Fenilureas y fenilamidas sustituidas como ligandos del receptor vanilloide.

Compuestos sustituidos de fórmula general (If) **Fórmula**

donde

X representa CR3 o N,

representando R3 H, metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, sec-butilo, tert-butilo, o CF3,

A representa N o CR5b,

R1 representa la subestructura (T1) **Fórmula** ,

donde

Y representa C(≥O), O, S, S (≥O)2, NH-C(≥O) o NR12, siendo R12 H, metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, sec-butilo, tert-butilo, S(≥O)2-metilo,

o representa 0 ó 1,

R11a y R11b significan, en cada caso con independencia entre sí, H, metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, sec-butilo, tert-butilo,

m representa 0, 1 ó 2,

Z representa alquilo(C1-4) saturado o insaturado, ramificado o lineal, no sustituido o sustituido una o varias veces con uno o más sustituyentes seleccionados en cada caso con independencia entre sí de entre el grupo consistente en F, Cl, Br, I, OH, O-alquilo(C1-4), cicloalquilo1(C3-10) saturado o insaturado, morfolinilo, tetrahidropiranilo, piperidinilo, 4-metilpiperazinilo, piperidinilo, en cada caso no sustituido o sustituido una o varias veces con uno o varios sustituyentes seleccionados en cada caso con independencia entre sí entre el grupo consistente en F, Cl, Br, I, OH, O-alquilo(C1-4) y alquilo(C1-4); fenilo o piridilo, en cada caso sin sustituir o sustituido una o varias veces con uno o varios sustituyentes seleccionados en cada caso con independencia entre sí entre el grupo consistente en F, Cl, Br, I, CN, OH, O-alquilo(C1-4), OCF3, alquilo(C1-4), CF3, SH, S-alquilo(C1-4), SCF3,

R2 representa H, F, Cl, Br, I, CF3, CN, metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, sec-butilo, tert-butilo, ciclopropilo, ciclobutilo, fenilo no sustituido o sustituido una o varias veces con uno o varios sustituyentes elegidos con independencia entre sí entre el grupo consistente en alquilo(C1-4), O-alquilo(C1-4), F, Cl, Br, I, CF3 y OCF3, R4 representa H, metilo, etilo, n-propilo o isopropilo,

R5a representa H o CH3, si A significa N, o H, metilo, etilo, n-propilo, isopropilo si A representa CR5b, R5b representa H, metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, ciclopentilo, ciclohexilo;

o fenilo o bencilo, en cada caso sin sustituir o sustituido una, dos o tres veces con uno, dos o tres sustituyentes elegidos en cada caso con independencia entre sí entre el grupo consistente en alquilo(C1-4), O-alquilo(C1-4), F, Cl, Br, I, CF3 y OCF3; o R5a y R5b, junto con el átomo de carbono al que están unidos, forman un cicloalquilo(C3-10) saturado o insaturado, no sustituido, R7 y R9 en cada caso con independencia entre sí representan H, F, Cl, Br, I, alquilo(C1-4), O-alquilo(C1-4), F, Cl, Br, I,

R8 representa H, F, Cl, Br, I, CN, NO2, CF3, OH, OCF3, SH, SCF3, NH2, C(≥O)-NH2, C(≥O)-NH(metilo), C(≥O)-NH(etilo), C(≥O)-N(metilo)2, C(≥O)-N(etilo)2, alquilo(C1-4) saturado o insaturado, ramificado o lineal, sin sustituir o sustituido una o dos veces con OH; NH-C(≥O)-metilo, NH-C(≥O)-etilo, CH2-NH-S(≥O)2- metilo, CH2-NH-S(≥O)2-etilo, NH-S(≥O)2-metilo, NH-S(≥O)2-etilo, S-metilo, S-etilo, S(≥O)2-metilo, S(≥O)2- etilo, S(≥O)2-NH-metilo, S(≥O)2-NH-etilo, S(≥O)2-N(metilo)2, S(≥O)2-N(etilo)2, CH2-S(≥O)2-metilo, CH2- S(≥O)2-etilo; O-alquilo(C1-4) saturado o insaturado, ramificado o lineal, no sustituido; alquil(C1-4)-O- alquil(C1-4)-O-alquilo(C1-4), cicloalquilo(C3-10) o cicloalquilo(C3-10) unido mediante un alquilo(C1-8), en cada caso saturado o insaturado, no sustituido, y cuando es apropiado dicha cadena alquilo puede ser en cada caso ramificada o lineal, saturada o insaturada, no sustituida; piperidinilo, piperazinilo, 4-metilpiperazinilo, morfolinilo, dioxidoisotiazolidinilo; fenilo, piridilo, furilo, tienilo, C(≥O)-NH-fenilo, NH-C(≥O)-fenilo, NH(fenilo), C(≥O)-NH-piridilo, NH-C(≥O)-piridilo, NH(piridilo), donde los fenilo, piridilo, tienilo o furilo están en cada caso sin sustituir o sustituidos una o varias veces con uno o varios sustituyentes elegidos con independencia entre sí entre el grupo consistente en F, Cl, Br, I, CN, OH, O-alquilo(C1-4), OCF3, alquilo(C1- 4), CF3, SH, S-alquilo(C1-4) y SCF3

en forma de compuestos libres, tautómeros, N-óxidos, racematos, enantiómeros, diastereómeros, en forma de mezclas de enantiómeros o diastereómeros o de un enantiómero o diastereómero individual; o en forma de sales de ácidos o bases fisiológicamente compatibles.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2010/002786.

Solicitante: Medifron DBT Inc.

Nacionalidad solicitante: República de Corea.

Dirección: A 1401, Woolim Blue 9 building, 583 Yangcheon-ro, Gangseo-gu Seoul, 157-779 REPUBLICA DE COREA.

Inventor/es: FRANK,ROBERT, BAHRENBERG,GREGOR, CHRISTOPH, THOMAS, SCHIENE,KLAUS, DE VRY,JEAN, DAMANN,NILS, FRORMANN,SVEN, LESCH,BERNHARD, LEE, JEEWOO, KIM, YONG SOO, KIM,MYEON-SEOP, SAUNDERS, DEREK JOHN, DR., STOCKHAUSEN,HANNELORE.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/415 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › 1,2-Diazoles.
  • A61K31/4196 A61K 31/00 […] › 1,2,4-Triazoles.
  • A61P29/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Agentes analgésicos, antipiréticos o antiinflamatorios que no actúan sobre el sistema nervioso central, p. ej. agentes antirreumáticos; Antiinflamatorios no esteroideos (AINEs).
  • C07D231/12 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 231/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de diazol-1,2 o diazol-1,2 hidrogenado. › con solamente átomos de hidrógeno, radicales hidrocarbonados o hidrocarbonados sustituidos, unidos directamente a los átomos de carbono del ciclo.
  • C07D249/08 C07D […] › C07D 249/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros que tienen tres átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo. › Triazoles 1,2,4; Triazoles 1,2,4 hidrogenados.

PDF original: ES-2640257_T3.pdf

 

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