Derivado heterocíclico como inhibidor de prostaglandina E sintasa microsómica (mPGES).
(24/02/2016) Un derivado heterocíclico representado por la fórmula general [1]:**Fórmula**
o su tautómero o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde el anillo A es un grupo representado por las fórmulas generales [2], [3] o [4]:**Fórmula**
en donde
X1 es NH, N-alquilo u O;
A1 es hidrógeno o alquilo;
A2 es
i) hidrógeno;
ii) halógeno;
iii) alquilo opcionalmente sustituido con de uno a tres grupos seleccionados del grupo que consiste en halógeno, amino, monolaquilamino, dialquilamino, carbamoilo, monoalquilaminocarbonilo, dialquilaminocarbonilo, un aminocarbonilo cíclico saturado, alcoxi, alcoxialcoxi y alquilcarboniloxi;
iv) cicloalquilo opcionalmente…
Derivados del 1-bencil-3-hidroximetilindazol y su utilización en el tratamiento de enfermedades basadas en la expresión de MCP-1 y CX3CR1.
(24/02/2016) Compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
en el que:
A puede ser -X1- o -X1-O-X2-, en el que
X1 puede ser un grupo alquilo que presenta de 1 a 5 átomos de carbono, sustituido opcionalmente 10 con uno o más grupos alquilo que presentan de 1 a 5 átomos de carbono o uno o más grupos alcoxi que presentan de 1 a 3 átomos de carbono, y
X2 puede ser un grupo alquilo que presenta de 1 a 5 átomos de carbono, sustituido opcionalmente con uno o más grupos alquilo que presentan de 1 a 5 átomos de carbono,
Y puede ser hidrógeno, -OH, -N(R11)(R12), -N(R11)O(R12), en el que
R11 puede ser hidrógeno, un grupo alquilo que presenta de 1 a 5 átomos de carbono, un grupo alcoxi que presenta de 1 a 3 átomos…
Compuestos 2-(fenil sustituido)ciclopentan-1,3-diónicos activos como herbicidas y sus derivados.
(24/02/2016) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
donde:
R1 es metilo, etilo, n-propilo, ciclopropilo, trifluorometilo, vinilo, etinilo, flúor, cloro, bromo, metoxi, etoxi o fluorometoxi; R2 es hidrógeno, metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, ciclopropilo, fluorometilo, fluoroetilo, vinilo, prop-1-enilo, etinilo, prop-1-inilo, 2-cloroetinilo, 2-fluoroetinilo, 2-(trifluorometil)etinilo, but-1-inilo, 2-(ciclopropil)etinilo, halógeno, metoxi, prop-2-iniloxi o (fluoroalquil C1-C2)metoxi-;
o R2 es fenilo opcionalmente sustituido con 1, 2 o 3 de, independientemente, halógeno, alquilo C1-C2, fluoroalquilo C1-C2, alcoxi C1-C2, fluoroalcoxi C1-C2, ciano o nitro;
o R2 es heteroarilo monocíclico opcionalmente sustituido con 1, 2 o 3 de, independientemente, halógeno, alquilo C1- C2, fluoroalquilo C1-C2, alcoxi C1-C2, fluoroalcoxi C1-C2, ciano…
Formas de base libre cristalina de un compuesto de bifenilo.
(24/02/2016). Solicitante/s: Theravance Biopharma R&D IP, LLC. Inventor/es: WOOLLAM,GRAHAME.
Una base libre cristalina del éster 1-(2-{[4-(4-carbamoilpiperidin-1-ilmetil)benzoil]metilamino}etil)piperidin-4-ílico del ácido bifenil-2-ilcarbámico caracterizada por una difracción de rayos X de polvo que comprende picos de difracción a valores 2θ de 6,6 ± 0,1, 13,1 5 ± 0,1, 18,6 ± 0,1, 19,7 ± 0,1 y 20,2 ± 0,1, y que tiene cinco o más picos de difracción adicionales a valores 2θ seleccionados entre 10,6 ± 0,1, 15,0 ± 0,1, 16,0 ± 0,1, 17,3 ± 0,1, 17,7 ± 0,1, 20,9 ± 0,1, 21,4 ± 0,1, 22,6 ± 0,1, 24,6 ± 0,1 y 27,8 ± 0,1.
PDF original: ES-2639642_T3.pdf
Polimorfo de clorhidrato de barnidipina y procesos para su preparación.
(24/02/2016). Solicitante/s: LUSOCHIMICA S.P.A. Inventor/es: POMA, DAVIDE, CAGLIO,DANIELE, PORCELLONI,MARINA.
Una forma cristalina, nombrada forma II, de clorhidrato de barnidipina (S, S) de fórmula (I)**Fórmula**
caracterizada por una célula elemental ortorrómbica que tiene las siguientes dimensiones: a ≥ 7.185 Å, b ≥ 16.123 Å, c ≥ 22.571 Å, V ≥ 2614.7 Å3, determinada por análisis estructural por rayos X de cristal individual.
PDF original: ES-2566106_T3.pdf
2,4-Diaminoquinazolinas para la atrofia muscular espinal.
(19/02/2016). Solicitante/s: FAMILIES OF SPINAL MUSCULAR ATROPHY. Inventor/es: SINGH, JASBIR, GURNEY,MARK,E.
Un compuesto de 2,4-diaminoquinazolina de fórmula (III):**Fórmula**
en la que Q es -CH2- y R1 es un fenilo 2-halógeno sustituido o un fenilo 2,6-dihalógeno sustituido.
PDF original: ES-2560512_T3.pdf
N-Cianometilamidas como inhibidores de la quinasa Janus.
(18/02/2016). Solicitante/s: CADILA HEALTHCARE LIMITED. Inventor/es: DESAI,RANJIT,C, PATEL,Pankaj, DESAI,JIGAR.
El compuesto que tiene la estructura de fórmula general (I):**Fórmula**
o sus sales farmacéuticamente aceptables;
donde
X en cada aparición se selecciona independientemente de N o CH;
Z en cada aparición se selecciona independientemente de N o CH;
n se selecciona entre 0, 1.
A se selecciona independientemente de hidrógeno, halógeno, alquilo C1-4, CF3, CN, CON(R1)2, O-alquilo C1-4 El Anillo B se selecciona entre los siguientes sistemas de anillos, cada uno de los cuales puede estar sustituido:**Fórmula**.
PDF original: ES-2618072_T3.pdf
Nuevos compuestos derivados de indol y composiciones farmacéuticas que los contienen.
(17/02/2016) Compuesto derivado de indol que corresponde a la fórmula II siguiente:**Fórmula**
en la que:
- X representa N o el anhidro base N+R8,
en el que R8 representa un átomo de hidrógeno, un grupo hidroxilo o alquilo o metoxi eventualmente sustituido con un grupo fenilo, preferentemente R8 representa un átomo de hidrógeno,
- R2, R3 y R4 representan independientemente, un átomo de hidrógeno o un átomo de halógeno o un grupo alquilo de C1-C4,
- R5 representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo, saturado o insaturado,
- R6 representa un grupo alquilo de C1-C3, preferentemente un grupo metilo o etilo y de manera particularmente preferida R6 representa un grupo metilo,
-…
Procedimiento para la producción de compuestos de 2-piridona fenoxi-substituidos.
(17/02/2016). Solicitante/s: SUMITOMO CHEMICAL COMPANY, LIMITED. Inventor/es: TOHYAMA, YOSHITOMO, FURUKAWA, TAKASHI, MATSUO, NORITADA.
Un procedimiento para producir un compuesto de piridona de fórmula :**Fórmula**
donde R es como se define más adelante;
que consiste en la reacción de un compuesto amida de fórmula :**Fórmula**
donde R representa un fenilo que está eventualmente substituido por al menos un substituyente seleccionado entre el grupo consistente en un átomo de halógeno, alquilo C1-C4, alcoxi C1-C4, nitro, ciano y un radical heterocíclico de 5-6 miembros,
con al menos un compuesto seleccionado entre el grupo consistente en 3-alcoxipropenal de fórmula , 3,3- dialcoxipropanal de fórmula , 1,3,3-trialcoxi-1-propeno de fórmula , 1,1,3,3-tetraalcoxipropano de fórmula y malonaldehído:**Fórmula**
donde R9 representa alquilo C1-C3;
donde R9 representa alquilo C1-C3; en presencia de un ácido protónico.
PDF original: ES-2563488_T3.pdf
Sal de magnesio del enantiómero(-) del omeprazol y su uso.
(15/02/2016). Solicitante/s: ASTRAZENECA AB. Inventor/es: VON UNGE, SVERKER, LINDBERG, PER, LENNART.
El uso de una sal magnésica de -5-metoxi-2-[[(4-metoxi-3,5-dimetil-2-piridinil)metil]sulfinil]-1H-bencimidazol ( -omeprazol) con una pureza óptica de exceso enantiomérico (e.e.) >= 99,8% para la fabricación de un medicamento para la inhibición de la secreción de ácido gástrico.
PDF original: ES-2326405_T3.pdf
PDF original: ES-2326405_T5.pdf
Compuestos y composiciones como inhibidores de proteína cinasa.
(12/02/2016) Un compuesto que tiene Fórmula :**Fórmula**
o sales farmacéuticamente aceptables del mismo; en la que
W es;**Fórmula**
A1 y A4 son independientemente C;
cada A2 y A3 es C;
R1 y R2 juntos forman un arilo de 5-6 miembros opcionalmente sustituido o un anillo heteroarilo o heterocíclico que comprende de 1-3 átomos de nitrógeno;
R3 es SO2R12, SO2NH2, SO2NRR12, CONRR12, CO1-2R12 o ciano;
R5, R5, R7 y R10 son independientemente H;
R es H o alquilo C1-6;
R6 es OR12;
R8 y R9 son independientemente alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, halo o X, o uno de R8 y R9 es H; y con la condición de que uno de R8 y R9 sea X;
X es (CR2)qY, ciano, C(O)O0-1R12, CONR(R12), CONR(CR2)pNR(R12), CONR(CR2)pOR12, CONR(CR2)pSR12, CONR(CR2)pS(O)1-2R12 o (CR2)1-6NR(CR2)pOR12;
Y es un anillo carbocíclico…
Compuestos de pirimidinona para uso en el tratamiento de enfermedades o condiciones mediadas por Lp-PLA2.
(11/02/2016) Un compuesto de Fórmula (I) o una de sus sales farmacéuticamente aceptables **Fórmula**
en donde:
n es 0, 1, 2 o 3;
X es CH2, O, S, NH o N(alquilo C1C6);
Y es H, alquilo C1-C6 o cicloalquilo C3-C6;
Z es H, alquilo C1-C6, haloalquilo C1-C6, -CH2-fenilo, -CH2-heteroarilo, -(CH2)2C(≥O)-OCH3, -CH2- heterocicloalquilo, -CH2COOH, -CH2C(≥O)-heterocicloalquilo, en donde fenilo, heteroarilo o heterocicloalquilo pueden estar opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes seleccionados en forma independiente del grupo que consiste en alquilo C1-C6, alcoxilo C1-C6, haloalquilo C1-C3, CN, halo…
Profármacos de pirimidinas que inhiben la replicación del VIH.
(11/02/2016) Un compuesto de fórmula
(A1)(A2)N-R1 (I)
una forma de N-óxido, una sal de adición farmacéuticamente aceptable, una amina cuaternaria y una forma estereoquímicamente isomérica del mismo, en la que
R1 es -S(≥O)-R8; -S(≥O)2-R8; alquil C1-6-oxicarbonil-alquil C1-6-carbonilo; hidroxicarbonil-alquil C1-6-carbonilo; aril1- alquil C1-6-oxicarbonil-alquil C1-6-carbonilo; Het1-alquil C1-6-oxicarbonil-alquil C1-6-carbonilo; R9R10N-alquil C1-6- oxicarbonil-alquil C1-6-carbonilo;
(A1)(A2)N- es la forma enlazada covalentemente del intermedio correspondiente de fórmula (A1)(A2)N-H, en la que dicho intermedio de fórmula (A1)(A2)N-H es una pirimidina de fórmula**Fórmula**
un N-óxido, una sal de adición farmacéuticamente aceptable, una…
Derivados de bifenilo que tienen actividad agonista del receptor beta2 adrenérgico y actividad antagonista del receptor muscarínico.
(10/02/2016) Unos compuestos de fórmula I:**Fórmula**
en la que:
a es 0 o un número entero de 1 a 3;
cada R1 es seleccionado independientemente entre alquilo (C1-4), alquenilo (C2-4), alquinilo (C2-4), cicloalquilo (C3-6), ciano, halo, -OR1a, -C(O)OR1b, -SR1c, -S(O)R1d, -S(O)2R1c y -NR1fR1g;
cada uno de R1a, R1b, R1c, R1d, R1e, R1f y R1g es independientemente hidrógeno, alquilo (C1-4) o fenil-alquilo (C1-4); b es 0 o un número entero de 1 a 3;
cada R2 es seleccionado independientemente entre alquilo (C1-4), alquenilo (C2-4), alquinilo (C2-4), cicloalquilo (C3-6), ciano, halo, -OR2a, -C(O)OR2b, -SR2c, -S(O)R2d, -S(O)2R2e y -NR2fR2g.
cada uno de R2a, R2b, R2c, R2d, R2e, R3f y R2g es independientemente hidrógeno, alquilo (C1-4) o fenil-alquilo (C1-4); W está unido en la posición 3 o 4 con respecto al átomo de nitrógeno en el anillo…
Piridinas sustituidas como bloqueadores de los canales de sodio.
(10/02/2016) Un compuesto que tiene la Fórmula I:**Fórmula**
en la que:
A1-X-A2- es:**Fórmula**
en la que:
R12a, R12b, R12c, R12d, y R12e, que pueden ser idénticos o diferentes, se seleccionan del grupo que consiste en:
a) hidrógeno;
b) halo;
c) nitro;
d) ciano;
e) hidroxi;
f) amino;
g) alquilamino;
h) dialquilamino;
i) haloalquilo;
j) hidroxialquilo;
k) alcoxi;
l) haloalcoxi;
m) ariloxi;
n) aralquiloxi;
o) alquiltio;
p) carboxamido;
q) sulfonamido;
r) alquilcarbonilo;
s) arilcarbonilo;
t) alquilsulfonilo;
u) arilsulfonilo;
v) ureido;
w) guanidino;
x) carboxi;
y) carboxialquilo;
z) alquilo;
aa) cicloalquilo sustituido opcionalmente;
bb) alquenilo sustituido opcionalmente;
cc) alquinilo sustituido opcionalmente;
dd) arilo sustituido…
Derivados de anillo aromático de 6 miembros que contiene nitrógeno y productos farmacéuticos que contienen los mismos.
(10/02/2016) Un compuesto representado por la siguiente fórmula (I-a):**Fórmula**
(en la que R0 es el grupo -NR3R4 (en el que R3 y R4 son cada uno independientemente un átomo de hidrógeno, un átomo de oxígeno, un grupo alquilo no sustituido o sustituido con halógeno de cadena lineal, ramificada o cíclica que tiene 1 a 5 átomos de carbono, o un grupo alcoxicarbonilo de cadena lineal o ramificada que tiene de 2 a 10 átomos de carbono);
R1 y R2 son cada uno de forma independiente un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, un grupo hidroxilo, un grupo alcoxi de cadena lineal o ramificada que tiene de 1 a 5 átomos de carbono, un grupo…
Derivados de benzazol como ligandos del receptor de la histamina H4.
(10/02/2016) Compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
en la que:
X representa NR', S u O;
HetAr representa un fenilo o heteroarilo, opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de halógeno, OR'', alquilo, ciano, NR''R'", -COR'', -COOR'', -CONR''R'", arilo, alquilarilo;
R representa un alquilo inferior o H
R' representa H, alquilo inferior, alcoxialquilo o alcoxicarbonilo;
R", R''' idénticos o diferentes representan independientemente H o alquilo;
HET representa un heterociclo monocíclico no aromático que contiene al menos un átomo de nitrógeno, que está unido a R;
B representa un enlace sencillo o un grupo -CH2-;
A representa O, NH o S;
Ar es un aromático monocíclico o policíclico…
3-cianopiridinas sustituidas como inhibidores de proteína cinasa.
(08/02/2016) Un compuesto de fórmula I o de fórmula I': **Fórmula**
o
o una sal, hidrato, o éster del mismo, en las que:
X se selecciona de a) -NR3-Y- b) -OY-, c) -S(O)m-Y-, d) -S(O)mNR3-Y-, e) -NR3S(O)m-Y-, f) -CC(O)R3-Y-, g) -C(S)NR3-Y-, h) -NR3C(O)-Y-, i) NR3C(S)-Y-, j) -C(O)O-Y-, k) -OC(O)-Y- y l) un enlace covalente;
Y, en cada aparición, está seleccionado independientemente de a) un grupo alquilo C1-10 divalente, b) un grupo alquenilo C2-10 divalente,c) un grupo alquinilo C2-10 divalente, d) un grupo haloalquilo C1-10 divalente y e) un enlace covalente; R1 se selecciona de a) un grupo alquilo C1-10, b) un grupo cicloalquilo C3-14, c) un grupo heterocicloalquilo de 3-14 miembros,d) un grupo…
Derivado de tetrahidroisoquinolin-1-ona o sal del mismo.
(08/02/2016) Un derivado de tetrahidroisoquinolin-1-ona representado por la fórmula (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo: en donde los símbolos en la fórmula tienen los siguientes significados: **Fórmula**
R1: (alquileno C1-6 que puede estar sustituido con un grupo seleccionado del grupo que consiste en fenilo que puede estar sustituido con halógeno, alquilo C1-6 o -OR0 y -OH)-OH, o
cicloalquilo sustituido con un grupo seleccionado del grupo que consiste en -OR0, - N(R0)2, -N(R0)C(O)R0, -N(R0)C(O)-alquilen C1-6-OR0, -N(R0)S(O)2- alquilo C1-6 y un grupo heterocíclico,
R0: el mismo o diferente entre sí, que cada uno representa -H o alquilo C1-6,
R2: fenilo que puede estar sustituido con halógeno o -OR0,…
Derivados de pirazolonaftiridinona como inhibidores de metAP2 (metionina aminopeptidasa 2).
(03/02/2016) Compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
en la que:
X representa CH o un átomo de nitrógeno,
Y representa CH o un átomo de nitrógeno, donde X o Y es un átomo de nitrógeno,
R1 representa un alquilo (C1-C4) no sustituido o sustituido con uno o más átomos de halógeno,
R2 representa un grupo arilo o heteroarilo, no sustituido o sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente de:
- un átomo de halógeno
- un grupo alquilo (C1-C4), donde el grupo alquilo está no sustituido o sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente de un átomo de halógeno, un grupo heterociclilo,…
Derivados de 3-ciano-piridona 1,4-disustituidos y su uso como moduladores alostéricos positivos de receptores mGluR2.
(03/02/2016) Compuesto de acuerdo con la Fórmula general (I), **Fórmula**
una sal de adición de ácido o de base farmacéuticamente aceptable del mismo, una forma estereoquímicamente isomérica del mismo, una forma N-óxido del mismo o una sal de amonio cuaternaria del mismo, en la que
V1-M1 se selecciona del grupo de -CH2-CH2-CH2-CH3; -CH2-CH(CH3)-CH3; -CH(CH3)-CH2-CH2-CH3; -CH2-CH(CH3-)CH2-CH3; -CH2-CH2-CH(CH3)-CH3;
L se selecciona del grupo de un enlace covalente; -O-; -OCH2-; -OCH2CH2-; -OCH2CH2O-; -OCH2CH2OCH2-; - NR7-; -NR7CH2-; -NR7cicloalquilo C3-7; -OCH2CH2N(R7)CH2-; -CH2CH2-; -C≡C-; -C≥O- y -CH≥CH-; en los que cada uno de R7, independientemente uno de otro, se selecciona del grupo de hidrógeno y alquilo C1-3;
R2 y R3 son cada uno independientemente uno de otro hidrógeno, halo o alquilo;
A es Het2 o fenilo, en el…
Compuestos de fenilaminopirimidina y usos de los mismos.
(29/01/2016) Un compuesto de fórmula Ib**Fórmula**
en donde
Z se selecciona independientemente entre N y CH;
R1 se selecciona independientemente entre H, halógeno, OH, CONHR2, CON(R2)2, CF3, R2OR2, CN, morfolino, tiomorfolinilo, 1,1-dióxido de tiomorfolino, piperidinilo sustituido o no sustituido, piperazinilo sustituido o no sustituido, imidazolilo, pirrolidinilo sustituido o no sustituido y alquileno C1-4, en donde los átomos de carbono están opcionalmente reemplazados por NRY y/u O sustituidos con morfolino, tiomorfolinilo, 1,1-dióxido de tiomorfolino, piperidinilo sustituido o no sustituido, piperazinilo sustituido o no sustituido, imidazolilo o pirrolidinilo sustituido o no sustituido;
R2 es alquilo C1-4 sustituido o no sustituido;
RY es H o alquilo C1-4 sustituido o no sustituido;
…
Derivados de 3-acetilamino-1-(fenil-heteroaril-aminocarbonil o fenil-heteroaril-carbonilamino)benceno para el tratamiento de trastornos hiperproliferativos.
(27/01/2016) Un compuesto de fórmula general (I): **Fórmula**
en la que:
LA representa un grupo metileno o etileno, estando dicho grupo metileno o etileno opcionalmente sustituido, una o más veces, de manera idéntica o diferente, con un sustituyente seleccionado entre:
hidroxi, ciano, alquilo C1-C3, alcoxi C1-C3, halo-alquilo C1-C3, hidroxi-alquilo C1-C3, halo-alcoxi C1-C3, cicloalquilo C3-C7, heterocicloalquilo de 3 a 10 miembros; o,
cuando dos sustituyentes están presentes en el mismo átomo de carbono, los dos sustituyentes, junto con el átomo de carbono al que están unidos, pueden formar un anillo cicloalquilo C3-C6 o heterocicloalquilo de 3 a 6 miembros;
en el que dicho anillo está opcionalmente sustituido una o más veces, de manera idéntica o diferente, con un sustituyente seleccionado entre: halo, hidroxi, ciano, alquilo…
Antagonistas del canal de calcio de tipo T de piridil amida.
(27/01/2016) Un compuesto de fórmula I:**Fórmula**
en la que:
A se selecciona entre el grupo que consiste en fenilo y piridilo;
R1a, R1b y R1c se seleccionan independientemente entre el grupo que consiste en:
hidrógeno,
halógeno,
fenilo o naftilo, que está sin sustituir o sustituido con halógeno, hidroxilo, alquilo C1-6, -O-alquilo C1-6, cicloalquilo C3-6, -SH, -S-alquilo C1-6, -NO2, -CO2H o -CN,
-O-fenilo, que está sin sustituir o sustituido con halógeno, hidroxilo, alquilo C1-6, -O-alquilo C1-6, -SH, -S alquilo C1-6, -NO2, -CO2H o -CN,
alquilo C1-6, que está sin sustituir o sustituido con halógeno, hidroxilo, fenilo o -O-alquilo…
Forma de base libre cristalina de un compuesto de bifenilo.
(27/01/2016). Solicitante/s: Theravance Biopharma R&D IP, LLC. Inventor/es: WOOLLAM,GRAHAME.
Una base libre cristalina del éster 1-(2-{[4-(4-carbamoilpiperidin-1-ilmetil)benzoil]metilamino}etil)piperidin-4-ílico del ácido bifenil-2-ilcarbámico caracterizada por un patrón de difracción de rayos X de polvo que comprende picos de difracción a valores 2θ de 6,6 ± 0,1, 13,1 ± 0,1, 18,6 ± 0,1, 19,7 ± 0,1 y 20,2 ± 0,1 y que tiene cinco o más picos de difracción adicionales a valores 2θ seleccionados de 8,8 ± 0,1, 10,1 ± 0,1, 11,4 ± 0,1, 11,6 ± 0,1, 14,8 ± 0,1, 15,2 ± 0,1, 16,1 ± 0,1, 16,4 ± 0,1, 16,9 ± 0,1, 17,5 ± 0,1, 18,2 ± 0,1, 19,3 ± 0,1, 19,9 ± 0,1, 20,8 ± 0,1, 21,1 ± 0,1, 21,7 ± 0,1 y 22,3 ± 0,1.
PDF original: ES-2557553_T3.pdf
Composición farmacéutica para tratar o prevenir el glaucoma.
(27/01/2016) Una solución oftálmica médica a ser utilizada en el tratamiento o profilaxis de glaucoma que comprende un compuesto de ácido piridilaminoacético representado por la fórmula : **Fórmula**
en donde cada uno de R1, R2 y R3 representa en forma independiente un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1- C6, Y representa un grupo anular heteroaromático bicíclico o un grupo Q1-Q2, cada uno de los cuales puede encontrarse sustituido por uno o más grupos seleccionados del grupo que consiste en un átomo halógeno, un grupo alquilo C1-C6, un grupo alquilo C1-C6 halógeno, un grupo alcoxilo C1-C6, un grupo alcoxilo C1-C6 halógeno y un grupo alquiltio C1-C6,
en donde Q1 representa un grupo arileno o un grupo heteroarileno de 5 a 6 miembros, Q2 representa un grupo aromático o un grupo heterocíclico anular de 5 a 6 miembros, cada uno de…
Procedimiento para la preparación de derivados carbonato.
(27/01/2016). Solicitante/s: AbbVie Inc. Inventor/es: WITTENBERGER, STEVEN, J., KING, STEVEN, A., STONER, ERIC J., PLATA, DANIEL J., TIEN, JIEN-HEH J., KOLACZKOWSKI, LAWRENCE, CHANG, SOU-JEN, PREMCHANDRAN, RAMIYA, H., ALLEN, MICHAEL, S, CONDON,Stephen, DEMATTEI,John J, MANNA,Sukumar, NICHOLS,Paul J, PATEL,Hemant H, PATEL,Subhash R.
Un procedimiento de preparación de un compuesto de la fórmula
R1-CH≥CHCH2OC(O)-X-R2 (I),
en donde R1 es hidrógeno;
R2 es terc-butilo; y
X es -O-;
que comprende las etapas de:
(a) preparar un intermedio:
(i) R'-C≡CCH2OR4, en donde R4 es hidrógeno;
(b) reducir el intermedio obtenido en la etapa (a); en donde el intermedio R1-C≡CCH2OR4 de la etapa (a) se trata con gas hidrógeno y un catalizador metálico seleccionado entre catalizadores de paladio y platino, o R'- C≡CCH2OR4 de la etapa (a) se trata con sodio y bis(2-metoxietoxi)aluminio en tolueno; y
(c) acoplar el compuesto obtenido de la etapa (b) con dicarbonato de di-terc-butilo.
PDF original: ES-2565954_T3.pdf
Compuestos de pirazol y triazol como inhibidores de KSP.
(26/01/2016) Compuesto que tiene la fórmula (Id) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo:**Fórmula**
en la que:
R1 se selecciona del grupo que consiste en alquilo que tiene desde 1 hasta 6 átomos de carbono;
R3 es -L1-A1 en donde L1 ≥ -CO
R4 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, piperidin-4-ilo, -(CH2)2-NH2, -CH2-azetidin-3-ilo, -CH2-(2,5- dihidropirrol-3-il), -(CH2)3-imidazol-1-ilo, -CH2-(1H-imidazol-4-il), -CH2-piridin-3-ilo, -CH2-(2-hidroxipiridin-4-il), -CH2-(6- hidroxipiridin-3-il), -CH2-morfolin-2-ilo, -CH2-pirrolidin-3-ilo, -CH2-(3-fluoropirrolidin-3-il), -CH2-(3-hidroxipirrolidin-3-il), -CH2-(4-fluoropirrolidin-3-il), -CH2-(4-hidroxipirrolidin-3-il), -CH2-(2-hidroximetilpirrolidin-3-il),…
Derivado de tetrazoliloxima o una sal del mismo y germicida.
(25/01/2016) Un derivado de tetrazoliloxima representado por la fórmula , o una sal del mismo:**Fórmula**
en la que:
X representa un átomo de halógeno, un grupo alquilo C1-8, un grupo alcoxi C1-8, un grupo ciano, un grupo alquil C1-8-sulfonilo, un grupo nitro, un grupo haloalquilo C1-8 o un grupo arilo sin sustituir o sustituido, n1 indica un número de X y representa un número entero de 0 a 5, y X es mutualmente idéntico o diferente cuando n1 es al menos 2;
A representa un grupo tetrazolilo representado por la fórmula o la fórmula :**Fórmula**
en la fórmula y en la fórmula , Y representa un grupo alquilo C1-8 y los asteriscos indican sitios de enlace;
Het representa un grupo representado por la fórmula o por la fórmula :**Fórmula**
en la fórmula y en la fórmula , los asteriscos…
Polimorfos de hidrocloruro de 6-(piperidin-4-iloxi)-2H-isoquinolin-1-ona.
(20/01/2016). Ver ilustración. Solicitante/s: SANOFI. Inventor/es: PLETTENBURG, OLIVER, KADEREIT,DIETER, BERCHTOLD,HARALD, NAGEL,NORBERT, BAUMGARTNER,BRUNO, MOHNICKE,MANDY, GESSLER,SIMON, TILLNER,JOACHIM.
Un polimorfo cristalino de hidrocloruro de 6-(piperidin-4-iloxi)-2H-isoquinolin-1-ona que tiene la fórmula**Fórmula**
en donde el polimorfo exhibe en un difractograma de polvo de rayos X utilizando radiación CuKα1 al menos reflexiones características dentro de los dos intervalos seleccionados de
1) 15,4-15,8 y
2) 16,5-16,8 ± 0,2 grados 2theta.
PDF original: ES-2567317_T3.pdf
Nicotinamidas sustituidas como moduladores de KCNQ2/3.
(20/01/2016) Nicotinamidas sustituidas de fórmula general**Fórmula**
A1 representa CR10R11o S;
A2 representa CR12R13, C(≥O) O, S, S(≥O)2;
R1 represnta alquilo (C1-10) o heteroalquilo (C2-10) en cada caso saturado o insaturado, lineal o ramificado, sustituido de forma simple o múltiple o no sustituido; cicloalquilo (C3-10) o tererociclilo, en cada caso saturado o insaturado, sustituido de forma simple o múltiple o no sustituido; arilo o heteroarilo, en cada caso sustituido de forma simple o múltiple o no sustituido; cicloalquilo (C3-10) o heterociclilo unido a través de un alquilo (C1-8) o un heteroalquilo (C2-8), en cada caso saturado o insaturado, sustituido de forma simple o múltiple o no sustituido, pudiendo la cadena alquilo o hereroalquilo en cada caso ser lineal o ramificada, saturada o no saturada, sustituida de forma simple o múltiple…
Sal de un derivado del ácido pirrolidín-3-ilacético y cristales de esta.
(20/01/2016). Ver ilustración. Solicitante/s: EISAI R&D MANAGEMENT CO., LTD. Inventor/es: YOSHIDA,KENSHI, KUSHIDA,IKUO.
Una sal del ácido 2-[(3S,4R)-1-{[2-cloro-6-(trifluorometil)fenil]metil}-3-{[1-(ciclohex-1-en-1-ilmetil)piperidin-4- il]carbamoil}-4-metilpirrolidin-3-il]acético y un ácido carboxílico orgánico.
PDF original: ES-2642805_T3.pdf
