CIP-2021 : C07D 249/08 : Triazoles 1,2,4; Triazoles 1,2,4 hidrogenados.
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Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07D 201/00 hasta C07D 259/00: Compuestos heterocíclicos que tienen solamente nitrógeno como heteroátomo
C QUIMICA; METALURGIA.
C07 QUIMICA ORGANICA.
C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08).
C07D 249/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros que tienen tres átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo.
C07D 249/08 · · Triazoles 1,2,4; Triazoles 1,2,4 hidrogenados.
CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.
Derivado de urea o sal farmacológicamente aceptable del mismo.
(08/04/2020) Un compuesto representado por la fórmula general (I) o un hidrato, un solvato o una sal farmacológicamente aceptable del mismo:
**(Ver fórmula)**
en la que
Ar1 es C1a):
**(Ver fórmula)**
R11 es un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, un grupo ciano, un grupo trifluorometilo o un grupo alquilo C1 a C3; R12 es un átomo de hidrógeno o un átomo de halógeno;
Ar2 es B1aa):
**(Ver fórmula)**
R8 es un grupo ciano, un grupo etilo, un grupo acetilo o un grupo alquiloxi C1 a C3;
R1 es un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo C1 a C3 o -CONXY;
X e Y son independientemente un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1 a C3;
L es un enlace sencillo o un alquileno C1 a C3; y
A es un grupo seleccionado entre el grupo que consiste en los siguientes A1a), A1b), A1c), A1d), A1e), A1f), A2a), A2b), A2c), A2aa), A3a), A3b), A3ba),…
Moduladores de ROR gamma (RORgamma).
(18/03/2020) Un compuesto según la Fórmula I
**(Ver fórmula)**
o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, en donde:
A1 es NR1 o CR1, siendo R1 H o metilo, estando el metilo, si está presente, opcionalmente sustituido con uno o más F;
el resto ciclopropilo puede estar opcionalmente sustituido con uno o más metilo y uno o más F;
A2-A5 son N o CR2-CR5, respectivamente, con la condición de que no más de dos de las cuatro posiciones A en A2-A5 puedan ser simultáneamente N;
R2-R5 son independientemente H, halógeno, amino, alcoxi C , (di)alquilC -amino o alquilo C ; R6 y R7 son independientemente H, F, metilo, etilo, hidroxilo o metoxi o R6 y R7 conjuntamente…
Moduladores del transporte nuclear y usos de los mismos.
(04/03/2020). Solicitante/s: Biogen MA Inc. Inventor/es: BALOGLU,ERKAN, SHACHAM,SHARON, McCAULEY,Dilara, SANDANAYAKA,VINCENT P, SHECHTER,SHARON.
Un compuesto de fórmula I:
**(Ver fórmula)**
o una sal, solvato o hidrato farmacéuticamente aceptable del mismo; en donde:
R1 se selecciona de hidrógeno y alquilo C1-C4;
R2 es O; y
R3 se selecciona de -N(R4)-(cicloalquilo C3-C6), alquilo C1-C6, -(alquilen C0-C4)-heterociclilo y -(alquilen C0-C4)- heteroarilo, en donde cualquier porción alquilo, alquileno, heterociclilo y heteroarilo de R3 está opcional e independientemente sustituida; y
R4 se selecciona de hidrógeno y alquilo C1-C4.
PDF original: ES-2794866_T3.pdf
Procedimiento para la preparación de fenoxifenilcetonas sustituidas.
(20/11/2019). Solicitante/s: BASF Agro B.V. Inventor/es: GEBHARDT, JOACHIM, RACK, MICHAEL, VOGELBACHER, UWE JOSEF, DR., GOTZ, ROLAND, FÜLSTER,STEFAN.
Un procedimiento para la preparacion de los compuestos de cetona (IA)
**(Ver fórmula)**
que comprende las siguientes etapas:
(i) hacer reaccionar un compuesto de formula (III)
**(Ver fórmula)**
con R'-Mg-Hal (IV) o Mg y R1C(=O)Cl (V) en presencia de un catalizador de Cu(I) en una cantidad de 0.005 a 0.065 equivalentes molares por 1 mol del compuesto (III), para dar como resultado los compuestos II
**(Ver fórmula)**
y
(ii) hacer reaccionar el compuesto (II) como se define en la etapa (i) con un derivado de fenol de formula (VI)
**(Ver fórmula)**
en presencia de una base si R" es hidrogeno;
en la que las variables se definen de la siguiente manera:
X es F o Cl;
R1 es alquilo C1-C6 o cicloalquilo C3-C8; y
R4 es F o Cl;
R' es alquilo C1-C4 o cicloalquilo C3-C6;
Hal es halogeno; y
R" es hidrogeno o un cation de metal alcalino.
PDF original: ES-2772135_T3.pdf
Procedimiento de preparación de compuestos azaindol halogenado usando boroxina.
(22/10/2019). Solicitante/s: VIIV Healthcare UK(No.4) Limited. Inventor/es: COHEN,BENJAMIN, BULTMAN,MICHAEL S, GONZALEZ-BOBES,FRANCISCO, HICKEY,MATTHEW R.
Un procedimiento de preparación de un compuesto de fórmula I,**Fórmula**
en el que dicho procedimiento comprende las etapas de:
(a) realizar una reacción de oxidación en el compuesto**Fórmula**
para dar el compuesto**Fórmula**
(b) realizar una reacción de bromación en presencia de uno o más compuestos de boroxina en el compuesto obtenido en la etapa (a) para obtener el compuesto**Fórmula**
y
(c) realizar una reacción de desprotección en el compuesto obtenido en la etapa (b) para obtener el compuesto de fórmula I anterior; en las que X1 se selecciona de entre el grupo de H,**Fórmula**
e Y es Br.
PDF original: ES-2728089_T3.pdf
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCIÓN DE ARIL CETONAS.
(12/09/2019). Solicitante/s: UNIVERSIDAD DEL PAIS VASCO-EUSKAL HERRIKO UNIBERTSITATEA. Inventor/es: SANMARTIN FACES,RAUL, DOMINGUEZ PEREZ,ESTHER, HERRERO CORRAL,María Teresa, URGOITIA GABIKAETXEBARRIA,Garazi.
Procedimiento para la obtención de aril cetonas.
La invención describe un nuevo procedimiento general de oxidación o ruptura aeróbica de compuestos que presentan un carbono terciario unido directamente a un grupo arilo, y polímeros basados en dicha unidad monomérica estructural, para proporcionar la correspondiente aril cetona empleando exclusivamente oxigeno molecular como agente oxidante.
PDF original: ES-2724600_B2.pdf
PDF original: ES-2724600_A1.pdf
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCIÓN DE ARIL CETONAS.
(12/09/2019). Solicitante/s: UNIVERSIDAD DEL PAIS VASCO-EUSKAL HERRIKO UNIBERTSITATEA. Inventor/es: SANMARTIN FACES,RAUL, DOMINGUEZ PEREZ,ESTHER, HERRERO CORRAL,María Teresa, URGOITIA GABIKAETXEBARRIA,Garazi.
La invención describe un nuevo procedimiento general de oxidación o ruptura aeróbica de compuestos que presentan un carbono terciario unido directamente a un grupo arilo, y polímeros basados en dicha unidad monomérica estructural, para proporcionar la correspondiente aril cetona empleando exclusivamente oxigeno molecular como agente oxidante.
Proceso mejorado para la preparación de azida de 4-(1-(4-(perfluoroetoxi)fenil)-1H-1,2,4-triazol-3-il)benzoilo.
(19/06/2019). Solicitante/s: DOW AGROSCIENCES LLC. Inventor/es: DEAMICIS,CARL, BORROMEO,PETER.
Un proceso para preparar ciertas azidas de triaril acilo de la Fórmula (I),**Fórmula**
en donde
R1 representa haloalquilo (C1-C6) o haloalcoxi (C1-C6),
que comprende
a) poner en contacto un ácido de triarilo de Fórmula (II)**Fórmula**
en donde
R1 es como se definió anteriormente,
con clorocarbonato de Fórmula (IV)**Fórmula**
en donde
R2 representa alquilo (C1-C6), fenilo o bencilo,
en presencia de una base en un disolvente orgánico que es tetrahidrofurano o dimetoxietano para proporcionar un anhídrido mezclado con triarilo de Fórmula (V)**Fórmula**
en donde
R1 y R2 son como se definieron anteriormente,
y
b) poner en contacto el anhídrido mezclado con triarilo de Fórmula (V) con una disolución acuosa de azida de sodio en el disolvente orgánico tetrahidrofurano o dimetoxietano.
PDF original: ES-2717148_T3.pdf
Proceso para la preparación de tetraconazol.
(23/05/2019). Solicitante/s: ISAGRO S.P.A.. Inventor/es: BONETTI, ROBERTO, ZANARDI, GIAMPAOLO.
Un proceso para la preparación de tetraconazol que tiene la fórmula (I), o uno de sus isómeros ópticamente activos:**Fórmula**
que comprende hacer reaccionar el compuesto 2-(2,4-diclorofenil)-3-(1H-1,2,4-triazol-1-il)propan-1-ol que tiene la fórmula (II), o uno de sus isómeros ópticamente activos,**Fórmula**
disuelto o suspendido en al menos un disolvente orgánico, con tetrafluoroetileno en presencia de agua y una base inorgánica para formar dicho tetraconazol que tiene la fórmula (I) o uno de sus isómeros ópticamente activos.
PDF original: ES-2713657_T3.pdf
1,2,4-triazoles como moduladores del transporte nuclear y usos de los mismos.
(22/05/2019). Solicitante/s: Karyopharm Therapeutics, Inc. Inventor/es: BALOGLU,ERKAN, SHACHAM,SHARON, McCAULEY,Dilara, GOLAN,GALI, SHECHTER,SHARON, KASHYAP,TRINAYAN, SENAPEDIS,WILLIAM, LANDESMAN,YOSEF, KALID,ORI.
Un compuesto representado por la fórmula estructural IV:**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, donde:
R2 se selecciona de heteroarilo opcionalmente sustituido que tiene de 5 a 15 átomos en el anillo y arilo opcionalmente sustituido que tiene de 6 a 12 átomos en el anillo;
donde los sustituyentes opcionales en R2 son 1, 2 o 3 sustituyentes que se seleccionan independientemente de halógeno, alquilo C1-C4, halo-alquilo C1-C4, alcoxi C1-C4, tioalcoxi C1-C4, hidroxilo, amino, alquilamino C1-C4, dialquilamino C1-C4, sulfhidrilo, ciano, arilo C6 y heteroarilo que tiene 5 o 6 átomos en el anillo.
PDF original: ES-2724275_T3.pdf
Moléculas que tienen utilidad plaguicida e intermediarios, composiciones y procesos, relacionados con ellas.
(22/05/2019) Una molécula que tiene la siguiente fórmula**Fórmula**
en donde:
(A) R1 se selecciona del grupo que consiste en H, F, Cl, Br, I, CN, NH2, NO2, alquilo(C1-C4), cicloalquilo(C3-C6), alquenilo(C2-C4), cicloalquenilo(C3-C6), alquinilo(C2-C4), alcoxi(C1-C4), haloalquilo(C1-C4), halocicloalquilo(C3-C6), haloalquenilo(C2-C4), halocicloalquenilo(C3-C6), haloalcoxi(C1-C4), Salquilo(C1-C4), S(O)alquilo(C1-C4), S(O)2alquilo(C1-C4), Shaloalquilo(C1-C4), S(O)haloalquilo(C1-C4), S(O)2haloalquilo(C1-C4), alquil(C1-C4)-S(O)2NH2 y haloalquil(C1-C4)-S(O)2NH2;
(B) R2 se selecciona del grupo que consiste en H, F, Cl, Br, I, CN, NH2, NO2, alquilo(C1-C4), cicloalquilo(C3-C6), alquenilo(C2-C4), cicloalquenilo(C3-C6), alquinilo(C2-C4), alcoxi(C1-C4), haloalquilo(C1-C4), halocicloalquilo(C3-C6), haloalquenilo(C2-C4), halocicloalquenilo(C3-C6), haloalcoxi(C1-C4),…
Moduladores del transporte nuclear y usos de los mismos.
(28/02/2019). Solicitante/s: Biogen MA Inc. Inventor/es: BALOGLU,ERKAN, SHACHAM,SHARON, McCAULEY,Dilara, SANDANAYAKA,VINCENT P, SHECHTER,SHARON.
Un compuesto de fórmula I: **Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo;
en la que:
R1 se selecciona de hidrógeno y alquilo C1-C4;
R2 se selecciona de O y S; y
R3 se selecciona de -N(R4)-(cicloalquilo C3-C6), alquilo C1-C6, -(alquilen C0-C4)-heterociclilo y -(alquilen C0-C4)- heteroarilo, en el que cualquier porción alquilo, alquileno, heterociclilo y heteroarilo de R3 está opcional e independientemente sustituida; y
R4 se selecciona de hidrógeno y alquilo C1-C4.
PDF original: ES-2702279_T3.pdf
Compuestos de imidazol y triazol como inhibidores de DGAT-1.
(20/11/2018) Compuesto representado por la fórmula general :**Fórmula**
en la que el anillo A es benceno que puede estar sustituido con de 1 a 3 grupo(s) alquilo C1-8 lineal o ramificado; o heterociclo aromático monocíclico de 6 miembros que puede estar sustituido con de 1 a 3 grupo(s) alquilo C1-8 lineal o ramificado:
el anillo B es benceno que puede estar sustituido con de 1 a 3 grupo(s) sustituyente(s) seleccionado(s) de alquilo C1-8 lineal o ramificado, halógeno y ciano; o heterociclo aromático monocíclico de 6 miembros que puede estar sustituido con de 1 a 3 grupo(s) sustituyente(s) seleccionado(s) de alquilo C1-8 lineal o ramificado, halógeno y ciano:
X es un enlace sencillo u -O-:
Y es (a) alquilo C1-8 lineal o ramificado que incluye un grupo que tiene 2 grupos sustituyentes en el mismo átomo de carbono de alquilo,…
Proceso para la preparación de oxiranos y triazoles sustituidos.
(02/11/2018). Solicitante/s: BASF Agro B.V. Inventor/es: GEBHARDT, JOACHIM, EHRESMANN,MANFRED, VIERTELHAUS,MARTIN, CHIODO,TIZIANA, GOETZ,ROLAND.
Un proceso para la preparación de los compuestos de fórmula II**Fórmula**
en la que
R1 es alquilo C1-C6,o cicloalquilo C3-C8; y
R4 es F o Cl
que comprende la siguiente etapa:
(i) hacer reaccionar un compuesto oxo de fórmula III
con sulfuro de dimetilo (CH3)2S y sulfato de dimetilo (CH3)2SO4, formando el reactivo IV, metilsulfato de trimetilsulfonio [(CH3)3S+ CH3SO4-], en solución acuosa en presencia de hidróxido de potasio (KOH), en el que se usan sulfuro de dimetilo y sulfato de dimetilo en una relación molar de 1:1 a 2:1 y en el que se añade como máximo un 10 % en peso de un disolvente orgánico con relación a la cantidad del compuesto III.
PDF original: ES-2688377_T3.pdf
Composiciones plaguicidas y procedimientos asociados.
(31/01/2018) Una composición plaguicida que comprende una molécula de acuerdo a la Fórmula una, dos, tres o cuatro
**(Ver fórmula)**
donde:
(a) Ar1 es (cada uno independientemente)
furanilo, fenilo, piridazinilo, piridilo, pirimidinilo, tienilo, o
furanilio sustituido, fenilo sustituido, piridazinilo sustituido, piridilo sustituido, pirimidinilo sustituido, o tienilo sustituido,
donde dicho furanilio sustituido, fenilo sustituido, piridazinilo sustituido, piridilo sustituido, pirimidinilo sustituido, y tienilo sustituido, tienen uno o más sustituyentes independientemente seleccionados de H, F, CI, Br, I, CN, NO2, alquilo C1-C6,…
Composiciones pesticidas y procedimientos relacionados con las mismas.
(29/11/2017) Una molécula según las Fórmulas Uno, Dos, o Tres
en donde
(a) Ar1 es
furanilo, fenilo, piridazinilo, piridilo, pirimidinilo, tienilo, o
furanilo sustituido, fenilo sustituido, piridazinilo sustituido, piridilo sustituido, pirimidinilo sustituido, o tienilo sustituido,
en donde dicho furanilo sustituido, fenilo sustituido, piridazinilo sustituido, piridilo sustituido, pirimidinilo sustituido, y tienilo sustituido, tienen uno o más sustituyentes independientemente seleccionados de H, F, Cl, Br, I, CN, NO2, alquilo(C1-C6), haloalquilo(C1-C6), cicloalquilo(C3-C6), halocicloalquilo(C3-C6), cicloalcoxilo(C3-C6), halocicloalcoxilo(C3-C6), alcoxilo(C1-C6), haloalcoxilo(C1-C6), alquenilo(C2-C6),…
Moduladores de transporte nuclear que contienen hidrazida y usos de los mismos.
(18/10/2017). Solicitante/s: Karyopharm Therapeutics, Inc. Inventor/es: SHACHAM,SHARON, McCAULEY,Dilara, SANDANAYAKA,VINCENT P, SHECHTER,SHARON.
Un compuesto de fórmula estructural I:**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que:
R1 se selecciona entre hidrógeno y metilo;
R2 se selecciona entre piridin-2-ilo, piridin-3-ilo, piridin-4-ilo, pirazin-2-ilo y quinoxalin-2-ilo, pirimidin-4-ilo, 1,1- dioxotetrahidrotiofen-3-ilo y ciclopropilo, en la que R2 está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre metilo y halógeno; o
R1 y R2 se toman junto con sus átomos intermedios para formar 4-hidroxipiperidin-1-ilo, pirrolidin-1-ilo, azepan-1- ilo, 4-bencilpiperazin-1-ilo, 4-etilpiperazin-1-ilo, 3-hidroxiazetidin-1-ilo o morfolin-4-ilo;
R3 se selecciona entre hidrógeno y halo; y
representa un enlace sencillo en el que un doble enlace carbono-carbono unido al mismo está en una configuración (E) o (Z).
PDF original: ES-2655645_T3.pdf
Ligación catalizada con cobre de azidas y acetilenos.
(11/10/2017). Solicitante/s: THE SCRIPPS RESEARCH INSTITUTE. Inventor/es: SHARPLESS,BARRY,K, FOKIN,VALERY, ROSTOVSEV,VSEVOLOD, GREEN,LUKE, HIMO,FAHMI.
Un proceso para preparar un 1,2,3-triazol 1,4-disustituido que comprende la siguiente etapa: catalizar a reacción de ligación de química modular entre un primer reactivo que tiene un resto alquino terminal y un segundo reactivo que tiene un resto azida para formar un 1,2,3-triazol 1,4-disustituido, estando la reacción de ligación de química modular catalizada con una adición de Cu(II) en presencia de un agente reductor para reducir dicho Cu(II) en Cu(I), in situ, estando presente dicho Cu(I) en una cantidad catalítica.
PDF original: ES-2346646_T3.pdf
PDF original: ES-2346646_T5.pdf
Fenilureas y fenilamidas sustituidas como ligandos del receptor vanilloide.
(14/06/2017) Compuestos sustituidos de fórmula general (If) **Fórmula**
donde
X representa CR3 o N, representando R3 H, metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, sec-butilo, tert-butilo, o CF3,
A representa N o CR5b,
R1 representa la subestructura (T1) **Fórmula** ,
donde
Y representa C(≥O), O, S, S (≥O)2, NH-C(≥O) o NR12, siendo R12 H, metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, sec-butilo, tert-butilo, S(≥O)2-metilo,
o representa 0 ó 1,
R11a y R11b significan, en cada caso con independencia entre sí, H, metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, sec-butilo, tert-butilo,
m representa 0, 1 ó 2,
Z representa alquilo(C1-4) saturado o insaturado, ramificado o lineal, no sustituido o sustituido una o varias veces con uno o más sustituyentes seleccionados en cada caso con independencia…
Heterociclos de cinco miembros útiles como inhibidores de serina proteasa.
(26/04/2017) Un compuesto de Fórmula (I):**Fórmula**
o sus estereoisómeros, tautómeros, sales farmacéuticamente aceptables o solvatos del mismo, en la que: A es carbociclo C3-10 sustituido con 0-1 R1 y 0-3 R2 o un heterociclo de 5 a 12 miembros que comprende: átomos de carbono y 1-4 heteroátomos seleccionados entre N, O y S(O)p, en donde dicho heterociclo está sustituido con 0-1 R1 y 0-3 R2; siempre y cuando A sea un heterociclo que contenga uno o más átomos de nitrógeno, A no esté unido a L a través de ninguno de los átomos de nitrógeno en el anillo A;
L es -C(O)NH- o -NHC(O)-;
R1 es, independientemente en cada caso, -NH2, -NH(alquilo C1-C3), -NH(alquilo C1-C3)2, -C(≥NH)NH2, - C(O)NR8R9, -S(O)pNR8R9, -(CH2)rNR7R8, -(CH2)rNR7CO2Ra,…
Procedimiento para preparar roflumilast.
(29/03/2017). Solicitante/s: INTERQUIM, S.A.. Inventor/es: MARQUILLAS OLONDRIZ, FRANCISCO, SALAET FERRÉ,JOSEP.
Un procedimiento para preparar un compuesto de fórmula (IV): **Fórmula**
donde L es (a) 1H-imidazol-1-ilo, (b) 1H-1,2,4-triazol-1-ilo, (c) 2-metil-1H-imidazol-1-ilo, (d) piperidin-1-ilo, (e) N,N'-diciclohexilcarbamimidoiloxi, (f) N,N'-diisopropilcarbamimidoiloxi, (g) N'-(3-(dimetilamino)propil)-N-etilcarbamimidoiloxi, (h) 2,5-dioxopirrolidin-1-iloxi, o (i) 1,3-dioxoisoindolin-2-iloxi,
que comprende:
i) activación de un compuesto de fórmula (II): **Fórmula**
con un agente activante seleccionado, respectivamente, de (a) carbonildiimidazol (CDI), (b) 1,1'-carbonil-di-(1,2,4-triazol) (CDT), (c) 1,1'-carbonil-bis-(2-metilimidazol), (d) 1,1'-carbonil-dipiperidina, (e) N,N'-diciclohexilcarbodiimida (DCC), (f) N,N'-diisopropilcarbodiimida (DIC), (g) 1-etil-3-(3-dimetilaminopropil)carbodiimida (EDC) y una combinación de uno de los anteriores con (h) N-hidroxisuccinimida o (i) N-hidroxiftalimida, en un disolvente adecuado,
y opcionalmente
ii) aislar el compuesto de fórmula (IV).
PDF original: ES-2625417_T3.pdf
Compuestos de [1,2,4]triazol e imidazol sustituidos como fungicidas.
(01/02/2017) Compuestos de la fórmula I**Fórmula**
en donde
A es CH o N;
R1 es alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6 o cicloalquilo C3-C6;
en donde las unidades estructurales alifáticas de R1 no están sustituidas adicionalmente o llevan uno, dos, tres o hasta el número máximo posible de grupos idénticos o diferentes R1a que independientemente uno de otro se seleccionan de:
R1a halógeno, OH, CN, alcoxi C1-C4, cicloalquilo C3-C6, halogenoalquilo C3-C6 y halogenoalcoxi C1-C4;
en donde las unidades estructurales cicloalquilo de R1 no están sustituidas adicionalmente o llevan uno, dos, tres,…
Derivado de triazol o sal del mismo.
(28/12/2016) Un derivado de triazol representado por la formula (I) o una sal farmaceuticamente aceptable del mismo:**Fórmula**
en la que los simbolos tienen los siguientes significados:
R1 se representa por la formula (II):**Fórmula**
X1 y X2: iguales o diferentes entre si, C(H), C(halogeno) o N; y
R11: halogeno;
R2: metilo;
R3: -H o metilo;
R4: alquilo C1.3 o ciclopropilo; y
anillo A: fenilo que esta sustituido con grupo(s) seleccionado(s) de -CONH2l -O-alquileno inferior-OH y -Oalquileno inferior-C NH2 y puede estar sustituido adicionalmente con grupo(s) seleccionado(s) de halogeno y halogeno-alquilo inferior; fenilo que esta sustituido con halogeno-alquilo inferior…
Proceso para la producción de isavuconazol o ravuconazol.
(16/11/2016) Un método para una reducción en alarmas de campo inverso en un sistema de vigilancia electrónica de artículos (EAS) que tiene al menos dos pedestales de transceptor (102a, 102b) que definen una zona de detección entre los pedestales (102a, 102b), que comprende:
medir una respuesta de etiqueta en un primer pedestal (102a) y en un segundo pedestal (102b) para obtener unas respuestas de etiqueta primera y segunda simultáneas, estando las respuestas de etiqueta primera y segunda asociadas respectivamente a los pedestales primero y segundo (102a, 102b);
comparar las respuestas de etiqueta primera y segunda para evaluar su intensidad de señal relativa y por lo tanto discernir una respuesta de etiqueta de intensidad de señal menor;
establecer una señal de accionamiento de excitador de nivel…
Compuestos bencil aralquil éter, método para preparar los mismos, compuestos intermedios, uso de dichos compuestos, procedimiento para el tratamiento y/o prevención, composición farmacéutica y medicamento que contiene la misma.
(07/09/2016). Solicitante/s: Biolab Sanus Farmacêutica Ltda. Inventor/es: SACURAI,SÉRGIO LUIZ, ZAIM,MÁRCIO HENRIQUE, TOUZARIM,CARLOS EDUARDO DA COSTA, KEPPLER,ARTUR FRANZ.
Compuestos bencil aralquil éteres, caracterizados por ser de fórmula (I):**Fórmula**
sus sales, solvatos, ésteres, enantiómeros y/o diastereoisómeros farmacéuticamente aceptables, en la que:
Ar es imidazolilo;
R1, R2, R4 y R5 son independientemente hidrógeno;
R3 es un halógeno;
R6 es trifluorometilo o triclorometilo;
n es un número entero de 0 a 2;
m es 1.
PDF original: ES-2606168_T3.pdf
Modulador del receptor de glucagón.
(17/08/2016) Un compuesto de fórmula I:**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo; en la que
R1 es un grupo heteroarilo de 5 miembros unido a través de o bien un átomo de carbono o bien un átomo de nitrógeno y que está opcionalmente condensado con un cicloalquilo (C4-C7), un fenilo o un heterorilo de 6 miembros;
en el que el heteroarilo de 5 miembros está opcionalmente sustituido con uno a cuatro sustituyentes seleccionados cada uno independientemente de entre halo, -S(O)2-alquilo (C1-C3), -S-alquilo (C1-C3), hidroxilo, -C(O)NRaRb, cicloalquilo (C3-C5), ciano, fenilo que está opcionalmente sustituido con uno a tres halo, ciano, alquilo (C1-C3) o alcoxi (C1-C3), heteroarilo de 6 miembros que está opcionalmente sustituido con uno a tres halo, ciano, alquilo (C1-C3) o alcoxi (C1-C3), alquilo (C1-C6) opcionalmente…
Sistema cristalino de múltiples componentes que comprende deferasirox e isonicotinamida y procedimiento para la preparación del mismo.
(13/07/2016). Solicitante/s: BASF SE. Inventor/es: HINTERMANN, TOBIAS, HAFNER, ANDREAS, VOSSEN, MARCUS, SZELAGIEWICZ, MARTIN, BLATTER,FRITZ, CHIODO,TIZIANA, SALVADOR,BEATE, RÖDEL,EVA.
Cocristal que comprende un compuesto de fórmula 1 (ácido 4-[3,5-bis(2-hidroxifenil)-1H-1,2,4-triazol-1-il]benzoico;**Fórmula**
INN: deferasirox) y un compuesto de fórmula 2 (isonicotinamida; piridina-4-carboxamida)**Fórmula**.
PDF original: ES-2598168_T3.pdf
Compuestos útiles como inmunomoduladores.
(13/07/2016) Un compuesto de Fórmula (I):**Fórmula**
o sales del mismo, en la que:
el Anillo B es fenilo o tienilo;
el Anillo A es:**Fórmula**
en las que
A" es CH o N, y en donde uno de R1 y R2 es Q y el otro de R1 y R2 es Rb;
R3 es H o -CH2C(O)OH;
R4 es -NHCH2CH2NHC(O)CH3;
Q es:**Fórmula**
en las que Ry es -OH, -CH3, -CH2OH, -C(O)OH, -CH2C(O)OH o -C(O)NHCH2CH2OH, -C(O)NH2, - NHC(O)CH3 y Rz es -OH, -CH3, -OCH3, -OC(O)CH3 o -CH2CH≥CH2 y Rh 30 es -CH3 o -C(O)CH3;
(ii) -CH2NH-Rx en donde Rx es ciclobutilo, -(CH2)ciclobutilo opcionalmente sustituido con dos átomos de flúor, ciclopropilo, hidroxiciclopentilo, ciclopentilo,…
Derivados de ciclopentano 1,3-disustituidos.
(08/06/2016) Compuestos de la fórmula I
**(Ver fórmula)**
en la cual
R denota Ar o Het,
Y denota -CO-W o -N(R4)CO-W1,
W denota NR2R2', Het1, CH2Het1, A, Cyc, Ar o CH2Ar, -CONR2R2' o Het1,
W1 denota NR2R2', Het1, CH2Het1, A, Cyc, Ar, CH2Ar, CH2Cyc o CH(OH)CH2OH,
R1 denota H, F, Cl, Br, OH, CN, NO2, A', OA', SA', SO2Me, COA', CONH2, CONHA' o CONA'2,
R2, R2' cada uno, independientemente uno de otro, denotan H, A o [C(R3)2]nCyc,
X1, X2, X3 cada uno, independientemente uno de otro, denotan CR8 o N,
X4 denota CR8 o N,
X5 denota CR8 o N,
R4 denota H o A',
A denota alquilo no ramificado o ramificado con 1-10 átomos de C, en el que dos átomos de C adyacentes pueden formar un doble enlace y/o uno o dos grupos CH y/o CH2 no adyacentes pueden sustituirse por N-, O- y/o átomos de S y en donde…
Compuestos de piridazina para controlar plagas de invertebrados.
(16/03/2016). Solicitante/s: BASF SE. Inventor/es: CULBERTSON,DEBORAH L, ANSPAUGH,DOUGLAS D, GROSS,STEFFEN, KÖRBER,KARSTEN, SÖRGEL,SEBASTIAN, DEFIEBER,CHRISTIAN, LE VEZOUET,RONAN.
Compuestos de piridazina de fórmula I y las sales y N-óxidos de los mismos,
en la que
A es un radical triazol, tiadiazol u oxadiazol de fórmulas A1, A2 o A3
en las que
indica el sitio de unión al resto de la fórmula I, y en las que
RA se selecciona independientemente entre sí de hidrógeno, halógeno, CN, NO2, alquilo C1-C4, haloalquilo C1-C4, cicloalquilo C3-C6 y halocicloalquilo C3-C6;
Z es O, S o NRN
RN se selecciona de alquilo C1-C4, haloalquilo C1-C4, cicloalquil C3-C6-alquilo C1-C4, heterociclil-alquilo C1-C4, alcoxi C1-C4-alquilo C1-C4 y CN-alquilo C1-C4;
R1 es hidrógeno, alquilo C1-C4, haloalquilo C1-C4 o alquilen C1-C3-O-alquilo C1-C3;
o sus sales agrícola o veterinariamente aceptables, N-óxidos, enantiómeros o diastereómeros de los mismos.
PDF original: ES-2573793_T3.pdf
(09/03/2016) Un derivado de azol representado por la Fórmula (I):**Fórmula**
R1 representa un átomo de hidrógeno, alquilo C1-C5 (el alquilo C1-C5 está opcionalmente sustituido con uno a tres grupos seleccionados del grupo que consiste en hidroxi, átomos de halógeno, ciano, cicloalquilo C3-C7, y alcoxi C1-C5), cicloalquilo C3-C7, o heterociclo saturado de 4-8 miembros;
R2 representa un átomo de hidrógeno o alquilo C1-C5;
R3 representa arilo o heteroarilo (el arilo y el heteroarilo están opcionalmente sustituidos con uno o dos grupos seleccionados del grupo que consiste en alcoxi C1-C5, alquilo C1-C5, átomos de halógeno, trifluorometilo, trifluorometoxi, ciano, hidroxi, difluorometoxi, y alquil(C1-C5)sulfonilo);
R4 y R5 que pueden…
Compuestos fungicidas de 2-[2-halogenoalquil-4-(fenoxi)-fenil]-1-[1,2,4]triazol-1-il-etanol sustituido.
(09/03/2016) Compuestos de formula I**Fórmula**
en donde:
R es CF3; R1 es hidrógeno, C1-C6-alquilo, C2-C6-alquenilo, C2-C6-alquinilo, C3-C8-cicloalquilo, C3-C8-cicloalquilo-C1-C4- alquilo, fenilo, fenil-C1-C4-alquilo, fenil-C2-C4-alquenilo o fenil-C2-C4-alquinilo;
R2 es hidrógeno, C1-C6-alquilo, C2-C6-alquenilo, C2-C6-alquinilo, C3-C8-cicloalquilo, fenilo, fenil-C1-C4-alquilo, fenil- C2- C4-alquenilo o fenil-C2-C4-alquinilo; en donde los grupos alifáticos R1 y / o R2 pueden llevar 1, 2, 3 o hasta el número máximo posible de grupos Ra idénticos o diferentes, que independientemente uno del otro se seleccionan de: Ra…