CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.
DERIVADOS DE PIRIMIDINIL-METIL-INDOL , CON ACTIVIDAD ANTIBACTERIANA.
(16/10/2004). Solicitante/s: BASILEA PHARMACEUTICA AG. Inventor/es: MATTEI, PATRIZIO, PFLIEGER, PHILIPPE.
Derivados de indol, de la fórmula general I en donde, R1 es alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, alquilsulfonilo, cicloalquilsulfonilo , cicloalquilalquilsufonilo , dialquilsulfamoílo, N-cicloalquil- N-alquilsulfamoílo, heterociclilalquilo o fenilalquilo; R2 es hidrógeno, halógeno, alquilo, alcanoílo, fenilo, fenilaquilo, ó heterociclilalquilo; R3 es hidrógeno, alquilo; y R4 es alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, alquilsulfonilo, cicloalquilsulfonilo , cicloalquilalquilsulfonilo , dialquilsulfamoílo, N-cicloalquil- N-alquilsulfamoílo, hetecociclilalquilo o fenilalquilo; y sales de adición farmacéuticamente aceptables de estos compuestos.
DERIVADOS DE PIRIMIDINA Y HERBICIDAS QUE LOS CONTIENEN.
(16/10/2004) Un derivado de pirimidina representado por la **fórmula** donde R1 es un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, un grupo alquilo C1-C6, un grupo alquil(C1-C6)carbonil- alquilo C1-C6, un grupo hidroxilo, un grupo alquenilo C2- C6, un grupo alquinilo C2-C6, un grupo cicloalquilo C3-C6 (este grupo puede estar sustituido con un átomo de halógeno, un grupo alquilo C1-C6, un grupo alcoxi C1-C6 o un grupo haloalquilo C1-C4), un grupo haloalquilo C1-C4, un grupo alcoxi C1-C6, un grupo haloalcoxi C1-C4, un grupo alqueniloxi C2-C6, un grupo alquiniloxi C2-C6, un grupo cicloalquiloxi C3-C6, un grupo fenilo (este grupo puede estar sustituido con un átomo de halógeno, un grupo alquilo C1-C6, un grupo alcoxi…
LIGANDOS RECEPTORES DE HISTAMINA H3.
(16/08/2004) Un compuesto de la fórmula en la que A es (CH2)m, donde m es de 1 a 3; B es (CH2)n, donde n es de 1 a 3; X es de 0 a 2; R1 es hidrocarbilo (C1 a C10), en el que se pueden reemplazar hasta dos átomos de carbono por O, S o N, y hasta dos átomos de hidrógeno se pueden reemplazar por halógeno; R2 es H o hidrocarbilo (C1 a C15), en el que se pueden reemplazar hasta tres átomos de carbono por O, S o N, y hasta tres átomos de hidrógeno se pueden reemplazar por halógeno; R3 no está presente cuando -Y-Z-R2 está unido a W, o es H o hidrocarbilo (C1 a C7) cuando -Y-Z-R2 no está unido a W; W es nitrógeno; X es -CH2-, O-o NR4, siendo R4 ` H o alquilo (C1 a C3); Y reemplaza un átomo de hidrógeno en cualquiera de entre A, B, W y X,…
PREPARACION DE TRIAZOLES POR ADICION ORGANOMETALICA A CETONAS E INTERMEDIOS PARA ELLO.
(01/07/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: PFIZER RESEARCH AND DEVELOPMENT COMPANY, N.V./S.A. PFIZER LIMITED. Inventor/es: PETTMAN, ALAN, JOHN, BUTTERS, MICHAEL, HARRISON, JULIE, ANN.
LA INVENCION PROPONE UN PROCESO PARA LA PREPARACION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (I), O UNA DE SUS SALES BASICA O DE ADICION DE ACIDO, DONDE R ES UN FENILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO CON ENTRE 1 Y 3 SUSTITUYENTES SELECCIONADOS CADA UNO INDEPENDIENTEMENTE DE ENTRE HALO Y TRIFLUOROMETILO; R 1 ES UN ALQUILO C 1 C 6 ; Y "HET" ES PIRIMIDINILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO CON ENTRE 1 Y 3 SUSTITUYENTES SELECCIONADOS CADA UNO INDEPENDIENTEMENTE DE ENTRE ALQUILO C 1 - C 4 , ALCOXI C 1 - C 4 , HALO, OXO, BENCILO Y BENCILOXI, QUE INCLUYE LA REACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II), DONDE R ES COMO SE DEFINIO PREVIAMENTE PARA UN COMPUESTO DE FORMULA (I), CON UN COMPUESTO DE FORMULA (III), DONDE R 1 Y "HET" SON COMO SE DEFINIO PREVIAMENTE PARA UN COMPUESTO DE FORMULA (I) Y X ES CLORO, BROMO O IODO, EN PRESENCIA DE ZINC, IODO Y/O UN ACIDO DE LEWIS Y UN SOLVENTE ORGANICO APROTICO; ESTANDO DICHO PROCESO OPCIONALMENTE SEGUIDO POR LA CONVERSION DEL COMPUESTO DE FORMULA (I) EN SU SAL BASICA O DE ADICION DE ACIDO.
4-OXO-1,4-DIHYDRO-3-CINOLINCARBOXAMIDAS COMO AGENTES ANTIVIRALES.
(16/06/2004) Una realización de la presente invención proporciona una composición farmacéutica que comprende un compuesto de fórmula (I) tal y como se ha definido anteriormente o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, y un vehículo farmacéuticamente aceptable. En realizaciones preferidas, la composición comprende preferiblemente una cantidad terapéuticamente efectiva del compuesto o sal. Una realización adicional de la presente invención comprende el uso de un compuesto de fórmula (I) o una de sus sales farmacéuticamente aceptables para preparar un medicamento para tratar o prevenir enfermedades o trastornos provocados por una infección vírica, y particularmente, una infección vírica por herpes. Una realización final de la presente invención comprende…
CIERRE DEL ANILLO DE TRIAZOLILTRIPTAMINA CATALIZADO POR PALADIO.
(01/06/2004). Solicitante/s: MERCK & CO., INC.. Inventor/es: LARSEN, ROBERT, D., CHEN, CHENG, Y., VERHOEVEN, THOMAS, R.
SE DESCRIBE UN NUEVO PROCESO PARA LA SINTESIS DE LA TRIPTAMINA DE TRIAZOILO ({AL}) Y COMPUESTOS RELACIONADOS. EL PROCESO INCLUYE UN CIERRE DE ANILLO DE PALADIO CATALIZADO ENTRE UNA ORTOIODOANILINA SUSTITUIDA Y UN 1-ALQUINOL PROTEGIDO. EL PROCESO SE LLEVA A CABO A ALTA TEMPERATURA, P. EJ. 100 (GRADOS) C, EN UN SOLVENTE INERTE SECO, P.EJ., DMF EN PRESENCIA DE UN ACEPTOR DE PROTON, P. EJ., NA{SUB,2}CO{SUB,3} O UNA TRIALQUILAMINA. LA TRIPTAMINA DE TRIAZOILO, ASI COMO SALES DE ADICION ACIDA DE LA MISMA, ES UN AGONISTA DEL RECEPTOR 5HT{SUB,1}D QUE TIENE PROPIEDADES ANTIMIGRAÑA.
AGENTES DE AMIDINO CICLICO UTILES COMO INHIBIDORES DE LA OXIDO NITRICO SINTASA.
(16/05/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: G.D. SEARLE & CO.. Inventor/es: HANSEN, DONALD, W, JR., BERGMANIS, ARIJA A., FOK, KAM F., HAGEN, TIMOTHY J., PITZELE, BARNETT S., TOTH, MIHALY V., TRIVEDI, MAHIMA, SPANGLER, DALE, P., HALLINAN, E., ANN, WEBBER, R., KEITH, KRAMER, STEVEN, W., METZ, SUZANNE, TJOENG, FOE, S., PETERSON, KAREN, B.
LA PRESENTE INVENCION DESCRIBE DERIVADOS DE AMIDINO DE FORMULA (I) QUE RESULTAN UTILES COMO INHIBIDORES DE LA OXIDO NITRICO SINTASA, EN LA CUAL R1 SE SELECCIONA ENTRE EL GRUPO FORMADO POR CICLOALQUILO, HETEROCICLILO Y ARILO, QUE PUEDEN ESTAR OPCIONALMENTE SUSTITUIDOS; L SE SELECCIONA ENTRE EL GRUPO FORMADO POR ALQUINILENO INFERIOR, Y (CH2)M LECCIONA ENTRE EL GRUPO FORMADO POR O, S, SO, SO2, SO2NR7, NR7SO2, NR8, POOR7, PON(R7)2, POOR7NR7, NR7POOR7, C(O), C(O)O; B SE SELECCIONA ENTRE EL GRUPO FORMADO POR (CH2)V, CH=CH; A SE SELECCIONA ENTRE EL GRUPO FORMADO POR O, NR7, (CH2)Q, CH=CH; X SE SELECCIONA ENTRE EL GRUPO FORMADO POR NH, O, S, (CH2)P Y CH=CH.
DERIVADOS DE 1,5 - BENZODIAZEPINA.
(16/05/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: ZERIA PHARMACEUTICAL CO., LTD.. Inventor/es: SHINOZAKI, KATSUO, ZERIA PHARMACEUTICAL CO., LTD., MURATA, MASAKAZU, ZERIA PHARMACEUTICAL CO., LTD., MAEDA, KIYOTO, ZERIA PHARMACEUTICAL CO., LTD., MIURA, NAOYOSHI, ZERIA PHARMACEUTICAL CO., LTD., YONETA, TOMOYUKI, ZERIA PHARMACEUTICAL CO., LTD.
DERIVADOS DE LA 1,5 - BENZODIAZEPINA, REPRESENTADOS POR LA FORMULA (I), SUS SALES Y MEDICINAS QUE LOS CONTIENEN COMO INGREDIENTE ACTIVO: [EN LA QUE R 1 REPRESENTA UN ATOMO DE HI DROGENO, UN GRUPO ALQUILO INFERIOR, UN GRUPO ALCOXILO INFERIOR O UN ATOMO DE HALOGENO; CADA UNO DE R 2 Y R 3 , QUE PUEDEN SER IGUALES O DIFERENTES, REPRESENTA UN ATOMO DE HIDROGENO, UN GRUPO ALQUENILO, UN GRUPO ALQUILO, UN GRUPO FENILO, UN GRUPO ACILO, ETC.; Y CADA UNO DE R 4 Y R 5 , QUE PUEDEN SER IGUALES O DIFERENTES, REPRESENTA UN ATOMO DE HIDROGENO, UN GRUPO ALQUILO, UN GRUPO CARBOXILO, ETC.]. LOS COMPUESTOS MUESTRAN UN EXCELENTE ANTAGONISMO CONTRA LOS RECEPTORES DE LA GASTRINA Y/O CCK-B, Y SON UTILES COMO REMEDIOS PARA LA ULCERA GASTRICA Y LOS TRASTORNOS DEL PERISTALTISMO GASTROINTESTINAL.
DERIVADOS DE BENZAZOL Y SU USO COMO MODULADORES DE JNK.
(16/05/2004) Derivados de benzazol según la fórmula I así como sus tautómeros, sus isómeros geométricos, sus formas activas ópticas como enantiómeros, diastereómeros y sus formas derivadas, así como sus sales farmacéuticamente aceptables, en la que X es O, S o NRO, siendo RO H o un alquilo C1-C6 sustituido o no sustituido; G es un grupo pirimidinilo no sustituido o sustituido; R1 se selecciona del grupo que comprende o consta de hidrógeno, alcoxi C1-C6 sustituido o no sustituido, tioalcoxi C1-C6 sustituido o no sustituido, alquilo C1-C6 sustituido o no sustituido, alquenilo C2-C6 sustituido o no sustituido, alquinilo C2-C6 sustituido o no sustituido, grupos amino primarios, secundarios o terciarios, aminoacilo, aminocarbonilo, alcoxicarbonilo…
DERIVADOS DE INDOL Y SU EMPLEO COMO LIGANDOS DE 5HT2A.
(01/05/2004). Solicitante/s: MERCK PATENT GMBH. Inventor/es: BARTOSZYK, GERD, SEYFRIED, CHRISTOPH, BITTCHER, HENNING, VAN AMSTERDAM, CHRISTOPH, HARTING, JURGEN, GREINER, HARTMUT, MIRZ, JOACHIM.
Compuestos de la **fórmula** en la que R1 significa un resto fenilo insubstituidos o substituidos por R2 y/o R4, o Het1, R2, R4 R5, R6 significan respectivamente, de manera independiente entre sí, Hal, A, OA, OH o CN o acilo, R3 significa un resto fenilo insubstituido o substituido por R5 y/o R6, o Het2, Het1 significa un sistema anular heterocíclicos, insaturado, mononuclear o dinuclear insubstituido o substituido una o dos veces por Hal, A, OA o OH, que contiene uno, dos o tres heteroátomos iguales o diferentes tales como nitrógeno, oxígeno y azufre, Het2 significa un sistema anular heterocíclicos, insaturado, insubstituido o substituido una o dos veces por Hal, A, OA, que contiene uno, dos o tres heteroátomos iguales o diferentes tales como nitrógeno, oxígeno y azufre, A significa alquilo con 1 a 6 átomos de carbono, Hal significa F, Cl, Br o I, así como sus sales y solvatos fisiológicamente aceptables.
AGONISTA SELECTIVOS DEL RECEPTOR EP4 EN EL TRATAMIENTO DE LA OSTEOPORISIS.
(01/05/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: PFIZER PRODUCTS INC.. Inventor/es: CAMERON, KIMBERLY, O'KEEFE, LEFKER, BRUCE, ALLEN, THOMPSON, DAVID, DUANE, KE, HAUZHU.
Uso de un agonista selectivo del receptor EP4 de Fórmula I: o de una de las sales farmacéuticamente aceptables de dicho compuesto, en la que: Q es COOR3, CONHR4 o tetrazol-5-ilo; A es un enlace sencillo o cis-doble; B es un enlace sencillo o trans-doble; =U es R2 es á-tienilo, fenilo, fenoxi, fenilo monosustituido o fenoxi monosustituido, siendo dichos sustituyentes cloro, fluoro, fenilo, metoxi, trifluorometilo o alquilo C1-C3; R3 es hidrógeno, alquilo C1-C5, fenilo o p-bifenilo; R4 es COR5 o SO2R5; y R5 es fenilo o alquilo C1-C5; o de ácido 7-{2R-[3-hidroxi-4-(3-fenoxifenil)but-1-enil]-5- oxopirrolidin-1-il}-heptanoico o ácido 7-{2S-[3-hidroxi-4- (3-fenoxifenil)butil]-5-oxopirrolidin-1-il}-heptanoico; para la fabricación de un medicamento para tratar un trastorno que cursa con masa ósea reducida.
COMPUESTOS DE PIRIMIDINONA Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN.
(16/04/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: SMITHKLINE BEECHAM P.L.C. Inventor/es: HICKEY, DEIRDRE, MARY, BERNADETTE SMITHKLINE, IFE, ROBERT, JOHN SMITHKLINE BEECHAM, LEACH, COLIN, ANDREW SMITHKLINE BEECHAM, PINTO, IVAN, LEO SMITHKLINE BEECHAM, PORTER, RODERICK, ALAN SMITHKLINE BEECHAM, SMITH, STEPHEN, ALLAN SMITHKLINE BEECHAM.
Compuestos de la **fórmula** en la que: Z es un enlace y R1 es halógeno; o Z es CR3R4, donde R3 y R4 son cada uno hidrógeno o un alquilo C , o R3 y R4 junto con el átomo de carbono que interviene, forman un anillo cicloalquilo C ; y R1 es un grupo arilo o heteroarilo, opcionalmente sustituido con 1, 2, 3 o 4 sustituyentes seleccionados entre alquilo C , alcoxi C , tioalquilo C , alcoxi C -arilo, oxo, hidroxi, halógeno, CN, COR5, COOR5, CONR5R6, NR5COR6, SO2NR5R6, NR5SO2R6, NR5R6, monofluoro-alquilo C a perfluoro-alquilo C y monofluoro-alcoxi C a perfluoro-alcoxi C ; X es O o S; Y es un grupo de fórmula -A1-A2-A3- en la que A1 y A3 representan cada uno un enlace o un grupo alquileno C de cadena lineal o ramificada y A2 representa un enlace o es O, S, SO, SO2, CO, C=CH2, CH=CH, CC, CONH, NHCO o CR5R6, a condición de que cuando A2 es O, S, SO, SO2 o CONH, A3 contiene como mínimo dos átomos de carbono que unen el grupo A2 y el grupo CH2 de la fórmula (I).
DERIVADOS DE BENZODIAZEPINA UTILES COMO ANTAGONISTAS RECEPTORES DE CCK.
(16/04/2004). Solicitante/s: YAMANOUCHI PHARMACEUTICAL CO. LTD. FERRING RESEARCH LIMITED. Inventor/es: SEMPLE, GRAEME, RYDER, HAMISH, KENDRICK, DAVID, ALAN, SZELKE, MICHAEL, SATOH, MASATO, OHTA, MITSUAKI, MIYATA, KEIJI, NISHIDA, AKITO.
SE PRESENTA UN DERIVADO DE LA BENZODIACEPINA DE LA FORMULA (I) O UNA SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE DEL MISMO, EN DONDE (A) R1 ES CH2CHOH(CH2)AR4 O UN GRUPO DE QUETONA -CH2CO(CH2)AR5 EN EL CUAL A ES 0 O 1 Y R4 Y R5 SE SELECCIONAN ENTRE GRUPOS DE ALQUILO Y DE CICLOALQUILO Y ENTRE GRUPOS HETEROCICLICOS SATURADOS OPCIONALMENTE SUSTITUIDOS CON UN HETEROATOMO; (B) R2 Y R3 SE SELECCIONAN INDEPENDIENTEMENTE ENTRE RESIDUOS CARBOCICLICOS Y HETEROCICLICOS AROMATICOS; Y (C) W Y X SE SELECCIONAN INDEPENDIENTEMENTE ENTRE ATOMOS DE HALOGENO E HIDROGENO Y GRUPOS DE ALQUILO Y ALCOXIDO. ESTOS COMPUESTOS SON ANTAGONISTAS DE LA GASTRINA Y/O DEL RECEPTOR CCK-B.
UREAS 1-(3-AMINOINDAZOL-5-IL)-3-FENILMETIL-CICLICAS UTILES COMO INHIBIDORES DE PROTEASA DE HIV.
(01/04/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: DU PONT PHARMACEUTICALS COMPANY. Inventor/es: RODGERS, JAMES, DAVID, KALTENBACH, ROBERT, FRANK, III.
LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A UNOS COMPUESTOS DE FORMULAS (I) Y (II) O SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES O PROMEDICAMENTOS DE DICHOS COMPUESTOS, QUE SON UTILES COMO INHIBIDORES DE LA PROTEASA DEL VIH, COMPOSICIONES FARMACEUTICAS Y EQUIPOS DE DIAGNOSTICO QUE CONTIENEN DICHOS COMPUESTOS Y PROCEDIMIENTOS DE USO DE DICHOS COMPUESTOS PARA TRATAR INFECCIONES VIRALES O COMO ESTANDAR O REACTIVO DE ANALISIS.
DERIVADOS DEL AZABICICLOHEPTANO N-SUBSTITUIDOS, COMO POR EJEMPLO NEUROLEPTICOS.
(01/04/2004). Solicitante/s: BASF AKTIENGESELLSCHAFT. Inventor/es: MUNSCHAUER, RAINER, UNGER, LILIANE, TESCHENDORF, HANS-JURGEN, STEINER, GERD, HOGER, THOMAS.
SE DESCRIBEN COMPUESTOS DE FORMULA (I), EN DONDE LOS SUSTITUYENTES TIENEN EL SIGNIFICADO DADO EN LA DESCRIPCION, Y SU OBTENCION. LOS NUEVOS COMPUESTOS SON APROPIADOS PARA TRATAR ENFERMEDADES.
NUEVOS DERIVADOS DE N-TRIAZOLILMETIL-PIPERAZINA COMO ANTAGONISTAS DE RECEPTORES DE NEUROQUININA.
(16/03/2004) Compuestos de la **fórmula** en donde R1 significa hidrógeno o alquilo inferior, R2 significa alquilo inferior, di-alquil inferior-amino- alquilo inferior, alcoxi inferior-carbonil-alquilo inferior, ciclo(hetero)alquilo con 5 - 6 átomos del anillo, eventualmente sustituido, una o dos veces, con alquilo inferior, que contiene eventualmente 1-2 dobles enlaces, (hetero)fenil-alquilo inferior, eventualmente sustituido en el anillo de (hetero)fenilo, una o dos veces, con halógeno, alquilo inferior y/o alcoxi inferior, cuya cadena de alquilo inferior está eventualmente sustituida, una o dos veces, con alquilo inferior o espiro-alquileno C4-C5, o fenil-alcoxi inferior, eventualmente sustituido en el anillo de fenilo, una o dos veces, con halógeno, alquilo inferior y/o alcoxi inferior, y R3 significa alquilo inferior,…
DERIVADOS DEL 3-AZA-BICICLO(3,2,0)HEPTANO N-SUBSTITUIDOS COMO NEUROLEPTICOS.
(16/03/2004). Solicitante/s: BASF AKTIENGESELLSCHAFT. Inventor/es: MUNSCHAUER, RAINER, UNGER, LILIANE, TESCHENDORF, HANS-JURGEN, STEINER, GERD, HOGER, THOMAS.
SE DESCRIBEN COMPUESTOS DE FORMULA (I), EN DONDE R 1 , R{SUP,2}, A, X, Y Y Z TIENEN EL SIGNIFICADO DADO EN LA DESCRIPCION, ASI COMO SU OBTENCION. LOS NUEVOS COMPUESTOS ESTAN INDICADOS PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES.
SAL POLIMORFICA DE UN FARMACO ANTI-MIGRAÑA.
(16/03/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: PFIZER LIMITED PFIZER INC.. Inventor/es: OGILVIE, RONALD JAMES, BENTLEY, ARTHUR, HOWARD-FIELD, SIMON, ARNOLD.
Una forma polimórfica cristalina de un compuesto de fórmula (I) caracterizada por un diagrama de difracción de rayos X en polvo, obtenido al utilizar la radiación K-alfa1 del cobre (ë = 0, 15046 nm), que presenta picos principales a 9, 28, 10, 38, 11, 37, 12, 40, 16, 84, 17, 46, 17, 53, 17, 78, 17, 98, 19, 48, 20, 70, 21, 29, 21, 45, 22, 21, 22, 64, 23, 08, 25, 20 y 25, 79.
DERIVADOS DE 1,2-QUINOLINA ANELADOS.
(01/03/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: JANSSEN PHARMACEUTICA N.V.. Inventor/es: VENET, MARC, GASTON JANSSEN-CILAG S.A., ANGIBAUD, PATRICK, RENE, JANSSEN-CILAG S.A., BOURDREZ, XAVIER MARC, JANSSEN-CILAG S.A.
Un compuesto de **fórmula** o una sal de adición de ácido farmacéuticamente aceptable o una forma estereoquímicamente isomérica del mismo, en la que =X1-X2-X3- es un radical trivalente de fórmula =N-CR6=CR7- (x-1), =CR6-CR7=CR8- (x-6), =N-N=CR6- (x-2), =CR6-N=CR7- (x-7), =N-NH-C(=O)- (x-3) =CR6-NH-C(=O)- (x-8), o =N-N=N- (x-4), =CR6-N=N- (x-9); =N-CR6=N- (x-5), en la que cada R6, R7 y R8 son independientemente hidrógeno, alquilo C1-4, hidroxi, alquiloxi C1-4, ariloxi, alquiloxicarbonilo C1-4, hidroxi-alquilo C1-4, alquiloxi (C1-4)-alquilo C1-4, mono- o di(alquil C1-4)amino-alquilo C1-4, ciano, amino, tio, alquiltio C1- 4, ariltio o arilo; >Y1-Y2- es un radical trivalente de fórmula >CH-CHR9- (y-1), >C=N- (y-2), >CH-NR9- (y-3), o >C=CR9- (y-4).
NUEVOS COMPUESTOS HETEROCICLICOS, UTILES COMO INHIBIDORES REVERSIBLES DE CISTEINA PROTEASAS.
(01/03/2004). Solicitante/s: BOEHRINGER INGELHEIM PHARMACEUTICALS INC.. Inventor/es: LIU, WEIMIN, SPERO, DENICE, M., THOMSON, DAVID, S., YOUNG, ERICK, R., R., SUN, SANXING, HICKEY, EUGENE, R., EMMANUEL, MICHEL, J., FRYE, LEAH, L., MORWICK, TINA, M., WARD, YANCEY, D.
Es objeto de esta invención proporcionar nuevos compuestos de fórmulas (I), (II), (Ia) y (Ib), tal como se describen en la presente memoria, que inhiban de manera reversible las cisteína-proteasas catepsina S, K, F, L y B. Es un objeto adicional de la invención proporcionar métodos para tratar enfermedades y estados patológicos exacerbados por estas cisteína-proteasas, tales como, pero sin limitarse a los mismos, artritis reumatoide, esclerosis múltiple, asma y osteoporosis. Es un objeto adicional de la invención proporcionar nuevos procedimientos para preparar los nuevos compuestos antes mencionados.
DERIVADOS DE AZABICICLOHEPTANO N-SUBSTITUIDOS, SU OBTENCION Y EMPLEO.
(01/02/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: BASF AKTIENGESELLSCHAFT. Inventor/es: HIGER, THOMAS, UNGER, LILIANE, TESCHENDORF, HANS-JURGEN, STEINER, GERD, JUCHELKA, FRIEDER.
Derivados de 3-azabiciclo[3.2.0]heptano N- substituidos, de la fórmula (I) en la que R1 significa flúor o cloro, R2 significa alquilo con 1 a 3 átomos de carbono o ciclopropilo, y R3 significa hidrógeno, flúor o cloro, y sus sales con ácidos fisiológicamente aceptables.
4(3H)-QUINAZOLINONAS 2,3,6 TRISUSTITUIDAS.
(01/02/2004). Solicitante/s: PFIZER INC.. Inventor/es: WELCH, WILLARD MCKOWAN, JR., ELLIOTT, MARK, LEONARD.
LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A NUEVOS COMPUESTOS DE 4(3H) QUINAZOLINONAS 2,3 - DISUSTITUIDAS DE FORMULA (I) Y A SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES, ASI COMO A COMPOSICIONES Y PROCEDIMIENTOS FARMACEUTICOS PARA EL TRATAMIENTO DE CUADROS NEURODEGENERATIVOS Y RELACIONADOS CON TRAUMAS EN EL SNC.
DERIVADOS DE 3-AZA-PIPERIDONA-(TETRAHIDROPIRIMIDIN-2-ONA) Y 3-OXA-PIPERIDONA (1,3-OXACIN-2-ONA), SU PREPARACION Y SU USO COMO ANTAGONISTAS DE TAQUIQUININA/NEUROQUININA.
(16/01/2004) COMPUESTOS DE LA FORMULA: EN DONDE: X ES O, NH O NR 1}; R{SUP,1} ES ALQUILO C{SUB,1}-C{SUB,6}, CICLOALQUILO C{SUB,3}-C{SUB,7}, CICLOALQUIL(()C{SUB,1}C{SUB ,4}())ALQUILO C{SUB,3}-C{SUB,7}, ARILO, O (()C{SUB,1}C{SUB,4}())ALQUILO ARILO; EN DONDE EL GRUPO ALQUILO C{SUB,1}C{SUB,6} ES OPCIONALMENTE SUSTITUIDO POR FLUOR Y EL CICLOALQUILO C{SUB,3}-C{SUB,7} O GRUPO ALQUILO CICLOALQUILO(()C{SUB ,1}C{SUB,4}())C{SUB,3}-C{SUB ,7} ES OPCIONALMENTE SUSTITUIDO EN EL ANILLO DE CICLOALQUILO POR HASTA DOS SUSTITUYENTES CADA UNO INDEPENDIENTEMENTE SELECCIONADOS DE HALO, ALCOXI C{SUB,1}C{SUB,4} O HALO(()C{SUB,1}-C{SUB ,4}())ALCOXI; R{SUP,2} ES FENILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO CON UNO O DOS SUSTITUYENTES…
COMPUESTOS DE IMIDAZOLINA HIPOGLUCEMICOS.
(16/01/2004) LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A DETERMINADOS COMPUESTOS NUEVOS DE IMIDAZOLINA Y SUS ANALOGOS, A SU USO PARA EL TRATAMIENTO DE LA DIABETES, LAS COMPLICACIONES DIABETICAS, LOS TRASTORNOS METABOLICOS O ENFERMEDADES RELACIONADAS EN LAS QUE EXISTE UNA ALTERACION EN LA EVACUACION DE LA GLUCOSA, A COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS COMPRENDEN Y A LOS PROCEDIMIENTOS PARA SU PREPARACION. LOS COMPUESTOS TIENEN LA FORMULA SIGUIENTE: EN LA QUE: X ES -O-, -S-, O -NR5 -, R5 ES HIDROGENO, ALQUILO C1-8 , O UN GRUPO PROTECTOR AMINO; R1, R2 , R3 SON, INDEPENDIENTEMENTE, HIDROGENO O ALQUILO C1-8 ; R 1 Y R 2 FORMAN OPTATIVAMENTE Y EN CONJUNTO UN ENLACE Y R 1' Y R 3 SON, INDEPENDIENTEMENTE, HIDROGENO O ALQUILO C1-8 ; R1 Y R2 SE COMBINAN O PTATIVAMENTE JUNTOS CON LOS ATOMOS DE CARBONO A LOS QUE VAN ACOPLADOS PARA FORMAR UN ANILLO CARBOCICLICO…
INHIBIDORES DE SPLA2 1H-INDOL-1-FUNCIONALES.
(01/01/2004). Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Inventor/es: BACH, NICHOLAS, J., DILLARD, ROBERT, D., DRAHEIM, SUSAN, E.
SE DESCRIBE UNA NUEVA CLASE DE COMPUESTOS DE 1H-1-INDOL-1FUNCIONAL JUNTO CON EL USO DE DICHOS COMPUESTOS DE INDOL PARA INHIBIR LA LIBERACION MEDIADA DE SPLA{SUB,2} DE ACIDOS GRASOS PARA TRATAMIENTO DE CONDICIONES COMO CHOQUE SEPTICO. LOS COMPUESTOS SON 1H-INDOL-1-ACETAMIDAS , HIDRACIDOS DE ACIDO 1HINDOL-1-ACETICO, Y 1H-INDOL-1-GLICOXILAMIDAS.
CIANO-INDOLES COMO INHIBIDORES DE RECAPTURA DE SEROTONINA Y LIGANDOS DEL RECEPTOR 5-HT2C.
(16/11/2003) Compuestos de fórmula (I): **FORMULA** en la cual: R1 y R2 representan independientemente un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo, (C1-C6) lineal o ramificado, A representa un grupo alquileno (C1-C6) lineal o ramificado, un grupo alquenileno (C2-C6) lineal o ramificado, o un grupo alquinileno (C2-C6) lineal o ramificado, G1 representa un grupo -N.~R3 , en el cual R3 y R4 representan independientemente un átomo R4 de hidrógeno, un grupo alquilo (C1-C6) lineal o ramificado, arilo eventualmente sustituido y arilalquilo (C1-C6) lineal o ramificado, o bien G1 representa un grupo heterocicloalquilo, unido con A por uno cualquiera de los eslabones del ciclo y eventualmente sustituido en una cualquiera de las posiciones del ciclo por un…
NUEVOS DERIVADOS DE ACIDO PARABANICO COMO INHIBIDORES DE ALDOSA REDUCTASA.
(01/11/2003). Solicitante/s: NIPPON ZOKI PHARMACEUTICAL CO., LTD.. Inventor/es: KOTANI, TAKAYUKI, OKAMOTO, KAORU, NAGAKI, YASUHIRO.
SE PROPORCIONA UN COMPUESTO REPRESENTADO POR LA SIGUIENTE FORMULA GENERAL (I) EN LA FORMULA, R ES HIDROGENO, ALQUILO C{SUB,1-4} O BENCILO; X ES FENILO QUE ESTA SUSTITUIDO CON TRIFLUOMETILO, CIANO, CARBOXI, CARBAMOILO, ALCOXICARBONILO C{SUB,1-3} O NITRO Y HALOGENO, BENZOTIAZOLILO QUE PUEDE ESTAR SUSTITUIDO CON ALQUILO C{SUB,1-3}, ALCOXI C{SUB,1-3} TRIFLUOMETILO, NITRO Y/O HALOGENO, NAFTILO QUE PUEDE ESTAR SUSTITUIDO CON NITRO Y/O HALOGENO, PIRIDILO QUE PUEDE ESTAR SUSTITUIDO CON NITRO Y/O HALOGENO, ANTRAQUINONILO, FTALIMIDA, O TIENILO; Y N ES UN ENTERO DE 1 A 3. LOS COMPUESTOS ACTUAN COMO INHIBIDORES SELECTIVOS DE REDUCTASA DE ALDOSA. LOS COMPUESTOS PROVISTOS SON UTILES COMO FARMACOS PARA TERAPIA Y PREVENCION DE DIFERENTES TIPOS DE COMPLICACIONES DIABETICAS.
DERIVADOS DE IMIDAZOLINA, SU PREPARACION Y SU USO COMO ANTAGONISTAS DE RECEPTOR DE TAQUICININA.
(01/11/2003) SE PRESENTA UN COMPUESTO DE LA FORMULA I EN LA QUE M ES 0 O 1; N ES 0 O 1; X ES -(CHR{SUP, 4}){SUB, P}-(CHR{SUP, 6}){SUB, Q}-, EN DONDE, P ES 0 O 1; Q WS 0 O 1; Y R4 Y R6 SE SELECCIONAN INDEPENDIENTEMENTE ENTRE UN GRUPO QUE CONTIENE HIDROGENO O ALQUILO C{SUB, 1-3}; R2 ES FENILO, 2- O 3-INDOLILO, 2- O 3INDOLINILO, BENZOTIENILO, BENZOFURANILO, O NAFTILO; R1 ES HIDROGENO, TRTILO, FENILO, DIFENILMETILO, FENOXIDO, ETC. R5 ES PIRIDILO, ANILINO-(ALQUIDINIL C{SUB, 1-6})-, O ANILINOCARBONILO; R8 ES HIDROGENO O ALQUILO C{SUB, 1-6}; Y R3 FENILO, FENILALQUILIDINILO C{SUB, 1-6}, CICLOALQUILO C{SUB, 3-8}, CICLOALQUENILO C{SUB, 5-8}, ALQUILO C{SUB, 1-8}, NAFTILO, ALQUENILO C{SUB, 2-8}, O HIDROGENO; ESTA INVENCION SUMINISTRA…
DERIVADOS DE IMIDAZOL QUE TIENEN ACTIVIDAD INHIBITORIA FRENTE A LA FARNESIL TRANSFERASA Y PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE LOS MISMOS.
(01/11/2003). Ver ilustración. Solicitante/s: LG CHEMICAL LIMITED. Inventor/es: KIM, HYUN-SUNG, LEE, JIN-HO, LEE, SUN, HWA, LEE, HYUN, IL, KOH, JONG, SUNG, JUNG, WON, HEE, SHIN, YOU, SEUNG, LG CHEMICAL YEONRIP, CHUNG, HYUN, HO, KIM, JONG, HYUN, RO, SEONG, GU, CHOI, TAE, SAENG, JEONG, SHIN, WU, LG YEONRIP, KWAK, TAE, HWAN, AHN, IN, AE, KIM, KWI, HWA, YOO, JUNG, KWON.
Derivado de imidazol representado por la siguiente **fórmula** en la que n1 representa un número entero de 1 a 4, A representa hidrógeno; alquilo C1-C10 de cadena lineal o ramificada que puede estar opcionalmente sustituido por un cicloalquilo C3-C7 o un alcoxi C1- C4; o un radical seleccionado del siguiente grupo: en donde R1 y R1 representan, independientemente entre sí, hidrógeno, halógeno, ciano, nitro, hidroxicarbonilo, aminocarbonilo, aminotiocarbonilo, alcoxi C1-C4, fenoxi, fenilo, benciloxi o alquilo C1-C4 que puede estar opcionalmente sustituido por un cicloalquilo C3-C6.
4-ALQUENIL (Y ALQUINIL) OXINDOLES COMO INHIBIDORES DE KINASAS CICLINA-DEPENDIENTES , EN PARTICULAR CDK2.
(16/10/2003). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Inventor/es: CORBETT, WENDY, LEA, LIU, JIN-JUN, LUK, KIN-CHUN, MAHANEY, PAIGE, E., CHEN, YI, DERMATAKIS, APOSTOLOS, MISCHKE, STEVEN GREGORY.
La presente invención está dirigida a nuevos 4-alquenil y 4-alquinil oxindoles los cuales inhiben las quinasas dependientes de ciclina (CDKs) en particular CDK2, Estos compuestos y sus sales farmacéuticamente aceptables, y los profármacos de dichos compuestos, son agentes antiproliferativos útiles en el tratamiento o control de los desórdenes proliferativos celulares, en particular, del cáncer. La invención está también dirigida a las composiciones farmacéuticas conteniendo tales compuestos, y al uso de estos compuestos en la preparación de medicamentos para el tratamiento y/o prevención del cáncer, particularmente para el tratamiento o control de tumores sólidos. Los compuestos de la invención son especialmente útiles en el tratamiento o control de los tumores de colon y mama.
NUEVOS DERIVADOS DE ACIDO HIDROXAMICO, UTILIZADOS EN EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES RELACIONADAS CON LA DEGRADACION DEL TEJIDO CONECTIVO.
(16/09/2003). Ver ilustración. Solicitante/s: PHARMACIA & UPJOHN COMPANY. Inventor/es: JACOBSEN, E. JON.
LA INVENCION SUMINISTRA NUEVOS DERIVADOS DEL ACIDO HIDROXAMICO REPRESENTADO POR EL COMPUESTO DE LA FORMULA I, O LAS SALES FARMACOLOGICAMENTE ACEPTABLES DE LOS MISMOS, EN DONDE LOS COMPUESTOS DE LA INVENCION INHIBEN DIFERENTES ENZIMAS DE LA FAMILIA DE LA METALOPROTEINASA DE MATRIZ, INCLUYENDO LA COLAGENASA, LA ESTROMELISINA Y LA GELATINASA, Y POR LO TANTO SON UTILES PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES DE LA METALOENDOPROTEINASA DE MATRIZ TALES COMO LA OSTEOARTRITIS, LA ARTRITIS REUMATOIDE, LA ARTRITIS SEPTICA, OSTEOPENIAS TALES COMO LA OSTEOPOROSIS, LA METASTASIS TUMORAL (INVASION Y CRECIMIENTO), LA PERIODONTITIS, LA GINGIVITIS, LA ULCERA DE LA CORNEA, LA ULCERA DERMICA, LA ULCERA GASTRICA Y OTRAS ENFERMEDADES RELACIONADAS CON LA DEGRADACION DE TEJIDOS CONEXIVOS.
AZASPIRANOS INMUNOMODULADORES.
(16/09/2003). Solicitante/s: ANORMED INC.. Inventor/es: BRIDGER, GARY, JAMES, BADGER, ALISON MARY, SCHWARTZ, DAVID AARON.
EL INVENTO SE REFIERE A COMPUESTOS DE AZASPIRANA SUSTITUIDA, COMPOSICIONES FARMACEUTICAS CONTENIENDO ESTOS COMPUESTOS, Y METODOS PARA USAR TALES COMPUESTOS, PARA PROVOCAR UN EFECTO INMUNOSUPRESIVO EN UN MAMIFERO QUE LO NECESITE.
