Compuestos como moduladores de una proteína CFTR mutante y su uso para el tratamiento de enfermedades asociadas con el mal funcionamiento de la proteína CFTR.

Un compuesto de fórmula general (I):**Fórmula**

sus tautómeros,

los isómeros geométricos E y Z, las formas ópticamente activas, tales como enantiómeros, diastereómeros y sus formas racemato o una mezcla de formas estereoisoméricas o sus sales farmacéuticamente aceptables de los mismos o complejos de los mismos; en la que Z1 se selecciona independientemente del grupo que consiste en:

-CnH(2n)-, que está ramificado o no ramificado en el que n es un número entero de 1 a 5; -CnH(2n-2)- en E o Z conformación geométrica que está ramificada o no ramificada en la que n es un número entero de 2 a 5; -CnH(2n- 4)- que está ramificada o no ramificada en la que n es un número entero de 2 a 5; -CR'H-, -C2H3R'-, E o Z -C2HR'- , -C3H5R'-, E or Z -C3H3R'-,-OCH2-, -CH2O-, NR"CH2-,-CH2NR"-; en los que R' se selecciona independientemente del grupo que consiste en: -H, halógeno, -NH2, -OH, -CN, CF3, -CHF2, -CH2F, -SH, - SCN, -CH3, -C2H5; en el que R" se selecciona independientemente del grupo que consiste en: -H, -CH3, -C2H5; en el que R1 y R2 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en anillo aromático o anillo heteroaromático,

como un modulador de una proteína CFTR mutante para su uso en el tratamiento de la fibrosis quística.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/PL2011/000060.

Solicitante: Instytut Biochemii i Biofizyki PAN.

Nacionalidad solicitante: Polonia.

Dirección: Ul. Pawinskiego 5A 02-106 Warszawa POLONIA.

Inventor/es: ODOLCZYK,NORBERT, ZIELENKIEWICZ,PIOTR, WIECZOREK,GRZEGORZ, EDELMAN,ALEKSANDER, TONDELIER,DANIELLE, FRITSCH,JANINE.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/435 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › que tienen ciclos con seis eslabones con un nitrógeno como único heteroátomo de un ciclo.
  • A61K31/663 A61K 31/00 […] › Compuestos que tienen varios grupos deácido del fósforo o sus esteres, p. ej. ácido clodrónico, ácido pamidrónico.
  • C07C233/65 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07C COMPUESTOS ACICLICOS O CARBOCICLICOS (compuestos macromoleculares C08; producción de compuestos orgánicos por electrolisis   o electroforesis C25B 3/00, C25B 7/00). › C07C 233/00 Amidas de ácidos carboxílicos. › con los átomos de nitrógeno de los grupos carboxamido unidos a átomos de hidrógeno o a átomos de carbono de radicales hidrocarbonados insustituidos.
  • C07C235/84 C07C […] › C07C 235/00 Amidas de ácidos carboxílicos, estando sustituida la estructura carbonada de la parte ácida por átomos de oxígeno. › con el átomo de carbono de al menos uno de los grupos carboxamido unido a un átomo de carbono de un ciclo aromático de seis miembros.
  • C07D219/10 C07 […] › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 219/00 Compuestos heterocíclicos que contienen sistemas cíclicos de acridina o acridina hidrogenada. › unidos en posición 9.
  • C07D401/12 C07D […] › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D473/22 C07D […] › C07D 473/00 Compuestos heterocíclicos que contienen sistemas cíclicos de purina. › un átomo de azufre y un átomo de oxígeno.
  • C07D473/30 C07D 473/00 […] › unido en posición 6, p. ej. hipoxantina.
  • C07F9/30 C07 […] › C07F COMPUESTOS ACICLICOS, CARBOCICLICOS O HETEROCICLICOS QUE CONTIENEN ELEMENTOS DISTINTOS DEL CARBONO, HIDROGENO, HALOGENOS, OXIGENO, NITROGENO, AZUFRE, SELENIO O TELURO (porfirinas que contienen metal C07D 487/22; compuestos macromoleculares C08). › C07F 9/00 Compuestos que contienen elementos de los grupos 5 o 15 del sistema periódico. › Acidos fosfínicos (R 2 = P(:O)OH); Acidos tiofosfínicos.

PDF original: ES-2553628_T3.pdf

 

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Ilustración 4 de Compuestos como moduladores de una proteína CFTR mutante y su uso para el tratamiento de enfermedades asociadas con el mal funcionamiento de la proteína CFTR.
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Compuestos como moduladores de una proteína CFTR mutante y su uso para el tratamiento de enfermedades asociadas con el mal funcionamiento de la proteína CFTR.

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