo o uno o más: -NH2, alquilo C1-10, arilo, tetrahidronaftilo, indenilo, indanilo, pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo, piperazinilo, indolinilo, piranilo, tiopiranilo, furanilo, tetrahidropiranilo, tetrahidrotiopiranilo, tetrahidrofuranilo, tienilo, pirrolilo, pirazolilo, imidazolilo, oxazolilo, isoxazolilo, tiazolilo, piridinilo, pirimidinilo, pirazinilo, indolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, benzoxazolilo, quinolilo o isoquinolilo; o Ra es alcoxi C1-10, (alcoxi C1-10)-alquilo C1-10, (alquil C1-10)-amino-alquilo C1-10, (alquil C1-10)-tio-alquilo C1-10, en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a sulfóxido o sulfona, cicloalquilo C3-8, cicloalquiloxi C3-8, arilo, tetrahidronaftilo, indenilo, indanilo, tetrahidropiranilo, tetrahidrotiopiranilo, tetrahidrofuranilo, pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo, indolinilo, piranilo, tiopiranilo, furanilo, tetrahidropiranilo, tetrahidrotiopiranilo, tetrahidrofuranilo, tienilo, pirrolilo, pirazolilo, imidazolilo, oxazolilo, isoxazolilo, tiazolilo, piridinilo, pirimidinilo, pirazinilo, indolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, benzoxazolilo, quinolilo o isoquinolilo; alcanoílo C1-10, aroílo, alcanoiloxi C1-10, ariloxi, benciloxi, (alcoxi C1-10)-carbonilo, aril-(alcoxi C1-3)-carbonilo, ariloxicarbonilo o aroiloxi; o Ra es carbamoílo, en el que el átomo de nitrógeno puede estar mono- o disustituido con independencia por alquilo C1-10, arilo, tetrahidronaftilo, indenilo, indanilo, pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo, piperazinilo, indolinilo, piranilo, tiopiranilo, furanilo, tetrahidropiranilo, tetrahidrotiopiranilo, tetrahidrofuranilo, tienilo, pirrolilo, pirazolilo, imidazolilo, oxazolilo, isoxazolilo, tiazolilo, piridinilo, pirimidinilo, pirazinilo, indolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, benzoxazolilo, quinolilo o isoquinolilo; o Ra es ureido, en el que cualquier átomo de nitrógeno puede estar sustituido con independencia por alquilo C1-10, (alcoxi C1-10)-alquilo C1-10, (alquil C1-10)-amino-alquilo C1-10, (alquil C1-10)-tio-alquilo C1-10, en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a sulfóxido o sulfona, cicloalquilo C3-8, arilo, tetrahidronaftilo, indenilo, indanilo, pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo, piperazinilo, indolinilo, piranilo, tiopiranilo, furanilo, tetrahidropiranilo, tetrahidrotiopiranilo, tetrahidrofuranilo, tienilo, pirrolilo, pirazolilo, imidazolilo, oxazolilo, isoxazolilo, tiazolilo, piridinilo, pirimidinilo, pirazinilo, indolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, benzoxazolilo, quinolilo o isoquinolilo; o Ra es amino, en el que el átomo de nitrógeno puede estar mono- o disustituido con independencia por alquilo C1-10, (alcoxi C1-10)-alquilo C1-10, (alquil C1-10)-amino-alquilo C1-10, (alquil C1-10)-tio-alquilo C1-10, en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a sulfóxido o sulfona, cicloalquilo C3-8, arilo, tetrahidronaftilo, indenilo, indanilo, pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo, piperazinilo, indolinilo, piranilo, tiopiranilo, furanilo, tetrahidropiranilo, tetrahidrotiopiranilo, tetrahidrofuranilo, tienilo, pirrolilo, pirazolilo, imidazolilo, oxazolilo, isoxazolilo, tiazolilo, piridinilo, pirimidinilo, pirazinilo, indolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, benzoxazolilo, quinolilo o isoquinolilo; en el que Ra puede estar además opcionalmente sustituido por uno o más Rb; Rbes cicloalquilo C3-8, tolilsulfonilo, alcoxi C1-5, arilo, ariloxi, benciloxi, halógeno, hidroxi, oxo, carboxi, ciano, nitro, carboxamida, amidino o guanidino; o Rb es arilo, tetrahidronaftilo, indenilo, indanilo, pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo, piperazinilo, indolinilo, piranilo, tiopiranilo, furanilo, tetrahidropiranilo, tetrahidrotiopiranilo, tetrahidrofuranilo, tienilo, pirrolilo, pirazolilo, imidazolilo, oxazolilo, isoxazolilo, tiazolilo, piridinilo, pirimidinilo, pirazinilo, indolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, benzoxazolilo, quinolilo o isoquinolilo; o Rb es amino, en el que el átomo de nitrógeno puede estar mono- o disustituido con independencia por alquilo C1-10, (alcoxi C1-10)-alquilo C1-10, (alquil C1-10)-amino-alquilo C1-10, (alquil C1-10)-tio-alquilo C1-10, en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a sulfóxido o sulfona, cicloalquilo C3-8, arilo, tetrahidronaftilo, indenilo, indanilo, pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo, piperazinilo, indolinilo, piranilo, tiopiranilo, furanilo, tetrahidropiranilo, tetrahidrotiopiranilo, tetrahidrofuranilo, tienilo, pirrolilo, pirazolilo, imidazolilo, oxazolilo, isoxazolilo, tiazolilo, piridinilo, pirimidinilo, pirazinilo, indolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, benzoxazolilo, quinolilo o isoquinolilo; o Rb es un grupo alquilo C1-10 saturado o insaturado, en el que uno o más átomos de C se han reemplazado opcionalmente por O, NH, S(O), S(O)2 o S y dicho grupo alquilo está opcionalmente sustituido con independencia por uno o dos grupos oxo, o uno o más: -NH2, alquilo C1-10, (alcoxi C1-10)-alquilo C1-10, (alquil C1-10)-amino-alquilo C1-10, (alquil C1-10)-tio-alquilo C1-10, en el que el átomo de azufre puede estar oxidado a sulfóxido o sulfona, cicloalquilo C3-8, arilo, tetrahidronaftilo, indenilo, indanilo, pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo, piperazinilo, indolinilo, piranilo, tiopiranilo, furanilo, tetrahidropiranilo, tetrahidrotiopiranilo, tetrahidrofuranilo, tienilo, pirrolilo, pirazolilo, imidazolilo, oxazolilo, isoxazolilo, tiazolilo, piridinilo, pirimidinilo, pirazinilo, indolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, benzoxazolilo, quinolilo o isoquinolilo; R2, R3, R5 y R6 con independencia entre sí son hidrógeno o un grupo alquilo C1-5; R2 y R3 junto con el átomo de carbono al que están unidos y/o R5 y R6 junto con el átomo de carbono al que están unidos forman opcionalmente y con independencia entre sí un cicloalquilo no aromático de 3-6 eslabones; R4 es hidrógeno, alquenilo C2-10, cicloalquilo C3-8, aril-alquilo C1-10, arilo o un grupo alquilo C1-10, en el que uno o más átomos de C están opcionalmente reemplazados por O, NH, C(=O)-, S, S(O) o S(O)2; en el que R4 está opcionalmente sustituido por uno o más Re; o R4 es Re.

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: BOEHRINGER INGELHEIM PHARMACEUTICALS INC..

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 900 RIDGEBURY ROAD, P.O. BOX 368,RIDGEFIELD, CONNECTICUT 068.

Inventor/es: LIU,WEIMIN,BOEHRINGER INGELHEIM PHARMACEUT. INC, GILMORE,THOMAS A.,MILLENNIUM PHARMACEUTICALS, HICKEY,E.R.,BOEHRINGER INGELHEIM PHARMACEUT. INC, NEMOTO,P.A.,BOEHRINGER INGELHEIM PHARMACEUT. INC, SPERO,D.M.,BOEHRINGER INGELHEIM PHARMACEUT. INC.

Fecha de Publicación: .

Clasificación PCT:

  • A61K31/275 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Nitrilos; Isonitrilos.
  • A61K31/472 A61K 31/00 […] › Isoquinoleínas no condensadas, p. ej. papaverina.
  • A61K31/535 A61K 31/00 […] › que tienen ciclos con seis eslabones con al menos un nitrógeno y al menos un oxígeno como heteroátomos de un ciclo, p. ej. 1,2-oxazinas.
  • A61K31/5375 A61K 31/00 […] › 1,4-Oxazinas, p. ej. morfolina.
  • A61P11/06 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.A61P 11/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del aparato respiratorio. › Antiasmáticos.
  • A61P15/00 A61P […] › Medicamentos para el tratamiento de trastornos genitales o sexuales (para trastornos de las hormonas sexuales A61P 5/24 ); Anticonceptivos.
  • A61P19/10 A61P […] › A61P 19/00 Medicamentos para el tratamiento de problemas del esqueleto. › para la osteoporosis.
  • A61P25/00 A61P […] › Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema nervioso.
  • A61P25/28 A61P […] › A61P 25/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema nervioso. › de los problemas neurodegenerativos del sistema nervioso central, p. ej. noótropos, activadores del conocimiento, medicamentos para el tratamiento del Alzheimer o de otras formas de demencia.
  • A61P29/00 A61P […] › Agentes analgésicos, antipiréticos o antiinflamatorios que no actúan sobre el sistema nervioso central, p. ej. agentes antirreumáticos; Antiinflamatorios no esteroideos (AINEs).
  • A61P37/02 A61P […] › A61P 37/00 Medicamentos para el tratamiento de problemas inmunológicos o alérgicos. › Inmunomoduladores.
  • A61P43/00 A61P […] › Medicamentos para usos específicos, no previstos en los grupos A61P 1/00 - A61P 41/00.
  • A61P9/10 A61P […] › A61P 9/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos en el aparato cardiovascular. › para enfermedades isquémicas o ateroscleróticas; p.ej. medicamentos antianginosos, vasodilatadores coronarios,medicamentos para el tratamiento del infarto de miocardio, de la retinopatía, de la insuficiencia cerebrovascular, de la arterioesclerosis renal.
  • C07C261/04 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07C COMPUESTOS ACICLICOS O CARBOCICLICOS (compuestos macromoleculares C08; producción de compuestos orgánicos por electrolisis   o electroforesis C25B 3/00, C25B 7/00). › C07C 261/00 Derivados del ácido ciánico. › Cianamidas (cianamida no sustituida C01C 3/16).
  • C07D217/06 C07 […] › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 217/00 Compuestos heterocíclicos que contienen isoquinoleína o isoquinoleína hidrogenada en el sistema cíclico. › con el átomo de nitrógeno del ciclo acilado por ácidos carbónico o carboxílico, o con sus análogos de azufre o nitrógeno, p. ej. carbamatos.
  • C07D295/18 C07D […] › C07D 295/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos polimetileno-imina de al menos cinco miembros, ciclos aza-3 biciclo [3.2.2] nonano, piperazina, morfolina o tiomorfolina, que tienen solamente átomos de hidrógeno unidos directamente a los átomos de carbono del ciclo. › por radicales derivados de ácidos carboxílicos, o sus análogos de azufre o nitrógeno.
  • C07D295/185 C07D 295/00 […] › de ácidos carboxílicos alifáticos.
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