CIP-2021 : C07D 403/06 : unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.
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Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07D 401/00 hasta C07D 421/00: Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos
C QUIMICA; METALURGIA.
C07 QUIMICA ORGANICA.
C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08).
C07D 403/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el grupo C07D 401/00.
C07D 403/06 · · unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.
CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.
DERIVADOS DE PIRIDAZIN-3-ONA Y MEDICAMENTOS QUE CONTIENEN ESTOS DERIVADOS.
(16/04/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: KOWA CO., LTD.. Inventor/es: KYOTANI, YOSHINORI, OHKUCHI, MASAO, SHIGYO, HIROMICHI, YOSHIZAKI, HIDEO, KOSHI, TOMOYUKI, KITAMURA, TAKAHIRO, MATSUDA, TAKAYUKI, YASUOKA, KYOKO, FURUYAMA, TOMOKO.
Un derivado de piridazin-3-ona representado por la siguiente fórmula : en la que Ar1 representa un grupo fenilo sustituido con al menos un grupo alcoxi C1-6, Ar2 representa un grupo fenilo que tiene un alcoxi C1-6 al menos en la posición 4 del mismo, R1 representa un grupo alquilo lineal o ramificado que tiene de 2 a 11 átomos de carbono, un grupo cicloalquilo que tiene de 3 a 7 átomos de carbono, un grupo alquilo C1-2 sustituido por uno o más grupos cicloalquilo que tienen de 3 a 7 átomos de carbono, o un grupo fenilo o fenil (alquilo C1-6) que puede estar sustituido por uno o más átomos de halógeno, grupos alquilo C1-6 y grupos alcoxi C1-6, y R2 representa un grupo ciano, un grupo carboxilo, un grupo (alcoxi C1-6) carbonilo, un grupo alquilo C1-6 sustituido o no sustituido o un grupo carbamoílo sustituido o no sustituido; o una sal del mismo.
PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DEL FARMACO ANTIMIGRAÑA ELETRIPTAN.
(01/04/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: PFIZER LIMITED PFIZER INC.. Inventor/es: OGILVIE, RONALD J., PFIZER GLOBAL RES &DEVELOPMENT.
Un procedimiento para la preparación de un compuesto de fórmula (I) que comprende hidrólisis de un compuesto de fórmula (II).
AMINO Y GUANIDINO AZETIDINONAS COMO INHIBIDORES DE TRIPTASA.
(16/03/2006). Solicitante/s: BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY. Inventor/es: BISACCHI, GREGORY, SLUSARCHYK, WILLIAM, A., TREUNER, UWE, SUTTON, JAMES, C., ZAHLER, ROBERT, SEILER, STEVEN, KRONENTHAL, DAVID, R., RANDAZZO, MICHAEL, E., XU, ZHONGMIN, SHI, ZHONGPING, SCHWINDEN, MARK, D.
Esta invención se refiere a nuevos compuestos de -lactama de fórmulas I, II, III, IV, y V mostradas debajo y al uso de tales compuestos como inhibidores de varios sistemas enzimáticos in vivo incluyendo triptasa, trombina, tripsina, Factor Xa, Factor VIla, y activador del plasminógeno uroquinasa. Esta invención también se refiere al uso de los compuestos de fórmula VI mostrados debajo como inhibidores de triptasa, Factor Xa, Factor VIIa y del activador del plasminógeno uroquinasa.
PIPERAZINILCARBONIL-QUINOLINAS E ISOQUINOLINAS.
(16/03/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: MERCK PATENT GMBH. Inventor/es: BARTOSZYK, GERD, SEYFRIED, CHRISTOPH, BITTCHER, HENNING, VAN AMSTERDAM, CHRISTOPH, HARTING, JURGEN.
Compuestos de fórmula I en donde R1 es un radical fenilo o naftilo que está insustituido o sustituido por R3 y/o R4, o es Het1, R2 es un radical quinolinilo o isoquinolinilo que está insustituido o sustituido por R5 y/o R6, R3 y R4 son cada uno, independientemente entre sí, H, Hal, A, OA, OH o CN, R5 y R6 son cada uno, independientemente entre sí, H, CN, acilo, Hal, A, OA, OH, CONH2, CONHA o CONA2, Het1 es un sistema de anillo heterocíclico insaturado, monocíclico o bicíclico que está insustituido o monosustituido o disustituido por Hal, A, OA o OH y que contiene uno, dos o tres heteroátomos idénticos o diferentes, tales como nitrógeno, oxígeno y azufre, A es alquilo que tiene de 1 a 6 átomos de carbono, alk es alquileno que tiene de 2 a 6 átomos de carbono, Hal es F, Cl, Br o I, y sales y solvatos fisiológicamente aceptables de los mismos.
ENAMINONAS CICLICAS SUBSTITUIDAS POR FENILO.
(01/03/2006) Compuestos de la **fórmula**, en la que Ar significa Ar1, donde Ar1 significa fenilo, naftilo o hetarilo mono o bicíclico con cinco a diez átomos en el anillo, substituidos respectivamente en caso dado (sin embargo, en el caso del fenilo y del naftilo no insubstituidos) de una a cinco veces por halógeno, por alquilo con 1 a 8 átomos de carbono, por alquenilo con 2 a 8 átomos de carbono, por alquinilo con 2 a 8 átomos de carbono, por alcoxi con 1 a 8 átomos de carbono, por alqueniloxi con 2 a 8 átomos de carbono, por alquiniloxi con 3 a 8 átomos de carbono, por alquiltio con 1 a 8 átomos de carbono, por alquilsulfinilo con 1 a 6 átomos…
COMPUESTOS DE ACIDO SULFONICO O SULFONILAMINO-N-(HETEROARALQUIL)-AZAHETEROCICLILAMIDA.
(16/02/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: AVENTIS PHARMACEUTICALS PRODUCTS INC.. Inventor/es: CHOI-SLEDESKI, YONG, MI, PAULS, HEINZ, W., BARTON, JEFFREY, N., EWING, WILLIAM, R., GREEN, DANIEL, M., BECKER, MICHAEL, R., GONG, YONG, LEVELL, JULIAN.
Un compuesto de fórmula I en la que R1 es hidrógeno o RO2C(CH2)x-; R2 se selecciona del grupo que consiste en ; ; y ; se selecciona del grupo que consiste en R y R son independientemente hidrógeno o alquilo que tiene 1 a 12 átomos de carbono; cada uno de X1, X1a, X3 y X4 es H X2 y X2a tomados juntos son oxo m es 1; y x es 1, 2, 3, 4, o 5, a condición de que R2 no sea, sies el residuo o o una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos, un N-óxido de los mismos, un hidrato de los mismos o un solvato de los mismos.
ANALOGOSMCBI DE CC-1065 Y LAS DUOCARMICINAS.
(16/12/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: THE SCRIPPS RESEARCH INSTITUTE. Inventor/es: BOGER, DALE, L.
LA INVENCION SE REFIERE AL MCBI (7 - METOXI - 1, 2, 9, 9A TETRA - HIDROCICLOPROPA [C] BENC [E] INDOL - 4 - ONA), EL CUAL SE PUEDE EMPLEAR COMO AGENTE ALQUILANTE DE ADN Y SE PUEDE INCORPORAR EN ANALOGOS DE CC-1065 Y DUOCARMICINAS, PARA CONSTRUIR AGENTES ALQUILANTES DE ADN SELECTIVOS PARA DETERMINADAS ZONAS.
DERIVADOS IMIDAZOL E IMIDAZOLINA Y UTILIZACION DE LOS MISMOS.
(16/12/2005). Solicitante/s: SYNAPTIC PHARMACEUTICAL CORPORATION. Inventor/es: WONG, WAI, C., JEON, YOON, T., DHAR, T., G., MURALI, GLUCHOWSKI, CHARLES.
La invención se refiere a nuevos derivados del imidazol y de la imidazolina que son combatientes selectivos de los receptores adrenérgicos {al}{sub,2} humanos clonados. Esta invención se refiere al empleo de estos compuestos para el tratamiento de cualquier enfermedad en la que puedan ser útiles la modulación de los receptores {al}{sub,2}. La invención proporciona además compuestos farmacéuticos que comprenden una cantidad terapéuticamente eficaz de los anteriormente definidos y un portador farmacéuticamente aceptable.
DERIVADOS DE IMIDAZOLIO FUNDIDOS.
(01/12/2005) Un derivado de imidazolio condensado de fórmula (I): o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo en la que: R1 y R2 son iguales o diferentes; uno de R1 y R2 representa alquilo C1-C6 que tiene uno o más sustituyentes seleccionados entre -ORa, -NRaRb, NRa-CORb, -O-alquileno C1-C6-ORa, -O-alquileno C1-C6-O-alquileno C1-C6-ORa, -SRa, -CONRaRb, -CN, -(cicloalquilo C3-C10 que puede tener uno o más sustituyentes seleccionados entre el grupo C), -(heterociclilo saturado que puede tener uno o más sustituyentes seleccionados entre el grupo C), -(arilo C6-C14 que puede tener uno o más sustituyentes seleccionados entre el grupo C), y (-heteroarilo que puede tener uno o más sustituyentes seleccionados entre el grupo C), donde el heterociclilo es un anillo monocíclico…
ANTAGONISTAS DEL CCR5 UTILES PARA EL TRATAMIENTO DEL SIDA.
(16/11/2005). Solicitante/s: SCHERING CORPORATION. Inventor/es: MILLER, MICHAEL, W..
Un compuesto representado por la fórmula estructural I o una de sus sales o isómeros farmacéuticamente aceptables, en donde: Q, X y Z se seleccionan independientemente del grupo que consiste en CH y N, con la condición de que uno o ambos de Q y Z sea N; R, R4, R5, R6 y R7 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en H y alquilo (C1-C6); R1 es H, alquilo (C1-C6), fluoro-alquil (C1-C6)-, R9-aril-alquil (C1-C6)-, R9-heteroaril-alquil (C1-C6)- SO2-; cicloalquil (C3-C6)-SO2-, fluoro-alquil (C1-C6)-SO2-, R 9 -aril-SO2-, R 9 -heteroaril-SO2-, N(R 22 )(R 23 )-SO2-, alquil (C1-C6)-C(O)-, cicloalquil (C3-C6)-C(O)-, fluoro-alquil (C1-C6)-C(O)-, R 9 -aril-C(O)-, NH-alquil (C1-C6)-C(O)-o R 9 -aril-NH-C(O)-; R 2 es H o alquilo (C1-C6) y R 3 es H, alquilo (C1-C6), alcoxi (C1-C6)-alquil(C1-C6)- , cicloalquil (C3-C10)-, cicloalquil (C3-C10)-alquil (C1-C6)-, R 9 -arilo, R 9 -aril-alquil (C1-C6)-, R 9 -heteroarilo o R 9 -heteroaril-alquil (C1-C6)-, con la condición de que tanto X como Z no sean cada uno N.
DERIVADOS DE 2-INDOLINONA UTILIZADOS COMO MODULADORES DE LA ACTIVIDAD DE LA PROTEINA-QUINASA.
(16/09/2005). Solicitante/s: SUGEN, INC.. Inventor/es: MCMAHON, GERALD, SUN, LI, TANG, PENG, CHO, HIRTH, KLAUS, PETER, SHAWVER, LAURA, KAY.
La invención se refiere a nuevas 2-indolinonas y a sus sales y prodrogas fisiológicamente aceptables que modulan la actividad de la proteína quinasa y por lo tanto se espera que sean útiles en la prevención y el tratamiento de los desórdenes celulares relacionados con la proteína quinasa tales como el cáncer.
POLIMORFO ESTABLE DE FLIBANSERINA, PROCEDIMIENTO TECNICO PARA SU PREPARACION Y SU USO PARA PREPARAR MEDICAMENTOS.
(01/08/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: BIDACHEM S.P.A. Inventor/es: BOMBARDA, CARLO, DUBINI, ENRICA, EZHAYA, ANTOINE.
Procedimiento para la preparación industrial de flibanserina-1 caracterizado porque, en una primera operación de reacción, una benzoimidazolona-2 en la que R representa un grupo protector de aminas adecuado, es hecha reaccionar con una piperazina-3 en la que X es un grupo lábil seleccionado entre cloro, bromo, yodo, metanosulfonato, trifluorometanosulfonato y para-toluenosulfonato , en un disolvente adecuado seleccionado entre agua, alcoholes, mezclas de agua con alcoholes, disolventes apróticos polares y mezclas de los mismos con agua, en presencia de una base adecuada, y porque, en una segunda operación de reacción, el grupo protector R de aminas es escindido bajo unas condiciones de escisión adecuadas.
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACIN DE COMPUESTOS DE IMIDAZOL.
(16/07/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: JANSSEN PHARMACEUTICA N.V.. Inventor/es: FILLIERS, WALTER F.M., JANSSEN PHARMACEUTICA N.V., BROECKX, RUDY, L.M., JANSSEN PHARMACEUTICA N.V., LEURS, STEFAN, M. H., JANSSEN PHARMACEUTICA N.V.
Un procedimiento para la preparación de 4-(3- clorofenil)-6-[(4-clorofenil)-hidroxi(1-metil-1H-imidazol-5- il)metil]-1-metil-2(1H)-quinoli¡nona (III) y sus sales farmacéuticamente aceptables: el cualque comprende hacer reaccionar 6-(4-clorobenzoil)-4- (3-clorofenil)-1-metil-2(1H)-quinolinona (II): con un compuesto alquilitio C6-8de hexil-litio, 1- metilimidazol y un halogenuro de tri(alquilC4- 6)sililotributilsililo , efectuándose la reacción a una temperatura de -40ºC o más alta.
DERIVADOS DE IMIDAZOLINA, SU PROCESO DE PREPARACION Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN.
(16/07/2005) Compuestos de fórmula (I): **(Fórmula)** donde: R1 representa un grupo heteroarilo eventualmente sustituido, R2 representa un grupo cicloalquilo eventualmente sustituido, R3 representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo, R4 y R5, idénticos o diferentes, representan un átomo de hidrógeno, de halógeno o un grupo alquilo, polihaloalquilo, R10-C(X)-R11-, R10-Y-C(X)-R11-, R10-C(X)-Y-R11-, R10-Y-R11- ó R10-S(O)n-R11-, donde: - R10 representa un átomo de hidrógeno, o un grupo alquilo, - R11 representa un enlace o un grupo alquileno, alquenileno o alquinileno, - X representa un átomo de oxígeno, de azufre o un grupo NR12, donde R12 representa…
DERIVADOS DE OXINDOL COMO LIBERADORES DE LA HORMONA DEL CRECIMIENTO.
(16/07/2005) Un derivado de oxindol de Fórmula I o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo: en donde R1, R2, R3 y R4 son iguales o diferentes y cada uno es independientemente hidrógeno, alquilo de 1 a 6 átomos de carbono opcionalmente substituido, alquenilo de 2 a 6 átomos de carbono opcionalmente substituido, alquinilo de 2 a 6 átomos de carbono opcionalmente substituido, arilo de 6 a 10 átomos de carbono opcionalmente substituido, un grupo heteroarilo mono- o bi-cíclico de 5 a 7 miembros opcionalmente substituido que contiene de uno a tres átomos seleccionados del grupo que consiste en átomos de nitrógeno, azufre y oxígeno, halógeno, ciano, nitro, hidroxi, amino opcionalmente substituido, alcoxi de 1 a 6 átomos de carbono, alcanoílo de 1 a 6 átomos de carbono, alcoxi(de 1 a 6 átomos de carbono)-carbonilo, sulfamoílo…
DERIVADOS DE SULFONIL-PIRROLIDINA UTILES PARA EL TRATAMIENTO DE TRASTORNOS NEUROLOGICOS.
(01/07/2005) Compuestos de la fórmula general **(Fórmula)** en la que R1 significa hidrógeno o arilo que puede estar eventualmente sustituido por halógeno; R2 significa arilo que puede estar eventualmente sustituido por halógeno o alquilo de bajo peso molecular; R3 significa -OR, ciano, halógeno, N-hidroxi-amidino, -C(O)-OR, -C(O)NRR, -N(R)-C(O)-R4, -N(R)-S(O)2R, -N(R)-C(S)-NRR o grupos heteroarilo de 5 ó 6 eslabones que contienen de 1 a 4 heteroátomos elegidos con independencia entre sí entre N y O, que están eventualmente sustituido por alquilo de bajo peso molecular o cicloalquilo; R4 significa cicloalquilo, fenilo o alquilo de bajo peso molecular…
FTALAZINAS CON ACTIVIDAD INHIBIDORA DE LA ANGIOGENESIS.
(16/06/2005) La invención se refiere a compuestos de fórmula (I) *fórmula*, en la que r es de 0 a 2, n es de 0 a 2; m es de 0 a 4; R{sub,1} y R{sub,2} (i) son en cada caso un alquilo inferior, o (ii) forman Conjuntamente un puente en la subfórmula (I*) *fórmula* o (iii) forman Conjuntamente un puente en la subfórmula (I**) *fórmula*, siendo nitrógeno uno o dos de los miembros del anillo T{sub,1}, T{sub,2}, T{sub,3}, y T{sub,4}, y siendo el resto en cada caso CH; A, B, D, y E son N o CH, no siendo N más de 2 de estos radicales; G es alquileno inferior, aciloxialquileno o hidroxialquileno inferiores, -CH{sub,2}-O-, -CH{sub,2}-S-, - CH{sub,2}-NH-, oxa, tia, o imino; Q es metilo; R es H o alquilo inferior; X es imino, oxa, o tia; Y es arilo, piridilo…
IMIDAZOLES SUSTITUIDOS COMO AGONISTAS O ANTAGONISTAS DUALES DE LA HISTAMINA H1 Y LA H3.
(16/06/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: SCHERING CORPORATION. Inventor/es: PIWINSKI, JOHN, J., SHIH, NENG-YANG, ASLANIAN, ROBERT, G., ROSENBLUM, STUART, B., MC CORMICK, KEVIN, D., TOM, WING, C., MUTAHI, MWANGI, WA, SOLOMON, DANIEL, M., WOLIN, RONALD.
Un compuesto seleccionado de los compuestos con estructuras enumeradas a continuación o enantiómeros, estereoisómeros y tautómeros de dichos compuestos o sales o solvatos farmacéuticamente aceptables de los mismos: **(Fórmulas)**.
COMPUESTOS DE PIRIDINONA.
(16/06/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: SMITHKLINE BEECHAM PLC. Inventor/es: FENWICK, ASHLEY EDWARD, SMITHKLINE BEECHAM PHARMA., HICKEY, DEIRDRE M. B., SMITHKLINE BEECHAM PHARMA., IFE, ROBERT JOHN, SMITHKLINE BEECHAM PHARMA., LEACH, COLIN ANDREW, SMITHKLINE BEECHAM PHARMA., PINTO, IVAN LEO, SMITHKLINE BEECHAM PHARMA., SMITH, STEPHEN ALLAN, SMITHKLINE BEECHAM PHARMA.
1-(N-(2-(dietilamino)etil)-N-(4-(4- trifluorometilfenil)bencil)aminocarbonilmetil)-2-(4- fluorobencil)tio-5-(1-metil-4-pirazolil-metil)pirimidin-4- ona o una de sus sales farmacéuticamente aceptables.
DERIVADOS DE NAFTOSTRILOS Y SU EMPLEO COMO INHIBIDORES DE KINASAS DEPENDIENTES DE CICLINA.
(01/06/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Inventor/es: LIU, JIN-JUN, LUK, KIN-CHUN, CHEN, YI, DERMATAKIS, APOSTOLOS, KONZELMANN, FREDERICK, MARTIN.
Un compuesto de **fórmula** las sales o ésteres farmacéuticamente aceptables del mismo, en donde: R1 es seleccionado del grupo consistente en -H, -OR5, halógeno, -CN, -NO2, , -COR5, -COOR5, - CONR5R6, -NR5R6, -S(O)nR5, -S(O)2NR5R6, y C1-C6- alquilo que opcionalmente puede estar sustituido por R7; R2 es seleccionado del grupo consistente en -H, -OR5, halógeno, -CN, -NO2, -COR5, -COOR5, - CONR5R6, -NR5R6, -S(O)nR5, -S(O)2NR5R6, C1-C6-alquilo que opcionalmente puede estar sustituido por R7, ciclo- C3-C8-alquilo que opcionalmente puede estar sustituido por R8, y heterociclo que opcionalmente puede estar sustituido por R8.
METODOS PARA PREPARAR COMPUESTOS N-((ALIFATICO O AROMATICO) CARBONIL))- 2-AMINOACETAMIDA Y PARA CICLAR TALES COMPUESTOS.
(01/05/2005) Un método de síntesis que comprende las etapas de: (a) preparar un compuesto N-[(alifático o aromático)carbonil]-2-aminoacetamida de la fórmula **(Fórmulas)** en la que Raa es hidrógeno, alcoxi, un resto alifático opcionalmente sustituido o un resto aromático opcionalmente sustituido; Rb es hidrógeno, un resto alifático opcionalmente sustituido o un resto aromático opcionalmente sustituido; Rca y Rcb son independientemente hidrógeno, un resto alifático opcionalmente sustituido o un resto aromático opcionalmente sustituido; R4 es **(Fórmula)** Rda es un resto alifático opcionalmente sustituido o un resto aromático opcionalmente sustituido; y en la que o bien Raa es un resto alifático o aromático que está sustituido con una amina protegida primaria o secundaria que, tras la desprotección, puede reaccionar…
DERIVADOS DE OXIMA DE PIPERAZINA QUE TIENEN ACTIVIDAD COMO ANTAGOSNISTAS DEL RECEPTOR NK-1.
(01/05/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: SOLVAY PHARMACEUTICALS B.V.. Inventor/es: MCCREARY, ANDREW, C., VAN SCHARRENBURG, GUSTAAF, J., M., VAN MAARSEVEEN, JAN, H., TULP, MARTINUS, TH., M., IWEMA BAKKER, WOUTER, I., COOLEN, HEIN, K., A., C., HERREMANS, ARNOLDUS, H., J., VAN DEN HOOGENBAND, ADRIANUS.
Compuestos de la fórmula general **(Fórmula)** en la que: X representa fenilo o piridilo sustituido con 1 ó 2 sustituyentes del grupo CH3, CF3, OCH3, halógeno, ciano y 520 CF3-tetrazol-1-ilo Y representa 2- ó 3-indolilo, fenilo, 7-aza-indol-3-ilo o 3-indazolilo, 2-naftilo, 3-benzo[b]tiofenilo o 2-benzofuranilo, grupos que pueden estar sustituidos con uno o más halógenos o alquilos (125 3C) n tiene el valor 0-3 m tiene el valor 0-2 R1 representa NH2, NH-alquilo (1-3C), dialquilo (1-3C)N, morfolino o morfolino sustituido con uno o dos grupos metilo y/o metoximetilo, tiomorfolino, 1, 1-dioxotiomorfolino, 2-, 3- ó 4-piridilo o 4-CH3-piperazinilo R2 es hidrógeno, alquilo (1-4C) o fenilo, o R2 junto con (CH2)m en el que m es 1, y los átomos intermedios de carbono, nitrógeno y oxígeno forma un grupo isoxazolilo o 4, 5-dihidroisoxazolilo , R3 y R4 representan independientemente hidrógeno o metilo, o R3 y R4 juntos son oxígeno, y sus sales fisiológicamente aceptables.
COMPUESTOS COMO AGONISTAS SELECTIVOS DE RECEPTORES ADRENERGICOS ALFA 2B O 2B/2C.
(16/04/2005) Los compuestos que se utilizan en las composiciones farmacéuticas y en los métodos de tratamiento del presente invento son agonistas selectivos o específicos de los subtipos de receptores adrenérgicos 2B o 2B/2C, más que del subtipo de receptores 2A. De acuerdo con el presente invento, se considera que un compuesto es un agonista selectivo de 2B o 2B/2C si la diferencia en eficacia del compuesto como agonista del subtipo(s) de receptores 2B o 2B/2C comparada con la del subtipo de receptores 2A es mayor que 0, 3 y su eficacia sobre el subtipo de receptores 2A es 0, 4 y/o es al menos aproximadamente 10 veces más potente. Preferiblemente, los compuestos utilizados de acuerdo con el presente invento son agonistas específicos de…
1-AZA-2-IMINO-HETEROCICLOS SUSTITUIDOS Y SU USO COMO ACTIVADORES DE RECEPTORES NICOTINICOS DE ACETILCOLINA.
(16/03/2005) Compuestos heterocíclicos, o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, representados por la siguiente fórmula (I): en la que: A es un grupo alquilo seleccionado de los grupos metilo, etilo, propilo, isopropilo, butilo, sec-butilo y terc-butilo; un grupo arilo que puede estar sustituido por un sustituyente seleccionado de un átomo de halógeno, un grupo alquilo de C1-C4, un grupo hidroxi, un grupo alquiltio y un grupo ariltio; o un grupo heterocíclico de 5 ó 6 miembros, o uno de sus grupos heterocíclicos condensados que contenga los mismos o diferentes de uno a tres heteroátomos de átomos de azufre, nitrógeno u oxígeno, que pueden estar sustituidos por un grupo alquilo de C1-C4…
NUEVOS DERIVADOS DE PIPERAZINA SUSTITUIDA QUE TIENEN ACTIVIDAD COMO ANTAGONISTAS DE LOS RECEPTORES DE TAQUQUININA.
(01/03/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: AVENTIS PHARMACEUTICALS INC.. Inventor/es: BURKHOLDER, TIMOTHY, P., LE, TIEU-BINH, KUDLACZ, ELIZABETH, M..
LA PRESENTE INVENCION TRATA DE DERIVADOS DE PIPERAZINA SUSTITUIDA (DENOMINADOS EN LA PRESENTE LOS COMPUESTOS O LOS COMPUESTOS DE FORMULA ), O LOS ESTEREOISOMEROS O LAS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DE LOS MISMOS, Y SU USO COMO ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR DE TAQUICININA. ESTOS ANTAGONISTAS RESULTAN UTILES EN EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES Y TRASTORNOS MEDIADOS POR TAQUICININAS QUE SE DESCRIBEN EN LA PRESENTE, QUE INCLUYEN EL ASMA, LA TOS Y LA BRONQUITIS.
BROMHIDRATO DE ELETRIPTANO MONOHIDRATADO.
(01/03/2005) Bromhidrato de eletriptano monohidratado. Se ha podido disponer del bromhidrato de eletriptano monohidratado a partir del sorprendente hallazgo de que el tratamiento de una solución de eletriptano en agua, o en un disolvente orgánico adecuado que contenga una cantidad suficiente de agua para facilitar la formación del monohidrato requerido, con bromuro de hidrógeno o uno de sus compuestos generadores adecuados, por ejemplo, bromuro de amonio, produce dicho monohidrato. En un segundo aspecto, la presente invención proporciona por tanto un procedimiento para la preparación de bromhidrato de eletriptano monohidratado a partir de eletriptano. Los disolventes…
HETEROBICICLOS QUE CONTIENEN NITROGENO COMO INHIBIDORES DEL FACTOR XA.
(01/02/2005) Un compuesto de fórmula A o B: o un estereoisómero o sal farmacéuticamente aceptable del mismo; G es un grupo de fórmula I o II: el anillo D se selecciona de -(CH2)3-, -(CH2)4-, - CH2N=CH-, -CH2CH2N=CH-, y un sistema aromático de 5-6 miembros que contiene 0-2 heteroátomos seleccionados del grupo de N, O y S; el anillo D, cuando está presente, está sustituido con 0-2 R, con la condición de que cuando D no está sustituido, contiene al menos un heteroátomo; E se selecciona de fenilo, piridilo, pirimidilo, pirazinilo, y piridazinilo, sustituido con 0-1 R; R se selecciona de Cl, F, Br, I, OH, alcoxi C1-3, NH2, NH(alquilo C1-3), N(alquilo C1-3)2, CH2NH2, CH2NH(alquilo C1-3),…
DERIVADOS DE DIAMINO-1,3,5-TRIAZINA SUSTITUIDOS.
(01/01/2005) LA PRESENTE INVENCION ESTA RELACIONADA CON LOS COMPUESTOS CON LA FORMULA LAS SALES DE ADICION ACIDAS DE USO FARMACEUTICO Y LAS FORMAS ESTEREOQUIMICAMENTE ISOMERICAS DE LAS MISMAS, EN DONDE R1 Y R2 SE SELECCIONAN INDEPENDIENTEMENTE ENTRE HIDROGENO; HIDROXI; AMINO; C1-6 ALQUILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO; C1-6 ALQUILOXI; C1-6 ALQUILCARBONILO; C1-6 ALQUILOXICARBONILO; A R1; MONO IL)AMINO; MONO PIRROLIDINILO, PIPERIDINILO, MORFOLINILO, AZIDO O MONO-O DI(C1-6 ALQUIL)AMINOC1-4 ALQUILIDENO; R3 ES HIDROGENO, AR1, C1-6 ALQUILCARBONILO, C1-6 ALQUILO, C1-6 ALQUILOXICARBONILO, C1-6 ALQUILO SUSTITUIDO CON C1-6 ALQUILOXICARBONILO; Y R4, R5, R6, R7 Y R8 SE SELECCIONAN INDEPENDIENTEMENTE ENTRE HIDROGENO, HALO, C1-6…
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE UN COMPUESTO FARMACEUTICAMENTE ACTIVO.
(16/12/2004) Procedimiento para la obtención de un compuesto farmacéuticamente activo. En particular, rizatriptán o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, que comprende a) Preparación de la sal de diazonio del clorhidrato de anilina (II); seguida de reducción y acidificación para dar la hidrazina (III); b) Reacción in situ del clorhidrato de hidrazina (III) con a-ceto-d-valerolactona , para obtener la hidrazona (IV); c) Indolización de Fischer de la hidrazona (IV), para obtener la piranoindolona (V), opcionalmente seguida de una reacción de hidrólisis para obtener (VI); d) Transesterificación de (V) o esterificación de su producto…
DERIVADOS DE BENZAZEPINA AGONISTAS DE LA VASOPRESINA.
(01/12/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: OTSUKA PHARMACEUTICAL CO., LTD.. Inventor/es: TOMINAGA, MICHIAKI, YABUUCHI, YOICHI, KURIMURA, MUNEAKI, MORI, TOYOKI, OGAWA, HIDENORI, KONDO, KAZUMI, SHINOHARA, TOMOICHI, KAN, KEIZO, TANADA, YOSHIHISA, MORITA, SEIJI, UCHIDA, MINORU.
LA INVENCION SE REFIERE A UN NUEVO DERIVADO DE LA BENZAZEPINA DE FORMULA , EN DONDE R 1 CORRESPONDE A H O A UN HALOGENO, A CORRESPONDE A UN ALQUILENO INFERIOR, R 2 Y R SUP,3 PUEDEN SER IGUALES O DIFERENTES Y CADA H, ALCOXI INFERIOR O ALQUILO INFERIOR TIENEN OPCIONALMENTE UN ALCOXI INFERIOR SUSTITUYENTE, ETC., O R 2 Y R 3 SE PUEDEN COMBINAR CONJUNTAMENTE CON EL NITROGENO AL QUE SE UNEN PARA FORMAR UN GRUPO HETEROCICLICO SATURADO DE 5 A 7 MIEMBROS QUE PUEDE SER OPCIONALMENTE SUSTITUIDO POR UN ALQUILO INFERIOR, ETC., R 4 CORRESPONDE A H, UN ALQUILO INFERIOR, OH, ETC., R 5 CORRESPONDE A - NHR 6 (R 6 ES UN ALQUILO INFERIOR) O PIRR OLIDINIL, O UNA SAL DE LOS ANTERIORES, QUE MUESTRAN UNA ACTIVIDAD ANTI-VASOPRESINA, UNA ACTIVIDAD ANTAGONISTA DE LA OXITOCINA Y UNA ACTIVIDAD AGONISTICA DE LA VASOPRESINA EXCELENTES Y SE EMPLEAN COMO ANTAGONISTA DE LA VASOPRESINA, COMO AGENTE AGONISTA DE LA VASOPRESINA Y COMO ANTAGONISTA DE LA OXITOCINA.
INSECTICIDAS Y ACARICIDAS.
(16/11/2004) El uso de un derivado de pirazolilo de la siguiente **fórmula** En la que A representa un átomo de hidrógeno; un grupo alquilo que puede estar substituido; un grupo alquenilo que puede estar substituido; un grupo alquinilo que puede estar substituido; un grupo sililo trisubstituido substituido con un grupo alquilo y/o un grupo arilo; un grupo arilo que puede estar substituido; o un grupo heterocíclico que puede estar substituido; B representa un enlace sencillo; un grupo de la fórmula -(G1)n-G2-(G1)m- en la que G1 representa un átomo de oxígeno, un átomo de azufre, un grupo sulfinilo o un grupo sulfonilo, G2 representa un grupo alquileno, un grupo alquenileno o un grupo alquinileno, y n y m son independientes unos de otros y representan 0 o 1; un grupo carbonilo;…
DERIVADOS DE IMIDAZOLILO.
(16/10/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: SOCIETE DE CONSEILS DE RECHERCHES ET D'APPLICATIONS SCIENTIFIQUES S.A.S.. Inventor/es: DONG, ZHENG, XIN, SHEN, YEELANA.
Un compuesto de **fórmula** o una de sus sales farmacéuticamente aceptable, en la que ---- representa un enlace opcional; X es N-Y, O o S, donde Y se selecciona del grupo que consta de H, CR14R15R16, S(O)R17, S(O)2R18, C(O)R19, C(O)NR20R21, C(S)NR22R23, C(O)OR24, C(S)OR25, S(O)NR29R30 y S(O)2NR31R32; Z se selecciona del grupo que consta de H, ciano, halógeno, CR14R15R16, S(O)R17, S(O)2R18 y C(O)R19; R1, R2, R3, R4, R5, R6, R11, R12, R13, R14, R15, R16, R26 y R27 se selecciona cada uno independientemente del grupo que consta de H, halógeno, hidroxi, tio y ciano, o un resto opcionalmente sustituido seleccionado del grupo que consta de alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, cicloalquil-alquilo, arilo, arilalquilo, alquiloxi, ariloxi, alquiltio, ariltio, alquilamino, arilamino y alquil-carbonil-amino.
