(28/09/2016) Un compuesto de fórmula I,**Fórmula** en la que R1 se selecciona del grupo que consiste en i) alquilo C1-6, ii) alquilo C1-6 sustituido con 1-5 halógenos, iii) arilo, iv) arilo sustituido con 1-4 sustituyentes seleccionados independientemente entre amino, amino-alquilo C1-6, ciano, ciano-alquilo C1-6, halógeno, halógeno-alquilo C1-6, hidroxi, hidroxi-alquilo C1-6, alcoxi C1-6-alquilo C1-6, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, halógeno-alcoxi C1-6, (alquil C1-6,alquil C1-6)N-, (alquil C1-6,H)N-, N(alquil C1-6,alquil C1- 6)-alquilo C1-6, N(alquil C1-6,H)-alquilo C1-6, nitro, alquil C1-6-S(O)2-, carboxi, carboxi-alquilo C1-6, alquil C1-6- COO-alquilo C1-6, COO-alquilo C1-6, CO-N(alquil C1-6,H)-alquilo C1-6, CO-N(alquil C1-6,alquil C1-6)-alquilo C1-6, CO-NH2-alquilo C1-6 y alquil C1-6-CO-, v) heteroarilo,…

(14/09/2016) Un compuesto de Formula (I) o una sal farmaceuticamente aceptable del mismo:**Fórmula** en la que: cada R es independientemente H o C(O)CH3; R1 y R2 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en: H, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alcoxi C1-6, - (CH2)n-ciclopropilo y -(CH2)n-ciclobutilo en donde n es 0, 1, 2, 3 o 4; o R1 y R2 pueden unirse junto con el atomo de nitrogeno al que estan unidos para formar azetidina, pirrolidina, piperidina o isoxazolidina, estando dichos alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alcoxi C1-6, -(CH2)n-ciclopropilo y -(CH2)n-ciclobutilo, azetidina, pirrolidina, piperidina e isoxazolidina opcionalmente mono-sustituidos…

(07/09/2016) Un compuesto o una sal, hidrato, solvato, isómero geométrico, estereoisómero, racemato, enantiómero, diastereómero, tautómero o polimorfo del mismo seleccionado entre: N-(2,6-dicloro-4-metoxifenil)-4-(2-metilimidazo[1,2-a]pirimidin-3-il)tiazol-2-amina, N-(2,6-difluoro-4-metoxifenil)-4-(2-metilimidazo[1,2-a]pirimidin-3-il)tiazol-2-amina, N-(2,6-dibromo-4-metilfenil)-4-(2-metilimidazo[1,2-a]pirimidin-3-il)tiazol-2-amina, 4-(2-metilimidazo[1,2-a]pirimidin-3-il)-N-(2,4,6-tribromofenil)tiazol-2-amina, N-(2,6-dibromo-4-(2-metoxietoxi)fenil)-4-(2-metilimidazo[1,2-a]pirimidin-3-il)tiazol-2-amina, 4-(6-cloroimidazo[1,2-a]piridina-3-il)-N-(2,6-dibromo-4-metoxifenil)tiazo-1-2-amina, 4-(6-cloroimidazo[1,2-a]piridina-3-il)-N-(2,6-dibromo-4-metilfenil)tiazol-2-amina, 4-(6-cloroimidazo[1,2-a]piridina-3-il)-N-(2,6-dicloro-4-metoxifenil)tiazo…

(13/07/2016) Un compuesto de la fórmula (VIII),**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo; donde: A y V son independientemente H, halo, azido, -CN, -CF3, -CONR1R2, -NR1R2, -SR2, -OR2, -R3, -W, -L-W, -W0 o -LN( R)-W0; cada Q es independientemente halo, azido, -CN, -CF3, -CONR1R2, -NR1R2, -SR2, -OR2, -R3, -W, -L-W, -W0 o -L-N(R)- W0; en cada -NR1R2, R1 y R2 junto con N pueden formar un anillo azacíclico opcionalmente sustituido, que contiene opcionalmente un heteroátomo adicional seleccionado de entre N, O y S como miembro del anillo; R1 es H o alquilo C1-C6, opcionalmente sustituido con uno o más halógenos, u ≥O; R2 es H, o alquilo C1-C10, heteroalquilo C1-C10, alquenilo C2-C10 o heteroalquenilo C2-C10, cada uno de los cuales puede estar opcionalmente sustituido…

(06/07/2016) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula** en donde A es arilo o heteroarilo, opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados de alquilo C1-C10, cicloalquilo C3-C10, heterocicloalquilo C3-C10, arilo, heteroarilo, halógeno, hidroxilo, -CN, -COOH, -CF3, -OCH2F, -OR20, -NR20R22, -NCOR20R22 y -CONR20R22; Z es -(CH2)nSR12; R1 y R2 son independientemente H, alquilo C1-C10, cicloalquilo C3-C10, heterocicloalquilo C3-C10, o R1 y R2 juntos, o uno de R1 y R2 junto con R9 forman un cicloalquilo C3-C10 o heterocicloalquilo C3-C10, en donde el alquilo C1-C10, cicloalquilo C3-C10 y heterocicloalquilo C3-C10 están opcionalmente sustituidos con uno o más grupos seleccionados…

(11/05/2016) Una forma de dosificación farmacéutica que tiene un primer y un segundo fármaco activo, comprendiendo dicha forma de dosificación: (a) un núcleo de liberación controlada de un fármaco antihiperglucemiante y al menos un excipiente farmacéuticamente aceptable; y (b) un componente que contiene un derivado de tiazolidindiona de liberación inmediata que comprende un derivado de tiazolidindiona y un aglutinante hidrosoluble de baja viscosidad que tiene una viscosidad de entre 2 y 6 mPa·10 s cuando se ensaya como una solución acuosa al 2 % a 20 ºC, y dicho aglutinante hidrosoluble de baja viscosidad es la hidroxipropilcelulosa; donde dicho núcleo de liberación controlada es un comprimido osmótico y dicho derivado de tiazolidindiona se aplica en forma de una capa al núcleo de liberación controlada; y donde no menos del 90 % de la tiazolidindiona…

(02/03/2016) Compuesto de fórmula**Fórmula** en la que R1 representa fenilo, estando el fenilo sustituido con de 1 a 3 sustituyentes, seleccionándose los sustituyentes independientemente entre sí de entre el grupo constituido por halógeno, hidroxilo, ciano, nitro, trifluorometilo, trifluorometoxilo, trifluorometiltio, alquilo (C1-C4) y alcoxilo (C1-C4), en los que alquilo (C1-C4) y alcoxilo (C1-C4), a su vez, pueden estar de mono a trisustituidos, de manera igual o diferente, con radicales seleccionados de entre la serie que comprende halógeno, ciano, hidroxilo, alcoxilo (C1-C4), amino, monoalquil (C1-C4)amino, dialquil (C1-C4)amino, cicloalquilo (C3-C7) y…

(30/12/2015) Los compuestos de fórmula I:**Fórmula** en el que R1 se selecciona de entre el grupo que consiste en**Fórmula** bromotienilo, tienilo, piridilo, fenilo opcionalmente sustituido con uno o dos miembros seleccionados de entre el grupo que consiste en flúor, cloro, bromo, metilo, metoxi, difluorometoxi, trifluorometilo, trifluorometoxi, -S(O)2-metilo y ciano; en el que R2 se selecciona de entre el grupo que consiste en: tienilo opcionalmente sustituido por un miembro seleccionado de entre el grupo que consiste en metilo, acetilo y cloro; piridilo opcionalmente sustituido por uno o dos miembros seleccionados de entre el grupo que consiste en amido, metoxi, metilo, flúor, cloro y ciano; pirimidinilo opcionalmente sustituido por un miembro seleccionado de entre el grupo que consiste en etoxi, metoxi,…

(10/12/2015) Forma cristalina de Febuxostat con un patrón de difracción de polvo de rayos X medido utilizando radiación CuKα1,2 a una longitud de onda de 0,15419 nm que comprende picos a ángulos 2-theta de 6,6 +- 0,2º, 12,8 +- 0,2º, 24,5 +- 0,2º, 25,8 +- 0,2º, 26,6 +- 0,2º, y que está caracterizada por un espectro IR que incluye bandas de absorción a los números de onda de 2960 +- 2 cm-1, 2874 +- 2 cm-1, 2535 +- 2 cm-1, 2229 +- 2 cm-1, 1673 +- 2 cm-1, 1605 +- 2 cm-1, 1509 +- 2 cm-1, 1422 +- 2 cm-1, 1368 +- 2 cm-1, 1323 +- 2 cm-1, 1274 +- 2 cm-1, 1166 +- 2 cm-1, 1116 +- 2 cm-1, 1045 +- 2 cm-1, 1013 +- 2 cm-1, 911 +- 2 cm-1, 820 +- 2 cm-1, 763 +- 2 cm-1 y 725 +- 2 cm-1 medido utilizando…

(10/12/2015) Composición farmacéutica que comprende una forma cristalina de Febuxostat con un patrón de difracción de polvo de rayos X medido utilizando radiación CuKα1,2 a una longitud de onda de 0,15419 nm que comprende picos a ángulos 2-theta de 6,6 +- 0,2º, 12,8 +- 0,2º, 24,5 +- 0,2º, 25,8 +- 0,2º, 26,6 +- 0,2º, y que está caracterizada por un espectro IR que incluye bandas de absorción a los números de onda de 2960 +- 2 cm-1, 2874 +- 2 cm-1, 2535 +- 2 cm-1, 2229 +- 2 cm-1, 1673 +- 2 cm-1, 1605 +- 2 cm-1, 1509 +- 2 cm-1, 1422 +- 2 cm-1, 1368 +- 2 cm-1, 1323 +- 5 2 cm-1, 1274 +- 2 cm-1, 1166 +- 2 cm-1, 1116 +- 2 cm-1, 1045 +- 2 cm-1, 1013 +- 2 cm-1, 911 +- 2 cm-1, 820 +- 2 cm-1, 763…

(12/08/2015) Un compuesto de Fórmula (I):**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: Q es**Fórmula** R1 es: (i) alquilo C3-6; (ii) cicloalquilo C3-7 sustituido con de cero a 3 sustituyentes seleccionados independientemente de halógeno, - CN, alquilo C1-4, alcoxilo C1-4, fluoroalquilo C1-3, cloroalquilo C1-3 y/o fluoroalcoxilo C1-2; (iii) fenilo sustituido con de cero a 3 sustituyentes seleccionados independientemente de halógeno, -CN, alquilo C1-4, cicloalquilo C3-6, alcoxilo C1-4, fluoroalquilo C1-3, cloroalquilo C1-3 y/o fluoroalcoxilo C1-2; o (iv) piridinilo sustituido con de cero a 3 sustituyentes seleccionados independientemente de halógeno, -CN, alquilo C1-4, cicloalquilo C3-6, alcoxilo C1-4, fluoroalquilo C1-3, cloroalquilo C1-3 y/o fluoroalcoxilo C1-2; R2 es…

(24/06/2015) Una forma de dosificación farmacéutica que tiene un primer y un segundo fármaco activo, comprendiendo dicha forma de dosificación: (a) un núcleo de liberación controlada que comprende hidrocloruro de metformina como fármaco antihiperglucémico y al menos un excipiente farmacéuticamente aceptable; y (b) un componente que contiene pioglitazona de liberación inmediata que se aplica en forma de una capa al núcleo, en donde no menos de 90% de la pioglitazona se libera de la forma de dosificación en el plazo de 30 minutos cuando se somete a ensayo de acuerdo con la United States Pharmacopeia (USP) 26, con el Aparato 1 a 100 rpm, 37°C y 900 ml de tampón de KCl-HCl 0,3 M, pH 2,0, en donde el núcleo comprende…

(17/06/2015) Compuestos de la fórmula**Fórmula** en donde R1 representa H, (CH2)nAr o (CH2)nHet, R1' representa H o A, R2 representa H, A, Hal, (CH2)nHet1, (CH2)nHet3, -C≡C-Ar, (CH2)nAr2, NHCONHAr, COA, COOH, COOA, COHet1, COAr2, CONH2, CONHA, CONA2, SO2NH2, SO2NHA, S(O)mA, NHCOA, SO2NHA, SO2NA2, SO2NHHet1, SO2NHAr2 o R7 representa H, A, Ar o Het1, Ar representa fenilo no sustituido o mono-, di-, o tri- sustituido por Hal, A, OH, OA, CN, NO2, SO2A, COOH, COOA, NH2, NHA, NA2, NHCH2Ar1, CHO, COA, CHO, CONH2, CONHA, CONA2, Het, SO2NH2, SO2NHA, S(O)mA y/o NHCOA, Het representa un heterociclo aromático mononuclear o binuclear con 1 a 4 átomos de N, O y/o de S, el cual es no sustituido o puede ser mono-, di- o tri-sustituido por Hal, A, NH2, NHA, NA2, COOH, COOA, CONH2, CONHA, CONA2, CONHAr,…

(18/03/2015) Un compuesto de fórmula:**Fórmula** en la que R es una unidad tiazolilo sustituida o sin sustituir de fórmula:**Fórmula** cada uno de R2 y R3 se selecciona independientemente entre:**Fórmula** i) hidrógeno; ii) alquilo C1-C6 lineal, ramificado o cíclico sustituido o sin sustituir; iii) fenilo sustituido o sin sustituir; o iv) anillo heteroarilo de 5 miembros o 6 miembros sustituido o sin sustituir, donde al menos un átomo del anillo es un heteroátomo seleccionado entre nitrógeno, oxígeno y azufre; o R2 y R3 pueden tomarse juntos para formar un anillo saturado o insaturado que tiene de 5 a 7 átomos; R4…

(18/03/2015) Uso de imidacloprid (≥1-[(6-cloro-3-piridinil)metil]-N-nitro-2-imidazolidinimina) para la preparación de agentes para el control no sistémico de insectos parásitos del grupo de pulgas, piojos y moscas en seres humanos y animales en mezcla con los piretroides sintéticos flumetrina o permetrina.

(25/02/2015) Compuesto según la fórmula 1:**Fórmula** en la que el compuesto muestra actividad citotóxica y: R2 es hidrógeno o dimetilamino, R3 es hidrógeno, R4 es cicloalquilo sustituido opcionalmente con alquilo, o bencilo sustituido opcionalmente con halógeno, o R3 y R4, conjuntamente con el átomo de nitrógeno al que se encuentran unidos, forman piperidinilo sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente de entre el grupo que consiste de: hidroxilo y fenilo sustituidos opcionalmente con halógeno, R5 es alquilo o bencilo sustituido opcionalmente con halógeno, y R6 es benzodioxolilo o fenilo sustituido opcionalmente…

(07/01/2015) Una combinación que comprende: (i) un compuesto de estructura (I):**Fórmula** o una de sus sales farmacéuticamente aceptables; y (ii) un compuesto de estructura (II):**Fórmula** o una de sus sales farmacéuticamente aceptables.

(07/01/2015) Una combinación que comprende: (i) un compuesto de estructura (I):**Fórmula** o una de sus sales farmacéuticamente aceptables; y (ii) un compuesto de estructura (II):**Fórmula** o una de sus sales farmacéuticamente aceptables.

(24/12/2014) Un compuesto de Fórmula (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo:**Fórmula** en la que Het es un anillo heteroaromático de 5 a 10 elementos; X es N e Y es CR5, o X es C e Y es S; Z es seleccionado de N y CH; R1 es seleccionado de H y alquilo C1-2; R2 es seleccionado de H, alquilo C1-2, OH, -CH2OH y alcoxi C1-2; Cada R3 es seleccionado independientemente de OH, alquilo C1-3, -F, Cl, Br, NH2, y alcoxi C1-3; R4 es seleccionado de alquilo C1-3 y haloalquilo C1-3; R5 es seleccionado de H, alquilo C1-3 y haloalquilo C1-3; R6 y R7 son, o i) cada uno seleccionado independientemente de H, alquilo C1-3 y alcoxi C1-3, o ii) R6 y R7 junto con el anillo al que están unidos forman un anillo bicíclico de 9 elementos; p es 0 - 3; y RA…

(24/12/2014) Una forma farmacéutica que tiene un primer y un segundo fármaco activo, comprendiendo dicha forma farmacéutica: (A) un comprimido de liberación osmótica que comprende: (i) un núcleo que comprende: (a) 50-98 % en peso del núcleo de clorhidrato de metformina; (b) 0,1-40 % en peso del núcleo de un agente aglutinante; (c) 0-20 % en peso del núcleo de un potenciador de la absorción; y (d) 0-5 % en peso del núcleo de un lubricante; ii) opcionalmente un primer revestimiento de precintado que rodea al núcleo; y (iii) una membrana semipermeable que comprende: a. 50-99 % en peso de la membrana…

(12/11/2014) Un compuesto que tiene la fórmula:**Fórmula** donde R es una unidad de tiazolilo sustituido o sin sustituir que tiene la fórmula:**fÓRMULA** cada uno de R4 y R5 se selecciona independientemente entre: i) hidrógeno, metilo o etilo; o ii) cuando R5 es hidrógeno y R4 es alquilo C1-C6 lineal, ramificado, o cíclico sustituido o sin sustituir, dichas sustituciones se seleccionan entre -15 N(R11)2, -OR11, flúor, cloro, bromo e yodo, cada R11 es independientemente hidrógeno, alquilo C1-C4 lineal o ramificado; iii) fenilo sustituido o sin sustituir; o iv) heteroarilo de 5 miembros o de 6 miembros sustituido o sin sustituir, donde al menos uno de los átomos en el anillo es un heteroátomo seleccionado entre nitrógeno, oxígeno, o azufre; o R4 y R5 se pueden tomar en conjunto para formar…

(22/10/2014) Un compuesto de fórmula :**Fórmula** o su sal farmacéuticamente aceptable, solvato, hidrato o estereoisómero, para su uso en un método para tratar o gestionar diversos tipos o estadios del mieloma múltiple, en el que dicho método comprende además la administración de un segundo agente activo, en el que el segundo agente activo es dexametasona.

(22/10/2014) Una composición de combinación para uso en el tratamiento de quemaduras solares; comprendiendo la composición formulada para administración por vía oral un analgésico y un antihistamínico, en la que el analgésico es ibuprofeno y su cantidad de dosis es de 50 mg a 800 mg y el antihistamínico es clorfeniramina y su cantidad de dosis es de 2 mg a 8 mg.

(10/09/2014) Un inhibidor de la actividad de la enzima DP IV para uso en la regeneración de células β pancreáticas que necesiten reparación para uso en un método de tratamiento o prevención de la diabetes, en el que dicho método comprende dosificación repetida del inhibidor de la actividad de la enzima DP IV.

(03/09/2014) Un compuesto de fórmula I:**Fórmula** en la que R es una unidad seleccionada entre: i) hidrógeno; ii) fenilo; y iii) tiofen-2-ilo, Z es una unidad [1,3,4]tiadiazol-2-ilo sustituida o no sustituida de fórmula : R1 se selecciona entre: i) hidrógeno; ii) alquilo C1-C6 lineal, ramificado o cíclico; iii) arilo C6 o C10 sustituido o no sustituido, en el que las sustituciones se seleccionan entre halógeno, metilo, etilo, isopropilo, amino, metilamino, dimetilamino y etilamino; iv) 2-cianofenilo, 3-cianofenilo, 4-cianofenilo, 2-nitrofenilo, 3-nitrofenilo, 4-nitrofenilo; v) -OR4; vi) -C(O)OR5; vii)…

(13/08/2014) Un compuesto representado por la fórmula:**Fórmula** en la que R1a es (a) alquilo C1-6 que opcionalmente tiene 1 a 3 sustituyentes seleccionados entre alquil C1-6-carboniloxi, hidroxi y un átomo de halógeno, (b) cicloalquilo C3-6, (c) fenilo o (d) mono- o di-alquil C1-6amino; R2a es un átomo de hidrógeno o alquilo C1-6; R2b es un átomo de hidrógeno o hidroxi; R3a es (a) un átomo de hidrógeno, (b) alquilo C1-6 que opcionalmente tiene 1 a 3 sustituyentes seleccionados entre fenilo, hidroxi, un átomo de halógeno, Alquil C1-6-carbonilo, aralquiloxi C7-13 y piridilo, (c) cicloalquilo C3-6, (d) fenilo, (e) alcoxi C1-6, (f) mercapto, (g) alquiltio C1-6 o (h) mono- o di-alquil C1-6amino; X es un átomo de oxígeno o un átomo de azufre; y indica un enlace sencillo o un doble…

(06/08/2014) Un compuesto seleccionado del grupo que consiste en: 2-[[5-(2-metoxifenil)-4-(4-metoxifenil)-4H-1,2,4-triazol-3-il]tio]-N-fenilpropanamida de la fórmula (I):**Fórmula** 6-metoxi-3-[[1-(2-metoxietil)-1H-tetrazol-5-il][(2-feniletil)-(fenilmetil)amino]metil]-2(1H)-quinolinona de la fórmula (II):**Fórmula** 4-amino-N5-(2-furanilmetil)-N5-[1-(4-hidroxifenil)-2-[[(4-metoxifenil)metil]amino]-2-oxoetil]-3,5-isotiazol dicarboxamida de la fórmula (III):**Fórmula**