Inhibidores selectivos de la glucosidasa y sus usos.
Un compuesto de Formula (I) o una sal farmaceuticamente aceptable del mismo:
**Fórmula**
en la que:
cada R es independientemente H o C(O)CH3;
R1 y R2 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en: H, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alcoxi C1-6, - (CH2)n-ciclopropilo y -(CH2)n-ciclobutilo en donde n es 0, 1, 2, 3 o 4; o R1 y R2 pueden unirse junto con el atomo de nitrogeno al que estan unidos para formar azetidina, pirrolidina, piperidina o isoxazolidina, estando dichos alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alcoxi C1-6, -(CH2)n-ciclopropilo y -(CH2)n-ciclobutilo, azetidina, pirrolidina, piperidina e isoxazolidina opcionalmente mono-sustituidos con fluoro, hidroxi o metilo;
R3 se selecciona del grupo que consiste en: alquilo C1-8, alquenilo C2-8, alquinilo C2-8, cicloalquilo C3-6, arilo y heteroarilo, cada uno opcionalmente mono-sustituido con fluoro u OH;
R4 se selecciona del grupo que consiste en: H, F, alquilo C1-8, alquenilo C2-8, alquinilo C2-8, cada uno, aparte de H o F, opcionalmente mono-sustituido con fluoro u OH; o R3 y R4 y el atomo de carbono al que estan unidos, pueden unirse para formar vinilo o un anillo carbociclico o un heterociclico de 3 a 7 miembros, conteniendo dicho anillo carbociclico o heterociclico de 3 a 7 miembros, opcionalmente, un doble enlace y estando opcionalmente mono-sustituido con fluoro u OH;
o un compuesto de Formula (Ia) o una sal farmaceuticamente aceptable del mismo:**Fórmula**
en la que:
R1 y R2 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en: H, alquilo C1-6 y ciclopropilmetilo; o R1 y 30 R2 pueden unirse junto con el atomo de nitrogeno al que estan unidos para formar azetidina o pirrolidina, estando dichos alquilo C1-6, ciclopropilmetilo, azetidina o pirrolidina opcionalmente sustituidos con 1 a 3 sustituyentes seleccionados entre fluoro y metilo;
R3 se selecciona del grupo que consiste en: alquilo C1-8, alquenilo C2-8, alquinilo C2-8 y cicloalquilo C3-6, cada uno opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados entre fluoro y OH; y
R4 se selecciona del grupo que consiste en: H, F, alquilo C1-8, alquenilo C2-8 y alquinilo C2-8, cada uno, excluyendo el hidrogeno, opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados entre fluoro y OH; o R3 y R4 y el atomo de carbono al que estan unidos, pueden unirse para formar un anillo carbociclico de 5 miembros que contiene opcionalmente un doble enlace y esta opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados entre fluoro y OH;
R5 se selecciona entre H, F, OH y OC(O)CH3;
con la condicion de que cuando R4 es F, entonces R5 es distinto de OH y OC(O)CH3.
Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2011/059668.
Solicitante: Alectos Therapeutics Inc.
Nacionalidad solicitante: Canadá.
Dirección: 8999 Nelson Way Burnaby, British Columbia V5A 4B5 CANADA.
Inventor/es: MCEACHERN, ERNEST, J., ZHOU, YUANXI, WEI, ZHONGYONG, CHANG,JIANG, ZHU,YONGBAO, MU,CHANGWEI, VOCADLO,DAVID J, WANG,YAODE, SHI,FENG.
Fecha de Publicación: .
Clasificación Internacional de Patentes:
- A01N43/78 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A01 AGRICULTURA; SILVICULTURA; CRIA; CAZA; CAPTURA; PESCA. › A01N CONSERVACION DE CUERPOS HUMANOS O ANIMALES O DE VEGETALES O DE PARTES DE ELLOS (conservación de alimentos o productos alimenticios A23 ); BIOCIDAS, p. ej. EN TANTO QUE SEAN DESINFECTANTES, PESTICIDAS O HERBICIDAS (preparaciones de uso médico, dental o para el aseo que eliminan o previenen el crecimiento o la proliferación de organismos no deseados A61K ); PRODUCTOS QUE ATRAEN O REPELEN A LOS ANIMALES; REGULADORES DEL CRECIMIENTO DE LOS VEGETALES. › A01N 43/00 Biocidas, productos que atraen o repelen a los animales perjudiciales, o reguladores del crecimiento de los vegetales, que contienen compuestos heterocíclicos (que contienen anhídridos cíclicos, imidas cíclicas A01N 37/00; que contienen compuestos de fórmula , que no tienen más que un heterociclo en los que m≥1 y n≥0 y es una pirrolidina, una piperidina, una morfolina, una tiomorfolina, una piperazina o una polimetilenoimina, no sustituida o sustituida por un alcoilo, que tiene al menos cuatro grupos CH 2 A01N 33/00 - A01N 41/12; que contienen ácidos ciclopropanocarbhoxílicos o sus derivados, p. ej. ésteres con heterociclos, A01N 53/00). › 1,3-Tiazoles; 1,3-Tiazoles hidrogenados.
- A61K31/425 A […] › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Tiazoles.
PDF original: ES-2600028_T3.pdf
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