CIP-2021 : C07D 401/12 : unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.

CIP-2021CC07C07DC07D 401/00C07D 401/12[2] › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.

Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07D 401/00 hasta C07D 421/00: Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos

C QUIMICA; METALURGIA.

C07 QUIMICA ORGANICA.

C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08).

C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno.

C07D 401/12 · · unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.

CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.

Derivados de isoquinolina, quinolina y quinazolina como inhibidores de la señalización de Hedgehog.

(16/12/2015). Solicitante/s: NantBioScience, Inc. Inventor/es: TAO, CHUNLIN, HAN,Hongna, SUN,Xiaowen, DESAI,Neil, KORONIAK,LUKASZ.

Un compuesto como se muestra en la Fórmula (B):**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, donde: R3, R4 y R5 se seleccionan cada uno independientemente entre H y alquilo C1-C6; 10 R7 se selecciona entre heterociclilo, haloalquilo, NR3C(O)R4, NR3C(O)NR4R5, NR3C(O)[C(R3)(R4)]nO[C(O)]pR4, (CH2)nSO2R3, NR3SO2R4, NR3C(O)-Q-R4, y N(OR3)C(O)R4; n es 1-2; p es 0 ó 1 ; Q es heterociclilo; U se selecciona entre H, halo, alquilo C1-C6, alquiltio C1-C6, -NR4R5, -OR4 y ciano; V se selecciona entre CH y N; W es CH; Z se selecciona entre H, halo y alquilo C1-C6.

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Dihidropirimidinonas bicíclicas sustituidas y su uso como inhibidores de la actividad elastasa de neutrófilos.

(16/12/2015) Un compuesto de fórmula 1**Fórmula** en la que R1 es fenilo o un heteroarilo de cinco o seis miembros, en el que uno, dos o tres elementos están reemplazados por un elemento seleccionado independientemente entre el grupo que consiste en N, O o S; estando cada anillo opcionalmente sustituido con uno, dos o tres sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en halógeno, O2N-, NC-, H2N-, HO-, R1.1, R1.1O-, R1.2, R1.3S-, R1.3(O)S- y R1.3(O)2S-; R1.1 se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en -alquil C1-6-, -cicloalquil C3-6-, haloalquil C1-6- y halocicloalquilo C3-6; R1.2…

Moduladores de enzimas modificadoras de metilo, composiciones y usos de los mismos.

(16/12/2015). Solicitante/s: Constellation Pharmaceuticals, Inc. Inventor/es: HARMANGE, JEAN-CHRISTOPHE, AUDIA, JAMES EDMUND, ALBRECHT,Brian K, GEHLING,VICTOR S, NASVESCHUK,CHRISTOPHER G, VASWANI,RISHI G, COOK,ANDREW S, DAKIN,LES A, DUPLESSIS,MARTIN.

Un compuesto que tiene la Fórmula estructural (II): **Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: A es CH o N; R1a se selecciona de entre -alquilo C1-C2 y -O-(alquilo C1-C2), en la que R1a está opcionalmente sustituido con uno o más flúor; R4a se selecciona de entre 1-haloalquil (C1-C3)-piperidin-4-ilo, cicloalquilo C3-C6 opcionalmente sustituido con uno o más flúor, y tetrahidropiranilo; y R13 se selecciona de entre hidrógeno, halo, fenilo, piridinilo, y -O-(alquilo C1-C4).

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Pyridone amides como moduladores de canales de sodio.

(16/12/2015) Un compuesto de fórmula I o I' ++Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que, independientemente para cada caso: G es **Fórmula** X es un enlace o C1-C6 alquilo en el que dicho C1-C6 alquilo está sustituido con 0-6 halógeno, en donde hasta 35 dos unidades CH2 no adyacentes de dicho C1-C6 alquilo pueden estar reemplazadas con -O-; Rx está ausente, H, o C3-C8 cicloalifático, en la que hasta dos unidades CH2 no adyacentes de dicho C3-C8 cicloalifático pueden estar sustituidas con -O- y dicho C3-C8 cicloalifático está sustituido con 0-3 sustituyentes seleccionados de halógeno y C1-C4 alquilo; R1 es H, halógeno, CN, o C1-C6 alquilo en…

(Piridin-4-il)bencilamidas como moduladores alostéricos de nAChR alfa 7.

(16/12/2015) Un compuesto que tiene la fórmula (I) **Fórmula** o un estereoisómero del mismo, en donde n es 0, 1 o 2; X es fluoro o cloro; Y es N o CH; Z es O o CH2; R1 es alquilo C1-8, alquilo C1-8 sustituido con 1, 2 o 3 sustituyentes halógeno; cicloalquilo C3-6; (cicloalquil C3-6)- alquilo(C1-6); (alquiloxi C1-6)-alquilo(C1-6); (trihalo-alquiloxi(C1-4))-alquilo(C1-6); tetrahidrofurilo; tetrahidropiranilo; fenilo; o fenilo sustituido con 1, 2 o 3 sustituyentes seleccionados de halógeno, trifluorometilo, trifluorometoxi, ciano, alquilo C1-6 y alquiloxi C1-4; o un radical heterocíclico aromático monocíclico que contiene al menos un heteroátomo seleccionado…

Pirrolidinonas como inhibidores de MetAP-2.

(16/12/2015) Compuestos de fórmula I**Fórmula** en la que R1 significa fenilo, bencilo, naftilo o bifenilo no sustituido o mono-, di-, tri-, tetra- o pentasustituido con Hal, CN, NHCOA, NHSO2A, SO2A y/o CONH2; A o (CH2)nHet, R2 significa [C(R4)2]nAr2, (CH2)nCyc, CH[B(OH)2]CH2Het, CH(C≡CH)fenilo, A o (CH2)nHet, R3 significa OH, N3, NH2 o F, R4 significa H o alquilo con 1, 2, 3 ó 4 átomos de C, R2 y R4 significan juntos también alquileno con 2, 3, 4 ó 5 átomos de C, en el que un grupo CH2 también puede estar reemplazado por NH, NA, N-COA, N-(CH2)nAr3, N-(CH2)nHet2, CH-A, CH-O-(CH2)nAr3, N-SO2A u O y/o puede estar sustituido con A, Het significa piridazinilo, pirazolilo, bencimidazolilo, piridilo, dibenzofuranilo, carbazolilo, indolilo, dihidro indolilo, benzofuranilo, dihidro-benzofuranilo,…

Compuesto de diamino-carboxamida heterocíclica.

(16/12/2015) Un compuesto de fórmula (I) o una sal del mismo:**Fórmula** (en la que los símbolos son como se definen a continuación: -X-: un grupo de fórmula (II);**Fórmula** A: cloro, etilo o isopropilo; R1: fenilo en el que el carbono en la posición 4 está sustituido con -W-Y-Z y el carbono en la posición 3 puede estar sustituido con un grupo seleccionado del grupo que consiste en halógeno, R00 y -O-R00; Z: un anillo heterocíclico no aromático que puede estar sustituido con uno o más R00; R00: alquilo C1-6 lineal o ramificada que puede estar sustituido con uno o más halógenos; -W-: un enlace, piperidin-1,4-diílo o piperazin-1,4-diílo; …

Derivados heterociclilo 1-fenil-sustituidos y su uso como moduladores del receptor D2 de prostaglandina.

(14/12/2015) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** en la que X representa -NH-, -O- o un enlace; Y representa alcanodiílo (C1-C4); Z representa O o S; n representa 0 o 1; R1 representa • alquilo (C4-C6); • alquilo (C1-C4) que está mono-sustituido con cicloalquilo (C3-C6), alcoxi (C1-C4), arilo opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido, heterociclilo opcionalmente sustituido, ariloxi opcionalmente sustituido, heteroariloxi opcionalmente sustituido, arilalcoxi (C1-C2) opcionalmente sustituido, heteroarilalcoxi (C1-C2) opcionalmente sustituido, heteroarilsulfanilo opcionalmente sustituido o -NR8R9; • alquenilo (C2-C4)…

Inhibidores de mecanismo doble para el tratamiento de enfermedad.

(14/12/2015) Compuesto segun la formula I:**Fórmula** y sales y solvatos del mismo, en la que R1, R2 y R3 son independientemente hidrogeno, alquilo C1-C4, arilo, alquil C1-C4-arilo, alquil C1-C4- heteroarilo, alquil C1-C4-heterociclilo, alquenilo C2-C4, alquinilo C2-C4, carbonilo C1-C4, carbonilamino C1-C4, alcoxilo C1-C4, sulfonilo C1-C4, sulfonilamino C1-C4, tioalquilo C1-C4, carboxilo C1-C4, o forman un anillo entre si o con A; en la que A es alquilo C1-C4, alquil C1-C4-arilo, alquil C1-C4-heteroarilo, o forma una estructura de anillo con R1, R2 o R3; en la que B es hidrogeno, un grupo arilo, un grupo heteroarilo, un grupo cicloalquilo, un grupo heterocicloalquilo, alquilo C1-C22, alquil C1-C22-arilo, alquil C1-C22-heteroarilo,…

Derivados de éster spiro[2.4]heptano puenteados.

(10/12/2015) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula** en la que W representa -CH2-CH2- o -CH≥CH-; Y representa un enlace o un grupo alcanodiilo(C1-C2); R1 representa un grupo arilo o uno heteroarilo, cuyos grupos están independientemente no substituidos, mono-, di- o tri-substituidos, en los que los substituyentes están independientemente seleccionados entre el grupo que consiste en halógeno, alquilo(C1-C4), alcoxi(C1-C4), fluoroalquilo(C1-C2) y fluoroalcoxi(C1-C2); R2 representa • cicloalquilo(C3-C6), el cual está no substituido o mono-substituido con R3R4N-CH2- o heterociclilmetilo; o • alquilo(C2-C6), el cual está - mono-substituido con -NR3R4, -C(O)NR5R6,…

Compuestos como moduladores de una proteína CFTR mutante y su uso para el tratamiento de enfermedades asociadas con el mal funcionamiento de la proteína CFTR.

(10/12/2015) Un compuesto de fórmula general (I):**Fórmula** sus tautómeros, los isómeros geométricos E y Z, las formas ópticamente activas, tales como enantiómeros, diastereómeros y sus formas racemato o una mezcla de formas estereoisoméricas o sus sales farmacéuticamente aceptables de los mismos o complejos de los mismos; en la que Z1 se selecciona independientemente del grupo que consiste en: -CnH(2n)-, que está ramificado o no ramificado en el que n es un número entero de 1 a 5; -CnH(2n-2)- en E o Z conformación geométrica que está ramificada o no ramificada en la que n es un número entero de 2 a 5; -CnH(2n- 4)- que está ramificada o no ramificada en la…

Compuestos de carboxamida, sulfonamida y amina para trastornos metabólicos.

(07/12/2015) Un compuesto que tiene la fórmula estructural**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable o N-óxido del mismo, en la que a) "B" representa**Fórmula** la línea de puntos que se denota mediante "b" es un enlace simple, la línea de puntos que se denota mediante "a" es un enlace, J es -N(R38)- y D es un carbono; b) "B" representa**Fórmula** la línea de puntos que se denota mediante "b" está ausente, la línea de puntos que se denota mediante "a" está ausente, J es -N(R38)- y D es un carbono; c) "B" representa**Fórmula** en la que X1 y X2 son, de forma independiente, un carbono o N, J es -O-, -N(R38)-,…

Amino-quinolinas como inhibidores de quinasa.

(03/12/2015) Un compuesto de acuerdo con la Fórmula (I)**Fórmula** en la que: R1 es H, -SO2(alquilo C1-C4), -CO(alquilo C1-C4), (alquilo C1-C4) o fenil(alquil C1-C4)-; R2 es -SRa, -SORa, -SO2Ra, -SO2NH2, -SO2NRbRc o -CONRbRc, en la que Ra es alquilo (C1-C6), halo-alquilo (C1-C4), alquenilo (C2-C6), cicloalquilo (C3-C7), heterocicloalquilo de 4-7 miembros, arilo o heteroarilo, en la que: dicho alquilo (C1-C6) está opcionalmente sustituido con uno o dos grupos cada uno independientemente seleccionado entre ciano, hidroxilo, alcoxi (C1-C6), alcoxi (C1-C6)-alcoxi (C2-C6), -CO2H, -CO2alquilo (C1-C4), - SO2(alquilo C1-C4), -CONH2, -CONH(alquilo C1-C4), -CON(alquil C1-C4)(alquilo C1-C4),…

Compuestos de carboxamida, sulfonamida y amina para trastornos metabólicos.

(01/12/2015) Un compuesto que tiene la fórmula estructural**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable, solvato, hidrato o N-óxido del mismo, en donde "B" representa -(arilo o heteroarilo)- sustituido con w R3 y k R14; E es -C(O)-, -S(O)2- o un enlace sencillo, con la condición de que cuando "B" sea fenilo, E no sea -C(O)-; R1 es H, -(alquilo C1-C4) o -C(O)O-(alquilo C1-C4); Q y G son cada uno independientemente un enlace, -CH2-, -C(H)(R16)-, -C(R16)2- o -S(O)2-; v es 0, 1, 2, 3 o 4; cada R15 se selecciona independientemente de entre -(alquilo C1-C6), -(haloalquilo C1-C6), -(alquilo C0-C6)-L-R7, - (alquilo C0-C6)-NR8R9, -(alquilo C0-C6)-OR10, -(alquilo C0-C3)-C(O)R10, -(alquilo C0-C6)-S(O)0-2R10,…

Compuestos aromáticos de sulfona útiles para el tratamiento de enfermedades del sistema nervioso central.

(30/11/2015) Compuesto seleccionado entre el grupo que consiste en N-[2-Metil-5-(6-cloro-1H-indol-3-il sulfonil)fenil]-N-(1-metil piperidin-4-il)amina; Clorhidrato de N-[5-(5-Bromo-2-metoxibencensulfonil)-2-metoxifenil]-N-(1-metilpiperidin-4-il)amina; Clorhidrato de N-(1-Metil piperidin-4-il)-N-[3-(6-cloro-1H-indol-3-il sulfonil)fenil]amina; Clorhidrato de N-(1-Metil piperidin-4-il)-N-[3-(5-fluoro-1H-indol-3-il sulfonil)fenil]amina; Clorhidrato de N-(1-Metil piperidin-4-il)-N-[2-cloro-5-(6-cloro-1H-indol-3-il sulfonil)fenil]amina; N-(1-Metil piperidin-4-il)-N-[2-metoxi-5-(1H-lndol-3-il sulfonil) fenil]amina; N-(1-Metil piperidin-4-il)-N-[2-metoxi-5-(5-metoxi-1H-1ndole-3-il sulfonil)fenil]amina; N-(Piperidin-4-il)-N-[2-metoxi-5-(5-metoxi-1H-lndol-3- il sulfonil)fenil]amina; N-(Piperidin-4-il)-N-[2-metoxi-5-(6-cloro-1H-1ndole-3-il…

Compuestos que tienen una actividad antagonista de un receptor muscarínico y agonista de un receptor beta-2 adrenérgico.

(30/11/2015) Un compuesto de fórmula general I**Fórmula** En donde Q es un grupo de fórmula Q1, Q2, Q3, Q4, Q5 o Q6**Fórmula** Z es H u OH; Y es seleccionado de entre Y' y Y1 los cuales son grupos divalentes de**Fórmula** o |-A1-C-B-D-(CH2)n-E-| Y1 en donde A1 y A2 están independientemente ausentes o son seleccionados del grupo consistente de (C1-C12)alquileno, (C3- C8)cicloalquileno y (C3-C8)heterocicloalquileno opcionalmente sustituidos por uno o más sustituyentes seleccionados del grupo consistente de (C1-C6)alquilo, (C1-C6)arilalquilo y (C1-C6)heteroarilalquilo; B está ausente o es seleccionado del grupo…

Compuestos de carboxamida para el tratamiento de trastornos metabólicos.

(30/11/2015) Un compuesto que tiene la fórmula estructural**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable o N-óxido del mismo, en la que R1 es H, -(alquilo C1 - C4), -C(O)-(alquilo C1 - C4) o -C(O)O-(alquilo C1 - C4), y R2 es**Fórmula** en la que G es un enlace, -CH2-, -C(H)(R16)-, -C(R16)2-, L o -S(O)2-, v es 0, 1, 2, 3 o 4, cada R15 se selecciona, de forma independiente, de entre -(alquilo C1 - C6), -(haloalquilo C1 - C6), -(alquilo C0 - C6)-LR7, -(alquilo C0 - C6)-NR8R9, -(alquilo C0 - C6)-OR10, -(alquilo C0 - C6)-C(O)R10, -(alquilo C0 - C6)-S(O)0-2R10, -halógeno, -NO2 y -CN y dos R15 en el mismo carbono se combinan opcionalmente para formar un…

Compuestos y composiciones como moduladores de la senda de Hedgehog.

(27/11/2015) Un compuesto de Fórmula I para uso en un método de tratamiento del cáncer mediante la modulación de la vía de señalización Hedgehog:**Fórmula** en donde: Y1 e Y2 se seleccionan independientemente entre N y CH; R1 se selecciona a partir de ciano, alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, alquilo de 1 a 6 átomos de carbono sustituido con halógeno, alcoxilo de 1 a 6 átomos de carbono, alcoxilo de 1 a 6 átomos de carbono sustituido con halógeno, dimetil-amino, alquilo de 1 a 6 átomos de carbono-sulfanilo y hetero-cicloalquilo de 3 a 8 átomos de carbono opcionalmente sustituido con hasta 2 radicales de alquilo de 1 a 6 átomos de carbono; R2…

Derivados de 5-fluoro-2-oxopirimidinona-1(2H)-carboxamida sustituida en N1.

(25/11/2015) Un compuesto según Fórmula I:**Fórmula** en donde R1 es: H; alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido por 1-3 R4; alquenilo C1-C6 opcionalmente sustituido por 1-3 R4; alquinilo C3-C6 opcionalmente sustituido por 1-3 R4; fenilo o bencilo, en donde cada uno de fenilo o bencilo se puede sustituir opcionalmente por 1-3 R5, o con un sistema de anillos saturados o insaturados de 5-6 miembros, o con un sistema de anillos fusionados de 5-6 miembros, o con un sistema de anillos fusionados de 6-6 miembros, conteniendo cada uno de 1-3 héteroátomos en donde cada anillo se puede sustituir opcionalmente por 1-3 R5, bifenilo o naftilo opcionalmente sustituidos por 1-3 R5; -(CHR6)mOR7; -C(≥O)R8; -C(≥S)R8; -C(≥O)OR8; -C(≥S)OR8; -(CHR6)m…

Derivados de picolinamida como inhibidores de cinasa.

(24/11/2015) Compuesto de fórmula II, o estereoisómero, tautómero o sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que, Y es ciclohexilo, sustituido con de uno a tres sustituyentes, seleccionándose dichos sustituyentes de hidroxilo, amino, alquilo C1-4 o halo-alquilo C1-4; R1 es hidrógeno, NH2 o halo; R12 son cada uno independientemente hidrógeno o halo; y R5 es ciclohexilo, fenilo o piridilo, en el que dicho ciclohexilo, dicho fenilo y dicho piridilo están cada uno independientemente sustituidos con hasta tres sustituyentes seleccionados de halo, hidroxilo, alquilo C1-4 y alcoxilo C1-4.

Inhibidores Bencimidazola TRPV1.

(23/11/2015) Un compuesto de Fórmula (I):**Fórmula** y una forma, en donde: se forma un doble enlace entre la posición 1 y 2 y se presenta R3b; p es 0, 1 ó 2; q es 0; r es 1 ó 2; L es -X-C1-3alquil- o -C1-3alquil-Y-, en la que cada instancia de alquilo es opcionalmente perfluorinada; X e Y, cada uno es O o S; A1 se selecciona de un grupo consistente de indanil, 1,2,3,4-tetrahidro-naftalenil, fenil y naftil; R1 es C1-6alquil, C1-6alquilsulfonil, C1-6alcoxicarbonil, C1-6alcoxi-amino carbonil-C1-6alquil, C1- 6alquilsulfonilamino, aminosulfonil o (C1-4alquil)1-2aminosulfonil, en la que cada instancia de alquilo es opcionalmente…

Pirimido ciclopentanos útiles para el tratamiento de enfermedades inflamatorias o hiperproliferativas.

(18/11/2015) Un compuesto de Fórmula:**Fórmula** y enantiómeros y sales del mismo, en la que: G es fenilo, naftaleno, un heteroarilo de 5-6 miembros o un heteroarilo bicíclico de 9-10 miembros en donde el fenilo, naftaleno, heteroarilo de 5-6 miembros o heteroarilo bicíclico de 9-10 miembros están opcionalmente sustituidos con uno a cuatro grupos Ra; R1 y R1a se seleccionan independientemente entre H, Me, Et, -CH≥CH2, -CH2OH, CF3, CHF2 o CH2F; R2 es H, -OH, -OMe o F; R2a es H, Me o F, o R2 y R2a son oxo; R3 es H, Me, Et, o CF3; R4 es H, heterociclo de 4-6 miembros, ciclopropilmetilo o alquilo C1-C4 opcionalmente sustituido con F, -OH o -O(alquilo C1-C3); R5…

2-Quinolinonas y 2-quinoxalinonas 6-sustituidas como inhibidores de poli(ADP-ribosa) polimerasa.

(17/11/2015) Compuesto de fórmula (I), **Fórmula** una forma de N-óxido, una sal de adición farmacéuticamente aceptable o una forma estereoquímicamente isomérica del mismo, en la que n es 0, 1 o 2; X es N o CR5, en el que R5 es hidrógeno o tomado junto con R1 puede formar un radical divalente de fórmula - CH≥CH-CH≥CH-; R1 es alquilo C1-6 o tienilo; R2 es hidrógeno o hidroxi o tomado junto con R3 o R4 puede formar ≥O; R3 es un radical seleccionado entre -(CH2)s-NR6R7 (a-1), -O-H (a-2), u -O-R8 (a-3) en el que s es 0, 1, 2 o 3; R6 es -CHO, alquilo C1-6, hidroxialquilo C1-6, alquil C1-6carbonilo, di(alquil C1-6)aminoalquilo C1-6, alquiloxi C1-6alquilo C1-6, alquil C1-6carbonilaminoalquilo C1-6, piperidinilo, piperidinilalquilo C1-6, piperidinilalquil C1-6aminocarbonilo, alquiloxi C1-6, tienilalquilo…

Derivados de oxazolina para el tratamiento de trastornos del SNC.

(13/11/2015) Compuestos de la fórmula**Fórmula** en la que Ra es hidrógeno o alquilo C1-7; R1 es**Fórmula** o puede elegirse entre el grupo formado por**Fórmula** R8 es hidrógeno, halógeno o arilo opcionalmente sustituido por halógeno; X es un enlace, -(CH2)n-, -CHRCH2, -CHR(CH2)2-, -O-CHRCH2-**Fórmula** o ; y R es alquilo C1-7 o alquilo C1-7 sustituido por halógeno; R2 es a) alquilo C1-7; b) hidrógeno; c) NH-arilo, opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes elegidos entre halógeno y alquilo C1-7 sustituido por halógeno; d) NH-heteroarilo, opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes elegidos entre halógeno y alquilo C1-7 sustituido por halógeno; e) (CR'R'')m-cicloalquilo opcionalmente sustituido…

Derivados de fenilheteroarilo y métodos de uso de los mismos.

(11/11/2015) Un compuesto de Fórmula (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,**Fórmula** en la que W es C-R6, y X e Y son N, y R6 es -H; R1, R2, R4 y R5 se seleccionan independientemente entre el grupo que consiste en -H, -halógeno, -ciano, -NO2, -OR9, -SR9, -S(O)sR9, -S(O)2OR9, -S(O)sNR9R10, -NR9S(O)2R10, -NHC(O)NHR9, - NR9C(O)R10, -(CR11R12)tNR9R10, -C(O)R9, -C(O)OR9, -C(O)O(CR11R12)tCONR9R10, -C(O)NR9R10, -alquilo (C1-C10), - alquenilo (C2-C10), -alquinilo (C2-C10), -fenilo, -cicloalquilo (C3-C10), -pirazolilo, -isoxazolilo, -tetrazolilo, -oxazolilo, - dihidro-oxazolilo, en la que los grupos alquilo, alquenilo, fenilo, cicloalquilo, pirazolilo, isoxazolilo, tetrazolilo, oxazolilo y dihidro-oxazolilo están opcionalmente sustituidos una o más veces con sustituyentes seleccionados independientemente entre…

ISATINAS SUSTITUIDAS Y SUS APLICACIONES TERAPÉUTICAS PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES NEURODEGENERATIVAS.

(08/10/2015). Solicitante/s: CONSEJO SUPERIOR DE INVESTIGACIONES CIENTIFICAS (CSIC). Inventor/es: MARTINEZ GIL,ANA, GIL AYUSO-GONTAN,CARMEN, GARCÍA SALADO,Irene, PÉREZ FERNÁNDEZ,Ignacio.

La presente invención se refiere a una familia de isatinas diferentemente sustituidas que presentan actividad inhibitoria de la proteína quinasa con repeticiones ricas en leucina (LRRK2), por lo que son útiles para el tratamiento de las enfermedades mediadas por esta enzima, como las enfermedades inflamatorias, las autoinmunes y las enfermedades neurodegenerativas, especialmente la enfermedad de Parkinson.

Procedimiento para la preparación de aripiprazol.

(23/09/2015) Procedimiento para la producción de aripiprazol o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo que comprende las etapas de preparar y aislar una sal de adición de ácido oxálico de aripiprazol o un solvato de la misma y convertir la sal de adición de ácido oxálico o solvato de la misma en aripiprazol en forma libre aislado con menos del 0,1% (p/p) de un compuesto de fórmula**Fórmula** y opcionalmente convertir aripiprazol en forma libre en una sal farmacéuticamente aceptable de aripiprazol.

Derivados de azetidina.

(16/09/2015) Un compuesto de fórmula (I), o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo:**Fórmula** en la que Ar1 es fenilo opcionalmente sustituido o heteroarilo monocíclico con 5 ó 6 átomos de anillo, opcionalmente sustituido; Ar2 es fenilo opcionalmente sustituido, heteroarilo monocíclico con 5 ó 6 átomos de anillo, opcionalmente sustituido, o heteroarilo bicíclico fusionado, con 5 ó 6 átomos de anillo, opcionalmente sustituido; y Ar3 es un radical divalente seleccionado del grupo que consiste en fenileno opcionalmente sustituido y radicales de heteroarileno monocíclico, con 5 ó 6 átomos de anillo en cada anillo fusionado, opcionalmente sustituidos; y en donde…

Amidas aromáticas heterocíclicas fungicidas y sus composiciones, métodos de uso y preparación.

(19/08/2015) Una amida aromática heterocíclica de Fórmula I:**Fórmula** en donde:**Fórmula** a) representa un anillo aromático heterocíclico de 6 miembros en el cual X1 es N, X2 y X3 son CH y X4 es CH, COMe, CMe, CCl, COEt ó CSMe, b) Z es O, S ó NORz en el cual RZ es H ó alquilo C1-C3; y c) A representa (i) cicloalquilo C3-C14, que contiene 0-3 heteroátomos y 0-2 insaturaciones, sustituido con halógeno, hidroxi, alquilo C1-C6, haloalquilo C1-C6, ciano, nitro, aroílo, ariloxi, heteroariloxi, alquiltio C1-C6, ariltio, heteroariltio, alcoxi C1-C6, haloalcoxi C1-C6, aciloxi C1-C8, arilo, heteroarilo, acilo C1-C6, carboalcoxi C1-C6 o amido sin sustituir o bien sustituido con uno o dos grupos alquilo C1-C6, o bien (ii) un sistema anular bi- o tricíclico C6-C14 que contiene 0-3 heteroátomos y 0-2 insaturaciones, sustituido con halógeno, hidroxi,…

Piridinas sustituidas y su uso como inhibidores de GSK3.

(19/08/2015) Compuesto de fórmula**Fórmula** en la que R1 representa un grupo de fórmula,**Fórmula** en las que * significa el sitio de unión al heterociclo, R6 representa pirid-2-ilo, pirimid-2-ilo, 2-aminopirimid-4-ilo, 2-ciclopropilaminopirimid-4-ilo, 2-metilaminopirimid-4- ilo, 2-etilaminopirimid-4-ilo, 1,3-tiazol-2-ilo, 1,3-tiazol-4-ilo o 1,2-pirazol-5-ilo, estando sustituidos pirid-2-ilo, pirimid-2-ilo, 1,3-tiazol-2-ilo y 1,3-tiazol-4-ilo con 1 a 2 sustituyentes, seleccionándose los sustituyentes independientemente entre sí del grupo que está constituido por halógeno, ciano, nitro, amino, trifluorometilo, trifluorometoxilo, aminocarbonilo, trifluorometilcarbonilo, alquilo C1-C4,…

Derivados de 4-amino5-fluoropirimidina como fungicidas.

(19/08/2015) Un compuesto de fórmula I**Fórmula** en donde R1 es -N(R3)R4; R2 es -OR21; R3 es: H; R4 es: H; R8 es independientemente alquilo C1-C6, halogenoalquilo C1-C6, amino, alquilamino C1-C6, dialquilamino C2- C6, fenilo opcionalmente sustituido con 1-3 R30, o un anillo saturado o insaturado, de 5 o 6 miembros, que contiene 1-3 heteroátomos, en donde cada anillo puede estar opcionalmente sustituido con 1-3 R11; R11 es independientemente halógeno, alquilo C1-C6, halogenoalquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, halogenoalcoxi C1- C6, alquiltio C1-C6, halogenoalquiltio C1-C6, amino, alquilamino C1-C6, dialquilamino C2-C6, alcoxicarbonilo C2-C5, o alquilcarbonilo C2-C6; R20 es independientemente halógeno, ciano, nitro, amino, alcoxialcoxi C1-C6, alquilo C1-C6, halogenoalquilo C1-C6, hidroxialquilo C1-C6, alcoxialquilo…

Derivados de benzamida sustituida.

(12/08/2015) Un compuesto de la fórmula**Fórmula** en la que: R1 es hidrógeno, halógeno, ciano, alquilo C1-7, alquilo C1-7 sustituido por halógeno, alcoxi C1-7, alcoxi C1-7 sustituido por halógeno o C(O)NH2, o es fenilo opcionalmente sustituido por halógeno, ciano o alcoxi C1-7 sustituido por halógeno, o es 2,2- difluorbenzo[d][1,3]dioxol-5-ilo, o es 6-(trifluormetil)-pirazin-2-ilo o 5-(trifluormetil)pirazin-2-ilo o es 6- (trifluormetil)pirimidin-4-ilo, o es 6-(trifluormetil)-piridin-3-ilo, o es 5-cianopirazin-2-ilo o es 2-(trifluormetil) pirimidin-4-ilo; n es el número 1 ó 2 R2 es halógeno, alquilo C1-7 o ciano y R3 es hidrógeno, o R2 es hidrógeno y R3 es halógeno, alquilo C1-7 o ciano; X es un enlace, -NR'-, -CH2NH- o -CHR'-; R' es hidrógeno o alquilo C1-7; Z es un enlace, -CH2- u -O-; Ar es fenilo o es heteroarilo elegido…

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