Compuestos macrocíclicos útiles como inhibidores de histonas desacetilasas.

Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula**

en donde

A es arilo o heteroarilo,

opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados de alquilo C1-C10, cicloalquilo C3-C10, heterocicloalquilo C3-C10, arilo, heteroarilo, halógeno, hidroxilo, -CN, -COOH, -CF3, -OCH2F, -OR20, -NR20R22, -NCOR20R22 y -CONR20R22;

Z es -(CH2)nSR12; R1 y R2 son independientemente H, alquilo C1-C10, cicloalquilo C3-C10, heterocicloalquilo C3-C10, o R1 y R2 juntos, o uno de R1 y R2 junto con R9 forman un cicloalquilo C3-C10 o heterocicloalquilo C3-C10, en donde el alquilo C1-C10, cicloalquilo C3-C10 y heterocicloalquilo C3-C10 están opcionalmente sustituidos con uno o más grupos seleccionados de alquilo C1-C10, cicloalquilo C3-C10, heterocicloalquilo C3-C10, arilo, heteroarilo, halógeno, hidroxilo, -CN, -COOH, -CF3, -OCH2F, -OR20, -NR20R22, -NCOR20R22 y -CONR20R22;

R3 y R4 son independientemente H, alquilo C1-C10, cicloalquilo C3-C10, heterocicloalquilo C3-C10, o R3 y R4 juntos, o uno de R3 y R4 junto con R10 forman un cicloalquilo C3-C10 o heterocicloalquilo C3-C10, en donde el alquilo C1-C10, cicloalquilo C3-C10 y heterocicloalquilo C3-C10 están opcionalmente sustituidos con uno o más grupos seleccionados de alquilo C1-C10, cicloalquilo C3-C10, heterocicloalquilo C3-C10, arilo, heteroarilo, halógeno, hidroxilo, -CN, -COOH, -CF3, -OCH2F, -OR20, -NR20R22, -NCOR20R22, -CONR20R22 y -S(O)mR20;

R5 y R6 son independientemente H, alquilo C1-C10, cicloalquilo C3-C10, heterocicloalquilo C3-C10, o R5 y R6 juntos, o uno de R5 y R6 junto con R11 forman un cicloalquilo C3-C10 o heterocicloalquilo C3-C10, en donde el alquilo C1-C10, cicloalquilo C3-C10 y heterocicloalquilo C3-C10 están opcionalmente sustituidos con uno o más grupos seleccionados de alquilo C1-C10, cicloalquilo C3-C10, heterocicloalquilo C3-C10, arilo, heteroarilo, halógeno, hidroxilo, -CN, -COOH, -CF3, -OCH2F, -OR20, -NR20R22, -NCOR20R22 y -CONR20R22;

R7 y R8 son independientemente H, F, alquilo C1-C10, cicloalquilo C3-C10, heterocicloalquilo C3-C10, o R7 y R8 juntos forman un cicloalquilo C3-C10 o heterocicloalquilo C3-C10, en donde el alquilo C1-C10, cicloalquilo C3-C10 y heterocicloalquilo C3-C10 están opcionalmente sustituidos con uno o más grupos seleccionados de alquilo C1-C10 cicloalquilo, C3-C10, heterocicloalquilo C3-C10, arilo, heteroarilo, halógeno, hidroxilo, -CN, -COOH, -CF3, -OCH2F, -OR20, -NR20R22, -NCOR20R22 y -CONR20R22;

R9 es independientemente H, alquilo C1-C10, cicloalquilo C3-C10, heterocicloalquilo C3-C10, o junto con uno de R1 y R2 forman un cicloalquilo C3-C10 o heterocicloalquilo C3-C10, en donde el alquilo C1-C10, cicloalquilo C3-C10 y heterocicloalquilo C3-C10 están opcionalmente sustituidos con uno o más grupos seleccionados de alquilo C1-C10, cicloalquilo C3-C10, heterocicloalquilo C3-C10, arilo, heteroarilo, halógeno, hidroxilo, -CN, -COOH, -CF3, -OCH2F, -OR20, -NR20R22, -NCOR20R22 y -CONR20R22;

R10 es independientemente H, alquilo C1-C10, cicloalquilo C3-C10, heterocicloalquilo C3-C10, o junto con uno de R3 y R4 forma un cicloalquilo C3-C10 o heterocicloalquilo C3-C10, en donde el alquilo C1-C10, cicloalquilo C3-C10 y heterocicloalquilo C3-C10 están opcionalmente sustituidos con uno o más grupos seleccionados de alquilo C1-C10, cicloalquilo C3-C10, heterocicloalquilo C3-C10, arilo, heteroarilo, halógeno, hidroxilo, -CN, -COOH, -CF3, -OCH2F, -OR20, -NR20R22. -NCOR20R22 y -CONR20R22;

R11 es independientemente H, alquilo C1-C10, cicloalquilo C3-C10, heterocicloalquilo C3-C10, o junto con uno de R5 y R6 forma un cicloalquilo C3-C8 o heterocicloalquilo C3-C8, en donde el alquilo C1-C10, cicloalquilo C3-C10 y

heterocicloalquilo C3-C10 están opcionalmente sustituidos con uno o más grupos seleccionados de alquilo C1-C8, cicloalquilo C3-C8, heterocicloalquilo C3-C8, arilo, heteroarilo, halógeno, hidroxilo, -CN,-COOH, -CF3, -OCH2F, -OR20, -NR20R22, -NCOR20R22 y -CONR20R22;

R12 es independientemente H, alquilo C1-C10, -COR20, -CONR20R22, -COOR20, -COCR20R22NR20R22, -SR20 o -P(O)(OR24)2;

R20 y R22 son independientemente H, alquilo C1-C10, cicloalquilo C3-C10, heterocicloalquilo C3-C10, arilo o heteroarilo;

R24 es independientemente H, alquilo C1-C10, cicloalquilo C3-C10, heterocicloalquilo C3-C10, Na, K o Ca; m ≥ 1 o 2; y

n ≥ 1-6; o

una de sus sales farmacéuticamente aceptables.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2011/038246.

Solicitante: The Regents of the University of Colorado, a body corporate.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 1800 Grant Street, 8th Floor Denver, CO 80203 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.

Inventor/es: ZHANG, GAN, Phillips,Andrew J, NASVESCHUK,CHRISTOPHER G, LIU,XUEDONG, UNGERMANNOVA,DANA.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A01N43/78 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A01 AGRICULTURA; SILVICULTURA; CRIA; CAZA; CAPTURA; PESCA.A01N CONSERVACION DE CUERPOS HUMANOS O ANIMALES O DE VEGETALES O DE PARTES DE ELLOS (conservación de alimentos o productos alimenticios A23 ); BIOCIDAS, p. ej. EN TANTO QUE SEAN DESINFECTANTES, PESTICIDAS O HERBICIDAS (preparaciones de uso médico, dental o para el aseo que eliminan o previenen el crecimiento o la proliferación de organismos no deseados A61K ); PRODUCTOS QUE ATRAEN O REPELEN A LOS ANIMALES; REGULADORES DEL CRECIMIENTO DE LOS VEGETALES (mezclas de pesticidas con fertilizantes C05G). › A01N 43/00 Biocidas, productos que atraen o repelen a los animales perjudiciales, o reguladores del crecimiento de los vegetales, que contienen compuestos heterocíclicos (que contienen anhídridos cíclicos, imidas cíclicas A01N 37/00; que contienen compuestos de fórmula , que no tienen más que un heterociclo en los que m ≥ 1 y n ≥ 0 y es una pirrolidina, una piperidina, una morfolina, una tiomorfolina, una piperazina o una polimetilenoimina, no sustituida o sustituida por un alcoilo, que tiene al menos cuatro grupos CH 2 A01N 33/00 - A01N 41/12; que contienen ácidos ciclopropanocarbhoxílicos o sus derivados, p. ej. ésteres con heterociclos, A01N 53/00). › 1,3-Tiazoles; 1,3-Tiazoles hidrogenados.
  • A61K31/425 A […] › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Tiazoles.

PDF original: ES-2594500_T3.pdf

 

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