Inhibidores selectivos de la glucosidasa y sus usos.

Un compuesto de Formula (I) o una sal farmaceuticamente aceptable del mismo:

**Fórmula**

en la que:

cada R es independientemente H o C(O)CH3;

R1 y R2 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en: H, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alcoxi C1-6, - (CH2)n-ciclopropilo y -(CH2)n-ciclobutilo en donde n es 0, 1, 2, 3 o 4; o R1 y R2 pueden unirse junto con el atomo de nitrogeno al que estan unidos para formar azetidina, pirrolidina, piperidina o isoxazolidina, estando dichos alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alcoxi C1-6, -(CH2)n-ciclopropilo y -(CH2)n-ciclobutilo, azetidina, pirrolidina, piperidina e isoxazolidina opcionalmente mono-sustituidos con fluoro, hidroxi o metilo;

R3 se selecciona del grupo que consiste en: alquilo C1-8, alquenilo C2-8, alquinilo C2-8, cicloalquilo C3-6, arilo y heteroarilo, cada uno opcionalmente mono-sustituido con fluoro u OH;

R4 se selecciona del grupo que consiste en: H, F, alquilo C1-8, alquenilo C2-8, alquinilo C2-8, cada uno, aparte de H o F, opcionalmente mono-sustituido con fluoro u OH; o R3 y R4 y el atomo de carbono al que estan unidos, pueden unirse para formar vinilo o un anillo carbociclico o un heterociclico de 3 a 7 miembros, conteniendo dicho anillo carbociclico o heterociclico de 3 a 7 miembros, opcionalmente, un doble enlace y estando opcionalmente mono-sustituido con fluoro u OH;

o un compuesto de Formula (Ia) o una sal farmaceuticamente aceptable del mismo:**Fórmula**

en la que:

R1 y R2 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en: H, alquilo C1-6 y ciclopropilmetilo; o R1 y 30 R2 pueden unirse junto con el atomo de nitrogeno al que estan unidos para formar azetidina o pirrolidina, estando dichos alquilo C1-6, ciclopropilmetilo, azetidina o pirrolidina opcionalmente sustituidos con 1 a 3 sustituyentes seleccionados entre fluoro y metilo;

R3 se selecciona del grupo que consiste en: alquilo C1-8, alquenilo C2-8, alquinilo C2-8 y cicloalquilo C3-6, cada uno opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados entre fluoro y OH; y

R4 se selecciona del grupo que consiste en: H, F, alquilo C1-8, alquenilo C2-8 y alquinilo C2-8, cada uno, excluyendo el hidrogeno, opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados entre fluoro y OH; o R3 y R4 y el atomo de carbono al que estan unidos, pueden unirse para formar un anillo carbociclico de 5 miembros que contiene opcionalmente un doble enlace y esta opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados entre fluoro y OH;

R5 se selecciona entre H, F, OH y OC(O)CH3;

con la condicion de que cuando R4 es F, entonces R5 es distinto de OH y OC(O)CH3.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2011/059668.

Solicitante: Alectos Therapeutics Inc.

Nacionalidad solicitante: Canadá.

Dirección: 8999 Nelson Way Burnaby, British Columbia V5A 4B5 CANADA.

Inventor/es: MCEACHERN, ERNEST, J., ZHOU, YUANXI, WEI, ZHONGYONG, CHANG,JIANG, ZHU,YONGBAO, MU,CHANGWEI, VOCADLO,DAVID J, WANG,YAODE, SHI,FENG.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A01N43/78 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A01 AGRICULTURA; SILVICULTURA; CRIA; CAZA; CAPTURA; PESCA.A01N CONSERVACION DE CUERPOS HUMANOS O ANIMALES O DE VEGETALES O DE PARTES DE ELLOS (conservación de alimentos o productos alimenticios A23 ); BIOCIDAS, p. ej. EN TANTO QUE SEAN DESINFECTANTES, PESTICIDAS O HERBICIDAS (preparaciones de uso médico, dental o para el aseo que eliminan o previenen el crecimiento o la proliferación de organismos no deseados A61K ); PRODUCTOS QUE ATRAEN O REPELEN A LOS ANIMALES; REGULADORES DEL CRECIMIENTO DE LOS VEGETALES (mezclas de pesticidas con fertilizantes C05G). › A01N 43/00 Biocidas, productos que atraen o repelen a los animales perjudiciales, o reguladores del crecimiento de los vegetales, que contienen compuestos heterocíclicos (que contienen anhídridos cíclicos, imidas cíclicas A01N 37/00; que contienen compuestos de fórmula , que no tienen más que un heterociclo en los que m ≥ 1 y n ≥ 0 y es una pirrolidina, una piperidina, una morfolina, una tiomorfolina, una piperazina o una polimetilenoimina, no sustituida o sustituida por un alcoilo, que tiene al menos cuatro grupos CH 2 A01N 33/00 - A01N 41/12; que contienen ácidos ciclopropanocarbhoxílicos o sus derivados, p. ej. ésteres con heterociclos, A01N 53/00). › 1,3-Tiazoles; 1,3-Tiazoles hidrogenados.
  • A61K31/425 A […] › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Tiazoles.

PDF original: ES-2600028_T3.pdf

 

Patentes similares o relacionadas:

Compuestos de manósidos y procedimientos de uso de los mismos, del 17 de Abril de 2019, de The Washington University: Un compuesto de Fórmula (I):**Fórmula** en la que X es OR2; Z es O; Y es oxígeno; R2 se selecciona del grupo que consiste […]

Composiciones pesticidas y procedimientos relacionados con las mismas, del 3 de Abril de 2019, de DOW AGROSCIENCES LLC: Una composición que comprende una molécula que es una de las siguientes moléculas:**Tabla**

Pesticidas de azol bicíclico sustituido con heterociclo, del 3 de Abril de 2019, de FMC CORPORATION: Un compuesto seleccionado de la Fórmula 1, un N-óxido o sal del mismo,**Fórmula** en el que Q es**Fórmula** A es CH, CR1 o N; […]

Sales de amonio orgánicas de plaguicidas aniónicos, del 3 de Abril de 2019, de CLARIANT INTERNATIONAL LTD.: Sal de amonio orgánica de la fórmula (I),**Fórmula** en donde los símbolos tienen los siguientes significados: A- es un plaguicida aniónico, R1 […]

Compuesto de tetrazolinona y uso del mismo, del 27 de Marzo de 2019, de SUMITOMO CHEMICAL COMPANY, LIMITED: Un compuesto de tetrazolinona representado por la formula :**Fórmula** en donde R1, R2, R4, R5 y R6 son atomos de hidrogeno; R3 es un grupo alquilo C1-C3 que […]

Composición química estabilizada, del 27 de Marzo de 2019, de SYNGENTA PARTICIPATIONS AG: Una composición concentrada de dispersión líquida acuosa que comprende: (a) una fase líquida acuosa continua; y (b) al menos una fase sólida dispersa […]

Compuestos herbicidas, del 12 de Marzo de 2019, de SYNGENTA PARTICIPATIONS AG: Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** donde: R1 se selecciona del grupo que consiste en metilo, etilo, n-propilo, ciclopropilo, trifluorometilo, […]

Uso de derivados de trifluoroetilsulfóxido sustituidos con N-arilamidina para combatir ácaros tetraníquidos mediante riego, aplicación por goteo, aplicación por inmersión o inyección en el suelo, del 6 de Marzo de 2019, de BAYER CROPSCIENCE AKTIENGESELLSCHAFT: Uso de derivados de trifluoroetilsulfóxido sustituidos con N-arilamidina de la fórmula (I)**Fórmula** en donde n representa el número 0 o 1, X e […]

Otras patentes de la CIP A61K31/425