N-HETEROAROILGUANIDINAS SUSTITUIDAS EN CALIDAD DE INHIBIDORES DEL ANTIPORTADOR CELULAR DE SODIO-PROTONES, EN CALIDAD DE ANTIRRITMICOS Y EN CALIDAD DE INHIBIDORES DE LA PROLIFERACION DE CELULAS.

LA INVENCION SE REFIERE A HETEROARIL GUANIDINA DE LA FORMULA I DONDE LOS SUSTITUYENTES HA Y R(1) HASTA R(5) TIENEN EL SIGNIFICADO DADO EN LA SOLICITUD 1.

ESTOS COMPUESTOS I MUESTRAN MUY BUENAS PROPIEDADES ANTIARRITMICAS, CON LO QUE SON IMPORTANTES EN EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES, QUE APARECEN POR EJEMPLO EN SITUACIONES DE FALTA DE OXIGENO. LOS COMPUESTOS SON APROPIADOS COMO CONSECUENCIAS DE SUS PROPIEDADES FARMACOLOGICAS COMO MEDICAMENTOS ANTIARRITMICOS CON COMPONENTE CARDIOPROTECTOR PARA PROFILAXIS DEL INFARTO Y DEL TRATAMIENTO DEL INFARTO ASI COMO PARA TRATAMIENTO DE LA ANGINA DE PECHO DE FORMA SOBRESALIENTE. INHIBEN O REDUCEN DE FORMA INTENSA Y TAMBIEN DE FORMA PREVENTIVA LOS FENOMENOS PATOFISIOLOGICOS EN LA GENERACION DE DAÑOS INDUCIDOS ISQUEMICOS, EN PARTICULAR EN LAS ARRITMIAS CARDIACAS INDUCIDAS MEDIANTE ORIGEN ISQUEMICO. GRACIAS A SU EFECTO PROTECTOR CONTRA SITUACIONES PATOLOGICAS HIPOXICAS E ISQUEMICAS, LOS COMPUESTOS DE ACUERDO CON LA INVENCION DE LA FORMULA I COMO CONSECUENCIA DE LA INHIBICION DE LOS MECANISMOS DE INTERCAMBIO CELULARES NA+/H+ PUEDEN SER UTILIZADOS COMO MEDICAMENTOS PARA TRATAMIENTO DE TODOS OS DAÑOS AGUDOS O CRONICOS DE ORIGEN ISQUEMICO O PUEDEN SER UTILIZADOS CON ELLO EN ENFERMEDADES INDICADAS DE FORMA PRIMARIA O SECUNDARIA. ESTO SE REFIERE A SU UTILIZACION COMO MEDICAMENTO PARA INTERVENCIONES OPERATIVAS, POR EJEMPLO EN TRASPLANTES DE ORGANOS, DONDE LOS COMPUESTOS PUEDEN SER UTILIZADOS TANTO PARA LA PROTECCION DEL ORGANO EN EL EXPENDEDOR ANTES O DURANTE LA EXTRACCION, PARA LA PROTECCION DEL ORGANO EXTRAIDO POR EJEMPLO EN EL TRATAMIENTO CON O EN CONSERVACION LIQUIDOS DE BAÑO FISIOLOGICO, COMO TAMBIEN EN EL TRASPLANTE AL ORGANISMO RECEPTOR. LOS COMPUESTOS SON INCLUSO VALIOSOS, COMO MEDICAMENTOS DE ACCION PROTECTIVA, EN LA REALIZACION DE INTERVENCIONES DE OPERACION ANGIOPLASTICA COMO POR EJEMPLO EN EL CORAZON ASI COMO EN VASOS PERIFERICOS. DE FORMA CORRESPONDIENTE SU EFECTO PROTECTOR CONTRA DAÑOS INDUCIDOS ESQUEMICOS LOS COMPUESTOS SON APROPIADOS TAMBIEN COMO MEDICAMENTO PARA TRATAMIENTO DE ISQUEMIAS DEL SISTEMA NERVIOSO, EN PARTICULAR DE ZNS, CON LO CUAL SON APROPIADOS POR EJEMPLO PARA TRATAMIENTO DE CASOS DE IMPACTO O DE HIRNODERMIA. ADEMAS SON APROPIADOS LOS COMPUESTOS DE ACUERDO CON LA INVENCION DE LA FORMULA I INCLUSO PARA TRATAMIENTO DE CIERTAS FORMA DE SHOCK, COMO POR EJEMPLO LOS SHOCK ALERGICOS, DE ORIGEN CARDIACO, HIPOVOLAMICOS Y BACTERIALES.

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: HOECHST AKTIENGESELLSCHAFT.

Nacionalidad solicitante: Alemania.

Dirección: BRUNINGSTRASSE 50,D-65929 FRANKFURT AM MAIN.

Inventor/es: KLEEMANN, HEINZ-WERNER, SCHOLZ, WOLFGANG, DR., LANG, HANS-JOCHEN, WEICHERT, ANDREAS, SCHWARK, JAN-ROBERT, ALBUS, UDO DR..

Fecha de Publicación: 16 de Mayo de 2004.

Fecha Concesión Europea: 3 de Septiembre de 2003.

Clasificación Internacional de Patentes:

A61K31/34 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › que tienen ciclos con cinco eslabones con un oxígeno como único heteroátomo de un ciclo, p. ej. isosorbida.
A61K31/38 A61K 31/00 […] › que tienen el azufre como heteroátomo de un ciclo.
A61K31/40 A61K 31/00 […] › que tienen ciclos con cinco eslabones con un nitrógeno como único heteroátomo de un ciclo, p. ej. sulpirida, succinimida, tolmetina, buflomedil.
A61K31/415 A61K 31/00 […] › 1,2-Diazoles.
A61K31/44 A61K 31/00 […] › Piridinas no condensadas; Sus derivados hidrogenados.
A61K31/47 A61K 31/00 […] › Quinoleínas; Isoquinoleínas.
C07D207/40 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 207/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros no condensados con otros ciclos, con solamente un átomo de nitrógeno como heteroátomo. › Pirrolidinas-2,5 dionas.
C07D307/68 C07D […] › C07D 307/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros que tienen un átomo de oxígeno como único heteroátomo del ciclo. › Atomos de carbono que tienen tres enlaces a heteroátomos con a lo más un enlace a halógeno.
C07D333/38 C07D […] › C07D 333/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros que tienen un átomo de azufre como único heteroátomo del ciclo. › Atomos de carbono que tienen tres enlaces a heteroátomos con a lo más un enlace a halógeno, p. ej. radicales éster o nitrilo.
C07D401/12 C07D […] › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
C07D403/04 C07D […] › C07D 403/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el grupo C07D 401/00. › unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.
C07D403/12 C07D 403/00 […] › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
C07D405/04 C07D […] › C07D 405/00 Compuestos heterocíclicos que contienen a la vez uno o más heterociclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo y uno o más heterociclos que tienen átomos de nitrógeno como único heteroátomo del ciclo. › unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.
C07D405/12 C07D 405/00 […] › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
C07D409/04 C07D […] › C07D 409/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de azufre como únicos heteroátomos del ciclo. › unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.
C07D409/12 C07D 409/00 […] › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.

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