(16/05/2007) El uso de un compuesto de fórmula general en donde R1 significa C2-C6-alquenilo, C2-C6-alquinilo, C3-C6-cicloalquilo, -C(O)O-(C1-C6)-alquilo , -C(O)O-(C2-C6)-alquenilo , -C(O)O-(C2-C6)-alquinilo , -C(O)O-(C3-C6)-cicloalquilo o -C(O)O-CH2-(C3-C6)-cicloalquilo , en donde el anillo cicloalquilo puede estar sustituido por uno o más C1-C6-alquilo, -C(O)O-CH2-heteroarilo , en donde el anillo heteroarilo puede estar sustituido por uno o más C1-C6-alquilo, o heteroarilo sin sustituir o heteroarilo sustituido por uno o más C1-C6-alquilo, C2-C6-alquenilo, C2-C6-alquinilo, C3-C6-cicloalquilo o halógeno; R2 significa hidrógeno o C1-C6-alquilo; R3 significa arilo sin sustituir o arilo sustituido por uno o más C1-C6-alquilo, C2-C6-alquenilo, C2-C6-alquinilo, C3-C6-cicloalquilo, halógeno o ciano, o heteroarilo sin…

(16/04/2007) Un compuesto de **fórmula**, en la que: R1 es H o se une opcionalmente a R2 para formar un anillo condensado seleccionado entre el grupo que consiste en anillos arilo, heteroarilo o heterociclilo de cinco a diez miembros, teniendo dichos anillos heteroarilo o heterociclilo de uno a tres heteroátomos donde de cero a tres de dichos heteroátomos son N y de cero a 1 de dichos heteroátomos son O o S y donde dicho anillo condensado está opcionalmente sustituido con uno a tres de R9, donde R2 y R9 son como se definen a continuación; R2 y R3 son independientemente H, HET, arilo, un grupo alifático C1-12, CN, NO2, halógeno, R10, -OR10, -SR10, -S(O)R10, - SO2R10, -NR10R11, -NR11R12, -NR12COR11, -NR12CO2R11, - NR12CONR11R12, -NR12SO2R11, -NR12C(NR12)NHR11, -COR11, - CO2R11, -CONR12R11, -SO2NR12R11, -OCONR12R11,…

(16/04/2007) Compuestos de la fórmula general en la cual X es –S(O)n- o –C(O)-; A es alquilo (C1-6), arilo, heteroarilo, hidroxialquilo (C1-6), o –(CH2)p-NRaRb; R1, R2, R3 y R4 se seleccionan, cada uno independientemente, entre el grupo que comprende hidrógeno, halógeno, halógenoalquilo (C1-6), alquilo (C1-6), hidroxi, alcoxi (C1-6), alquiltio (C1-6), alquil(C1-6)sulfinilo , alquil (C1-6)sulfonilo, alquil(C1-6)sulfonilamino , alquil(C1-6) aminosulfonilo, ciano, nitro, -NRaRb, fenilo, bencilo y benciloxi, donde dichos anillos fenilo están opcionalmente sustituidos por alquilo (C1-6), halógeno, ciano, nitro, halogenoalquilo (C1-6) o alcoxi (C1-6); R5 es hidrógeno, alquilo (C1-6), alcoxi (C1-6), alcoxialquilo (C1-6), alquiltio (C1-6), alquil(C1-6) sulfinilo, alquil(C1-6)sulfonilo , hidroxialquilo (C1-6), hidroxialquilamino (C1-6),…

(16/04/2007) Un compuesto de fórmula I en la que: R2 es H, acetilo o alquilo (C1-C5); R4 es H, acetilo o alquilo (C1-C5); R6 se selecciona de halógeno, alquilo (C1-C2), halo- alquilo (C1-C2), nitro y ciano; R5 y R7 se seleccionan independientemente de H, halógeno, alquilo (C1-C2), halo-alquilo (C1-C2), nitro y ciano; R8 se selecciona de fenilo, Ri, heterociclo, hete- rociclo sustituido, -(CH2)mC(=O)N((CH2)pRg)Rb , -(CH2)mN((CH2)pRg)Rb , -CH=CH-Rc, halógeno, -C(=O)(CH2)mRo, -(CH2)mC(=O)O((CH2)pRg) , -(CH2)mN((CH2)pRg)C(=O)Rb , -(CH2)mOC(=O)((CH2)pRg) , -CHORdORe, -CH2XRf, -S(=O)2N((CH2)pRg)Rb , -N((CH2)pRg)S(=O)2Rb , -C(=O)H, alilo y 4-hidroxibut-1-en-4-ilo; R3', R4' y R5' se seleccionan independientemente de H, Cl, y -CF3, en la que al menos uno de R5, R6, R7, R8, R3' y R5' no es H; y R4' no es igual a R7;…

(01/04/2007) Uso de (a) cantidades terapéuticamente eficaces por lo menos de dos agentes elegidos entre el grupo formado por los inhibidores de la topoisomerasa I, los agentes quimioterapéuticos, la leucovorina y las combinaciones de los mismos, con la condición de que el agente quimioterapéutico no sea el paclitaxel; y (b) una cantidad terapéuticamente eficaz de un compuesto que tiene la siguiente estructura química: en la que: R1 es H o alquilo; R2 es O o S; R3 es hidrógeno; R4, R5, R6 y R7 con independencia entre sí se eligen entre el grupo formado por hidrógeno, alquilo, alcoxi, arilo, ariloxi, alcarilo, alcariloxi, halógeno, trihalometilo, S(O)R, SO2NRR', SO3R, SR, NO2, NRR',…

(01/02/2007) Un compuesto de fórmula (I): (Ver fórmula) en la que: A es -C(O)- o -CH(OR8)-; R1 es morfolinilo, en la que R1 está opcionalmente sustituido con uno o más Ra; Ra se selecciona del grupo que consta de alquilo C1 - 3, cicloalquilo C5 - 6, fenilo, heterociclilo seleccionado del grupo que consiste en piperidinilo, morfolinilo y piperazinilo, heteroarilo seleccionado del grupo que consiste en furanilo, tienilo, pirrolilo, imidazolilo, tetrazolilo, piridinilo, indolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, quinolinilo e isoquinolinilo, alcoxi C1 - 3, alcoxi C1 - 3-carbonilo ariloxicarbonilo, alcanoiloxi C1 - 5, aroiloxi, carbamoilo en el que el átomo de nitrógeno de dicho grupo carbamoílo puede estar independientemente…

(01/12/2006) Derivados de pirrolidina de acuerdo con la fórmula I (Ver fórmula) así como también sus isómeros geométricos, sus formas ópticamente activas como enantiómeros, diasterómeros y sus formas de racemato, así como también sus sales farmacéuticamente aceptables, en la cual X se selecciona del grupo que consiste en O, S, CR6R7; A se selecciona del grupo que consiste en -(C=O)-, -(C=O)-O-, -(C=NH)-, -(C=O)-NH-, -(C=S)-NH-, -SO2-, -SO2NH-, -CH2-; B es o bien un grupo amido de la fórmula -(C=O)-NR8R9 o bien representa un residuo heterocíclico que tiene la fórmula (Ver fórmula) en la cual Q es NR10, O o S; n es un número entero seleccionado de 0, 1 ó 2; m es un número entero seleccionado de 0, 1, 2 ó 3; Y, Z y E forman conjuntamente con los 2 carbonos…

(16/11/2006) Derivados de pirrolidina de acuerdo con la **fórmula** así como sus isómeros geométricos, sus formas ópticamente activas como enantiómeros, diastereoisómeros y sus formas racemato, así como sus sales farmacéuticamente aceptables, en la que X se selecciona del grupo consistente en NOR6, NNR6R7; A se selecciona del grupo consistente en -(C=O)-, - (C=O)-O-, -C(=NH)-, -(C=O)-NH-, -(C=S)-NH, -SO2-, -SO2NH-, - CH2-, B es bien un grupo -(C=O)-NR8R9 o representa un resto heterocíclico que tiene la fórmula en la que Q es NR10, O u S; n es un número entero seleccionado de 0, 1 ó 2; m es un número entero seleccionado de 0, 1, 2 ó 3, Y, Z y E…

(16/11/2006) Un compuesto de fórmula (I): (Ver fórmula) o una sal o N-óxido farmacéuticamente aceptable o forma estereoquímicamente isómera de los mismos, en donde r y s son cada uno independientemente 0, 1, 2, 3, 4 ó 5; t es 0, 1, 2 ó 3; >Y1-Y2 - es un radical trivalente de fórmula >C=N- (y-1) >C=CR9- (y-2) en donde R es hidrógeno, halo, ciano, alquiloC1 - 6, hidroxi-alquiloC1 - 6, alquiloxiC1 - 6-alquiloC1 - 6, -(CR R 21 )p-cicloalquiloC3 - 10, alqueniloC2 - 6, alquiniloC2 - 6, alquiloxiC1 - 6, halocarbonilo, hidroxicarbonilo, alquiloxi C1 - 6carbonilo, arilo o un grupo de fórmula -NR 22 R 23 , -alquiloC1 - 6-NR 22 R 23 , -alqueniloC2 - 6-NR 22 R 23 , -CONR 22 R 23 o -NR 22 -alquiloC1 - 6-NR 22 R 23 ; p es 0 a 5; R 20 y R 21 son independientemente…

(16/11/2006) Indoles sustituidos de fórmula general I, donde R1, R2, R3 y R4, iguales o diferentes, representan un grupo alifático(C1-10) lineal o ramificado, saturado o insaturado, o un grupo cicloalifático(C3-7) saturado o insaturado, pudiendo estar cada uno de los grupo citados anteriormente opcionalmente unidos por medio de un puente éter; o representan hidrógeno, un halógeno o un grupo hidroxilo, R5 representa hidrógeno, un grupo alifático(C1-10) lineal o ramificado, saturado o insaturado, o un grupo cicloalifático(C3-7) saturado o insaturado, un grupo arilo o heteroarilo, donde el grupo arilo o heteroarilo puede estar opcionalmente unido por medio de un grupo alquileno(C1-6); o representa un grupo sulfonilo sustituido o un grupo de fórmula COR7, donde R7 tiene el significado indicado a continuación,…

(16/08/2006) Un compuesto de **fórmula** incluyendo las sales farmacéuticamente aceptables del mismo, en la que Z1 es CR4 o N; Z2 es CR4 o puede ser N si Z1 es N; en la que cada R4 se selecciona independientemente del grupo constituido por H, alquilo (1-6C) y arilo, incluyendo cada dicho alquilo y arilo opcionalmente uno o más heteroátomos seleccionados entre O, S, y N, y estando cada dicho alquilo opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes seleccionados del grupo constituido por halo, OR, SR, NR2, RCO, COOR, CONR2, OOCR, NROCR, CN, = O, un anillo carbocíclico saturado de cinco o seis miembros o un anillo heterocíclico que contiene 1 - 2 N, y un anillo aromático de seis miembros que contiene opcionalmente 1 - 2 N, en la que R es H o alquilo (1-6C) en los sustituyentes opcionales anteriores, y cada dicho arilo…

(01/08/2006) Un compuesto que tiene la **fórmula** incluyendo sales y profármacos farmacéuticamente aceptables del mismo, en la que X se selecciona del grupo constituido por: CH2, O y NR7; Ar se selecciona del grupo constituido por: fenilo, naftilo, tienilo, y benzotiofenilo, en la que Ar está opcionalmente sustituido con 1-5 grupos R1; R1 se selecciona del grupo constituido por: halógeno, alquilo C1-6, que es lineal o ramificado y está opcionalmente sustituido con 1-5 halógenos, O-alquilo C1-6, que es lineal o ramificado y está opcionalmente sustituido con 1-5 halógenos, y CN; cada R2 se selecciona independientemente del grupo constituido por H, OH, halógeno y alquilo C1-6, en el que alquilo C1-6 es lineal o ramificado y está opcionalmente sustituido con 1-5 halógenos, en la que los dos grupos R2 pueden unirse…

(16/07/2006) Un compuesto de la fórmula (Ver fórmula) en la que Y es alquileno de C1-C6; R1 es fenilo que está substituido con 1 o 2 substituyentes iguales o diferentes seleccionados del grupo que consiste en halógeno, alquilo de C1-C6, alcoxi de C1-C6, mono(o di o tri)halo(alquilo de C1-C6), nitro, amino, (alquil de C1-C6)amino, di(alquil de C1-C6)amino, (alquil de C1-C6)tio, (alquil de C1-C6)sulfonilo, ciclo(alquil de C3-C6)sulfonilo, aminosulfonilo, (alquil de C1-C6)aminosulfonilo , di(alquil de C1-C6)aminosulfonilo , pirrolidinilsulfonilo , morfolinilsulfonilo, pirrolilsulfonilo, piridilsulfonilo, pirrolilo y piridilo; R2 es…

(16/07/2006) Compuesto de la **fórmula** y una sal farmacéuticamente aceptables de los mismos, en el que: Z1 es nitrógeno o CR1; Z2 es nitrógeno o CR2; Z3 es nitrógeno o CR3; Z4 es nitrógeno o CR4; siempre que no más de 2 de Z1, Z2, Z3 y Z4 sean nitrógeno; R1, R2, R3 y R4 se seleccionan independientemente de i) hidrógeno, halógeno, hidroxilo, nitro, ciano, amino, haloalquilo y haloalcoxilo, ii) alquilo, alcoxilo, cicloalquilo, alquenilo, alquinilo, (cicloalquil)alquilo , -NH(R10), -N(R10)(R11), hidroxialquilo, aminoalquilo, (R10)NH-alquilo-, (R10)(R11)N-alquilo, alcanoílo, alcoxicarbonilo, (heterocicloalquil)alquilo , alquilsulfonilo,…

(16/07/2006) Un compuesto que tiene la siguiente estructura o uno de sus estereoisómeros o sales farmacéuticamente aceptables, n es 2, 3 ó 4; R1 y R2 son el mismo o diferentes e independientemente hidrógeno, alquilo, alquilo sustituido, arilo, arilo sustituido, arilalquilo, arilalquilo sustituido, heterociclo, heterociclo sustituido, heterocicloalquilo, heterocicloalquilo sustituido, -C(R8)(=NR9) o -C(NR10R11)=(NR9); o R1 y R2 tomados junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos forman un heterociclo o un heterociclo sustituido; R3a y R3b son el mismo o diferente y, en cada caso, independientemente hidrógeno, alquilo, alquilo sustituido,…

(16/06/2006) Un compuesto de la siguiente fórmula (I) o las sales farmacéuticamente aceptables del mismo en la que Z es OH, alcoxi C1-6, -NR2R3 o un grupo de fórmula (II) o (III): en la que r es 1, 2, 3 ó 4, Y es un enlace directo, O, S o NR4, y W es OH o -NR2R3; Q se selecciona entre los siguientes: (a) fenilo opcionalmente sustituido con uno, dos o tres sustituyentes seleccionados independientemente entre (a-1) halo, alquilo C1-4, alquilo C1-4 halo-sustituido, OH, alcoxi C1-4, alcoxi C1-4 halo-sustituido, alquil C1-4-tio, NO2, NH2, di-(alquil C1, 4)amino, alquil C1-4-amino, CN, HO-alquilo (C1-4), alcoxi C1-4-alquilo C1-4, alquil C1-4-sulfonilo, aminosulfonilo, -NH2S(O)2NR2R3, acetilo, -COOH, -C(O)O-alquilo C1-4, alquil C1, 4-sulfonilamino…

(16/06/2006) Un compuesto de la fórmula I: en la que A es -CH2-CH2- o -CH=CH-; B está ausente o es arilo o heteroarilo; Z es -C(O)OR’, -C(O)NR’R”, -C(O)NSO2R’, -PR’(O)(OR’), -PO(OR’)2 o tetrazol-5-ilo; en las que R’ y R” con independencia entre sí son hidrógeno o alquilo C1-C6; m es el número 1, 2, 3, 4, 5 ó 6; R1 es alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, cicloalquilalquilo C3-C7, heterociclilalquilo, arilo, arilalquilo o heteroarilo, cuando B es arilo o heteroarilo y R3, R4, R5 y R6 no son todos a la vez hidrógeno; o bien R1 es heterociclilalquilo, arilo o heteroarilo, cuando B está ausente y R3, R4, R5 y R6 son todos a la vez hidrógeno; estando dichos grupos arilo y heteroarilo opcionalmente sustituidos; R2 es hidrógeno…

(01/06/2006) ESTA INVENCION SE REFIERE A UNOS COMPUESTOS QUE CORRESPONDEN A LA FORMULA GENERAL (I) DONDE X REPRESENTA HALOGENO U OSO 2 R EN EL CUAL R REPRESENTA H O UN ALQUILO INFERIOR NO SUSTITUIDO O SUSTITUIDO POR HIDROXILO O AMINA. Y REPRESENTA A UN GRUPO AMINA O NITROGENADO O SU DERIVADO SUSTITUIDO. W SE SELECCIONA ENTRE LAS ESTRUCTURAS QUE CORRESPONDEN A LAS FORMULAS (LA), (LB), O (LC) DONDE E REPRESENTA - N = O - CH =. G REPRESENTA E, S O NH, MIENTRAS QUE Q REPRESENTA O BIEN TRES ELEMENTOS COMO MAXIMO SELECCIONADOS EN EL GRUPO R, OR, NRR, NO 2 , CONHR, NHCOR O NHCONHR, O BIEN UN GRUPO COMPLEMENTARIO DE LAS FORMULAS (LA), (LB) O (NC). HET REPRESENTA UN HETEROCICLO O UN CARBOCICLO QUE TIENE ENTRE 5 Y 6 ELEMENTOS,…

(01/06/2006) Un compuesto de la fórmula (I): en la que: R3, R4, R5 y R6 con independencia entre sí se eligen entre el grupo formado por hidrógeno, alquilo, trihalo alquilo, cicloalquilo, alquenilo, alquinilo, arilo, hetero arilo, heteroalicíclico, hidroxi, alcoxi, ariloxi, mercapto, alquiltio, ariltio, sulfinilo, sulfonilo, S-sulfonamido, N- sulfonamido, trihalometano-sulfonamido , carbonilo, C-carboxi, O-carboxi, C-amido, N-amido, ciano, nitro, halógeno, O-carba milo, N-carbamilo, O-tiocarbamilo, N-tiocarbamilo, amino y -NR11R12, en el que R11 y R12 con independencia entre sí se eligen entre el grupo formado por hidrógeno, alquilo, ciclo alquilo, arilo, carbonilo, acetilo, sulfonilo y trifluormeta nosulfonilo, o bien R11 y R12 junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos forman…

(16/05/2006) Compuesto de **fórmula** representada a continuación en forma racémica, enantiómera o todas las combinaciones de estas formas, en la que: R1 representa un radical fenilo eventualmente sustituido, R2 representa H; R3 representa H o (CH2)p-Z3; Z3 representa alquilo(C1-C12), alquenilo(C1-C12), cicloalquilo(C3-C8), un radical arilo carbocíclico o heterocíclico eventualmente sustituido, un radical heterocíclico no aromático eventualmente sustituido, un radical bis-arilalquilo o di-arilalquilo o también el radical R4 representa -(CH2)p-Z4; Z4 representa amino, alquilo(C1-C12), cicloalquilo(C3- C8), alquil(C1-C12)- amino, N, N-di-alquil(C1-C12)- amino, amino-cicloalquilo(C3-C6) , aminoalquil(C1- C6)cicloalquil(C3-C6)alquilo(C1-C6)…

(01/05/2006) Un Compuesto de **Fórmula** en donde: R1 es seleccionado del grupo compuesto por hidrógeno, halo, alquilo C1-C10, haloalcoxi C1-C4, cicloalquilo monocíclico C3-C8, [5, 6]- o [6, 6]-cicloalquilo bicíclico fusionado, adamantil, un grupo heteroalicíclico de 5-9 miembros con 1 ó 2 heteroátomos seleccionados entre N, O ó -S(O)n donde n = 0-2, hidroxi, alcoxi C1-C10, cicloalcoxi C3-C8 no sustituido, -C(O)-R8, -NR9R10 y -C(O) NR12R13; R2 es seleccionado del grupo compuesto por hidrógeno, halo, alquilo C1-C10, trihalometilo, hidroxi, alcoxi C1- C10, cicloalcoxi C3-C8 no sustituido, ciano, -NR9R10, - NR9C(O)R10, -C(O)R8,…

(01/05/2006) LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A MOLECULAS ORGANICAS, CAPACES DE MODULAR, REGULAR Y/O INHIBIR LA TRANSDUCCION DE LA SEÑAL DE LA PROTEINA QUINASA. DICHOS COMPUESTOS SON UTILES PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES RELACIONADAS CON LA TRANSDUCCION DE LA SEÑAL DE LA PROTEINA QUINASA NO REGULADA, INCLUYENDO ENFERMEDADES DE PROLIFERACION CELULAR COMO EL CANCER, LA ARTERIOSCLEROSIS, LA ARTRITIS Y LA RESTENOSIS, Y ENFERMEDADES METABOLICAS, COMO LA DIABETES. LA INVENCION DESCRIBE COMPUESTOS DE INDOLINONA QUE INHIBEN POTENTEMENTE A LAS PROTEINA QUINASAS, ASI COMO PRODUCTOS Y PROCEDIMIENTOS RELACIONADOS. SE PUEDEN OBTENER INHIBIDORES ESPECIFICOS PARA LA PROTEINA QUINASA FLK, MEDIANTE LA ADICION DE SUSTITUYENTES QUIMICOS A LA 3 - [(INDOL 3 - IL) METILEN] - 2 - INDOLINONA, ESPECIALMENTE EN LA POSICION 1' DEL ANILLO INDOL. LOS COMPUESTOS DE INDOLINONA…