Compuestos para tratar la atrofia muscular espinal.
(09/10/2019) El compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
en la que
R1 es hidrógeno o alquilo C1-7;
R2 es hidrógeno, ciano, alquilo C1-7, haloalquilo C1-7 o cicloalquilo C3-8;
R3 es hidrógeno, alquilo C1-7 o cicloalquilo C3-8;
A es N-heterocicloalquilo o NR12R13, en el que N-heterocicloalquilo comprende 1 o 2 átomos de anillo de nitrógeno y está opcionalmente sustituido con 1, 2, 3 o 4 sustituyentes seleccionados de R14;
R12 es heterocicloalquilo que comprende 1 átomo de anillo de nitrógeno, en el que heterocicloalquilo está opcionalmente sustituido con 1, 2, 3 o 4 sustituyentes seleccionados de R14;
R13 es hidrógeno, alquilo C1-7 o cicloalquilo…
Compuestos para tratar atrofia muscular espinal.
(22/01/2019) Un compuesto de fórmula (IIa1):**Fórmula**
o un ácido libre, base libre, sal, isotopólogo, estereoisómero, racemato, enantiómero, diastereómero o tautómero del mismo, en donde:
R1 es heterociclilo;
en donde, heterociclilo está opcionalmente sustituido por uno, dos o tres sustituyentes R3 y opcionalmente, por un sustituyente R4 adicional; o,
en donde, heterociclilo está opcionalmente sustituido por uno, dos, tres o cuatro sustituyentes R3;
R2 es heteroarilo;
en donde, heteroarilo está opcionalmente sustituido por uno, dos o tres sustituyentes R6 y opcionalmente, por un sustituyente R7 adicional;
Ra se selecciona,…
Ligación catalizada con cobre de azidas y acetilenos.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(11/10/2017). Solicitante/s: THE SCRIPPS RESEARCH INSTITUTE. Clasificación: C07D249/08, C07D403/06, C07D249/04, C07D249/06.
Un proceso para preparar un 1,2,3-triazol 1,4-disustituido que comprende la siguiente etapa: catalizar a reacción de ligación de química modular entre un primer reactivo que tiene un resto alquino terminal y un segundo reactivo que tiene un resto azida para formar un 1,2,3-triazol 1,4-disustituido, estando la reacción de ligación de química modular catalizada con una adición de Cu(II) en presencia de un agente reductor para reducir dicho Cu(II) en Cu(I), in situ, estando presente dicho Cu(I) en una cantidad catalítica.
PDF original: ES-2346646_T3.pdf
PDF original: ES-2346646_T5.pdf
(13/07/2016) Compuesto de fórmula I:**Fórmula**
en la que:
hetarilo I es un grupo heteroarilo de cinco o seis elementos, que contiene 1 a 3 heteroátomos, seleccionados de entre O, S o N y que se selecciona de entre el grupo que consiste de:**Fórmula**
es un grupo heteroarilo de cinco o seis elementos, que contiene 1 a 3 heteroátomos tal como se ha definido para hetarilo I, anteriormente, o es un sistema bicíclico de anillos que contiene 1 a 4 heteroátomos seleccionados de entre S, O o N, en el que por lo menos un anillo es de naturaleza aromática, y que se selecciona de entre el grupo que consiste de:**Fórmula**
R1 es alquilo-C1-7, alcoxi C1-7, alquilo-C1-7 sustituido…
Moduladores alostéricos positivos (MAP).
(27/04/2016) Derivados de feniletinilo de fórmula I**Fórmula**
en los que
R1 es hidrógeno, halógeno, alquilo-C1-4 o alquilo-C1-4 sustituido por halógeno;
R2 es hidrógeno, alquilo-C1-4, ≥O, alcoxi-C1-4, fenilo, hidroxi o alquilo-C1-4sustituido por hidroxi;
X es N, CF o CH;
L es -NR3-, -NHC(R3)2-, -O-, -OC(R3)2-, -CR4R4'-;
R3 es hidrógeno o alquilo-C1-4;
R4/R4' son independientemente el uno del otro hidrógeno o alquilo-C1-4;
cic es cicloalquilo o heterocicloalquilo, seleccionado del grupo que consiste en tetrahidropiran-2, 3 o 4-ilo, oxetan-3- ilo, oxazolidinilo, pirrolidinilo, 1,3-oxazinanilo,…
Derivados de ariletinilo.
(09/03/2016) Derivados de etinilo de la fórmula I**Fórmula**
en la que:
U es ≥N- o ≥C(R5)-;
V es -CH≥ o -N≥;
W es ≥CH- o ≥N-;
con la condición de que solamente uno de U, V o W pueda ser nitrógeno,
R5 es hidrógeno, metilo o halógeno;
Y es -N(R6)-, -O-, -C(R7')(R7)-, -CH2O- o -CH2S(O)2-;
dicho R6 es hidrógeno o alquilo C1-4 y R7/R7' con independencia entre sí son hidrógeno, hidroxi, alquilo C1-4 o alcoxi C1-4;
R1 es fenilo o heteroarilo, que están opcionalmente sustituidos por uno o dos sustituyentes elegidos entre halógeno, alquilo C1-4 y alcoxi C1-4;
R2/R2' con independencia entre sí son hidrógeno, alquilo C1-4, hidroxi, alcoxi C1-4, cicloalquilo C3-C6, CH2-alcoxi C1-4 o junto con el átomo de carbono…
Ligación de azidas y acetilenos catalizada por cobre.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(13/01/2016). Solicitante/s: THE SCRIPPS RESEARCH INSTITUTE. Clasificación: C07D249/08, C07D403/06, C07D249/04, C07D249/06.
Un proceso que comprende el paso siguiente: catalizar una reacción de ligación química de clic entre una primera sustancia reaccionante que tiene un resto alquino terminal y segunda sustancia reaccionante que tiene un resto azida para formar un producto que tiene un resto triazol, realizándose la reacción de ligación química de clic en una solución en contacto con cobre metálico, actuando dicho cobre metálico como una fuente de Cu(I) catalítico para catálisis de la reacción de ligación química de clic.
PDF original: ES-2566761_T3.pdf
(20/11/2015) Derivados de etinilo de la fórmula I**Fórmula**
en la que:
X es N o C-R1;
Y es N o C-R2;
Z es CH o N;
R4 es un sustituyente aromático de 6 eslabones que contiene 0, 1 ó 2 átomos de nitrógeno, opcionalmente sustituido de 1 a 3 veces por grupos elegidos entre halógeno, alquilo C1-C4, alcoxi C1-C4 y NRR';
R1 es hidrógeno, alquilo C1-4, alcoxi C1-4, hidroxi, hidroxialquilo C1-4, cicloalquilo C1-4 o es heterocicloalquilo opcionalmente sustituido por hidroxi o alcoxi C1-4,
R2 es hidrógeno, CN, alquilo C1-4 o heterocicloalquilo;
R y R' son con independencia entre sí hidrógeno o alquilo C1-4,
o a una sal farmacéuticamente…
Derivados de diazepan como moduladores de receptores de quimiocinas.
(31/12/2014) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
en el que
es un enlace simple;
A es fenilo o naftilo, en el que dicho fenilo está opcionalmente sustituido con uno a tres sustituyentes seleccionados entre el grupo que consiste en halógeno, halo alquilo C1-6 y halo alcoxi C1-6;
L es un enlace, N(R')-C(≥O), NH-C(≥S) o CH≥CH-C(≥O), en el que R' es hidrógeno o alquilo C1-4;
R1 y R2, junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, forman un heterociclilo opcionalmente sustituido con uno a tres sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en Rd, y en el que uno de los átomos de carbono…
Heterociclos bicíclicos y su utilización como antagonistas del receptor CCR2.
(22/01/2014) Un compuesto con la fórmula (I)**Fórmula**
en la que
A es arilo, heteroarilo, arilmetilo o heteroarilmetilo, en la que dichos anillos se sustituyen de manera opcional por de uno a tres sustituyentes seleccionados independientemente a partir del grupo que incluye un halógeno, arilo, heteroarilo, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, alcoxi C1-6 y haloalcoxi C1-6;
E es CH2 o O;
F es CH2, O, N(R8), S, SO o SO2;
G es un enlace simple, CH2, o CH2CH2, con la condición de que cuando E es O entonces F no es O, S, SO o SO2;
L es un enlace, NH-C(≥O), NH-C(≥S), o CH≥CH-C(≥O);
R1, R2 y R3 se seleccionan de manera independiente…
Nuevos compuestos heterocíclicos para el tratamiento de enfermedades cardiovasculares.
(20/11/2013) Compuestos de la fórmula (I)
en la que
A es arilo, heteroarilo, arilmetilo o heteroarilmetilo, el arilo de dichos arilo y arilmetilo y el heteroarilo de dichosheteroarilo y heteroarilmetilo están opcionalmente sustituidos de una a tres veces por sustituyentes elegidos conindependencia entre el grupo formado por halógeno, arilo, heteroarilo, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, alcoxi C1-6 yhaloalcoxi C1-6, o dichos arilo y heteroarilo están opcionalmente sustituidos por alquilenodioxi C1-6;
X es -N(R1)(R2);
R1 y R2 son con independencia hidrógeno, alquilo C1-6, alquenilo C3-6, alquinilo C3-6, hidroxialquilo C2-6, (alcoxi C1-6)-alquilo C2-6, cicloalquilo C3-7, (cicloalquil C3-7)-alquilo C1-6, bicicloalquilo C7-10,…
Derivados de imidazol como antagonistas del receptor CCR2.
(27/03/2012) Compuestos de fórmula (I)
en los que es heterociclilo, que es un radical monocíclico no aromático de cuatro a ocho átomos en el anillo, en el que uno o dos átomos en el anillo son átomos de nitrógeno, y los restantes átomos en el anillo son átomos de carbono;
E es N o CH, siempre que R1 o R2 puedan unirse a C, reemplazando el H; R1 y R2 son independientemente hidrógeno, halógeno, alcoxi C1-6, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, haloalcoxi C1-6 o heterociclilo opcionalmente sustituido; siempre que uno de entre R1 y R2 no sea hidrógeno;
R3 y R4 son independientemente hidrógeno, alcoxi C1-6, haloalquilo C1-6,…
DERIVADOS DE BENZOOXAZOL, OXAZOLOPIRIDINA, BENZOTIAZOL Y TIAZOLOPIRIDINA.
(23/05/2011) Compuestos de la formula general **Fórmula** en la que X es S u O; A es CR3 y B es CR4, o A es N o N+-O - y B es CR4 o B es N o N+-O - y A es CR3; R1 y R2 con independencia entre si se eligen entre el grupo formado por: hidrogeno, halogeno, ciano, nitro, alquilo C1-7, hidroxi-alquilo C1-7, alcoxi C1-7-alquilo C1-7, alcoxi C1-7, hidroxi-alcoxi C2-7, dihidroxi-alcoxi C3-7, carboxi-alcoxi C1-7, (alcoxi C1-7)-carbonil-alcoxi C1-7, carboxi-alquilo C1-7, (alcoxi C1-7)-carbonil-alquilo C1-7, 1H-tetrazol-5-il-alcoxi C1-7, piridinil-alcoxi C1-7, -NR5R6, -NHCOR7, -NHSO2R8, -SO2NR9R10, 1H-tetrazol-5-ilo, fenilo sin sustituir y fenilo sustituido de una a tres veces por sustituyentes elegidos entre alquilo C1-7, cicloalquilo C3-7, halogeno, halogeno-alquilo C1-7 y alcoxi C1-7;…
DERIVADOS DE DIAZEPANO MODULADORES DE RECEPTORES DE QUIMIOQUINA.
(30/11/2010) Compuestos de la fórmula (I) A R 9 R 8 O N R 10 R 6 R 5 R 11 R 12 5 (I) en la que N O R 13 n R 4 R 3 m A es arilo o heteroarilo, dicho arilo y dicho heteroarilo están opcionalmente sustituidos de una a tres veces por sustituyentes elegidos con independencia entre el grupo 10 formado por halógeno, benciloxi, heteroaril-alcoxi C1-6, alquilo C1-6, alcoxi C1-6 y halo-alcoxi C1-6, o dicho arilo y dicho heteroarilo están opcionalmente sustituidos por alquilenodioxi C1-6; X es -N(R 1 )(R 2 ) o -N + (R 1 )(R 2 )(R 7 ); 15 i) R 1 y R 2 son con independencia entre sí hidrógeno, alquilo C1-6, alquenilo C3-6, alquinilo C3-6, hidroxialquilo C2-6, alcoxi C1-6-alquilo C2-6, cicloalquilo C3-7, cicloalquil C3-7-alquilo C1-6,…
LIGACION CATALIZADA CON COBRE DE AZIDAS Y ACETILENOS.
(19/10/2010) Un proceso para preparar un 1,2,3-triazol 1,4-disustituido que comprende la siguiente etapa: catalizar a reacción de ligación de química modular entre un primer reactivo que tiene un resto alquino terminal y un segundo reactivo que tiene un resto azida para formar un 1,2,3-triazol 1,4-disustituido, estando la reacción de ligación de química modular catalizada con una adición de Cu(II) en presencia de un agente reductor para reducir dicho Cu(II) en Cu(I), in situ, estando presente dicho Cu(I) en una cantidad catalítica