Derivados de ácido aminobenzoico meta-azaciclicos como antagonistas pan-integrina.
(15/04/2020). Solicitante/s: SAINT LOUIS UNIVERSITY. Inventor/es: RUMINSKI, PETER, G., GRIGGS,DAVID W.
Un compuesto de la fórmula:
**(Ver fórmula)**
en la que:
A es C-OH, o N;
R' es hidrógeno); y
X e Y son cada uno independientemente halo, -OCF3, -CH3, -CF3 o -CHF2, con la condición de que X e Y no sean ambos -CH3:
o una sal farmacéuticamente aceptable o un tautómero de la fórmula anterior.
PDF original: ES-2806276_T3.pdf
Derivados de benzimidazol como ligandos duales del receptor H1 de histamina y del receptor H4 de histamina.
(15/04/2020). Solicitante/s: BIOPROJET. Inventor/es: CAPET, MARC, SCHWARTZ, JEAN-CHARLES, LECOMTE JEANNE-MARIE, LIGNEAU, XAVIER, ROBERT, PHILIPPE, LEVOIN,NICOLAS, BERREBI-BERTRAND,ISABELLE, CALMELS,THIERRY, BILLOT,XAVIER, KRIEF,STÉPHANE, LABEEUW,OLIVIER.
Enantiómero de fórmula (II):
**(Ver fórmula)**
en el que:
* indica el carbono asimétrico que muestra una estereoquímica definida,
X representa H o F;
R1, R2, R3 y R4, idénticos o diferentes, representan independientemente H, halógeno, alcoxi o alquilo C1-C6;
en el que la cadena alquílica en los grupos "alquilo" y "alcoxi" representa un grupo hidrocarburo alifático que puede ser lineal o ramificado con 1 a 6 átomos de carbono en la cadena;
en el que uno de X, R1, R2, R3 y R4 no representa H;
así como sus sales, tautómeros, hidratos y solvatos farmacéuticamente aceptables.
PDF original: ES-2807191_T3.pdf
(15/04/2020) Compuesto representado por la fórmula (I) o sal del mismo:
**(Ver fórmula)**
en la que, X es O, S o NR4;
R4 es H, alquilo C1-10 que tiene opcionalmente de uno a cinco sustituyentes seleccionados del grupo G1, cicloalquilo C3-12 que tiene opcionalmente de uno a cinco sustituyentes seleccionados del grupo G2, -(alquilen C1-10)-(cicloalquilo C3-12 que tiene opcionalmente de uno a cinco sustituyentes seleccionados del grupo G2), - C(O)-(alquilo C1-10 que tiene opcionalmente de uno a cinco sustituyentes seleccionados del grupo G1), -C(O)- (cicloalquilo C3-12 que tiene opcionalmente de uno a cinco sustituyentes seleccionados del grupo G2), o -C(O)- (alquilen C1-10)-(cicloalquilo C3-12 que tiene opcionalmente de uno a cinco sustituyentes seleccionados del grupo G2), o R4 forma junto con el -NR1 adyacente, como -NR1R4, un grupo heterocíclico…
Sal succinato de dimetilamida del ácido 7-ciclopentil-2ñ(5-piperazin-1-il-piridin-2-ilamino)-7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-6-carboxílico y procesos para su preparación.
(15/04/2020). Solicitante/s: NOVARTIS AG. Inventor/es: GONG, BAOQING, KAPA, PRASAD KOTESWARA, CHEN,GUANG-PEI, CALIENNI,JOHN,VINCENT, SAXENA,VISHAL.
Una sal succinato de dimetilamida del acido 7-ciclopentil-2-(5-piperazin-1-il-piridin-2-ilamino)-7H-pirrolo[2,3- d]pirimidin-6-carboxilico, donde la sal se describe mediante la Formula (II)
**(Ver fórmula)**.
PDF original: ES-2803432_T3.pdf
Inhibidores de 3,5-diaminopirazol quinasa.
(15/04/2020). Solicitante/s: SMA Therapeutics, Inc. Inventor/es: LY,TAI-WEI.
Compuesto de fórmula (II-a):
**(Ver fórmula)**
o un estereoisómero, enantiómero, mezcla de enantiómeros, mezcla de diastereómeros o variante isotópica de los mismos, o una sal, solvato o hidrato farmacéuticamente aceptable de los mismos, en la que:
R2 y R3 son, cada uno independientemente, alquilo C1-6 o cicloalquilo C3-10,
en la que cada alquilo o cicloalquilo se sustituye opcionalmente con uno o más halo,
cada R4 se selecciona independientemente de heteroarilo sustituido opcionalmente con uno o más alquilos C1-6 u oxo, y heterociclilo sustituido opcionalmente con uno o más alquilos C1-6 u oxo, y
n es 1, 2, 3, 4 o 5.
PDF original: ES-2805528_T3.pdf
Inhibidores de ERK y sus usos.
(08/04/2020) Un compuesto de fórmula VIII:
**(Ver fórmula)**
o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, en donde:
el anillo A se selecciona de
**(Ver fórmula)**
R1 es un grupo funcional de sitio activo, en donde R1 está unido a un átomo adyacente a donde está unido NH,
en donde R1 se selecciona de:
**(Ver fórmula)**
en donde, además:
cada R2 es independientemente hidrógeno, un grupo alifático C1-6 opcionalmente sustituido, halógeno o -OR;
cada R3 se selecciona independientemente de -R, -Cy, halógeno, -OR, -SR, -CN, -NO2, -SO2NR, -SO2R, -SOR, - C(O)R, -C(O)OR, -OC(O)R, -OC(O)N(R)2, -C(O)N(R)2, -C(O)N(R)-OR -C(O)C(O)R, -P(O)(R)2, -NRC(O)OR, - NRC(O)R, -NRC(O)N(R)2, -NRSO2R o -N(R)2;
cada R es independientemente hidrógeno o un grupo opcionalmente sustituido seleccionado de grupo alifático C1-6, fenilo,…
(08/04/2020) Un compuesto representado por la fórmula general :
**(Ver fórmula)**
en donde R1 representa un grupo alquilo C1-8 opcionalmente sustituido con de uno a cinco R11, un anillo de carbono C3-7 opcionalmente sustituido con de uno a cinco R12 o un heterociclo de 4 a 7 miembros opcionalmente sustituido con de uno a cinco R13, en donde cuando el grupo alquilo C1-8 representado por R1 es un grupo alquilo ramificado, el grupo alquilo C1-3 ramificado del mismo átomo de carbono, junto con el átomo de carbono unido al mismo, opcionalmente forman un anillo de carbono C3-7 saturado,
R2 representa un grupo alquilo C1-4, un átomo…
Nuevos inhibidores de los canales de potasio.
(08/04/2020) Un compuesto de fórmula (I)
**(Ver fórmula)**
en la que
n es un número entero seleccionado de 0, 1 y 2;
m es un número entero seleccionado de 0, 1 y 2;
R1-R4 son independientemente un grupo seleccionado de H, halógeno, CN, alquilo C1-6, alquilén C1-6-OH, alcoxi C1-6, alquilén C1-6-O-alquilo C1-6, alquilén C1-6-S-alquilo C1-6, cicloalquilo C3-7, y alquilén C1-6-NRaRb, en el que Ra y Rb son independientemente un grupo seleccionado de H, alquilo C1-6, alquilén C1-6-OH, alquilén C1-6-O-alquilo C1-6, C(=O)- alquilo C1-6, C(=O)-alcoxi C1-6, C(=O)-alquil C1-6-CN, C(=O)-alquil C1-6-OH, C(=O)-alquilén C1-6-S-alquilo C1-6, C(=O)- O-alquilén C1-6-O-alquilo C1-6,…
Compuestos de indol carboxamida útiles como inhibidores de cinasas.
(01/04/2020). Solicitante/s: BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY. Inventor/es: MACOR, JOHN, E., AHMAD, SALEEM, NGU, KHEHYONG, TINO, JOSEPH, A., LIU, QINGJIE, WATTERSON,SCOTT HUNTER, BATT,DOUGLAS G, TEBBEN,ANDREW J, GONG,HUA, GUO,WEIWEI, BEAUDOIN BERTRAND,MYRA.
Un compuesto de la fórmula (I):
**(Ver fórmula)**
o una sal o un solvato del mismo, en donde:
X es CR4;
A es:
**(Ver fórmula)**
Q2 es -C(O)CH=CH2, -C(O)CH=CHCH2N(CH3)2, -C(O)C≡CR7, -C(O)C≡C(fenilo), -C(O)C≡C(hidroxialquilo C1-3), - C(O)C≡CSi(CH3)3 o -S(O)2CH=CH2;
R1 es H, -CH3, -CF3 o fenilo sustituido con cero o 1 R12;
R2 es H, -CH3, ciclopropilo o fenilo sustituido con cero o 1 R12, siempre que al menos uno de R1 y R2 es -CH3;
R3 es F o Cl;
R4 es H o F;
R7, en cada aparición, es, de modo independiente, H, alquilo C1-4, o ciclopropilo, y
R12 es F, Cl, -CN, -CF3 o alcoxi C1-3.
PDF original: ES-2795366_T3.pdf
Colorantes dispersos, su preparación y su uso.
(01/04/2020) Colorantes de fórmula (I) y mezclas de los mismos:
**(Ver fórmula)**
en la que
Y es un grupo de fórmula general (II)
**(Ver fórmula)**
R1 es alquilo, alquenilo, cicloalquilo, arilo, heteroarilo, heterocicloalquilo o
alquilo interrumpido por uno o más heteroátomos seleccionados entre el grupo que consiste de oxígeno y azufre o
alquilo sustituido por uno o más sustituyentes seleccionados entre el grupo que consiste en hidroxi, arilo, cicloalquilo, alcoxi, tioalcoxi, amino, N-monoalquil-amino, N,N-dialquil-amino, N-monoaril-amino, N,N-diaril-amino, N-alquil-N-aril-amino, N-monocicloalquil-amino, N,N-dicicloalquil-amino,…
Derivados de pirimidina inhibidores del VIH.
(25/03/2020) Un compuesto de fórmula
**(Ver fórmula)**
un N-óxido, una sal por adición farmacéuticamente aceptable, una amina cuaternaria y una forma estereoquímicamente isomérica del mismo, en donde
m es 1, 2, 3 o 4;
R1 es hidrógeno; arilo; formilo; alquil C1-6carbonilo; alquilo C1-6; alquil C1-6oxicarbonilo; alquilo C1-6 sustituido con formilo, alquil C1-6carbonilo, alquil C1-6carbonilo o alquil C1-6carboniloxi; alquil C1-6oxialquil C1-6carbonilo sustituido con alquil C1-6oxicarbonilo;
R2' es ciano, aminocarbonilo o alquilo C1-6 sustituido con ciano o aminocarbonilo,;
X1 es -NR5- u -O-;
X2 es -NR5-, -NH-NH-, -N=N-, -O-, -C(=O)-, -CHOH-, -S-, -S(=O)p-;
R3 es alquilo C2-6, sustituido con ciano…
Antagonistas del cisteinil leucotrieno.
(25/03/2020) Un compuesto de la fórmula (Ia), o la sal farmacéuticamente aceptable de este,
**(Ver fórmula)**
en donde,
R1 y R2 se seleccionan de hidrógeno y halógeno;
R3 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, -OH, -CN, -NO2, -NH2, -C1-10 alquilo, -C3-10cicloalquilo, -OC1-8 alquilo, -OC1-8 alquil (alcoxi), -O- C3-8 cicloalquil (ciclalcoxi), -S-C1-8 alquil (tioalcoxi), -C(O)-C1-8 alquilo, -COOH, - C(O)NH2, -C(O)NH-C1-8 alquilo, -C(O)N(C1-8 alquilo)2, -C(O)OC1-8 alquilo, -C1-8 haloalquil (haloalcoxi), -C3-8 alquenilo, - C3-8 alquinilo, -OC(O)-NH2, -OC(O)- NH(C1-8 alquilo), -OC(O)-N (C1-8 alquilo)2, -NH (C1-8 alquilo), -N(C1-8 alquilo)2, -NHSO2- C1-8 alquilo, -N(C1-8 alquil)-SO2-C1-8 alquilo, -NH-C(O)-(C1-8 alquilo), -N(C1-8 alquil)-C(O)-(C1-8 alquilo),…
Medicamentos para el tratamiento o la prevención de enfermedades fibróticas.
(25/03/2020). Solicitante/s: BOEHRINGER INGELHEIM INTERNATIONAL GMBH. Inventor/es: GRAUERT, MATTHIAS, HECKEL, ARMIN, ROTH, GERALD, DAHMANN, GEORG, PARK, JOHN, DR., BRANDL,TRIXI, CHAUDHARY,NVEED.
3-Z-[1-(4-(N-((4-metil-piperazin-1-il)-metilcarbonil)-N-metil-amino)-anilino)-1-fenil-metilen]-6-metoxicarbonil-2- indolinona, los tautómeros, los diastereómeros, los enantiómeros, las mezclas de estos y las sales de estos, para su uso en la prevención o el tratamiento de la fibrosis en la artritis reumatoide.
PDF original: ES-2797546_T3.pdf
(18/03/2020) Un compuesto de fórmula (I)
**(Ver fórmula)**
un tautómero del mismo, o una sal farmacéuticamente aceptable de dicho compuesto o tautómero, en donde:
R1 representa un anillo heteroarilo de 5 a 10 miembros;
R2, R3, R4, R5, R6 y R8 representan cada uno independientemente un átomo de hidrógeno, ciano, alquilo C1-C3, un grupo alcoxi C1-C3, o R2 se une a R8 para formar un anillo cicloalquilo C3-C4, o R6 se une a R7 para formar un anillo cicloalquilo C3-C4; en donde dichos grupos alquilo, alcoxi y cicloalquilo pueden estar opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes, que pueden ser iguales o diferentes, seleccionados entre halo, deuterio, alquilo C1-3, alcoxi C1-3 y ciano; R7 representa un átomo de hidrógeno, un átomo de flúor, ciano, alquilo C1-C3, CF3, un grupo alcoxi C1-C3 o un anillo arilo o heteroarilo…
Derivados de 2-amino-bencimidazol como inhibidores de 5-lipoxigenasa y/o prostaglandina E sintasa para tratar enfermedades inflamatorias.
(11/03/2020) Un compuesto que tiene la fórmula general II:
**(Ver fórmula)**
Fórmula II
en la que
n es 0 o 1;
X1 es CR5 o N;
Y es alquileno C1-C6, en el que el alquileno está opcionalmente sustituido con uno a dos grupos alquilo C1-C3; R5 se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, alquilo C1-C6, haloalquilo C1-C6 y un grupo alcoxi C1-C6;
R23 se selecciona entre el grupo que consiste en alquilo C1-C6, haloalquilo C1-C3, arilo, heteroarilo y un grupo heterociclilo, en el que cada uno de dichos arilo, heteroarilo y heterociclilo está opcional e independientemente sustituido con uno a cuatro grupos Ra;
R24 se selecciona entre el…
Derivados de pirimidina para el tratamiento de infecciones víricas.
(11/03/2020) Un compuesto de fórmula (I)
**(Ver fórmula)**
o su sal, tautómero(s), solvato o polimorfos farmacéuticamente aceptable, en donde
R1 es hidrógeno, alquilo C1-4, ciclopropilo, alcoxi C1-6, halógeno, hidroxilo o trifluorometilo,
R2 es alquilo C1-8, alcoxi (C1-4)-alquilo (C1-4), cicloalquilo C3-7, heterociclo C4-7, heterociclo bicíclico, arilalquilo, heteroarilo o heteroarilalquilo, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes independientemente seleccionados de halógeno, hidroxilo, amino, alquilo C1-6, di-alquilamino (C1-6), alquilamino C1-6, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, cicloalquilo C3-6, ácido carboxílico, éster carboxílico, amida carboxílica, heterociclo, arilo, alquenilo, alquinilo, arilalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo,…
(04/03/2020) Un proceso para la preparación de etexilato de dabigatrán o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, que comprende las etapas de,
a) tratar etil-3-{[(2-formil-1-metil-1H-benzimidazol-5-il)carbonil]-(2-piridinil)amino}propanoato con 4- aminobenzamidina o N-hidroxi-4-aminobenzamidina y reducir en presencia de un agente reductor seleccionado entre el grupo que consiste en borohidruro sódico, cianoborohidruro sódico, triacetoxi borohidruro sódico, borohidruro de litio, hidruro de litio y aluminio e hidruro de diisobutilaluminio, para obtener ácido 1-metil-2-[N-[4- amidinofenil]aminometil]-10 benzimidazol-5-il-carboxílico-N-(2-piridil)-N-(2-etoxicarboniletil)amida;
b) opcionalmente, purificar dicho…
Derivados de 3-(carboximetil)-8-amino-2-oxo-1,3-diaza-spiro-[4.5]-decano.
(26/02/2020) Un compuesto según la fórmula general (I)
**(Ver fórmula)**
donde
R1 y R2, independientemente el uno del otro, significan
-H;
-C1-C6-alquilo, lineal o ramificado, saturado o insaturado, no sustituido o sustituido con uno, dos, tres o cuatro sustituyentes independientemente uno del otro seleccionado del grupo que consiste en -F, -Cl, -Br, -I, -OH, -OCH3, -CN y -CO2CH3;
una fracción de cicloalquilo de 3-12 miembros, saturado o insaturado, no sustituido o sustituido con uno, dos, tres o cuatro sustituyentes independientemente uno del otro seleccionado del grupo que consiste en -F, -Cl, -Br, -I, -15 OH, -OCH3, -CN y -CO2CH3;
donde dicha fracción de cicloalquilo de 3-12 miembros se conecta opcionalmente a través de-C1-C6-alquileno-, lineal o ramificado, saturado o insaturado, no sustituido;
o una…
Compuestos de pirimidina sustituidos, composiciones y aplicaciones médicas de los mismos.
(26/02/2020) Un compuesto representado por la Fórmula I
**(Ver fórmula)**
o un estereoisómero, tautómero, sal farmacéuticamente aceptable, polimorfo, solvato o hidrato de los mismos, en la que, el anillo A se selecciona entre el grupo que consiste en arilo, heteroarilo, cicloalquilo C3-8, cicloarilo C3-10, heterocicloalquilo C4-6 y heterocicloarilo C4-10 con heteroátomos seleccionados entre N, O, S;
el anillo B se selecciona entre el grupo que consiste en
**(Ver fórmula)**
en el que el anillo B está opcionalmente sustituido con 1 a 4 sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno, halógeno,…
Inhibidores de IRE 1 alfa.
(26/02/2020) Compuesto que tiene una fórmula estructural seleccionada entre (3e), (3g) o (3h), cada una representada por:
**(Ver fórmula)**
o sal aceptable farmacéuticamente del mismo,
caracterizado por que R6 se selecciona del grupo que consiste en:
**(Ver fórmula)**
en la que R27 es -OH, alcoxilo, o
**(Ver fórmula)**
R9 y R10 son, independientemente, hidrógeno, metilo, bencilo, o
**(Ver fórmula)**
o R9 y R10, junto con el nitrógeno al que se unen, forman un heterociclo de 6 miembros que contiene 1 o 2 heteroátomos seleccionados de N, O y S, sustituido, opcionalmente, con alquilo;
**(Ver fórmula)**
en la que R32 es -OH, o
**(Ver fórmula)**
R12 es hidrógeno y R11 es bencilo, sustituido, opcionalmente,…
Ftalazinonas e isoquinolinonas como inhibidores de ROCK.
(26/02/2020) Un compuesto de Fórmula (I):
**(Ver fórmula)**
o un estereoisómero, un tautómero, una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde:
M es N;
L es -NR6-;
R1 es un heterociclo de 4 a 15 miembros que comprende átomos de carbono y 1-4 heteroátomos seleccionados entre N, NR8, O y S(O)p; en donde dicho carbociclo y heterociclo está sustituido con 1-4 R7;
R2, en cada caso, se selecciona independientemente entre halógeno, alquilo C1-6, alcoxi C1-4, alquiltio C1-4, haloalquilo C1-4, -OH, -CH2OH, -OCH2F, -OCHF2, -OCF3, CN, -NH2, -NH(alquilo C1-4), -N(alquilo C1-4)2, -CO2H, - CH2CO2H, -CO2(alquilo C1-4), -CO(alquilo C1-4),…
Derivados de aminopirimidina novedosos.
(26/02/2020). Solicitante/s: NOVARTIS AG. Inventor/es: VULPETTI, ANNA, GESSIER,FRANÇOIS, ANGST,DANIELA.
Un compuesto que es N-(3-(6-amino-5-(2-(N-metilacrilamido)etoxi)pirimidin-4-il)-5-fluoro-2-metilfenil)-4-ciclopropil-2- fluorobenzamida; o una sal farmaceuticamente aceptable de esta.
PDF original: ES-2791525_T3.pdf
Nuevos derivados bicíclicos que tienen actividad agonista beta2 adrenérgica y actividad antagonista muscarínica M3.
(26/02/2020) Un compuesto de fórmula (A), o una sal farmacéuticamente aceptable, o N-óxido, o derivado marcado isotópicamente del mismo,
**(Ver fórmula)**
en donde
• Ar representa un compuesto de fórmula (b),
**(Ver fórmula)**
en donde:
• T representa el grupo -NH- y
• tanto X como Y representan un átomo de hidrógeno o X junto con Y forman el grupo -CH=CH-, -CH2-CH2-, - CH2-O- o -S-, en donde en el caso de -CH2-O- el grupo metileno está unido al átomo de carbono en el sustituyente amido que contiene X y el átomo de oxígeno está unido al átomo de carbono en el anillo de fenilo que contiene Y;
• R1 se selecciona entre…
Derivado de quinolina contra carcinoma de pulmón no microcítico.
(26/02/2020). Solicitante/s: Chai Tai Tianqing Pharmaceutical Group Co., Ltd. Inventor/es: SHI,WEI, ZHOU,MIN, YANG,LING, WANG,XUNQIANG, MIAO,YADONG, WANG,SHANCHUN.
Un Compuesto I que tiene la siguiente fórmula estructural:
**(Ver fórmula)**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, para su uso en el tratamiento del carcinoma de pulmón no microcítico, en el que el Compuesto I se administra a intervalos en los que la proporción entre el número de días en el período de dosificación y en el período de retirada es de 2:0,5 a 2.
PDF original: ES-2793286_T3.pdf
Compuestos de heteroaril aldehído sustituido y métodos para su uso en el aumento de la oxigenación tisular.
(26/02/2020) Un compuesto de fórmula (I) o un tautómero o sal farmacéuticamente aceptable del mismo, para su uso en un método para tratar una afección asociada con la deficiencia de oxígeno
**(Ver fórmula)**
en la que:
Y es CH2;
X es O o CH2;
T1, T2, T3 y T4 son C o N, con la condición de que al menos uno, pero no más de uno de T1, T2, T3 y T4 es N; Q se selecciona entre el grupo que consiste en
i) heteroarilo opcionalmente sustituido con uno a tres Ra; en la que
R2, R3, R4 y R5 están independientemente ausentes o se seleccionan entre el grupo que consiste en hidrógeno, halo, Rb, ORd, O(CH2)zORd, O(CH2)zNRdRd, OC(O)Re, SRd, CN, NO2, CO2Rd, CONRdRd, C(O)Rd, OC(O)NRdRd, NRdRd, NRdC(O)Re, NRdC(O)2Re, NRdC(O)NRdRd, S(O)Re, S(O)2Re, NRdS(O)2Re, S(O)2NRdRd y N3 donde z es 1, 2 o 3;
ii) arilo sustituido…
Productos intermedios para la preparación de moduladores de transportadores del casete de unión a ATP.
(19/02/2020) Un compuesto que tiene la fórmula A-I:
**(Ver fórmula)**
o una sal del mismo;
en el que:
G1 es hidrógeno, R', C(O)R', C(S)R', S(O)R', S(O)2R', Si(CH3)2R', P(O)(OR')3 , P(S)(OR')3 , o B(OR')2;
G2 es halo, CN, CF3 , isopropilo o fenilo en donde dicho isopropilo o fenilo está opcionalmente sustituido con hasta 3 sustituyentes seleccionados independientemente de WRW ;
G3 es un isopropilo o un anillo cicloalifático C3-C10, en donde dicho G3 está opcionalmente sustituido con hasta 3 sustituyentes seleccionados independientemente de WRW ; con la condición de que cuando G1 sea metilo, G3 sea terc-butilo, entonces G2 no sea 2-amino-4-metoxi-5-terc-butilfenilo;
W es un enlace o es una cadena de alquilideno C1-C6 opcionalmente sustituido en donde hasta dos unidades metileno de W están sustituidas opcional e independientemente…
Derivados de benzofuran-2-sulfonamida como moduladores del receptor de quimiocinas.
(19/02/2020) Compuesto seleccionado de:
N-[2-(bencilsulfinil)-5-cloropiridin-3-il]-1-benzofuran-2-sulfonamida;
N-{5-cloro-2-[(piridin-3-ilmetil)tio]piridin-3-il}-1-benzofuran-2-sulfonamida;
N-[2-(bencilsulfinil)piridin-3-il]-1-benzofuran-2-sulfonamida;
N-[2-(bencilsulfonil)piridin-3-il]-1-benzofuran-2-sulfonamida;
N-{2-[(3-aminobencil)sulfonil]piridin-3-il}-1-benzofuran-2-sulfonamida;
N-[2-(bencilsulfinil)-5-fluoropiridin-3-il]-1-benzofuran-2-sulfonamida;
N-[2-(bencilsulfonil)-5-fluoropiridin-3-il]-1-benzofuran-2-sulfonamida;
N-{2-[(3-aminobencil)sulfanil]-5-cloropiridin-3-il}-1-benzofuran-2-sulfonamida;
N-[2-(bencilsulfinil)-5-metilpiridin-3-il]-1-benzofuran-2-sulfonamida;
N-[2-(bencilsulfonil)-5-metilpiridin-3-il]-1-benzofuran-2-sulfonamida;
N-{5-cloro-2-[(2-metilpiridin-3-il)oxi]piridin-3-il}-1-benzofuran-2-sulfonamida;
…
Derivados de piridin-2-(1H)-ona-quinolinona como inhibidores de isocitrato dehidrogenasa mutante.
(19/02/2020). Solicitante/s: Forma Therapeutics, Inc. Inventor/es: CAMPBELL, ANN-MARIE, ASHWELL, SUSAN, LIN, JIAN, LU,WEI, CARAVELLA,JUSTIN ANDREW, DIEBOLD,R. BRUCE, ERICSSON,ANNA, GUSTAFSON,GARY, WANG,ZHONGGUO, LANCIA,DAVID R. JR.
Una composición farmacéutica que comprende el compuesto de Fórmula I-13 o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo y un portador farmacéuticamente aceptable:
**(Ver fórmula)**
en donde la composición contiene de aproximadamente el 0,1% a aproximadamente el 99% del compuesto de Fórmula I-13 en peso o volumen.
PDF original: ES-2790640_T3.pdf
Sulfonilamidas sustituidas para combatir parásitos animales.
(05/02/2020) Uso de un compuesto de la fórmula (I)
**(Ver fórmula)**
en la que
M representa un resto seleccionado de las fórmulas (IIa-IIf):
**(Ver fórmula)**
donde
R1, R2, R3 son en cada caso independientemente entre sí H o un resto alquilo, cicloalquilo, alquenilo, cicloalquenilo, cicloheteroalquilo, arilo o heteroarilo sustituido o no sustituido, donde R2 en el caso de (IIc) y (IIe) adicionalmente puede ser un resto halógeno o un resto alcoxi, y R3 adicionalmente en el caso de (IIa), (IId) y (IIe) puede ser un resto halógeno;
Q es un resto arilo o heteroarilo sustituido o no sustituido, pero en el caso de (IIe) no es 2-piridimidinilo;
D es un resto alquilo sustituido o no sustituido, heteroalquilo, cicloalquilo dado el caso parcialmente insaturado, cicloheteroalquilo,…
Compuestos heterocíclicos fusionados como moduladores de canales iónicos.
(05/02/2020). Solicitante/s: GILEAD SCIENCES, INC.. Inventor/es: KOBAYASHI, TETSUYA, ELZEIN, ELFATIH, ZABLOCKI, JEFF, KOLTUN,DMITRY, LI,XIAOFEN, PERRY,THAO, GRAUPE,MICHAEL, VENKATARAMANI,CHANDRASEKAR, NOTTE,GREGORY, CORKEY,BRITTON KENNETH, JIANG,ROBERT H, KALLA,RAO V, MARTINEZ,RUBEN, PARKHILL,ERIC Q, GUERRERO,JUAN.
Un compuesto seleccionado del grupo que consiste en:
**(Ver fórmula)**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2785475_T3.pdf
Compuestos de pirimidindiona contra afecciones cardíacas.
(05/02/2020) Un compuesto que tiene la fórmula:**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde,
R1 se selecciona del grupo que consiste en
(a) alquilo C3-C4, cicloalquilo C3-C5 y heterocicloalquilo de 4 a 6 miembros, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido con 1-2 Ra; o
(b) fenilo y heteroarilo de 5 a 6 miembros, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido con 1-3 Ra;
R2 es fenilo, que está opcionalmente sustituido con 1-5 Rb;
R3 es un miembro seleccionado del grupo que consiste en alquilo C1-C4, cicloalquilo C3-C4 y heterocicloalquilo de 4 a 7 miembros en donde cada R3 está opcionalmente sustituido con 1-2 Rc;
R4 es H;
X es un miembro seleccionado del grupo que…
Pirrolidinonas como herbicidas.
(05/02/2020) Compuesto seleccionado de la Fórmula 1, N-óxidos y sales del mismo:
**(Ver fórmula)**
donde
Q1 es un sistema de anillos de naftalenilo o anillo de fenilo, estando opcionalmente sustituido cada anillo o cada sistema de anillos por hasta 5 sustituyentes seleccionados independientemente de R7; o un anillo heterocíclico de 5 a 6 miembros o un sistema de anillos bicíclico heteroaromático de 8 a 10 miembros, conteniendo cada anillo o sistema de anillos miembros anulares seleccionados de entre átomos de carbono y de 1 a 4 heteroátomos seleccionados de manera independiente de hasta 2 átomos O, hasta 2 átomos S y 10 hasta 4 átomos N, donde hasta 3 miembros anulares de carbono se seleccionan independientemente de entre C(=O) y C(=S),…